Memorial de Farmacodiâmica I

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1) Um homem de 48 anos de idade apresenta-se ao médico para avaliação de azia. Ele relata uma sensação de queimação no peito depois de comer. É pior quando come alimentos picantes ou molho de tomate. Ele, às vezes, acorda à noite com esses sintomas. Tentou antiácidos que não necessitam de prescrição e bloqueadores de H2 (receptor de histamina) e teve alívio parcial. Não faz uso regular de medicamentos. Seu exame é normal e endoscopia revela refluxo. Juntamente com uma dieta adequada e recomendação de modificação do estilo de vida, recebeu prescrição médica de Omeprazol.
a) Qual o mecanismo de ação do Omeprazol?Inibidor da bomba de prótons. Através desta ação, reduzem-se as secreções de ácido gástrico basal e estimuladas por alimentos.
b) Como agem os antiácidos? Cite exemplos.
Neutralizando diretamente o ácido por meio de uma reação química simples entre ácido e base, formando sal e água, elevando assim, o pH gástrico; isto também tem efeito de inibir a atividade das enzimas pépticas, que praticamente cessam em pH 5.Exemplos: Bicarbonato de sódio, Hidróxido de magnésio, Hidróxido de alumínio e Leite de magnésia.
c) Qual o mecanismo de ação da Ranitidina? Porque seu uso é preferido em detrimento à Cimetidina?
Inibe, competitivamente, as ações da histamina em todos os receptores H2, mas seu principal uso clínico é como inibidor da secreção de ácido gástrico. Seu uso é preferido, quando comparado à cimetidina, pela sua posologia e por não apresentar interação com outros fármacos, o que ocorre com a cimetidina.
2) Qual dos seguintes efeitos adversos é o mais comum do Omeprazol?
a) ( ) Fezes escuras b) ( ) Obstipação c) ( ) Cefaléia d) (X) Náuseas
3) Qual das seguintes alternativas é verdadeira sobre a Cimetidina?
a) ( ) É um análogo de prostaglandina PGE1 b) ( ) É um profármaco c) (X) Está associada a confusão e alucinação em pacientes idosos d) ( ) Reduz a duração da ação de outros fármacos
4) Quais são as orientações relacionadas aos cuidados farmacêuticos que devem ser passadas aos pacientes em relação ao uso do Omeprazol?Não fazer uso prolongado deste fármaco, pois estudos recentes, demonstram que os mesmos podem favorecer o aparecimento de demência, danos neurológicos e também pode ocasionar anemias.Evitar consumo de álcool .Hábitos alimentares (evitando frituras e alimentos ácidos)
 5) O farmacêutico pode prescrever Omeprazol?	Não, a prescrição tem que ser médica
	1) Descreva o mecanismo de ação geral da atividade anti-hipertensiva dos β-bloqueadores.Redução da frequência cardíaca e do débito cardíaco/Inibição da liberação de renina pelas células justaglomerulares/Inibição da atividade do sistema nervoso simpático/Redução do retorno venoso e do volume plasmático/Geração do óxido nítrico/Redução do tônus vasomotor/Redução do tônus vascular/Melhora da complacência vascular/Readaptaçãodosbarorreceptores/Atenuação da resposta pressórica às catecolaminas com exercício e estresse
2) Qual o β-bloqueador que apresenta efeito vasodilatador por liberação de óxido nítrico?
Nebivolol
3) Quais as vantagens clínicas do uso do atenolol?
Por ser hidrossolúvel, têm menor penetração tissular, meia-vida mais longa e causam menos efeitos colaterais no SNC.
4) Quais são os possíveis efeitos colaterais do uso dos β-bloqueadores não seletivos?
Efeitos periféricos mais acentuados como aumento da resistência arterial periférica e broncoconstricção.
5) Qual é o tipo de receptor envolvido na resposta clínica dos β-bloqueadores?
Receptores metabotrópicos acoplados à proteína G, que por sua vez estão unidas à adenilato ciclase. A ligação do neurotransmissor aos receptores provoca aumento na concentração do segundo mensageiro celular, monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Na mesma direção, os efetores do AMPc incluem proteína quinase dependentes da AMPc, que medeia alguns dos eventos intracelulares após a ligação do hormônio. O efeito final da ativação do receptor depende da sua localização no órgão-alvo.
