ED Anestésicos Gerais e Antidepressivos

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ESTUDO DIRIGIDO FARMACOLOGIA 2 – ANESTÉSICOS GERAIS E ANTIDEPRESSIVOS
O que difere um anestésico geral de um anestésico local?
R: anestésico local a ação é a nível de terminais nervosos periféricos e geral é a nível de SNC.
Quais as características de um anestésico geral ideal?
R: indução e recuperação rápidos e ser facilmente e prontamente controlável.
Cite 2 exemplos de anestésico inalatório e 2 exemplos de anestésico injetável.
R:inalatório: halotano, oxido nitrico...
injetavel: tiopental, propofol...
Quais informações podem ser obtidas a partir do valor de Concentração Alveolar Mínima (CAM). 
R: potencia do anestésico, onde a potencia é o inverso de CAM e como a CAM é a pressão parcial alveolar (Palv) que resulta a anestesia mais leve, a partir disso, pode-se determinar a pressão no sistema nervoso central (Psnc). 
Em relação a questão anterior, considerando halotano (CAM= 0,0077) e isofluorano (CAM=0,0114) qual é o mais potente, explique.
R: Como a potencia é o inverso da CAM, o menor valor de CAM determina maior potencia, logo halotano.
O que vem a ser PL50 e PA50?
R: PL50 - pressão de anestésico que promove letalidade em 50% dos indivíduos. PL50 equivale a DE50 para fármacos injetáveis (dose capaz de gerar morte em 50% dos pacientes). PA50 - pressão do anestésico que promove analgesia à incisão em 50% dos pacientes.
Descreva a Regra de Meyer-Overton.
R: a regra diz que qualquer substancia pode promover narcose, desde que atinja concentrações molares nos lipídios de membranas celular à nível de sistema nervoso central. 
Considerando Sevoflurano ( óleo/gas= 51) e Oxido nítrico ( óleo/gas= 1,4), qual o mais potente? Justifique.
R: sevoflurano, o coeficiente de partição é inversamente proporcional a CAM e logo diretamente proporcional a potencia. 
sevoflurano tem maior coeficiente de partição, logo menor CAM e assim maior potencia.
Cite os estágios de anestesia geral, apontando suas características.
R: Estágio I: analgesia (dependente do agente), amnésia e euforia.
Estágio II: excitação, delirium e comportamento agressivo
Estágio III: anestesia cirúrgica, inconsciente, respiração regular e diminuição dos movimentos oculares
Estágio IV: depressão bulbar: parada respiratória, depressão/parada cardíaca e ausência de movimentos oculares.
Qual a relação PCO2 exalado e grau de anestesia?
R: aumento da PCO2 está relacionada à uma diminuição da frequência respiratória e aumento do grau de anestesia.
O que vem a ser faixa terapêutica de anestesia?
R: é aquela em que pressão parcial alveolar do gás é suficiente para promover anestesia, sem promover parada respiratória.
Quais a principais regiões cerebrais sensíveis aos anestésicos gerais?
R: Tálamo, córtex e hipocampo.
Considerando indução/recuperação, como são classificados os anestésicos: halotano, óxido nítrico, isoflurano, sevoflurano e desflurano. Cite um efeito adverso de cada fármaco.
R: halotano - médio, EA: hipotensão
oxido litrico - rápido, EA: acumulo em cavidades gasosas
isoflurando - médio, EA: isquemia cardíaca
sevoflurano - rápido, EA: sem efeito adverso significativo
desflurano - rápido, EA: irritação vias respiratória
Cite fatores que fazem a indução ser mais rápida ou mais lenta que o habitual.
R: mais rápida: hiperventilação (para anestésicos limitados pela ventilação), diminuiçào do débito cardíaco, idade (jovens), chocado, aumento da função da titeróide, Pressão inicial do gás for muito mais que apressão parcial no SNC desejada.
mais lenta: hiperventilação (anestésicos limitados pela perfusão), hipoventilação, aumento do débito cardiaco, DPOC, shant de direita para esquerda.
Quais os principais mecanismos envolvidos nos anestésicos injetados?
R: inibir vias excitatórias (ex: via do glutamato) e 
estimular vias inibitórias (ex: via do GABA).
Cite 3 anestésicos injetáveis e seus efeitos adversos.
R: tiopental - depressão cardiorespirtória
etomidato - fase excitatória bem marcante
propofol - depressão cardiorespitarória
A indução/recuperação de anestésicos injetáveis segue as mesmas variáveis que os anestésicos inalatórios?
R: não seguem as mesmas variáveis, pois dependem de outros parâmetros farmacocinéticos: principalmente, absorção, metabolização, distribuição e excreção.
Explique a fisiopatologia da depressão.
