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André Luís Campos Louredo | Turma XVI PENICILINAS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES G PROCAÍNA IM 24/24h ou 12/12h Uniforme Não acumula em tecidos Atravessa pouco a BHE, em quantidades que não são suficientes para tratar meningite (exceto Cristalina) Benzatina possui meia- vida mais longa e menor concentração sanguínea que as outras Tempo dependente Inalterada Secreção tubular Bactericida Interfere na síntese da parede celular, inibindo a transpeptidase (responsável pelo acoplamento de peptídeos para formar peptideoglicanos) Pequeno G+ Anaeróbios (exceto Neisserias) Não pegam enterobactérias Streptococcus (A,B), pneumococo, nesserias (meningococo e gonococo), treponemas, muitos anaeróbios, bacilo diftérico, listéria, leptospira, stafilococus aureus sensível (não produtor de beta lactamase) e enterococus REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE IMEDIATA (até 1h após administração) o Grave o Determinante minor o Urticária grave o Choque o Angioedema o Broncoconstrição ACELERADA (1 a 72h após administração) o Determinante major o Urticária o Prurido o Edema laríngeo RETARDADAS (3 dias após administração) o Fisiopatologia desconhecida o Nefrite o Rash cutâneo o Doença do soro (linfadenomegalia, artralgia e febre) Infecções leves a moderadas por Strepto (amigdalites, erisipela, escarlatina de pele e tecidos moles, do trato respiratório superior) e Stafilo sensíveis BENZATINA IM 10/21 dias Infecções orais Sífilis (7/7 dias) Profilaxia de febre reumática (14 -21/21 dias) CRISTALINA EV 4/4h ou 6/6h IM inviável por ter meia- vida muito curta Infecções graves (endocardite, sepsemias, meningites por Strepto) V VO 6/6h Atravessa bem a BHE, mas por ser VO não é usada para tratar meningite Reações de hipersensibilidade TGI: náuseas, vômitos e diarreia Infecções mais brandas André Luís Campos Louredo | Turma XVI ALFA-AMINO-BENZIL- PENICILINAS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES AMOXACILINA VO 8/8h Meia-vida alta Atravessa BHE VO melhor que ampicilina com meia-vida e concentrações sanguíneas maiores MHP + FG Bactericida Interfere na síntese da parede celular, inibindo a transpeptidase (responsável pelo acoplamento de peptídeos para formar peptideoglicanos) Ampliado G+ e G- Anaeróbias Enterobactérias Hemophilus influenzae, E.coli, neissérias, proteus, streptococos, pneumococo, salmonella, shigella, stafilococo sensível e H.pylori Amoxa + Clavulin (VO e EV) e Ampi + Sulbactan: Stafilo resistente, sensível a oxa Reações de hipersensibilidade Diarreia, vômito, náusea, rash cutâneo Infecções respiratórias, meningites, otites, amigdalites, infecções urinárias e gonorreia AMPICILINA VO, IM e EV 6/6h Meia-vida mais curta Atravessa BHE Trata melhor meningite por estar mais disponível EV no Brasil Idem amoxacilina Septicemias em associação com outros ATB (aminoglicosídeos) IZOXAZOLIL-BENZIL-PENICILINA DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES OXACILINA EV 6/6h Atravessa BHE inflamada MHP + FG Bactericida Interfere na síntese da parede celular, inibindo a transpeptidase (responsável pelo acoplamento de peptídeos para formar peptideoglicanos) Pequeno G+ Strepto, pneumococo, stafilo produtor de beta- lactamase (resistente a penicilina G) Reações de hipersensibilidade Suspeita ou certeza de infecção por Staphylococcus André Luís Campos Louredo | Turma XVI ALFA-CARBOXIL-BENZIL-PENICILINA DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES CARBENICILINA TICARCILINA Parenteral MHP + FG Bactericida Interfere na síntese da parede celular, inibindo a transpeptidase (responsável pelo acoplamento de peptídeos para formar peptideoglicanos) Ampliado G+ G- ação predominante Enterobacter, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia e Pseudomonas Reações de hipersensibilidade Infecções por enterobactérias André Luís Campos Louredo | Turma XVI CEFALOSPORINAS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES 1ª GERAÇÃO CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFALORIDINA CEFAPIRINA CEFRADINA CEFALEXINA CEFADROXIL EV VO Cefalexina (6/6h) Cefadroxil (8/8h) Não atravessam BHE MHP + FG