	1) Justifique a utilização do Fenoterol (Berotec) e o Brometo de Ipratrópio (Atrovent) no tratamento de asma.
O Fenoterol é um agonista que liga-se aos receptores adrenérgicos β2 no trato respiratório, fazendo com que as células dos músculos lisos relaxem e causando bronco-dilatação. O Ipratrópio age como antagonista de receptores colinérgicos muscarínicos (receptores de acetilcolina), bloqueando o efeito constritor da acetilcolina.
2) Como reverter um caso de intoxicação por organofosforados com ação anticolinesterásica?O tratamento padrão para reverter intoxicação por organofosforados envolve o uso da Atropina, um antagonista muscarínico, para tratar os sintomas da síndrome colinérgica e um reativador das colinesterases, para restabelecer a atividade enzimática periférica.
3) Explique o mecanismo de ação e indicação clínica do Betanecol.O Betanecol é uma droga com ação parassimpatomimética, esta, estimula a contração do músculo detrusor da bexiga por meio da interação com receptores muscarínicos, facilitando a micção. Ele é utilizado para tratar retenção urinária no pós-operatório e/ou neurogênica e atua ainda como estimulador da motilidade gastroinstestinal.
4) Porque é comum a substituição do anti-hipertensivo Captopril pela Losartana quando o paciente apresenta tosse como efeito colateral.O mecanismo básico de ação dessa classe de antagonista é de antagonizar especificamente o receptor AT1, deixando livre o receptor AT2. Eles apresentam perfil farmacodinâmico diferente dos inibidores da ECA, pois não bloqueiam a enzima conversora e, dessa maneira, não aumentam os níveis de Bradicinina, responsáveis pelo sintoma da tosse.
5) Explique o conceito do agonista e antagonista e cite exemplos.
AGONISTA - Possuem grande afinidade ao seu receptor e, ao se ligar a este, exercem uma consequência. Desencadeia uma cascata de eventos (atividade intrínseca) que promove uma determinada ação. Exemplificando, o agonista Carbacol liga-se a receptores no trato respiratório chamados receptores colinérgicos muscarínicos, fazendo com que as células dos músculos lisos se contraiam e causando broncoconstrição, outro agonista o Albuterol, liga-se a outros receptores no trato respiratório, chamados receptores adrenérgicos β2, fazendo com que as células dos músculos lisos relaxem e causando broncodilatação.
ANTAGONISTA - Apesar de apresentarem afinidade ao seu receptor, estes fármacos não tem a capacidade de desencadear uma resposta intrínseca a partir do seu sítio de ação. O seu objetivo, na realidade, é justamente impedir a própria atividade intrínseca. Exemplificando, o antagonista de receptores colinérgicos Ipratrópio bloqueia o efeito broncoconstritor da Acetilcolina, o transmissor natural dos impulsos nervosos colinérgicos.
6) Uma medicação que tem efeito agonista nos receptores de acetilcolina no trato gastrointestinal pode provocar:
A ( ) - Secura da boca, aumento da motilidade intestinal e cólicas intestinais.B (X) - Aumento das secreções gástricas e intestinais e do peristaltismo.C ( ) - Aumento da secreção salivar e redução do peristaltismo.D ( ) - Redução da secreção gástricas, mucina e de enzimas proteolíticas.
7) Correlacione as colunas
(2) Espasmo brônquico 1 - Adrenalina
(1) Aumento da pressão arterial	2-Acetilcolina(2) Aumento de salivação(1) Xerostomia(2) Diarréia(1) Taquicardia
8) Em casos de intoxicação por Atropina, é mais adequado o uso de Neostigmina ou Fisostigmina? Explique sua resposta e indique o mecanismo de ação comum desses fármacos.Ambas atuam no tratamento de superdosagem de fármacos com atividade anticolinérgica, neste caso de superdosagem da Atropina, é recomendado o tratamento com Fisostigmina, já que a Atropina penetram no SNC e a Neostigmina não possui ação nesta área, ao contrário da Fisostigmina.
