AULA FARMACOTEC II SUSPENSÃO 1S 15

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Suspensão
Soluções Orais
Suspensões
Emulsões
 Soluções farmacêuticas são preparações líquidas que 
contém uma ou mais substâncias químicas dissolvidas, 
ou seja, em solvente adequado ou em uma mistura 
miscível de solventes. (USP23)
Fase única , homogênea.
Duas fases ou mais, aspecto heterogêneo.
 Fase dispersa – nas suspensões é a fase 
constituída por sólido insolúvel ou 
fracamente solúvel em um determinado meio 
líquido.
 Fase dispersante ou contínua – é a fase 
líquida na qual o sólido se encontra disperso 
(veículo).
 Podem ser visíveis ao olho nú ou visualizadas 
por microscopia apenas. Seus diametros 
variam entre 1nm e 0,5 micrometros.
Dispersões grosseiras (suspensões e 
emulsões) as partículas medem entre 10 e 50 
micrometros.
Dispersões finas – as partículas 
compreendem 0,5 e 10 micrometros.
 Suspensões com partículas de dimensões 
coloidais são denominadas de colóides como 
exemplos temos os géis e os magmas.
 As partículas de uma dispersão grosseira nas 
suspensões separam-se com mais facilidade 
da fase líquida devido serem mais densas que 
o líquido dispersante formando o depósito ou 
precipitado. Agite antes de usar.
Nas emulsões (dispersão água óleo) os óleos 
têm densidades menores que a do meio 
aquoso.
 Suspensões oftálmicas.
 Suspensões otológicas.
 Suspensões estéreis para injeção.
Oral
 Tópica
 Suspensões disponíveis prontas para uso: as 
partículas estão dispersas no veículo. 
“SUSPENSÃO ORAL” “SUSPENSÃO TÓPICA”
 Suspensões disponíveis na forma de pó, mas 
diluídas em veículo líquido apropriado na 
hora do uso. 
 “PARA SUSPENSÃO ORAL”. Suspensões 
preparadas na hora do uso por serem química 
ou biologicamente instáveis em meio aquoso. 
Ex: antibióticos.
Forma farmacêutica constituída por dispersão de 
partículas sólidas insolúveis e finamente divididas 
em um líquido. A fase dispersa é formada pelo sólido 
insolúvel e a fase dispersante pelo líquido.
ou
Preparações que contêm partículas de fármacos 
finamente divididas (o suspensóide), distribuídas de 
modo uniforme em um veículo no qual esse fármaco 
exibe mínima solubilidade.
 O diâmetro da fase dispersa também denominada 
suspensóide varia entre 1 a 50 micrômetros.
 Fases dispersas com partículas menores que 1m são 
chamadas de suspensões coloidais.
• Ideal para veicular fármacos insolúveis em 
veículos que normalmente são utilizados em 
formulações líquidas.
• Ideal para dispersar, em forma líquida, fármacos 
sólidos, previamente pulverizados, quando 
indicadas para pacientes que apresentam 
dificuldade de deglutição.
Vantagens:
• Opção para veicular fármaco de sabor desagradável 
(realça menos o paladar quando comparado com as 
soluções). Pode ser flavorizada e edulcorada.
• Alguns fármacos são quimicamente modificados 
tornando-os insolúveis para que diminuam seu sabor 
desagradável.
• Fármaco deve estar finamente dividido para 
promover uma rápida dissolução nos fluidos do trato 
gastrintestinal.
• Velocidade de absorção é geralmente mais rápida 
quando comparado com o comprimido e mas mais 
lento que a solução.
Vantagens:
• Velocidade da absorção do fármaco em suspensão 
depende da viscosidade; produtos mais viscoso 
liberam mais lentamente o fármaco.
• Apresentam maior estabilidade quando 
comparadas às soluções.
• Possibilidade de preparação de suspensão 
extemporânea para fármacos instáveis.
• Fármacos que degradam em soluções aquosas 
podem ser suspensos em preparações não-
aquosas.
Vantagens:
 Lei de Stoke
 Parâmetros que 
influenciam a 
sedimentação de 
partículas em uma 
suspensão
 = 2r2 (s - l) g
9
•  = velocidade de 
sedimentação
• g = aceleração da gravidade
• s = densidade da partícula 
sólida
• l = densidade da fase 
líquida
• r = raio das partículas
•  = viscosidade da fase 
líquida
 Decréscimo da velocidade 
de sedimentação de 
partículas pode ser obtido 
com:
 Redução do tamanho de 
partículas
 Aumento da densidade e 
viscosidade da fase contínua.
 Sedimentação lenta com redispersão ou 
ressuspensão fácil após agitação.
O tamanho da partícula do suspensóide
(sólido) deve ser constante.
No ato do escoamento do frasco a suspensão 
deve estar uniforme para garantir a exatidão 
da dose.
Dependem da adequabilidade dos adjuvantes 
técnicos da preparação.
Controle do tamanho de partículas:
 Necessidade de garantir que o fármaco a ser suspenso 
tenha um tamanho de partícula bastante reduzido.
 Velocidade de absorção do fármaco e sua 
biodisponibilidade podem ser controladas por meio da 
escolha de uma determinada faixa de tamanho de partícula.
 Adição de agentes tensoativos ou colóides poliméricos que 
se adsorvam às partículas prevenindo o crescimento de 
cristais. 
Uso de agentes molhantes:
 Maioria dos fármacos apresentam graus variados de 
hidrofobicidade  dificuldade de molhar os pós. (formação de 
aglomerados)
 Necessidade de reduzir z tensão interfacial entre sólido e 
líquido (remoção do ar adsorvido na superfície do sólido)
 Agentes molhantes:
 Agentes tensoativos molhabilidade ocorre devido à diminuição 
da tensão superficial entre sólido e o líquido.
