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Vômitos É a expulsão dos conteúdos gástricos (e algumas vezes duodenais) do trato gastrointestinal por via bucal Precedido: náuseas, sudorese batimento cardíaco rápido ou irregular tonteiras palidez e dilatação pupilar Ânsias de vômito conteúdos gástricos são forçados para cima, em direção ao esôfago, mas não penetram na laringe Ato do vômito e reflexos protetores que servem sensação de náuseas para esvaziar o estômago e o sensação de náuseas para esvaziar o estômago e o intestino de substâncias tóxicas e prevenir a sua ingestão adicional Vômito = processo complexo = 3 fases: - pré-ejeção →→→→ relaxamento gástrico e retroperistaltismo - esforço para vomitar →→→→ contração dos - esforço para vomitar →→→→ contração dos músculos abdominais, intercostais e diafragmáticos - ejeção →→→→ contração intensa dos músculos abdominais e relaxamento do esfíncter esofágico superior Origem central →→→→ estímulo psicogênico (memória, medo) →→→→ sensorial (dor, olfato, visão) →→→→ estimulação do labirinto (movimento) →→→→ estimulação do centro do vômito →→→→ estimulação da zona do gatilho quimirreceptora periférica →→→→ estimulação de quimiorreceptores e mecanorreceptores da mucosa intestinal OUVIDO INTERNO (movimento) aminoglicosídeos CEREBELO CENTRO DO VOMITO (MEDULA) CENTRO MAIS ALTOS Memoria, medo, terror e antecipação NUCLEO DO TRATO SOLITARIO (5-HT3, D2, M, H1) AREA POSTRENA – ZON AQUIMIORRECEPTORA (5-HT3, D2 E M1) Aferentes vagais e simpáticos Informação sensorial (dor, cheiro, visao) Eméticos provenientes do sangue Farmacos citotóxicos Opióides Colinomimeticos Glicosideos cardiacos L-DOPA Bromocriptina Apomorfina Emetina (IPECA) aminoglicosídeos Estomago, intestino delgado (5-HT3) Irritantes locais – farmacos citotoxicos, radiação, bacterias e virus Faringe ( nauseas) Aferentes do glossofaringeo e do trigemio 1- Ipeca Indicados para o envenenamento por ingestão oral da maioria das substâncias químicas Fármacos eméticos Xarope de ipeca emético doméstico + útil Crianças de 6 meses a 12 anos = 15 ml Crianças maiores e adultos = 30 ml Ingerir 1 copo de água para melhor resultado Mecanismo de ação: irritante local e efeito sobre a ZGQ Efeitos adversos: Efeitos tóxicos no coração (emetina)Efeitos tóxicos no coração (emetina) Uso abusivo para redução de peso: cardiomiopatia, fibrilação ventricular e morte 2- Apomorfina Mecanismo de ação: agonista dopaminérgico Efeitos farmacológicos: estimula a ZGQ Instável em solução e não é eficaz por vo, sendo administrado pela via scadministrado pela via sc Adultos = 6 mg/kg Crianças = 0.06 mg/kg Efeitos adversos: Depressor respiratório EMESE INDUZIDA POR AGENTES CITOTÓXICOS CENTRO DO VOMITO (MEDULA) NUCLEO DO TRATO SOLITARIO (5-HT3, D2, M, H1) AREA POSTRENA – ZON AQUIMIORRECEPTORA (5-HT3, D2 E M1) 1- Antagonistas de receptor 5-HT3 – êmese induzida por 1- Antagonistas de receptor 5-HT3 – êmese induzida por fármacos citotóxicos 2- Antagonistas de receptor dopaminergico de ação central – êmese induzida por fármacos citotóxicos 3- Antagonistas de receptor H1 – Vestibular (cinesia) 4- Antagonistas de receptor muscarínico - Cinesia 5 - Antagonistas de receptor de neurocinina - – êmese induzida por fármacos citotóxicos 6 – Agonistas de receptor canabinóide - – êmese induzida por fármacos citotóxicos 1- Antagonistas dos receptores 5-HT3 Ondansetrona, dolasetrona, granisetrona Introduzidos na déc. 90 e são os + utilizados Fármacos antieméticos Introduzidos na déc. 90 e são os + utilizados no tratamento de vômitos induzidos por quimioterapia -USOS: tratamento de naúseas, secundárias airradiação abdominal alta, hiperêmese gravídica, nauseas