MECANISMO DE AÇÃO DA NEOSTIGMINA - Age ligando-se ao sítio aniônico da Acetilcolinesterase. A droga se liga ao sítio da enzima impedindo a quebra da Acetilcolina e consequentemente aumentando a concentração desta.
MECANISMO DE AÇÃO DA FISOSTIGMINA- Age inibindo o metabolismo de Acetilcolina, inibindo a Acetilcolinesterase estimulando os receptores Nicotínicos e Muscarínicos.
9) A Escopolamina é indicada em que situações?
	É indicado para tratamento dos sintomas de cólicas gastrointestinais (Estômago e Intestino), cólicas e movimentos involuntários anormais das vias biliares e cólicas dos órgãos sexuais e urinários.
10) Os antagonistas da Enzima Colinesterase (Anticolinesterásicos) provocam diretamente:
A (X) - Aumento da Acetilcolina na fenda sináptica
B ( ) - Hiperestimulação adrenérgica
C ( ) - Redução da Acetilcolina nos tecidos
D ( ) - Aumento da Noradrenalina nos tecidos
11) Explique através do mecanismo de ação, a contra indicação do Propranolol em pacientes asmáticos.
	Diferentemente do Atenolol, que é β1-específico, o Propranolol é inespecífico, podendo causar broncoconstricção como efeito indesejado ao ativar os receptores β2 da musculatura brônquica. O propranolol é, portanto, contra-indicado para pacientes que sofrem de asma e que apresentem taquicardia.
12) Qual a ação dos corticóides sobre a fosfolipase A2. Justifique a utilização desta classe de medicamentos no tratamento de doenças auto-imunes como a artrite reumatóide.
	Os anti-inflamatórios esteroidais, ativam a anexina-1 (a qual inibe a fosfolipase A2) e inibem os fatores de transcrição NFkB e AP-1 ( que inibem outros mediadores da inflamação e citocinas envolvidas nas respostas imunológicas), justificando o seu efeito anti-inflamatótio e imunossupressor. A partir do momento que os corticóides ativam a transcrição de anexina-1 e inibem a fosfolipase A2, eles interferem não só na formação do ácido araquidônico, mas de todos os produtos da quebra do ácido araquidônico por meio das enzimas cicloxigenase e lipoxigenase.
	1) Um agricultor é encontrado desacordado na plantação e levado ao hospital da cidade, apresentando miose, salivação e sudorese intensas, respiração sibilante e fraqueza generalizada com contrações involuntárias. O quadro é sugestivo de intoxicação por organofosforados e deve-se à inibição da:
a) ( ) Colina Acetiltransferase
b) ( ) Transmissão simpática pela Noradrenalina
c) (X) Acetilcolinesterase
d) ( ) Ação das catecolominas
2) Com relação às drogas que atuam no sistema colinérgico, julgue os itens:
a) (V) Os estimulantes dos receptores de Ach e os inibidores da colinesterase formam 	um grupo de drogas parassimpaticomiméticas.
b) (F) A pilocarpina é um antagonista dos receptores muscarínicos de Ach, utilizada no tratamento do glaucoma.
c) (F) A atropina é um agonista dos receptores muscarínicos de Ach.
d) (V) A neostigmina, um inibidor da colinesterase, é utilizada no tratamento da miastenia grave.
e) (V) Os organofosforados presentes em alguns inseticidas provocam acúmulo de Ach. 
f) (F) A ergotamina, um derivado do esporão do centeio, é contra-indicada para o tratamento da enxaqueca. 
3) Em relação aos efeitos farmacológicos dos medicamentos julgue os itens seguintes: 
a) (V) A ocitocina e a prostaglandina estimulam a contração uterina
b) (V) O salbutamol não pode ser utilizado no tratamento da asma, por induzir 	broncoconstricção.
c) (V) A fenilefrina para aplicação tópica é encontrada em alguns descongestionantes nasais.
