lista de exercicios 1

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1° LISTA DE EXERCICIOS – QUIMICA FARMACÊUTICA 
 
 
 
1. Explique porque existe um baixo índice de sucesso por parte das indústrias 
farmacêuticas na introdução de um novo medicamento no mercado, ou seja, para que 
um composto protótipo se torne um fármaco (Utilize os conceitos da Química Medicinal 
abordados em sala de aula). 
 
2. O que são “life style drugs”? Em sua opinião, o crescente interesse por esta classe de 
medicamentos pode interferir no desenvolvimento de outras classes terapêuticas, como 
as antimicrobianas? Justifique sua resposta. 
 
3. De forma geral, qual a importância da estereoquímica na ação biológica dos fármacos 
(Na sua resposta, utilize como exemplo a Talidomida). Que efeito a mudança na 
estereoquímica de um fármaco pode acarretar na sua interação com um receptor. 
 
 
 
 
 
 
 
4. Defina: a) Composto protótipo, b) Grupo farmacofórico, c) Fármacos estruturalmente 
inespecíficos 
 
5. Explique por que a meticilina é resistente às -lactamases. (1,0) 
 
 
 
6. Tomando as seguintes premissas como ponto de partida: 1) como um futuro 
profissional da saúde, você estará capacitado a envolver-se em projetos de 
desenvolvimento de novos compostos bioativos e/ou fármacos; e 2) fármacos são 
desenvolvidos para um mercado/público consumidor, você diria que as necessidades 
medicamentosas de diferentes países são iguais ou equivalentes? Justifique sua 
resposta, tomando como exemplos de países o Brasil e a Alemanha. 
 
7. Comente sobre a importância do ensaio duplo-cego e do uso do placebo como 
ferramentas para a avaliação dos efeitos clínicos de candidatos a fármacos. 
 
8. Diversas estratégias são utilizadas para guiar o processo de planejamento racional de 
novos candidatos a protótipos de agentes bioativos. Quando estas estratégias resultam 
em um composto novo, original, que mesmo assim guarda uma grande semelhança 
estrutural com alguma molécula prévia, a nova molécula é denominada “me too". O 
lodenafil, primeiro fármaco desenvolvido no Brasil, utilizado no tratamento de 
disfunções eréteis, pode ser considerado um “me too” do sildenafil, um dos primeiros 
compostos aprovados no mundo para o tratamento destas desordens. A partir de suas 
estruturas, apresentadas abaixo, discuta o porquê do lodenafil poder ser considerado 
um “me too", abordando suas semelhanças com o sildenafil e qual (ou quais) a principal 
operação de modificação molecular foi empregada para sua obtenção. 
N
NH
O
O O
O
H
 
 
 
 
9. Comparando as duas substâncias abaixo, responda as seguintes perguntas: 
 P= 224 P = 90,8 
 
a) Quem é mais lipossolúvel? Justifque. 
b) Quem é mais hidrossolúvel? Justifique. 
c) Quem você diria que é melhor solubilizado no organismo e quem tem melhor 
poder de absorção? Justifique. 
 
10. Descreva algumas formas de planejamento de u, novo fármaco. 
 
11. Cite pelo menos 3 tipos de ligação química que podem estar presentes em uma 
interação fármaco-receptor. 
 
12. Calcule o coeficiente de partição (P) de cada um dos compostos abaixo. 
Comparando-os, diga qual deles atravessaria com maior facilidade as membranas e 
tecidos do organismo. 
 
a. [F.O.] = 100µg/ml [F.A.] = 200µg/ml 
b. [F.O.] = 10µg/ml [F.A.] = 2µg/ml 
c. [F.O.] = 1µg/ml [F.A.] = 5g/ml 
d. [F.O.] = 400µg/ml [F.A.] = 200µg/ml 
 
13. Cite, pelo menos 2, medicamentos que foram descobertos ao acaso.