pós-operatórias -NÂO È EFICAZ NA CINETASE Mecanismo de ação: antagonista do receptores de serotonina 5-HT3 Efeitos farmacológicos: O local de ação é tanto central (ZGQ, NTS) quanto periférico (ECL)periférico (ECL) Efeitos adversos: Prisão de ventre ou diarréia Cefaléia e tontura Farmacocinética: Administração oral = absorção rápida -administração IV, IM Ligação às proteínas séricas ondansetrona ~ 73% granisetrona ~ 65% Metabolismo hepático: citocrono P450Metabolismo hepático: citocrono P450 Excreção = urina Meia-vida = ondansetrona 3,5 h – mas a ação é mais duradoura, sendo administrado apenas uma vez ao dia. = granisetrona 5 h – mas a ação é mais duradoura, sendo administrado apenas uma vez ao dia. 2- Antagonistas dos receptores D2 - Metoclopramida Mecanismo de ação: antagonista do receptor de dopamina D2 na ZGQ e antagonista do receptor de serotonina 5-HT3 Esquema de tratamento: Utilizada para casos graves de êmese na dose de 3 mg/kg, iv a cada 2 h em combinação com outros antieméticos Efeitos adversos: Raros mas podem ser graves Distonias, discinesias tardias Galactorréia (menos freqüente) - Fenotiazinas (proclorperazina, clorpromazina, tietilperazina) Mecanismo de ação: antagonistas do receptor D2 na ZGQ; tem atividades antihistamínicas e e anticolinérgicos que contribuem para efeitoanticolinérgicos que contribuem para efeito Efeitos: Antinauseantes e anti-eméticos Esquema de tratamento: Utilizados para casos de êmese moderada (menor eficácia nos ttos do vomitos por quimioterapia) na dose de 5-10 mg, vo ou iv, ou 25 mg por supositório (proclorperazina) Farmacocinética: Administração oral = absorção imprevisível Ligação às proteínas séricas = ~ 97% Metabolismo hepático Excreção = urina Meia-vida = 30 hMeia-vida = 30 h Efeitos adversos: Hipotensão Sedação Distúrbios do movimento Limitação do uso 3- Anti-histamínicos -Prometazina, difenidramina, ciclizina, hidroxizina -Dimenidrinato + cloridrato de piridoxina- DRAMIN Usos em cinetose e na emese pós-operatória.Usos em cinetose e na emese pós-operatória. Mecanismo de ação: antagonista do receptor de histamina H1 Efeitos farmacológicos: atuam nos aferentes vestibulares e tronco cerebral Farmacocinética: Administração oral = absorção rápida Ligação às proteínas séricas = ~ 78% Metabolismo hepático Excreção = urina Meia-vida = 6 h Esquema de tratamento: Utilizados para casos graves de êmese na dose de 25-50 mg, iv a cada 2 h em combinação com outros antieméticos Efeitos adversos: Sedação e sonolência 4- Anticolinérgicos - Escopolamina (hioscina) Mecanismo de ação: antagonista do receptor muscarínico Efeitos farmacológicos: útil na prevenção e no tratamento da cinetosetratamento da cinetose Farmacocinética: Administração oral = absorção rápida Metabolismo hepático Excreção = urina Meia-vida = 3 h 5- Canabinóides - Dronabinol (delta-9-THC) Mecanismo de ação: agonista do receptor canabinóide CB1 nos neurônios do centro do vômitoCB1 nos neurônios do centro do vômito Efeitos farmacológicos: útil como agente profilático na quimioterapia quando outros antieméticos não são eficazes Farmacocinética: Administração oral = absorção rápida Ligação às proteínas = ~ 95% Metabolismo hepático Excreção = bile, fezes e urina (10-15%) Meia-vida = 32 hMeia-vida = 32 h Esquema de tratamento: 10 mg, vo Efeitos adversos: Taquicardia, hiperemia conjuntival Alucinações (maconha), sínd. de abstinência 6- Outros antieméticos - Glicocorticóides (dexametasona) Mecanismo desconhecido Uso simultâneo com outros antieméticos (acentua efeitos)efeitos) - Benzodiazepínicos (lorazepam, alprozolam) Ansiolítico redução do componente antecipatório
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