ANTIANGINOSOS FARMACOLOGIA

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FARMACOLOGIA – ANTIANGINOSOS 
- Angina: sintoma primário de uma isquemia miocárdica, que ocorre quando o fluxo sanguíneo 
coronário é inadequado para fornecer o oxigênio necessário para o coração, devido a um 
estreitamento secundário na região coronária por uma placa ateromatosa associada ou não a 
um trombo fibrino-plaquetário. 
- Manifesta-se como desconforto retroesternal compressivo e pesado, que pode se irradiar para 
o ombro esquerdo, face flexora do braço esquerdo, maxilar e epigástrio. 
Antianginosos: ALÍVIO DA DOR ANGINOSA DE FORMA INDIRETA. 
 Suprimem a dor anginosa e previnem o retorno das crises anginosas porque 
reestabelecem o equilíbrio entre a demanda e o suprimento. 
 Os fármacos que reduzem a frequência e contratilidade cardíaca (beta-bloqueadores), 
o retorno venoso e a pressão arterial (nitratos, entre outros) poderão diminuir a 
demanda de oxigênio para o miocárdio e exercer efeito antianginoso. 
Vasodilatadores: atuam sobre o musc. Liso vascular e/ ou sobre o endotélio vascular adjacente 
para diminuir o tônus vascular. Atuam ao reduzir a contratilidade dos complexos actina-miosina 
nas células musculares lisas vasculares. 
NITRATOS ORGÂNICOS 
Nitroglicerina 
 (Provocam vasodilatação ao ativar a guanililciclase e aumentam a desfosforilação das cadeias 
leves de miosina). 
Indicação: angina estável, angina instável, IAM, hipertensão e IC aguda e ICC. 
Mec de ação: Os nitratos orgânicos são oxidados em Óxido Nítrico, que ativa a guanilil ciclase 
que aumenta a desfosforilação das cadeias leves de miosina e que promove o relaxamento do 
musculo liso vascular. 
- embora o No possa dilatar tanto as artérias quanto as veias, a dilatação venosa predomina em 
doses terapêuticas. 
- Venodilatação induzida pelo NO aumenta a capacitância venosa, resultando em diminuição do 
retorno do sangue ao lado direito do coração e em diminuição da pressão e volume diastólico 
final do VD e VE. A redução da pré-carga diminui a demanda de O2 do miocárdio. Em [ ] mais 
elevada de nitrato org, pode ocorrer vasodilatação arterial. 
- As ações dos nitratos orgânicos são mais importantes na presença de disfunção endotelial. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Efeitos Farmacológicos - Vasodilatação periférica (dilatação venosa>dilataçãoarterial); 
- Vasodilatação coronariana; 
- Redistribuição do fluxo coronariano para áreas isquêmicas (circulação colateral); 
- Redução da agregação plaquetária. 
Efeitos -Diminuem a pré-carga 
-Reduzem a pós-carga 
-Dilatam as artérias coronarianas 
-Inibem agregação plaquetária 
 
ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS 
Propranolol, Metoprolol, Atenolol, Nadolol, Carvedilol e Esmolol 
Mec de ação: o aumento do AMPc intracelular induzido pela estimulação dos receptores beta 2 
pode causar relaxamento do musc liso, visto que acelera a inativação da cinase da cadeia leve 
de miosina e aumenta a saída de Ca das células. 
- Uso: tratamento da hipertensão, angina e arritmias cardíacas. 
- Exercem efeito inotrópicos e cronotrópicos negativos sobre o coração, que reduz o DC. 
- Embora alguns antagonistas beta-adrenergicos possam inicialmente aumentar a resistência 
vasc sistêmica, o efeito final, consiste em redução da pressão arterial. 
- Ação depende totalmente da redução do consumo de oxigênio pelo coração. 
-Leve redução do fluxo cardíaco, reduz bastante o consumo de oxigênio pelo Miocárdio 
(melhora a oxigenação). 
 
