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1a Questão (Ref.: 201403200904) Pontos: 0,1 / 0,1 De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que: Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) 2a Questão (Ref.: 201403201061) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 0,030% 5,45% 99,46% 10,23% 13,23% 3a Questão (Ref.: 201403200906) Pontos: 0,1 / 0,1 Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte ordem crescente de Log P: Análogo 1, UK83405, Zaniprast UK83405, Zaniprast, Análogo 1 Zaniprast, UK83405, Análogo 1 Zaniprast, análogo 1 e UK83405 Análogo 1, Zaniprast, UK83405 4a Questão (Ref.: 201403200643) Pontos: 0,1 / 0,1 A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: CBD, CBN, THC - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica CBD, THC, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas CBN, THC, CBD - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica THC, CBD, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral THC, CBN, CBD- porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade 5a Questão (Ref.: 201403637442) Pontos: 0,1 / 0,1 Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo. 1) NaBH4; 2) H3O+ 1) NaOH (aq); 2) H3O+ 1) LiAlH4; 2) H3O+ 1) CH3MgBr; 2) H3O+ 1a Questão (Ref.: 201403200983) Pontos: 0,1 / 0,1 Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. farmacóforos agentes quelantes conformação configuração psicotrópicos 2a Questão (Ref.: 201403201032) Pontos: 0,1 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 35 0,31 91,23 89,23 90 3a Questão (Ref.: 201403201057) Pontos: 0,1 / 0,1 Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis e centros estereogênicos. Analisando a estrutura da morfina identificamos o seguinte número de centros estereogênicos: 6 centros estereogênicos 3 centros estereogênicos 2 centros estereogênicos 4 centros estereogênicos 5 centros estereogênicos 4a Questão (Ref.: 201403200592) Pontos: 0,1 / 0,1 No desenvolvimento do sildenafil (Viagra®) a Pfizer desenvolveu alguns análogos buscando maior seletividade entre as isoformas de PDE. Analisando a estrutura dos três compostos e seus valores de IC50 em relação as isoformas da PDE podemos afirmar que: O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três. O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE1 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três. O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta lipofilicidade intermediária entre os três. O composto 2, que é mais potente que o composto 3, apresenta uma amina secundária menos básica que a amina terciária do sildenafil Os três compostos apresentam maior afinidades pela PDE5 e todos apresentam sulfonamidas ácidas 5a Questão (Ref.: 201403200975) Pontos: 0,1 / 0,1 São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________ pró-fármacos psicotrópicos agentes mistos quimoterápicos agentes farmacodinâmicos 1a Questão (Ref.: 201403201189) Pontos: 0,1 / 0,1 São reações de fase I: acilação e redução gluationa e acilação redução e hidrólise hidrólise e acilação oxidação e glicuronação 2a Questão (Ref.: 201403201203) Pontos: 0,1 / 0,1 A reação abaixo é um exemplo de : fase I e hidrólise fase I e oxidação fase 2 e conjugação fase I e redução fase II e redução 3a Questão (Ref.: 201403200983) Pontos: 0,1 / 0,1 Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. psicotrópicos configuração conformação farmacóforos agentes quelantes 4a Questão (Ref.: 201403201180) Pontos: 0,1 / 0,1 As interçaões do squinavircom os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: forças de van der waals ligação iônica ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. dipolo-dipolo ligação eletrostática 5a Questão (Ref.: 201403200957) Pontos: 0,1 / 0,1 Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso. Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos nucléicos. Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas. O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ligação localizado no receptor. Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas. Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades físico-químicas.
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