Introdução à Farmacologia

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Farmacologia – ciencia que estuda as interações entre compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (toxico) ou benéfico (medicamento)
Farmacocinetica – Absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos 
Farmacodinâmica – Estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e mecanismos dos fármacos
Droga: Qualquer substância que interaja com o organismo produsindo algum efeito.
Fármaco: Uma substância definida, com propriedades ativas produzindo efeito terapêutico
Medicamento: É quando ao fármaco são adicionados todos os componentes para que este seja administrado terapêuticamente.
Forma farmacêutica: É a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimidos, cápsulas, injetáveis.
Remédio: Substância animal, vegetal, mineral ou sintética, procedimento (ginástica, masagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência; usados com intenção benéfica.
Placebo: Tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua ausência.
Medicamento referência : Serve de parâmetros para registros dos posteriores medicamentos similares e genéricos, quando sua patente expirar.
Medicamento genérico: Mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com mesma indicação que o medicamento original, de marca.
Medicamento similar: É o medicamento autorizado a ser produzido após prazo da patente de fabricação do medicamento de referência ou inovador ter vencido.
Dose letal 50: A concentração de uma substância química capaz de matar 50% da população de animais testados.
Biodisponibilidade: É uma medida de extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível o local de ação.
Bioequivalência: É um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Se dois medicamentos são ditos ser bioequivalentes, isso significa que se espera que eles sejam, para todas as intenções e propostas iguais.
Posologia : É o modo (intervalo e modo) que o medicamento deve ser administrado.
Meia-vida: É o tempo necessário para que metade de uma substância seja removida do organismo por um processo químico ou físico.
Especificidade: Capacidade de um fármaco reconhecer apenas um receptor.
Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor.
Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor
Agonista : Substâncias que causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos.
Antagonistas: Substância que se liga ao receptor sem causar ativação impedindo consequentemente a ligação do agonista.
Dessensibiliza cão: Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente
Formas Farmacêuticas
-Objetivo
• Facilitar a administração
• Garantir a precisão da dose
• Proteger a substância durante o percurso pelo organismo
• Garantir a presença no local de ação
• Facilitar a ingestão da substância ativa
-Fatores que influenciam: 
• Vias de administração (enteral, parenteral, tópica).
• Velocidade (tempo) de ação (Imediata, retardada, controlada).
• Tipo de paciente (adulto e infantil)
1) FORMAS LÍQUIDAS
SOLUÇÕES: São preparações que contém um ou mais fármacos dissolvidos em água, podendo ser administrados por via enteral ou parenteral.
COLUTÓRIOS: soluções de aplicação tópica ⇒ cavidade oral e porções superiores da faringe. Usadas para bochechos e gargarejos, são substâncias antissépticas e não devem ser deglutidas
SUSPENSÕES: dispersões de partículas sólidas do fármaco em um líquido aquoso no qual ele é insolúvel.
XAROPES: Preparações líquidas aquosas viscosas (grande quantidade de açúcar) podem conter mais de um princípio ativo (além de adjuvantes)
ELIXIRES E TINTURAS: São fármacos dissolvidos em álcool e água, agradáveis ao paladar álcool melhora a estabilidade do princípio ativo os elixires podem ser diluídos em água para minorar o conteúdo alcóolico.
EMULSÕES: preparações obtidas pela dispersão de duas fases líquidas imiscíveis ou praticamente imiscíveis (água e óleo). Ex: cremes e loções.
sistema O/A – onde a fase dispersa é o óleo
sistema A/O – onde a fase dispersa é a água
2) FORMAS SÓLIDAS:
PÓS E GRANULADOS: Pós são misturas de fármacos com adjuvantes em forma seca, finamente divididos.
COMPRIMIDOS: Formas farmacêuticas sólidas obtidas por compressão da mistura de pós, contendo fármaco e adjuvante.
DRÁGEAS: Formas farmacêuticas sólidas recobertas por uma camada gastro-resistentes, diversas camadas de açúcar, cêras e outros adjuvantes.
