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Faculdade Maurício de Nassau Disciplina: Farmacologia FORMAS FARMACÊUTICAS DOS MEDICAMENTOS2 3 Formas farmacêuticas x Vias de administração • Via Oral – Sólidos Orais: Comprimidos , Cápsulas, Pós, Granulados – Líquidos Orais: Soluções, Xaropes, Suspensões, Géis, Emulsões • Via Sublingual – Sólidos: Comprimidos, Pastilhas – Líquidos: Soluções • Via Cutânea - Transdérmica: – Semi-sólidos: Cremes, Géis – Especiais: Adesivos Transdérmicos (Discos , patches) • Via Cutânea – Epidérmica: – Semi-sólidas: Cremes, Loções, Pomadas, Pastas – Líquidas: Soluções COMPRIMIDO Formas farmacêuticas sólidas contendo um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes; Obtido por compressão; Podem ter ranhura para permitirem uma divisão equilibrada da dose; Comprimidos de ação prolongada (retard) ou de liberação controlada são preparados para serem absorvidos de forma gradual; Comprimidos com revestimento entérico resistem à dissolução no pH ácido do estômago, mas dissolve-se no pH alcalino do intestino. 4 5 6 7 •Estuda o caminho que os fármacos percorrem no corpo •Prevê quantidades de fármaco que alcançam os fluidos biológicos FARMACOCINÉTICA O caminho que o fármaco percorre no corpo se inicia no seu local de aplicação Via de administração Via de Administração As vias de administração têm objetivos específicos, assim como vantagens e desvantagens. A agência norte-americana FDA reconhece 111 tipos diferentes de vias de administração. 8 É o caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo. O tratamento por medicamentos implica a introdução de uma substância no corpo (administração), para que chegue até a corrente sanguínea (absorção) e seja transportada até onde é necessária (distribuição). A substância deixa o corpo (eliminação) pela urina ou pela conversão em outra substância. 9 10 11 Critérios para escolha da Via • Quanto ao paciente – Consentimento, concordância – Patologias existentes – Nível de consciência – Impedimento físico de acesso • Quanto ao medicamento – Propriedades físico-químicas • Solubilidade ,Estabilidade em meio ácido, pKa – Propriedades organolépticas – Farmacocinética – Quanto ao efeito desejado • Sistêmico ou localizado • Latência • Duração VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 12 Tópica Epidérmica(Pele) Inalatória Auricular Intra-nasal Oftálmica Retal (Enemas) Enteral Oral Sublingual Retal 13 PARENTERAL Intravenosa Intramuscular Subcutânea Intraperitonial Intratecal Interdérmica Intra-arterial Intra-articular 14 Via oral É a administração de medicamentos pela boca Os medicamentos administrados por via oral são absorvidos pelo trato gastrointestinal(TGI). O estômago é revestido por uma membrana espessa, coberta de muco, com pequena área de superfície e alta resistência elétrica. O epitélio do intestino possui uma área de superfície extremamente grande - ele é fino, tem baixa resistência elétrica e sua principal função é facilitar a absorção de nutrientes. A velocidade de absorção de um fármaco no intestino será maior do que a no estômago Sofrem metabolismo de primeira passagem (fígado), que diminui a concentração do fármaco no sangue 15 Via oral Vantagens Facilidade de Administração Via de administração mais comum Distribuição do fármaco é lenta, evita-se a ocorrência de níveis sanguíneos elevados de uma forma rápida. Menor probabilidade de efeitos adversos Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em caso de intoxicação. Desvantagem: • Patologias do sistema digestivo (ex. irritação gástrica) • pH gástrico • presença • de alimentos/absorção Contra-indicação: •náuseas e vômitos •diarreias •pacientes com dificuldades para engolir 16 17 Metabolismo pré-sistêmica (1ª passagem) – Parte do fármaco administrado por via oral é absorvido no TGI, mas não chega a circulação sistêmica porque é metabolizado (inativado) ao passar primeiro pelo fígado. INGERIR OU NÃO ALIMENTOS??? Medicamentos que devem ser tomados com o estômago vazio: Absorção requer meios mais ácido Norfloxacino, Captopril, Azitromicina, Doxiciclina; Considera-se em jejum, ou 1 hora antes ou 2 depois das refeições. Devem ser tomados com alimentos (estômago cheio): Cetoconazol, Itraconazol, vitaminas; Medicamentos que complexam com alimentos Tetraciclina X leite (Redução de efeito ou Inativação) 18 VIA SUBLINGUAL O comprimido é colocado abaixo da língua e dissolve-se na saliva sendo absorvido pelos capilares sub-linguais O medicamento difunde-se passa diretamente para a circulação. evita o efeito de primeira passagem hepático Ação terapêutica em poucos minutos após administração; Absorção bem maior e mais rápida que oral, adequado para urgências A maioria dos medicamentos não pode ser administrada por essa via, porque a absorção é, em geral, incompleta e errática. Depende da ionização e lipossolubilidade do fármaco Ex: trinitrato de glicerila, isordil, (usados em infarto e angina) 19 20 VANTAGENS: • Ideal para fármacos que possuem instabilidade química. • Fácil administração, rápida absorção e efeito. • Ideal para fármacos de emergência • Não sofre efeito de primeira passagem DESVANTAGENS: • Poucos fármacos podem ser nessa via. • Sabor desagradável • Não deve engolir • Pequenas doses 21 VIA RETAL É caracterizada pela administração de fármacos no reto. Medicamentos na forma de supositórios, clister, solução para uso retal (lavagem). A ação pode ser: Ação sistêmica- devido à alta vascularização colo-retal. Ex: Supositórios de dipirona 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta. Ação local: tratamento de prisão de ventre (supositório de glicerina) e de hemorroidas (supositório de babosa) 22 Indicações Estados de coma, inconsciência, náuseas e vômitos, em bebês. 