 Uso oral: polissorbatos (Tweens) e esteres de sorbitano (Spans) [±0,1% 
como agentes molhantes]
 Colóides hidrofílicos revestem as partículas hidrofóbicas 
sólidas 
 Também são usados como agentes suspensores.
 (goma adragante, alginatos, goma xantana, derivados de celulose)
 Solventes (álcool, glicerina e glicóis)
Fármaco sólido a ser disperso:
 Pulverizar em gral com o pistilo
 Levigação:
Agentes molhantes
glicerina, propilenoglicol ou o próprio agente 
suspensor
Agentes suspensores:
 Aumentam a viscosidade e retardam a sedimentação
Agentes suspensores Faixa concentração 
usual
Faixa de pH 
aplicável
Goma adraganta 0,5 – 2,0% 1,9 – 8,5
Celulose microcristalina /CMC-
Na
0,5 – 2,0% 3,5 – 11
Metilcelulose 0,5 – 5,0% 3,0 – 10
Hidroxipropilcelulose (HPMC) 0,3 – 2,0% 2,0 - 12
Alginato de sódio 1,0 – 5,0% 4,0 – 10
Pectina 1,0 - 3,0 2,0 – 9,0
Agente floculante
 São utilizados com o objetivo de evitar a formação de 
agregados, flocos ou cake.
 Floculação – processo no qual as partículas se agrupam 
formando aglomerados.
 Defloculação – quebra dos aglomerados em partículas 
individuais.
Propriedades Floculadas Defloculadas
Velocidade de sedimentação Rápida Lenta
Sobrenadante Límpido Turvo 
Sedimento Volumoso Compacto 
Redispersibilidade Fácil Difícil 
Propriedades de suspensões floculadas e defloculadas
Agentes floculantes - Tensoativos
 Lauril sulfato de sódio  0,5 – 1,0%
 Polisorbato 80 (Tween 80)  0,1 – 3%
 Monooleato de sorbitano ( span 80)  0,1 – 3%
 Polietilenoglicol 400  até 10%
 Colóides hidrofóbicos (ex. goma xantana, CMC, etc)
 Cloreto de sódio  até 1%
Adjuvantes farmacotécnicos:
 Edulcorantes
 Flavorizantes
 Corantes
 Corretores de pH ou Sol. tampões
 Conservantes.
 Antioxidantes
 Quelantes
Fase aquosa:
 Xarope simples
 Sorbitol 70%
 Glicerina
 Propilenoglicol
 Xaropes aromatizados
 Veículo suspensor.
Embalagem , armazenamento e rotulagem
 Recipientes vedados de boca larga.
 Deve-se deixar um espaço vazio entre a boca do frasco 
e o líquido para permitir agitação fácil.
 Deve constar do rótulo: “Agite antes de usar”
Considerações químicas em relação aos quatro 
paladares primários:
 Sabores ácidos: proporcional à concentração de ions H+
e a substâncias lipossolúveis.
 Sabores salgados: associados a substanciasinorgânica 
ou de baixo peso molecular (NaCl, salicilato de sódio.
 Sabores adocicados: associado a substâncias 
polihidroxiladas de baixo peso molecular (sacarose, 
sorbitol, manitol). Imidas (sacarina) e combinações de 
aminoácidos (aspartame) também tem sabor doce.
 Sabores amargos – ions de sal ou substancia de alto 
peso molecular. Bases lívres e amidas (cafeina, 
anfetamina, codeina)
Critérios na preparação de produto aceitável ao 
paladar:
 Trocar ou ajustar veículo se o mesmo for inadequado.
 Seleção deve ser feita de acordo com a preferência do 
paciente relacionado com a sua idade 
 Crianças: sabores doces, de frutas e tuti-fruti
 Adultos: chocolate, café, alcaçuz maçã
 Verificar o potencial alergênico de certos edulcorantes e 
flavorizantes.
 Selecionar conservantes sem sabor
 Usar dessensibilizantes do paladar (mentol, óleo essencial de 
menta)
 Ácido tartárico e ácido cítrico realçam o sabor de frutas
 Líquidos viscosos podem ser usados para reduzir o contato da 
droga com as papilas gustativas.
 Flavorizantes utilizados para mascarar alguns 
sabores:
 Doce: baunilha, vanilina, tutti-fruti, uva, morango, 
framboesa.
 Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja
 Salgado: amêndoas, xarope de cereja, xarope de alcaçuz
 Amargo: anis, café, chocolate, menta, laranja
 Salino + amargo: xarope de laranja ou de canela
 Oleoso: menta, anis
 Metálico: morango, framboesa, cereja e uva
 Insípido: associar edulcorante + flavorizante, xarope de 
limão.
Edulcorante concentração solubilidade incompatibilidade
Sacarose 85% Água, álcool Metais pesados
Sorbitol 20 - 70% Água Íons di e trivalentes
Manitol 7% Água •Forma complexos com Fe, Al e 
Cu
•Conc. >20% podem se precipitar 
com NaCl, KCl e em contato de 
plastico
Sacarina 
sódica
0,04 – 0,06% Água (1:1,2) Altas temperaturas
(>125oC)
Aspartame 0,1 – 0,5% Água (1:100) Altas temperaturas
Frutose 45 – 95% Água (1:0,3) •Ácidos e bases fortes
•Na forma aldeídica reage com 
aminas, aminoácidos e proteínas