Efeitos cardíacos Diminui forca de contração, diminui FC e diminui veloc de condução 
Efeitos antianginosos Diminuem a FC, Diminuem a contratilidade, Redução da pós-carga pela 
diminuição do DC, (Podem inibir a agregação plaquetária?) 
Efeitos adv Bradicardia excessiva, Insuficiência cardíaca, Broncoespasmo, Distúrbios da 
condução átrio-ventricular, Efeitos vasculares periféricos, Efeitos sobre o 
Farmacocinética - Nitrato sublingual: rápido início de ação obtém alivio rápido dos ataques 
agudos de angina; 
- Nitrato ação longa profilaxia da angina no manejo a longo prazo da 
coronariopatia; 
- Nitroglicerina e Dinitrato de isossorbida – adm oral apresenta baixa 
biodisponibilidade (nitrato orgânico redutase no fígado metaboliza rapidamente 
os fármacos); 
- Adm sublingual de nitroglicerina e dinitrato de isossorbida; 
- adm IV de NTG tratamento angina instável ou IC aguda; 
- adm transdermica NTG prevenção da angina em paciente com coronariopatia 
estável; 
- NTG: meia vida curta, logo é desnitratada a metabolito de dinitrato de gliceril 
biologicamente ativos, com meia vida mais longa (40 min); 
- Dinitrato de isossorbida: meia vida mais longa, metabolitos com meia vida mais 
longa (2-4h); 
- Mononitrato de isossorbida: efeito prolongado, não sofre metab de 1ª passagem, 
biodisponibilidade por via oral de 100%. 
Tolerância 
farmacológica 
Desenvolvem tolerância aguda porque o uso contínuo esgota os radicais sulfidrila 
e cessa os efeitos. Por esse motivo faz-se uma adaptação posológica: um intervalo 
de 6 a 12 horas entre as doses para que haja renovação de cisteína com seus 
radicais sulfidrila. Não se deve interromper abruptamente, com risco de angina de 
rebote. 
Efeito adv Hipotensão ortostática; Taquicardia; Cefaleia pulsátil severa; Tontura; Rubor; 
Síncope 
Toxicidade Cefaléia (intensa, mas diminui com o tempo), episódios de tonteiras, fraqueza e 
associações à hipotensão postural, sendo acentuada pelo álcool; exantema 
medicamentoso, síncope, etc. 
 
Contraindicação Pacientes com hipotensão, elevação da pressão intracraniana, dor anginosa 
associada a miocardiopatia obstrutiva hipertrófica, IC diastólica, paciente em uso 
de sildenafil ou outro inibidor da fosfodiesterase V. 
metabolismo, Fadiga e tonturas, Distúrbios gastrointestinais, Insônia, 
alucinações, depressão 
Síndrome da retirada Aumenta nº de receptores, aumenta sensibilidade ao agonista endógeno, 
Efeito rebote 
Contraindicação Asma brônquica, Diabetes mellitus, Doença arterial periférica, Bloqueio átrio-
ventricular 
 
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CALCIO 
Nifedipina, Verapamil, Diltiazem e Anlodipina 
 Verapamil: cardioseletivo 
 Nifedipina: seletiva para o músculo liso 
 Diltiazem: seletividade para ambos 
(Provocam vasodilatação ao reduzir as [ ] intracel de Ca) 
- Atuam tanto sobre o musc liso vasc quanto sobre o miocárdio. 
- Dilatadores predominantemente arteriolares. 
- Uso: hipertensão, algumas arritmias cardíacas e algumas formas de angina. 
Mec de ação: inibem a entrada de Ca nas cel musc lisas vasculares ao diminuir a ativação dos 
canais de Ca do tipo L. 
- Vasodilatação das arteríolas de resistência diminui a reisit vasc sistêmica e baixa a pressão 
arterial, reduzindo a tensão da parede sistólica ventricular e a demanda de O2 do miocárdio. 
- A dilatação das artérias coronárias induzida por esses fármacos pode aumentar o suprimento 
de O2 do miocárdio, melhorando o desequilíbrio suprimento: demanda de O2 em paciente com 
angina. 
- Nos miocitos cardíacos, a redução do influxo de Ca através dos canais L resulta em diminuição 
da contratilidade do miocárdio, da frequência de marcapasso do nó sinoatrial e da veloc de 
condução do no atrioventricular. 
- Dilatam as artérias coronárias e arteríolas periféricas, mas não as veias. 
- Diminuem a contratilidade cardíaca, a automacidade do nó SA e a condução no no AV. 
- Dilatação das arteríolas periféricas diminui a pós-carga e reduz a demanda de O2 do miocárdio. 
- Uteis como agentes antiarrítmicos 
Efeito farmacológico Dilatação das coronárias, mas cada classe tem diferentes efeitos na 
frequência e contratilidade cardíacas; 
Verapamil e diltiazem têm efeitos negativos diretos: 
-inotrópico (força de contração), 
-cronotrópico (frequência cardíaca) 
- dromotrópico (velocidade de condução do estímulo). 
FarmacocinéticaBoa absorção após administração oral; Alto metabolismo de primeira 
passagem e alta lig às proteínas plasmáticas; Anlodipina apresenta meia-
vida de eliminação longa, enquanto que outras drogas apresentam meia-
vida de eliminação curta. 
- nifedipina e verapamil excreção renal; 
- diltiazem excreção pelo fígado. 
 
Efeitos adv Depressão da contratilidade miocárdica, podendo ocasionar insuficiência 
cardíaca; Bradicardia; Bloqueio AV, podendo evoluir para parada cardíaca; 
Toxicidade menor: hipotensão, tontura, edema, rubor. 
Contraindicação Uso concomitante de diltiazem ou verapamil; contraindicado na IC.