23 VANTAGENS: •Pacientes que não podem fazer uso oral; •Uso pediátirco •Parte do medicamento não sofre efeito de primeira passagem •Não produz irritação gástrica DESVANTAGENS: • A absorção pode ser incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. • Pode irritar a mucosa. • Muitos pacientes tem aversão por esta via 24 Via Parenteral Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.), Intravenosa ou Endovenosa (I.V. ou E.V.), Outras: Intra-arterial (I.A.); Intracardíaca (adrenalina); Intr- araquídea (via subaracnóidea – Intratecal); Intraperitoneal; Intra- óssea, Intra-articular. O termo parental provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo), significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”ou sem utilizar o trato gastrointestinal. VIA ENDOVENOSA VANTAGENS Efeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis Ajuste da dose à resposta 100% de biodisponibilidade Indicação em emergências médicas e em presença de baixo fluxo sangüíneo periférico (choque) Infusão de substâncias irritantes por outras vias ou de grandes volumes Via adequada em emergências/urgências 25 DESVANTAGENS • Necessidade de assepsia • Dificuldade na execução • Incomodo para o paciente • Sem possibilidade de remoção • Somente para soluções aquosas • Menor segurança (eventos adversos) • Maior custo de preparação • Efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção, trombose) 26 Tipos de medicamentos injetados na veia soluções solúveis no sangue (apirogênico)líquidos hiper, iso ou hipotônicos sais orgânicos eletrólitos Medicamentos Vitaminas não oleosos não deve conter cristais visíveis MÉTODOS DE ADMINISTRAÇÃO • Injeção intermitente • Injeções em bolo • Infusão contínua 27 VIA INTRAMUSCULAR Formas farmacêuticas Soluções aquosas, oleosas e suspensões Via muito utilizada, devido absorção rápida Músculo escolhido deve ser bem desenvolvido ter facilidade de acesso não possuir vasos de grande calibre não ter nervos superficiais no seu trajeto Não tem efeito de primeira passagem 28 29 VANTAGENS • Mais segurança do que a intravenosa • A absorção depende do fluxo sanguíneo local e do grupo muscular. • Administração de formulações de absorção sustentada (suspensões, compostos viscosos). • Alguns fármacos fazem depósito promovendo [ ] plasmáticas terapêuticas prolongadas. ex. Penicilina G benzatina (3 a 4 semanas). DESVANTAGENS Efeitos adversos locais: • dor, desconforto, lesão celular, hematoma, • abscessos estéreis ou sépticos • reações alérgicas 30 Via Intramuscular VIA SUBCUTÂNEA Propicia início de efeito mais lento A absorção é lenta e constante Pequena vascularização Difusão passiva pelas barreiras teciduais Adequada para fármacos não irritantes Pequeno volume Administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina). 31 Complicação: fenômeno de Arthus: formação de nódulos devido injeções repetidas em um mesmo local. VIA CUTÂNEA Efeitos tópicos (mucosa ou pele). Pode produzir efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos. Conjuntiva, nasofaringe, mucosa vaginal, ouvido Absorção é variável e depende: Drogas lipofílicas e Difusão do fármaco Temperatura Área de superfície Integridade do tecido (hidratação é importante) Vasodilatação/ vasoconstricção. Formas farmacêuticas: soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, unguentos, geléias e adesivos sólidos (absorção transcutânea e efeitos sistêmicos). 32 33 Via Cutânea • Via Transdérmica (Uso Sistêmico) – Aplicação de um emplastro à pele. – Excipientes para facilitar a penetração cutânea, atravessar a pele e chegar à corrente sanguínea. – Permite que o medicamento seja fornecido de forma lenta e contínua, durante muitas horas ou dias, ou mesmo por mais tempo. – Limitada velocidade pelas propriedades do medicamento – Para doses diárias relativamente pequenas – Alguns exemplos são: nitroglicerina (para angina), escopolamina (contra o enjôo de viagem), nicotina (para a cessação do fumo). VIA CONJUNTIVAL E GENITURINÁRIA Utilizada para efeitos locais. Formas farmacêuticas Cremes, pomadas, geléias, soluções, comprimidos, óvulos vaginais. Métodos de administração Aplicação (ex. creme vaginal), instalação (ex. óvulos) 34 VIA RESPIRATÓRIA Pode ser usada para efeitos locais ou sistêmicos. Rápida ação. Pode irritar a mucosa. Pode ocorrer perda de efeito por deposição de partículas inaladas na via aérea superior ou impedimento da progressão ao trato respiratório inferior devido à secreções. Inalação, sob a forma de gás ou em pequenas partículas líquidas ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis. Os gases são absorvidos nos alvéolos e os demais se depositam ao longo da via. 35 O medicamento é aspirado pelas fossas nasais até os brônquios ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS X VIA DE ADMINISTRAÇÃO 36
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