CÁPSULAS: São constituídas por invólucro de gelatina dura ou mole, de forma e capacidade variáveis.
SUPOSITÓRIOS: São formas sólidas na temperatura ambiente. Quando colocadas no corpo, se dissolvem ou fundem.
ÓVULOS: São formas sólidas, que como os supositórios, se fundem ou liquefazem à temperatura do corpo. São colocados no interior da vagina.
3) FORMAS SEMI-SÓLIDAS:
Destinadas à aplicação sobre a pele e mucosas, visando ação local ou penetração percutânea.
POMADAS E PASTAS: São constituídas de base monofásica (óleos, no caso das pomadas) na qual podem estar dispersos fármacos sólidos ou líquidos. São aplicados na pele íntegra.
GÉIS :São constituídos de líquidos estruturados a partir de agentes gelificantes.
PASTILHAS: De consistência semi-sólida, em que o fármaco é misturado a adjuvantes auxiliares (corantes, aromatizantes) e sacarose ou goma arábica.
4) FORMAS GASOSAS:
Preparação gasosa utilizada com fins medicinais
Absorção – é a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sanguínea. A via de administração pode influenciar na velocidade e eficiência da absorção.
Mecanismos para atravessar as barreiras celulares
Tipos de transportes celulares:
Difusão Passiva
 Passivo simples - diretamente proporcional ao gradiente de concentração
e ao coeficiente de partição o/a.
 Filtração - passagem pelos poros da membrana.
Processo Especializado
 Transporte Ativo - contra um gradiente de concentração e com gasto de energia.
 Difusão Facilitada – a favor de um gradiente de concentração e sem gasto de energia.
Vias de administração
Enterais:
Via Oral (preparações convencionais e de liberação prolongada): Consiste na administração, pela boca, de uma forma farmacêutica que após a deglutição, chega até o TGI, (estômago, intestino delgado, intestino grosso)
Vantagens:
 via mais comum de administração / auto administração / baixo custo / concentrações graduais (menor possibilidade de intoxicação) / indolor / fácil aceitação pelo paciente
Desvantagens:
quando se desejam efeitos imediatos / drogas irritantes gástricas / metabolismo de primeira passagem (ou primeiro passo metabólico) / formação de compostos não-absorvíveis com o conteúdo gástrico / crianças e paciente inconsciente paciente com êmese (vômitos) / fármacos com sabor desagradável
Via Sublingual: É a utilização da mucosa sublingual, ricamente vascularizada, e do epitélio pouco espesso, para a absorção de fármacos para efeito sistêmico.
veias linguais ⇒ jugular interna ⇒ maxilar interna ⇒ jugular externa ⇒ circulação sistêmica
evita-se, então, o metabolismo de primeira passagem
Formas Farmacêuticas: comprimidos para serem colocados abaixo da língua e dissolvidos pela saliva
Via Retal 
Vantagens: Protege os fármacos suscetíveis da inativação gastrointestinal e hepática, pois somente 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta.
Desvantagens: A absorção pode ser incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Pode irritar a mucosa
Indicações: Estados de coma, inconsciência, náuseas e vômitos
Ex de Fármacos: Diazepam, metranidazol e alguns anti-inflamatórios e antiemétiicos
Parenterais:
Intravenosa (IV) / Intramuscular (IM) / Subcutânea (SC)
Outras:
Tópica, Transdérmica, Inalatória, Intratecal, Intracardíaca, Intra-articular,Epidural, intraperitoneal, Intra-arterial
Distribuição de Farmacos: 
Distribuição é o processo pelo qual o fármaco é transferido de um local a outro no organismo. A distribuição de fármacos ocorre primariamente por meio do sistema circulatório.