Bactericida Interfere na síntese da parede celular, inibindo a transpeptidase (responsável pelo acoplamento de peptídeos para formar peptideoglicanos) Ampliado G+ e G- Streptococus, Stafilococus produtor de beta-lactamase, bacilo diftérico, listeria, treponema pneumococo, E.coli, Klebsiella, proteus, salmonella, shigella, meningococo, gonococo, B. pertussis Aplicação: dor e flebite TGI: náusea, mal estar epigástrico e diarreia Reações cruzadas com a penicilina (apenas na reação imediata) Febre, rashe e eosinofilia Doença do soro Hemólise, plaquetopenia, leucopenia (baixa atividade da protrombina) Colite pseudomembran osa 3ª e 4ª geração: induzem resistência bacteriana Profilaxia pré- operatória ITU Cefazolina: stafilo sensível a oxa 2ª GERAÇÃO CEFACLOR CEFAMANDOL CEFOXITINA CEFUROXIME EV VO Cefaclor (8/8h) G+ e G- Anaeróbios Stafilococo, Hemophilus influenzae, Klebsiela, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Bacteróides fragilis (anaeróbio) Cefaclor e cefamandol: infecções por Hemophilus influenzae (otites e pneumonias) Cefoxitina: infecção intra-abdominal e doenças inflamatórias pélvicas ITU 3ª GERAÇÃO CEFOTAXIME CEFTRIAXONE CEFTAZIDIME CEFOPERAZONE CEFUZOLIDINE MOXALACTAN Parenteral Melhor atravessa BHE, sendo a melhor escolha para meningite por G- G+ e G- Pseudomonas, Hemophilus influenzae, E.coli, Klebsiela, proteus, salmonella, shigella, enterobacter, serratia, citrobacter, providência, meningococo, gonococo, Bacteróides fragilis (anaeróbio) Infecções por pseudomonas Meningites Moxalactan: anaeróbios 4ª GERAÇÃO CEFPIROMA CEFEPIME Parenteral Atravessa a BHE, mas não muito G+ e G- Maior espectro Bastonetes negativos, inclusive Pseudomonas e eficácia considerável contra G +: estafilo e enterococus Meningite (3ª geração melhor escolha) Infecções graves Septicemia Muitos MO André Luís Campos Louredo | Turma XVI TETRACICLINAS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES DOXICICLINA MINOCICLINA VO Incompleta Formação de quelatos quando ingerida com leite, antiácidos e polivitamináceos Concentração maior na gengiva, na pele e em reservatórios de cálcio (ossos, esmalte e dentina)Atravessa placenta e leite materno (efeitos teratogênicos) Não atravessa a BHE MHP + FG Doxiciclina: não sofre FG, sendo eliminada pelas fezes Bacteriostático Inibe a síntese proteica se ligando à fração 30S Amplo G+ G- (treponema) Anaeróbios Não pega enterobactérias Atípicas: clamídia, ricketsias, micoplasma TGI: náusea, vômito, diarreia, anorexia, desconforto epigástrico, distensão abdominal, úlceras orais e irritação perianal Alterações na coagulação (vitamina K) Lesão hepática (dose dependente) Exacerba insuficiência renal Deposição junto ao cálcio, dentina e esmalte: manchas nos dentes, inibição do crescimento e hipoplasia do esmalte Fototoxicidade Reações alérgicas Superinfecções Última escolha para germes habituais Boa alternativa para penicilina em pacientes com GUNA Infecções por bactérias atípicas Tratamento dermatológico Tratamento periodontal André Luís Campos Louredo | Turma XVI MACROLÍDEOS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES ERITROMICINA VO Sais capazes de passar pelo suco gástrico (estolato, estearato e etilsuccinato) Tópica Acumula em células, principalmente macrófagos Altas concentrações em amigdalas, seios paranasais, pulmões, rins, fígado, pele e próstata Baixas concentrações em ossos e líquor Atravessa a placenta, mas não possui efeitos teratogênicos Não atravessa BHE Bile Inalterada Bacteriostático Inibe a síntese de proteínas por translocação se ligando à fração 50S Altas doses: bactericida Amplo G+, G-, atípicas Anaeróbias: ação limitada Claritromicina: mais ativa para G- Streptococos (G+), Pneumococo (Strepto G+), Stafilococo (G+), Bordetella pertussis, Legionella, Bacilo diftérico, Treponema (G-), Micoplasma (atípica), Hemophilus (G-), Brucela, Pasteurela, Clostridium, Ureoplasma (atípica), Clamídia (atípica), Entamoeba histoytica e outros protozoários (giárdia e toxoplasma) TGI: dor epigástrica muito forte, náuseas, vômitos e diarreia Reações alérgicas como prurido e rash são raras Uso por mais de 10 dias pode causar hepatite colestática Infecções de vias