Anti hipertensivos

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MESTRE EM FARMACOLOGIA- UFPI
ESPECIALISTA EM FARMACOLOGIA-UFLA(MG)
FARMACÊUTICO BIOQUÍMICO-UFPI
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METILDOPA
sintetizada como análogo da DOPA – inibição da DOPA-descarboxilase
“falso neurotransmissor”: metabolizada a metilnoradrenalina 
efeito agonista parcial 
 Efeito hipotensor bloq
 por inibidores centrais DOPA-descarboxilase
 por antagonistas  de ação central
 Estimula receptores 2 - tronco cerebral
 Diminui o fluxo simpático do SNC
 Metabolizada SNC a metilnoradrenalina
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Ações:
Reduz a PA por reduzir a RVP
Pouco efeito sobre DC e FC
Inibe a secreção de renina (sem importância p/  PA)
Causa redução da resistência vascular renal
pacientes com insuficiência renal
Pouca hipotensão postural
“Pseudotolerância” – retenção de sais e líquidos
associação com um diurético
METILDOPA
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Toxicidade e efeitos colaterais:
Sedação, depressão
Redução da acuidade mental / esquecimento
Distúrbios do sono
Cefaléia
Impotência, diarréia, visão embaçada
Bradicardia
Hipersensibilidade do seio carotídeo
Anemia hemolítica (raramente)
METILDOPA
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Rauwolfia serpentina
Foi uma das primeiras (1950) drogas eficazes usadas amplamente 
 - anti-hipertensivo 
 - anti-psicótico (tranquilizantes)
RESERPINA
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RESERPINA
Uso década de 50 - depleção de catecolaminas
 RVP e DC -  PA
 FC e secreção de renina
Hipotensão postural leve
Sedação,  concentração, distúrbios do sono, depressão 
Diarréia
Aumento da secreção ácida gástrica
Farmacocinética:
Pouco conhecida - conc. plasmática cai rapidamente
Efeitos persistentes
É totalmente metabolizada
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ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
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PRAZOSINA, TERAZOSINA, DOXAZOSINA ......
Antagonismo reversível  seletividade 1 >>> 2 
MAO
EFEITOS BIOLÓGICOS
b
Prazosina
Difusão
Captação 
neuronal
Captação tecidual 
extra-neuronal
b
+
2
-
NA
1
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Farmacocinética:
boa absorção VO
metabolismo razoável de 1a passagem
½ vida: 3-4 h
Toxicidade e efeitos colaterais:
seletividade / efeito de 1a dose / tontura, cefaléia, lassidão
hipotensão postural
taquicardia  reflexa bloqueio alfa 2 pré-sináptico
retenção líquido   volemia
impotência sexual (bloqueia ejaculação)
obstrução nasal
diarréia  efeito direto,  liberação ACH
ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
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ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
Análise de fichas médicas de pacientes com angina
uso do propranolol tinha efeito colateral -  PA
antagonismo puro ou agonismo parcial
diferença de afinidade por 1 ou 2
efeitos anestésicos locais
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Farmacocinética:
boa absorção VO
conc. plasmática máx. 1-3 hs
baixa biodisponibilidade (1a passagem)
absorção x extração hepática x indivíduo
gde volume de distribuição
½ vida: 3-6 hs
metabolização hepática x duração efeito
PROPRANOLOL
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Toxicidade e efeitos colaterais:
2 musculatura lisa brônquica -  resistência (asmáticos)
síndrome de abstinência
nervosismo, taquicardia, angina, PA 
outros efeitos:
diarréia, constipação, náuseas, vômito
distúrbios do sono, lassidão, depressão
PROPRANOLOL
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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
nifedipina (Adalat)
fendilina (Plenum)
nitrendipina (Baypress)
verapamil (Dilacoron) ©
diltiazem (Cardizem) ©
bifendipina - felodipina - anlodipina....
 
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INIBIDORES DO SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA
(IECA)
captopril (Capoten)
enalapril (Renitec)
ramipril (Triatec)
fosinipril (Monopril)
benzaperil (Lotensin)......
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ANTI-HIPERTENSIVOS
Katzung/98
CAPTOPRIL
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BLOQS. DOS RECEPTORES DA ANG II
losartan
candesartan
irbesartan
volsartan
telmisartan.....
 
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VASODILATADORES
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ANTI-HIPERTENSIVOS
Katzung/98
Rim 
(+) PA
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VASODILATADORES
1. ARTERIAIS
hidralazina (Hidralazina) - minoxidil (Loniten) - diazóxido (Tensuril)
2. ARTERIAIS E VENOSOS
nitroprussiato de sódio (Nipride) 
 
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DIURÉTICOS
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 Ca 
1- Acetazolamida
2- Diurético osmótico
3- Diurético de alça
4- Tiazídico
5- Antag. da aldosterona
6- Antag. do ADH
Katzung/98
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