antiadrenergicos

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Farmacologia Farmacologia 
dos dos 
Antagonistas Antagonistas AdrenAdrenéérgicosrgicos
Profa. Elisabeth MarProfa. Elisabeth Maróósticastica
Universidade Federal FluminenseUniversidade Federal Fluminense
Departamento de Fisiologia e Farmacologia
Disciplina de Farmacologia
NEUROTRANSMISSÃO ADRENÉRGICA 
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS EFEITOS DA ATIVAÇÃO DE 
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
α1
¾ vasoconstrição
¾ secreção salivar
¾ relaxamento musc. liso G.I.
¾ contração de esfíncter
¾ contração de outros musc. lisos
¾ glicogenólise hepática
α2
¾ ↓ liberação de transmissor (Nor e ACh)
¾ agregação plaquetária
¾ contração musc. lisa vascular
¾ ↓ liberação de insulina
β1
¾ ↑ força de contração cardíaca
¾ ↑ freqüência cardíaca
¾ ↑ liberação de renina
β2
¾ broncodilatação
¾ vasodilatação
¾ relaxamento musc. liso visceral
¾ gliconeogênese e glicogenólise
¾ tremor muscular
¾ ↑ liberação de Nor
β3
¾ lipólise
INTRODUÇÃO
¾ 1948 – Ahlquist - ≠ classes de receptores α e β
baseados na potência das catecolaminas
¾ 1955 – antagonistas β-seletivos
¾ Estudos posteriores → subtipos α1, α2 e β1, β2 , β3
Classificação de Antagonistas Adrenérgicos
Antagonistas Antagonistas αα--AdrenAdrenéérgicosrgicos
Antagonistas Antagonistas αα--adrenadrenéérgicosrgicos
USOS TERAPÊUTICOS DOS USOS TERAPÊUTICOS DOS 
ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS αα--ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS
ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS ββ--ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS
¾ Previnem o efeito das catecolaminas em β
¾ Úteis nas disfunções cardiovasculares
¾ Efeito depende do tônus simpático
¾ PROPRANOLOL é o protótipo do grupo
(antagonista puro, β-não seletivo)
¾ Outros se distinguem por:
• Seletividade
• Atividade simpática intrínseca
• Propriedades farmacocinéticas
• Atividade estabilizadora
 
de membrana
• Propriedades vasodilatadoras
ββ--BloqueadoresBloqueadores
Propriedades FarmacolPropriedades Farmacolóógicas dosgicas dos
 
ββ--BloqueadoresBloqueadores
¾ Cardiovasculares:Cardiovasculares:
• ↓
 
força de contração cardíaca, ↓
 
frequência
 
cardíaca
• ↓
 
consumo de O2
 
↓
• ↓
 
débito cardíaco → ↑ RP inicial
adm
 
crônica →
 
RP nl
 
ou ↓
• ↓
 
condução AV, ↑
 
período refratário
• ↓
 
despolarização espontânea ectópica
Efeito antihipertensivo
 
adicional:
• ↓
 
renina
• Bloq. β2
 
pré-sináptico
• ↓
 
tônus simpático por ação central
• Vasodilatação
 
(3ª. ger.)
Propriedades FarmacolPropriedades Farmacolóógicas dosgicas dos
 
ββ--BloqueadoresBloqueadores
¾ PulmãoPulmão:
• broncoconstrição
• bloq. inibição da degranulação
 
de mastócitos
¾ Musculatura esquelMusculatura esquelééticatica
• ↓
 
fluxo sg, ↓
 
FC, ↓
 
tremor
• ↓
 
metab. glicose e lipólise, ↑
 
K+
¾ Efeitos metabEfeitos metabóólicoslicos (ppal/e não seletivo)
• bloqueio da mobilização da glicose
• mascara sintomas da hipoglicemia
• ↓
 
lib. AG → ↓ HDL, ↑
 
LDL, ↑
 
TGC 
Propriedades dosPropriedades dos ββ--BloqueadoresBloqueadores
LIPID SOLUBILITY
AAçções adicionais deões adicionais de
ββ--Bloqueadores de 3Bloqueadores de 3ªª gerger..
Efeitos adicionais deEfeitos adicionais de
ββ--Bloqueadores de 3Bloqueadores de 3ªª gerger..
USOS USOS 
TERAPÊUTICOS TERAPÊUTICOS 
DOSDOS
ββ--BLOQUEADORESBLOQUEADORES
- hipertensão portal
EFEITOS INDESEJEFEITOS INDESEJÁÁVEIS DE VEIS DE ββ--BLOQUEADORESBLOQUEADORES
¾¾ BRADICARDIA BRADICARDIA 
¾¾ HIPOTENSÃO HIPOTENSÃO 
¾¾ BRONCOESPASMO BRONCOESPASMO 
¾¾ HIPOGLICEMIA HIPOGLICEMIA 
¾¾ INDISPOSIINDISPOSIÇÇÃO ÃO 
¾¾ DISTDISTÚÚRBIOS DO SONO RBIOS DO SONO 
¾¾ ALUCINAALUCINAÇÇÕES ÕES 
¾¾ DISTDISTÚÚRBIOS VISUAISRBIOS VISUAIS
¾¾ DEPRESSÃO DEPRESSÃO 
¾¾ PERDA TEMPORPERDA TEMPORÁÁRIA DA MEMRIA DA MEMÓÓRIA RIA 
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