aéreas Amigdalite Não é indicado para sinusite Infecções leves a moderadas Alternativa para penicilina em casos de alergia Pneumonia por bactérias atípicas Não é boa para stafilo, pois só pega o sensível à penicilina AZITROMICINA EV VO (24/24h) Predominante inalterada pelas fezes CLARITROMICINA EV VO (12/12h) MHP + FG André Luís Campos Louredo | Turma XVI AMINOGLICOSÍDEOS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES AMICACINA NEOMICINA GENTAMICINA ESTREPTOMICINA EV IM Tópica (pomadas e colírios) Uniforme Atravessa pouco BHE Absorção nula pelo TGI Atinge concentrações altas no TGU (principalmente nos rins) Atravessa placenta Atividade diminuída em ambiente anaeróbio Concentração dependente Depende de CO2 para ser transportada para dentro da célula FG Inalterada Bactericida Produção de proteínas anômalas por ligação à fração a fração 30S Ampliado G+ G- (melhor, pois atravessa porinas com facilidade) Não relevante para anaeróbios Nefrotoxicidade (necrose tubular reversível) Ototoxicidade (irreversível por uso prolongado) Neurotoxicidade (bloqueia liberação de ACC na placa motora) Resistência bacteriana por proteínas inativadoras (acetilases, adenilases e fosforilases) ITU grave ATB com melhor efeito sinérgico Cloranfenicol atrapalha André Luís Campos Louredo | Turma XVI GLICOPEPTÍDEOS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES VANCOMICINA Oral EV Acesso central Diluição em volume 10 vezes maior que a dose, por uma hora Uniforme Penetra bem BHE FG Inalterada Bactericida Inibe a síntese da parede celular, inibindo a síntese e o acoplamento de peptideoglicanos Alteram a síntese de RNA, alterando a permeabilidade da membrana plasmática Pequeno G+ Stafilo resistente a oxa Pega bem anaeróbios Nefrotoxicidade Ototoxicidade Altamente irritante Exantema Anafilaxia Flebite e dor local Síndrome do pescoço vermelho Necrose em infiltrações VO: colite pseudomembranosa Infecções por Stafilo resistente a Oxa TEICOPLAMINA IM Usada quando o paciente já não tem mais veias para administração de Vancomicina METRONIDAZOL ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES VO Completamente absorvido Retal EV Atinge altas concentrações nos líquidos corporais, incluindo LCR Atravessa BHE MHP + FG Anaerobicida restrito Interfere na síntese de ácidos nucleicos e causando perda da estrutura helicoidal do DNA, quebrando ligamentos e causando comprometimento funcional Pequeno Anaeróbios TGI Gosto metálico e boca seca Neuropatia periférica Mutagênico e carcinogênico Contraindicado para gestantes e lactantes Neutropenia e leucopenia Efeito dissulfiram (não associar a bebidas alcoolicas) Não prescrever para pacientes com convulsão e distúrbios do SNC Infecções por anaeróbios Infecções pélvicas, intestinais (com suspeita de perfuração), infecções respiratórias, SNC Pode ser associada a qualquer droga Profilaxia para apendicite aguda Meningite por anaeróbio (associada a cefalosporina de 3ª geração) André Luís Campos Louredo | Turma XVI QUINOLONAS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES 1ª GERAÇÃO ÁCIDO NALIDÍXICO ÁCIDO PIPEMÍDICO VO Boa Acumula nos rins, pulmões, próstata e intestino Baixa no líquor, saliva e ossos Não atravessa BHE MHP + FG Bactericida Altera a síntese dos ácidos nucleicos, inibindo a DNA girasse (responsável pela contenção e compactação do material genético irreversivelmente Ampliado Enterobactérias TGI: náuseas, vômitos, diarreia e desconforto instestinal SNC: insônia, tonteira e cefaleia Artropatia que leva a destruição de cartilagem Deve ser evitado em gestantes e crianças ITU baixa 2ª GERAÇÃO NORFOXACINO OFLOXACINO CIPROFLOXACINO Enterobactérias, hemophilus, neissérias, moraxella Pseudomonas (ciprofloxacino mais ativo) Atípicos Stafilo sensível a oxa ITU alta Ciprofloxacino tópico: conjuntivite Infecções respiratórias Infecções por anaeróbios Gonorreia Levofloxacino: pneumonia em adulto Sinusite 3ª GERAÇÃO LEVOFLOXACINO GREPAFLOXACINO ESPARFLOXACINO CLINAFLOXACINO GEMIFLOXACINO Enterobactérias, hemophilus, neisserias, moraxella Pseudomonas Atípicos Stafilo e strepto 4ª GERAÇÃO TROVAFLOXACINO MOXAFLOXACINO Enterobactérias Hemophilus,neisserias, moraxella, pseudômonas Atípicas