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* ALCALOIDES ISOQUINOLÍNICOS Profª Dra Maria Teresa F. Bara * A estrutura da isoquinoleína ocorre em grande número de alcaloides, em diversas famílias botânicas. Representam o maior grupo de alcaloides vegetais (mais de 4000) e ocorre uma grande variedade de subgrupos químicos. * Exemplos clássicos de alcaloides desse grupo: morfina, codeína, papaverina, tubocurarina, hidrastina, galantamina, berberina, emetina, cefaelina e boldina. morfina codeína papaverina * Propriedades farmacológicas e terapêuticas Papoula: ópio analgésico e indutor do sono (narcótico) e para tratar tosse. Agente antiperistáltico (elixir paregórico – ação sinérgica: morfina, codeína e papaverina). Ipeca: ação emética (sobredosagem por medicamentos ou envenenamento) e expectorante (fitoterápico composto e homeopatia) Hidraste: cicatrizante (trato respiratório e digestivo)- homeopatia. Boldo do Chile: boldina- colagogo e colerético (fitoterápico simples ou composto) * Galanthus sp (flor de narcisos e lírios): galantamina (1950) sintetizada 1994- Tratamento de Alzheimer- inibidor competitivo e reversível da acetilcolinesterase de ação central, o que promove um aumento dos níveis de ach na fenda sináptica, melhorando significativamente a função cognitiva. Cápsula de liberação modificada * Drogas vegetais mais importantes * Papoula ou Dormideira (Papaver somniferum L.- Papaveraceae ) Ópio- exsudato da cápsula não madura (mais de 30 alcalóides). É a planta mais antiga relatada na história. É uma herbácea de porte elevado da flora mediterrânea oriental. Atualmente os únicos países que produzem, legalmente, grande quantidade, desta planta são China e Coréia. Alcaloides principais: morfina (4 a 21%), codeína (0,8 a 2,5%),papaverina (0,5 a 2,5%) e noscapina ( 4 a 8%) e tebaína (0,5 a 2%). * Ph. Eur. 8.0 a droga seca contem um mínimo de 9,8% de morfina e 1% de codeína. Tebaina deve ter valor inferior a 3-6%. * Boldo do Chile (Peumus boldus - Monimiaceae) folhas (coriáceas, verdes acinzentadas, odor de hortelã e cânfora) Arbórea espontânea de regiões montanhosas do Chile. Alcaloide principal: boldina Aumenta a secreção biliar e simultaneamente excita as funções digestivas (colerético e colagogo) e hepatoprotetoras. Indicações: hepatite, icterícia, litíase biliar, estimulante e digestivo. * F. Bras 5, Ph Eur 8: Minimo 0,1% de alcaloides. N H O C H 3 O C H 3 O O H Boldina * colagogogos : agentes que estimulam a secreção da bílis no fígado coleréticos: agentes que estimulam a produção da bílis no fígado colecinéticos: agentes que promovem o esvaziamento da vesícula biliar e dos dutos de bile extra-hepáticos OBS: contra-indicação: litíase (estímulo do fluxo biliar ou das contrações da vesícula biliar – “pedras poderiam ficar pressionadas”) * Interação: alcachofra As formas farmacêuticas mais utilizadas são: Infuso: 2g/xícara Tintura: (1:10) em álcool a 60 %: 0,5 a 2 ml, 3x/dia Extrato fluido em álcool a 45 %: 0,1 a 0,3 ml, 3x / dia Extrato seco: (1:5): 50 mg / dose – máx: 75 mg / dose, 3x / dia Dose média da boldina = 10 a 15 mg Efeito colateral -superdosagem (100mg E.S.): sono, alucinações cromáticas e auditivas, tonturas, vômito, diarréia e até convulsões. * Hidraste (Hydrastis canadensis L.- Ranunculaceae) rizomas e raízes dessecadas (coloração interna é dourada). É uma herbácea de pequeno porte, natural da América do Norte (mín 2,5% de alcalóides). Alcalóides principais: 3-4 anos para coletar - hidrastina (1,5 a 4%) e berberina: A hidrastina atua como constritor de vasos e músculo uterino, sendo útil em hemorragias uterinas e metrorragias (em desuso). A berberina é mais usada como hipotensor (intraocular) e vasodilatador. * Não mais tem sido usados como componentes ativos na terapêutica pois são muito tóxicos. Servem de base para desenvolvimento de novos fármacos. FB %: 2,5 a 6% alcaloides. Hidrastina (1,5 a 4%) e berberina (0,5 a 6%) * Mulungú (Erythrina mulungu L. – Leguminosa Papilionaceae) cascas do tronco e dos ramos. Arbórea, de porte grande, espinhosa, nativa da flora brasileira (MG, RJ, SP, AC) e do Peru. Alcalóides principais: eretramina, eritratina * * Propriedades farmacológicas : Depressora do SNC, relaxamento da musculatura lisa Ação: calmante, sedativo e tranqüilizante. Indicações: excitação do SNC, agitação, insônia, e neuvralgias Dosagens / modo de usar: Uso interno – Extrato fluido = 1 a 4 mL / dia Tintura = 1 colher (sobremesa) – 8/8 h Obs: associado a maracujá (Maracujina compostaR, PassaneuroR , SedagramR)
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