Anti histamínico

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ANTI-HISTAMÍNICOS 
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Histamina
A histamina é uma amina biogênica encontrada em numerosos tecidos.
Trata-se de um autacóide=uma molécula secretada localmente para aumentar ou diminuir a atividade das células adjacentes.
A histamina é um importante mediador dos processos inflamatórios, desempenha também funções significativas na regulação de ácido gástrico e na neurotransmissão.
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Histamina 
A histamina é sintetizada a partir do aminoácido L-histidina.
A síntese da histamina ocorre nos mastócitos e basófilos do sistema imune, nas células enterocromafim-símile(ECL) da mucosa gástrica e em certos neurônios no sistema nervoso central(SNC) que utilizam a histamina como neurotransmissor.
É liberada em grandes quantidades durante a fase imediata da reação alérgica.
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Ações da histamina
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Manifestações clínicas da fisiopatologia da histamina
urticária
asma
Rinite 
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Ações da histamina
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Ações da histamina no nariz:
 
Estimula as terminações nervosas sensoriais(prurido e espirros)
Aumenta a permeabilidade vascular(edema e obstrução)
Estimula secreções glandulares
 (coriza)
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Receptores de histamina
As ações da histamina são mediadas pela sua ligação a 4 subtipos de receptores:
 H1,H2,H3 e H4
Todos os 4 subtipos consistem em receptores acoplados à proteína G .
As isoformas do receptor diferem nas vias de segundos mensageiros e na sua distribuição tecidual.
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Receptor H1
As respostas teciduais específicas à estimulação dos receptores H1 incluem:
edema, broncoconstrição e sensibilização da terminações nervosas aferentes primárias
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Receptores H2
A principal função do receptor H2 consiste em mediar a secreção de ácido gástrico pelo estômago.
Esse subtipo de receptor é expresso nas células parietais da mucosa gástrica, onde a histamina atua de modo sinérgico com a gastrina e a acetilcolina, regulando a secreção ácida.
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Histamina e anafilaxia
É uma condição potencialmente fatal, causada pela desgranulação maciça de mastócitos sistêmicos.
Tipicamente, o choque anafilático é desencadeado em um indivíduo previamente sensibilizado por uma reação de hipersensibilidade a uma picada de inseto, a um antibiótico, como a penicilina ,ou a ingestão de certos alimentos altamente alergênicos como por exemplo, nozes.
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Histamina e anafilaxia
Um alérgeno de distribuição sistêmica,como por exemplo,através de injeção intravenosa ou absorção da circulação,pode estimular mastócitos e basófilos a liberarem histamina em todo corpo.
A conseqüente vasodilatação sistêmica provoca uma redução maciça da pressão arterial; a hipotensão também resulta do acumulo sistêmico de líquido, devido ao extravasamento de plasma para o interstício.
A liberação maciça de histamina também provoca broncoconstrição grave e edema da epiglote.
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Mecanismo de ação dos anti-H1
Durante anos se acreditou que os anti-H1 atuassem como antagonistas competitivos da histamina, bloqueando o sítio de ligação da histamina nos receptores.
Os avanços recentes na farmacologia da histamina demonstraram que os anti-H1 são agonistas inversos, mais do que antagonistas dos receptores.
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Classificação dos anti-histamínicos
Na atualidade , os anti-histamínicos H1 são divididos em duas categorias: os anti-histamínicos de primeira geração e de segunda geração.
Também podem ser denominados clássicos ou sedante e não clássicos ou não sedante no que diz respeito à sua atividade no SNC.
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Classificação dos anti-histamínicos
Princípios da farmacologia,2009,David Golan e cols.
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Classificação dos anti-histamínicos
Princípios de farmacologia,2009,David Golan e cols.
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Anti-histamínicos de primeira geração
Por terem fórmulas estruturais reduzidas e serem altamente lipofílicos, atravessam a barreira hematoencefálica, se ligam facilmente aos receptores H1 cerebrais e geram assim o seu principal efeito colateral que é a SEDAÇÃO
São rapidamente absorvidos e metabolizados o que exige a sua administração em 3-4 tomadas diárias.
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Anti-histamínicos de primeira geração na prática diária
Maleato de clorfeniramina:
Anagrip,Apracur,Benegripe,Cheracap,Descon,Fluviral,Resfenol,Sinutab,Superhist
Maleato de bronfeniramina:
Decongex plus,Dimetapp elixir
Cloridrato de Meclizina:
Meclin
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Anti-histamínicos de primeira geração na prática diária
Hidroxizina:
Hixizine,Prurizin e Marax
Maleato de carbinoxamina:
Naldecon,Nasoliv,Resprin
Dimenidrinato:
Dramin,Dramin B6,Nausolin B6
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Anti-histamínicos de primeira geração na prática diária
Cloridrato de difenidramina:
Adnax, Alergofilinal, Benalet, Benatrix, Caladryl,
Expectil, Notuss,Ozonil expectorante, Paratoss,
Solardril,Tossilerg
Succinato de doxilamina:
Hystós plus, Silencium, Silomat plus
Pirilamina:
Conidrin, Engov, Enjoy, Nariplus, Nasopan
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Anti-histamínicos de primeira geração na prática diária
Prometazina:
Doriless
Fenergan creme
Cloridrato de prometazina:
Fenergan,Prometazol,Fenergan expectorante,Sedador,Lisador
Prometazol creme
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Anti-histamínicos de segunda geração na prática diária
Cloridrato de epinastina:
Talerc
Cloridrato de fexofenadina:
Allegra,Altiva,Fexodane
Loratadina:
Altinac,Clarilerg,Claritin,Histadin,Histamix,Loralerg,Loranil,Loremix e as associações com pseudoefedrina acrescenta a letra D ao produto.
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Fexofenadina
Não produz qualquer efeito adverso significativo sobre as funções cognitivas e psicomotoras,com semelhança de sedação semelhante ao placebo.
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Anti-histamínicos de segunda geração na prática diária
Dicloridrato de cetirizina:
Aletir,Cetrizin,Zetalerg,Zyrtec e associações com pseudoefedrina acrescenta a letra D ao produto.
Azelastina:
Rinolastin nasal
Desloratadina:
Desalex
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Anti-histamínicos de segunda geração na prática diária
Ebastina:
Ebastel
Levocetirizina:
Zyxem
Rupatadina:
Rupafin
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Antagonistas dos receptores H2
Esses agentes atuam como antagonistas competitivos e reversíveis da ligação da histamina aos receptores H2 nas células parietais gástricas, e portanto reduzem a secreção de ácido gástrico.
As indicações clínicas incluem a doença do refluxo ácido (pirose) e a doença ulcerosa péptica.
Muitos desses medicamentos estão disponíveis de venda livre para tratamento sintomático da pirose.
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Antagonistas dos receptores H2
A Cimetidina e a Ranitidina são dois dos antagonistas H2 mais comumente utilizados.
Um efeito adverso significativo da cimetidina envolve a inibição do fármaco mediado pelo cito cromo P450, podendo resultar em elevações indesejáveis dos níveis plasmáticos de certos fármacos administrados concomitantemente.
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