Stafilo e strepto Anaeróbias André Luís Campos Louredo | Turma XVI LINCOSAMINAS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES LINCOMICINA VO Má absorção com alimentos Parenteral Uniforme Atravessa BHE Acúmulo ósseo Atravessa placenta FG Bacteriostático Inibição da síntese proteica se ligando a fração 50S Clindamicina: doses altas torna- se bactericida Pequeno G+ Anaeróbios Strepto, stafilo (inclusive produtor de beta- lactamase), pneumococo e clostridium TGI: náuseas, vômitos, colite pseudomembranosa, diarreia grave Glossite, vaginite, estomatite Rash cutânea Agranulocitose, plaquetopenia, neutropenia Alérgicos à penicilina Infecções por anaeróbios CLINDAMICINA VO Menos influência dos alimentos Parenteral Tópico Infecções ósseas Alérgicos à penicilina Infecções por anaeróbios Coriorretite por toxoplasma SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPIN ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES VO Parenteral Ampla Atravessa BHE Atravessa placenta MHP + FG Sozinhas: bacteriostáticos Juntas: bactericidas Agem na síntese do ácido fólico sequencialmente Amplo Enterobactérias Cólera, salmonela, erisipela, pseudômonas, acinetobacter, enterobacter G- Hemophilus G+ Strepto, stafilo sensível a penicilina G Reações alérgicas Anemia megaloblástica Hepatite colestática Plaquetopenia, leucopenia e trombocitopenia TGI: náuseas, vômitos, glossite e estomatite Teratogênico ITU Infecções respiratórias Infecções TGI Pneumonia (Pneumocystis jirovecii, fungo mais comum em pacientes HIV+) André Luís Campos Louredo | Turma XVI CARBAPENÊMICOS DROGA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES MEROPENEM EV Uniforme Altas concentrações no tecido abdominal, pulmonar, urinário, bile e líquor Maior concentração sanguínea Melhor penetra BHE MHP + FG Bactericida Inibe síntese da parede células Ampliado G+ Stafilo sensível a oxa, Enterococo, Streptococo G- resistente aos demais antibióticos Pseudomonas e Acinetobacter Anaeróbios Diminui o limiar convulsivo Trombocitopenia TGI Tromboflebite Reação cruzada com a penicilina Não prescrever para gestantes Infecções por G- resistentes Meningite por G- Vanco + carbap: paciente grave infectado por germes multirresistentes Imip + ciclastina: inibe enzima que degrada imipenem IMIPENEM Atravessa BHE ERTAPENEM EV IM Não atravessa BHE CLORANFENICOL ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES VO EV Tópico Atravessa BHE MHP + FG Bacteriostático Inibe a síntese proteica se ligando a fração 50S Bactericida para meningococos, pneumococos e hemophilus Amplo Síndrome do bebê cinzento Aplasia medular dose dependente reversível: anemia Aplasia medular dose independente: pancitopenia fatal Hepatopatas Não prescrever para grávidas e crianças Enterococo resistente à vancomicina Salmonela Infecções oculares Febre tifoide André Luís Campos Louredo | Turma XVI NITROFURANTOINA ABSORÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES VO FG Bacteriostático Danifica o DNA bacteriano Bactericida em altas doses Ampliado Anorexia TGI Cefaleia e tontura Febre Icterícia Reação pulmonar grave Não prescrever para grávidas e crianças ITU agudas e crônicas MUPIROCINA ABSORÇÃO ELIMINAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES Tópico FG Bacteriostático Inibe a síntese proteica Bactericida em altas doses Ampliado Ardência Coceira Vermelhidão Ressecamento Alergia Não prescrever para grávidas e crinaças Infecções de pele Foliculite, impetigo e furúnculos André Luís Campos Louredo | Turma XVI ANTIBIÓTICOS DE USO RESTRITO DROGA VIA DE ADMINISTRAÇÃO ESPECTRO/INDICAÇÃO Tigeciclina (tetraciclina) Parenteral Amplo Infecções respiratórias por acinetobacter Infecções cutâneas e intra-abdominais Telitromicina (eritromicina) VO Amplo Infecções respiratórias comunitárias leves a moderadas Linezonida EV e VO Pequeno (G+) Infecções graves por patógenos G+ resistentes Streptograminas EV lenta Pequeno (G+) Bactérias atípicas, moraxella, neisserias Daptomocina EV Pequeno (G+) Stafilo resistente a oxa Enterococos resisetentes à vancomicina e linezonida Polimixina B e E EV Pequeno (G-) G- resistente aos demais ATB
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