BANCO DE QUÍMICA MEDICINAL

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BANCO DE QUIMICA MEDICINAL
	
	 1a Questão (Ref.: 201512959174)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________
		
	
	agentes farmacodinâmicos
	 
	pró-fármacos
	
	agentes mistos
	
	psicotrópicos
	
	quimoterápicos
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201512959379)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
		
	
	ligação eletrostática
	
	forças de van der waals
	 
	ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
	
	dipolo-dipolo
	
	ligação iônica
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201512958842)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade  e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: 
		
	
	THC, CBD, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral
	
	THC, CBN, CBD-  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade
	
	CBN, THC, CBD -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica
	 
	CBD, CBN, THC -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica
	
	CBD, THC, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201512959182)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________.
		
	
	psicotrópicos
	
	conformação
	
	configuração
	
	agentes quelantes
	 
	farmacóforos
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201513007998)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F).
		
	 
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos
	 
	Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro
	 
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança
	 
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias.
	 
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica
	1a Questão (Ref.: 201513908154)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interações das drogas com receptores são geralmente muito especificas. Dessa forma, somente determinadas partes do fármaco podem estar envolvidas em interações apropriadas. Esses grupos relevantes na molécula que interagem com um receptor e são responsáveis pela atividade farmacológica são coletivamente conhecidos como:
		
	
	Antagonistas
	
	Toxicóforos
	
	Nucleófilos
	
	Agonistas
	 
	Farmacóforos
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201513908151)
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Nas ciências químicas e farmacêuticas o coeficiente de partição é definido como a relação das concentrações da substância em óleo e em água (P = [subst.]óleo/[subst.]água) . Normalmente um dos solventes escolhidos é a água enquanto que o segundo é hidrofóbico, tal como 1-octanol. Por isso, o coeficiente de partição mede quão hidrofílica ou hidrofóbica é uma substância química. Na prática médica, os coeficientes de partição são úteis por exemplo para estimar a distribuição de drogas no corpo. Como um exemplo, considere a distribuição de 100 mg de um fármaco entre 50 mL de um solvente orgânico (por exemplo éter, clorofórmio ou octanol) e 50 mL de água. A droga é adicionada aos dois solventes imiscíveis em um funil de separação. Quando a fase aquosa é analisada, verifica-se a quantidade de 66,7 mg do fármaco. A partir destes dados, o coeficiente de partição e a porcentagem da droga extraída para a fase orgânica são respectivamente:
		
	 
	0,49; 33,3%
	 
	2; 67,7%
	
	1,5; 34,4%
	
	0,49; 67,7%
	
	2; 33,3%
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201512959105)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte ordem crescente de Log P:
 
		
	
	Análogo 1, Zaniprast, UK83405
	
	Zaniprast, UK83405, Análogo 1
	
	UK83405, Zaniprast, Análogo 1
	 
	Zaniprast, análogo 1 e UK83405
	
	Análogo 1, UK83405, Zaniprast
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201512959260)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
 
		
	
	10,23%
	
	5,45%
	
	13,23%
	 
	0,030%
	
	99,46%
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201512959314)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2)  no estômago (pH 1).
 
		
	 
	0,062%
	
	85,23%
	
	3,23%
	
	43,23%
	
	99,90%
		
	 2a Questão (Ref.: 201513651569)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Sobre o desenvolvimento de fármacos na forma de sais, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	Um sal ácido é formado à partir de um ácido forte com uma base fraca e possui a sua absorção em compatibilidade com o pH ácido estomacalUm sal básico é formado à partir de um ácido fraco com uma base forte e possui a sua absorção em compatibilidade com o pH básico do intestino delgado
	
	Uma vez que os fármacos são ácidos e base fracos, são gerados sais absorvidos estáveis quimicamente em relação ao pH de compatibilidade
	 
	Fármacos de características ácidas, são sais básicos e são absorvidos pelo intestino delgado
	
	Os sais de fármacos em sua absorção permanecem estáveis quimicamente e quando da farmacodinâmica se dissociam ou ionizam se
	 4a Questão (Ref.: 201513627555)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A farmacodinâmica de um fármaco ocorre por sua interação com os seus receptores biológicos, são alvos receptores agonistas e antagonistas dos fármacos, exceto:
		
	
	Canais Iônicos
	
	Receptores Transmembrânicos
	
	Receptores muscarínicos
	 
	Enzimas H+ K+ ATPase
	
	Receptores beta e alfa adrenérgicos
	 5a Questão (Ref.: 201513526629)
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A farmacodinâmica de um fármaco ocorre por sua interação química com os seus receptores biológicos, são alvos receptores agonistas e antagonistas dos fármacos, exceto:
		
	
	Receptores sete alfa transmembrana
	 
	Enzimas ciclooxigenases (COXs)
	
	Canais Iônicos
	
	Proteínas Transportadoras
	
	Proteínas estruturais
		
	 1a Questão (Ref.: 201510984500)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma:
		
	
	Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
	
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
	
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. 
	
	Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
	
	Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
	 3a Questão (Ref.: 201511933589)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado negativamente, 
PORQUE
no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga formal positiva, o que possibilita uma interação iônica.
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
		
	
	As duas asserções são proposições falsas.
	
	A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa.
	
	A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira.
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira.
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira.
	 1a Questão (Ref.: 201511933592)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Constantes de lipofilicidade (π) também podem ser usadas para calcular os coeficientes de partição teóricos para as moléculas inteiras através da equação πx = log Px - log PH  . Dessa forma, sabendo que a constante de lipofilicidade do grupo metil é 0,56 e que o log P do benzeno é 2,13, o log P do 1,3-dimetilbenzeno é:
		
	
	- 2,69
	
	2,69
	
	3,25
	
	- 3,25
	
	- 1,01
	 2a Questão (Ref.: 201511636050)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	Nos testes experimentais para novos protótipos candidatos a fármacos a série congênere é fundamental, sobre essa série assinale a alternativa correta:
		
	
	A série congênere são os ensaios in vitro, sendo os primeiros necessários
	
	A série congênere é testar o protótipo a fármaco na fase de ensaios clínicos, sendo a mesma dividida em 3 etapas
	
	São ensaios toxicológicos a serem realizados in vivo, ou seja animais
	
	A série congênere são os ensaios pré clínicos propriamente dito
	
	A série congênere é a comparação do protótipo a fármaco com os fármacos já disponibilizados no mercado, em relação a biodisponibilidade, efeitos colaterais e seletividade