R: Redução da atividade das vias monoaminérgicas (principalmente serotonina (5HT) e noradrenalina (NA)) associado a um aumento prévio do estresse e dos níveis de cortisol e glutamato, que em conjunto levam a uma maior apoptose neural e diminuição da plasticidade neuronal.
Quais são as classes farmacológicas de antidepressivos?
R: antidepressivo tricíclicos, inibidores seletivos da recaptura de serotonina, iMAO e atípicos
Qual o mecanismo de ação da Amitriptilina? Explique também o motivo de seus efeitos adversos.
R: Amitriptilina é um antidepressivo triciclico, logo ela atua inibindo a recaptura de serotonina e noradrenalina. Os efeitos adversos estão associados a uma ação inespecífica em outros receptores celulares (muscarínicos M1, histamínicos H1 e alfa-adrenérgicos).
Quais os efeitos adversos comuns à imipramina, nortriptilina e desipramina, relacionando com os receptores que atuam?
R: ressecamento da boca, visão embaçada (receptores muscarínicos M1); hipotensão postural (decorrente de ação receptor alfa-adrenérgico); sonolência (ação em receptores H1 de histamina); cardiotoxicidade ( por ação em canais de sódio do coração).
Explique o motivo do maior tempo de ação dos fármacos supra antidepressivos tricíclicos [tempo de meia vida]) citados em relação a outros antidepressivos.
R: Forte ligação a proteínas plasmática (90-95%), Grande volume de distribuição e seus metabólitos hepáticos são ativos.
Paciente detectado com depressão foi prescrita fluoxetina. Podemos observar efeito já nos dois primeiros dias? Justifique.
R: não, pois os efeitos começam a surgir após 1-2 semanas. 
Quais as vantagens do uso de paroxetina frente a nortriptilina?
R: ausência de interação com outros receptores, ausência de interação com alimentos, menor toxicidade em superdosagem.
Quais os mecanismos de ação da venlafaxina e da reboxetina?
R: venlafaxina - inibidor não seletivo da recaptura de serotonina e noradrenalina (porém não atuando em outras estruturas celulares como os tricíclicos)
reboxetina - seletivos da recaptação de noradrenalina
Qual a aplicação terapêutica do lítio e seus efeitos adversos?
R: utilizado para tratar transtorno depressivo bipolar, sendo os efeitos adversos: náuseas, vômitos, diarreia, tremor, alteração da função renal, ganho de peso e aumento da tireoide.
Cite exemplos de ansiolíticos
R: lorazepam, diazepam (benzodiazepínico), propranolol, atenol (bloquadores b-adrenérgicos), fluoxetina (inibidor seletivo da recaptura de serotonina) e outros
Qual a aplicação do propranolol para ansiedade?
R: reduzir os efeitos somáticos (tremor de mãos, gagueira, sudorese, cólica abdominal, visão turva) da ansiedade.
Qual a vantagem dos benzodiazepínicos frente aos barbitúricos considerando a ansiedade?
R: benzodiazepínicos são mais seguros, pois não promovem depressão cardiorrespiratória nem coma.
Qual o mecanismo de ação do lorazepam?
R: aumentar a frequência de aberturas de canais estimulados por GABA. 
Quais as propriedades farmacológicas dos benzodiazepínicos?
R: redução da ansiedade, sedação e hipnose, relaxamento muscular, amnésia anterógrada e atividade anticonvulsivante.
Considerando o alprazolam, clordiazepóxido, diazepam e triazolam, como são classificados quanto a inicio do efeito e quanto a meia-vida?
Inicio (rápido 15-30min para observar efeito, intermediário 30-45min e lento 45-90min)
meia vida (curta < 10h, intermediária10-36h e longa > 48h)
R: alprazolam inicio intermediário e meia-vida intermediária
clordiazepóxido inicio intermediário e meia-vida longa
diazepam inicio rápido e meia-vida longa
triazolam rápida e meia-vida curta
Comente o uso de diazepam para tratar lombalgia.Esse fármaco pode ser utilizado em pacientes com miastemia gravis? Justifique.
R:o uso se dá pelo efeito relaxante muscular. O paciente miastemia gravis (doença autoimune com perda de receptores nicotínicos musculares) apresenta flacidez de musculatura esquelética, logo o uso de benzodiazepínicos não deve ser realizado pois agravaria os sintomas.
Quando se usa o fármaco flumazenil?
R: flumazenil é um antagonista de benzodiazepínicos sendo utilizado principalmente em casos de intoxicação.
Quais as vantagens do Zolpidem frente aos outros benzodiazepínicos?
R: atua em um subtipo especifico de receptores de GABA não acarretando tolerância, efeito comum nos benzodiazepínicos.
Como a fluoxetina pode ser utilizada como antidepressivo e ansiolítico?
R: isso está relacionado à distribuição espacial e temporal da serotonina nessas patologias, logo de acordo com a posologia, temos eficácia em ambas situações.