4) A via de administração parenteral de escolha quando se desejam efeitos locais rápidos nas meninges é:
a) (X) Intratecal
b) ( ) Intramuscular
c) ( ) Subcutânea
d) ( ) Intravenosa
e) ( ) Intraperitoneal
5) A hipotensão é a mais comum doença cardiovascular. Entre os agentes simpaticolíticos de ação central utilizado no tratamento, pode-se citar:
a) ( ) Captopril e propranolol
b) ( ) Fenoterol e dipiridanol
c) ( ) Amilorida e estreptoquinase
d) (X) Metildopa e clonidina
e) ( ) Prednisona e nitroprussiato
6) A administração sublingual tem significado especial para determinar drogas, a despeito do fato de que a área de superfície disponível seja pequena, com base nesta assertiva marque a alternativa correta:
a) ( ) O metabolismo hepático na primeira passagem é potencializado nesta via de administração.
b) ( ) A via sublingual é a escolhida quando se busca ação lenta e prolongada do 	medicamento.
c) (X) Como a drenagem venosa da boca dirige-se para a veia cava superior, a droga 	fica protegida do efeito de primeira passagem.
d) ( ) Drogas não ionizadas, que possuem lipossubilidade elevada, não são eficazes por via sublingual.
7) O índice farmacocinético, que reflete com maior confiabilidade a quantidade de droga que atinge o tecido alvo, após a administração oral, é:
a) ( ) O pico de concentração sanguínea
b) (X) A área sob a curva de concentração sanguínea.
c) ( ) O produto de VD (volume de distribuição) e o valor da constante de primeira 	ordem.
d) ( ) VD
e) ( ) O pico para atingir o pico da concentração sanguínea.
8) Sobre o ácido acetilsalicílico (aspirina), assinale a alternativa incorreta.
a) ( ) Possui atividade anti-inflamatória
b) ( ) Causa desconforto gástrico em um número significativo de pacientes.
c) ( ) Induz inibição de agregação plaquetária.
d) (X) Não é bem reabsorvida a partir dos túbulos renais.
e) ( ) Possui propriedades analgésicas
9) Assinale a alternativa que corresponde ao β-bloqueador cardio-seletivo.
a) ( ) Propranolol
b) (X) Metoprolol
c) ( ) Nadolol
d) ( ) Pindolol
e) ( ) Oxprenolol
10) Marque a alternativa que corresponde ao fármaco mais adequado para utilização em casos de choque séptico não responsivo a reposição de volume e agentes vasopressores com a adrenalina:
a) ( ) Dexametasona
b) ( ) Fludrocortisona
c) (X) Hidrocortisona
d) ( ) AAS
11) Uma mulher de 25 anos de idade chega ao consultório médico geral, queixando-se de problemas na visão. Ela tem dificuldades em manter os olhos abertos e queixa-se de visão dupla. Seus sintomas oscilam ao longo do dia. Sua ptose é mais comum no olho esquerdo , mas também, alcança o olho direito. Seus sintomas são, em geral, menores na parte da manhã e pioram ao longo do dia. Sua ptose parece melhorar depois de descansar os olhos. Ela faz exercícios regularmente, mas notou que, nos dois últimos meses, tem dificuldades para completar sua corrida noturna, devido à fadiga em seu quadril. O médico suspeita de miastenia gravis e realiza um teste com edrofônio. O teste é positivo e, portanto, a paciente inicia o tratamento com piridostigmina.
a) Como o teste de edrofônio ajuda no diagnóstico de Miastenia Gravis?
É uma droga sem aplicação terapêutica específica por ter uma curta duração. Quando se trata um paciente com miastenia grave fazendo uso de anticolinesterásico em excesso, pode haver uma desensibilização dos receptores nicotínicos da placa motora. Esse fato, pode ser confundido com os próprios sinais da miastenia. faz-se uso do edrofônio justamente para identificar se o relaxamento apresentado pelo paciente é causado por um agravamento da doença ou por causa de uma desensibilização gerada por meio do uso de anticolinesterásico. Se for administrado edrofônio e o paciente conseguir contrair, o relaxamento era causado pela própria miastenia, então, deve-se continuar com o tratamento por anticolinesterásico podendo manter o tratamento com a mesma posologia ou maior. Porém, se o relaxamento for mantido, significa que houve uma desensibilização dos receptores, sendo necessário diminuir as doses de anticolinesterásico.
b) Quais são os mecanismos de ação do edrofônio e da piridostigmina?
	São anticolinesterásicos de ação rápida e atuam inativando as enzimas de forma reversível.
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