FATORES QUE INTERFEREM NA QUANTIDADE DE FÁRMACOS LIGADOS À PROTEÍNA : Concentração de fármaco livre / Afinidade do fármaco pelos locais de ligação / Concentração das proteínas
Ligação as Proteínas:
Fármacos ácidos – se ligam à albumina 
Fármacos básicos – se ligam a alfa I-glicoproteína ácida
-Dificilmente vão se deslocar, pois não se ligam à mesma proteína
Distribuição nos tecidos
Suscetíveis: Sofrem ação farmacológica
Ativos: Metabolizam o fármaco
Indiferentes: Reservatório temporário
Emunctórios: Excretam o fármaco
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
Volume real – distribuição por todos os líquidos do organismo 
Volume aparente – relação da concentração dos tecidos e a concentração sanguínea
Fármacos lipossolúveis : maior volume aparente
Fármacos ligados: menor volume aparente
VARIAÇÃO DO VOLUME APARENTE
Dependente do fármaco : Lipossolubilidade / Polaridade e ionização / Ligação às proteínas 
Dependentes do paciente: Idade / Peso, tamanho / Hemodinâmica (ICC X menor perfusão) / concentração proteínas plasmáticas / Estados patológicos / Genética
Eliminação de Fármacos 
Excreção
Rim : Filtração glomerular / Secreção tubular ativa / Reabsorção tubular passiva 
Trato biliar e as fezes
Outras vias: Ar expirado, saliva, leite, suor
Excreção Renal
Filtração glomerular: 20%
-Filtram molécula com baixo peso 20.000 Da.
-Albumina não é filtrada
Secreção tubular:
-Substâncias que não sofreram filtração.
-Mecanismos de transporte ativo (diferente para substancias ácidas e básicas) – interação medicamentosa
-Excreta fármaco ligado a proteína
Circulação Entero Hepática
 -Reabsorção de fármacos e metabólicos a partir do intestino. Hidrólise enzimática de metabólicos conjugados pela microflora intestinal 
 -Dependendo da extensão pode prolongar significativamente a presença de fármacos e seus efeitos no organismo
Vias quantitativamente não relevantes 
Suor, saliva, lágrimas, cabelo, pele
-Significado forense
-Dependente da difusão de fármacos não-ionizados, lipossolúveis através das células epiteliais destas glândulas
-Processo influenciado pelo pH
Fatores que interferem na eliminação renal de um fármaco
-Idade
-Insuficiência renal
-Fluxo sanguíneo: hemorragias, falência cardíaca
-pH da urina
-Competição pelo mecanismo de secreção
Processos Farmacocinéticos
São mecanismos enzimáticos complexos que tem como objetivo inativar compostos endógenos ativos (hormônios, enzimas, neurotransmissores, etc) e eliminar substancias estranhas ao organismo (xenobióticos)
Figados, Pulmões, Rins, Adrenais, etc.
Fármacos lipossolúveis Hidrossolúveis Excreção 
Reações Químicas: Oxidação / Redução / Hidrólise / Conjugação
1-Término de ação de uma substância
-Detoxificar
-Inativar compostos
2-Facilitar a Excreção
 -Formar produtos mais polares 
 -Formar produtos menos lipossolúveis
3-Ativar
 -Ativar drogas originalmente inativas 
 -Alterar perfil farmacocinético 
 -Formar metabólitos ativos
 
Exemplo de Ativação Metabólica
Metabólitos Ativos
 -Ac. Acetilsalicílico – Ác. Salicílico
 -Diazepam – nordazepam + oxazepam
Metabólitos Tóxicos
 -Isoniazida – Acetominofen
Pró-fármacos (originalmente inativas)
 -Cortisona – hidrocortisona
 -Prednisona – Prednisolona 
 -Paration – Paraoxon
Reações de Fase 1
 -São catabólicas 
 -Produzem grupos reativos (e.g. OH, COOH e NH2) que as vezes podem ser mais tóxicos
 -Esses grupos reativos servem de ponto de ataque para as reações de conjugação
Reações de Fase 2 
 -São anabólicas (também conhecidas como reação de síntese)
 -Resultam em compostos inativos (EXCEÇÃO: Sulfato de Minoxidil)