Exercícios Antiinflamatórios

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Introdução à Farmacologia	Profa. Dra. Marina de Freitas Silva
Exercícios Antiinflamatórios
Quais as aplicações terapêuticas dos fármacos antiinflamatórios?
Qual é o mecanismo de ação dos antiinflamatórios esteroidais (AIES)?
3- Qual medicamento concomitantemente tomado com a aspirina pode causar um aumento potencialmente perigoso no risco de sangramento:
Dipirona
Paracetamol
Ibuprofeno
Varfarina
Ácido Acetilsalicílico
(UEPA - CESPE, 2007) Texto questões 4 e 5:
A inflamação é uma reação do tecido vascularizado a uma injúria local causada por agentes físicos, como trauma mecânico, radiação, calor e frio; químicos, como substâncias irritantes, álcalis e outros; e biológicos, como fungos, bactérias, vírus ou protozoários. Muito embora esse mecanismo de defesa seja geralmente benéfico, efeitos maléficos indesejáveis são comuns. Esses efeitos indesejáveis são ocasionados por uma resposta excessiva que pode causar lesão tecidual progressiva. Nesses casos, fármacos antiinflamatórios ou imunossupressivos podem ser necessários para modular o processo inflamatório.
Com base no texto acima, assinale a opção correta, a respeito dos antiinflamatórios não- esteroidais (AINEs).
Os AINEs atuam na biossíntese das prostaglandinas, agindo diretamente na inibição de enzimas da via
da cicloxigenase.
Os fármacos antiinflamatórios não-esteroidais constituem um	grupo de substâncias relacionadas
quimicamente entre si.
O paracetamol é um exemplo de AINE com alta atividade antiinflamatória.
A aspirina possui efeitos antiinflamatório, antipirético e analgésico na sua forma de ácido acetilsalicílico.
Ainda com base no texto, assinale a opção correta quanto aos antiinflamatórios esteroidais.
A prednisona pode ser administrada na forma de uma pró-droga, como é o caso da prednisolona, que é
rapidamente convertida em prednisona no organismo.
A diferença na atividade antiinflamatória dos corticosteróides sintéticos e naturais decorre da baixa
metabolização no fígado e conseqüentemente do aumento da meia vida dos compostos sintéticos.
A hidrocortisona e a dexametasona são exemplos de corticosteróides endógenos.
Moléculas são classificadas como esteróis devido à presença de grupamentos !NH3 nas cadeias
laterais.
Paciente, 30 anos, mulher, residente em Salvador portadora de artrite reumatóide em uso de AINES, teve o diagnóstico de úlcera péptica duodenal, confirmado por endoscopia, após investigação de queixas dispépticas. O médico receitou-lhe MISOPROSTOL, um derivado de prostaglandina, em esquema de administração adequada. O restante da história clínica era irrelevante, mais o médico não indagou sobre a possibilidade de gravidez.
Pergunta:
a)Relacionar o tratamento com AINES, ao surgimento da úlcera péptica. b)Justificar o emprego de derivados da prostaglandina na úlcera péptica.
Se a paciente fizesse uso de inibidor seletivo da cox-2, estaria isenta do efeito indesejável apresentado. Explicar.
Explique porque neste estudo de caso é destacado a informação a seguinte informação: “médico não indagou a possibilidade de gravidez”?
Quais as aplicações terapêuticas dos fármacos antiinflamatórios?
Os antiinflamatórios não-esteroidais (AINES) são geralmente usados para reduzir a dor e inflamação resultantes de diversos tipos de lesões pois apresentam propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas; São as drogas de primeira escolha no tratamento de doenças reumáticas e não-reumáticas como, artrite reumatóide, osteoartrite e artrite psoriática, assim como nas seqüelas de traumas e contusões e ainda nos pós-operatórios. É o principal tratamento para a dor leve e moderada devido as suas propriedades analgésicas prolongadas e diminuem a temperatura corporal elevada sem provocar dependência química.
Os antiinflamatórios esteroidais, ou corticosteroides, são utilizados principalmente na terapia da inflamação e como imunossupressor na asma, conjuntivite alérgica e rinite, podem ainda ser indicados nos estados de hipersensibilidade, nas doenças neoplásicas (leucemia), na redução do edema cerebral em pacientes com tumores, reposição para insuficiência da suprarrenal e na síndrome da angústia respiratória do recém -nascido.
Qual é o mecanismo de ação dos antiinflamatórios esteroidais (AIES)?
Qual é o mecanismo de ação dos antiinflamatórios esteroidais (AIES)?
Anti-inflamatórios esteroidais também são conhecidos como corticóides ou corticosteróides. Os corticosteroides exercem seu efeito anti-inflamatório e imunossupressor através da indução da expressão gênica de lipocortina nos macrófagos, endotélio e fibroblastos. Essa proteína é responsável pela inibição da fosfolipase A2 resultando na redução da expressão de prostaglandinas, leucotrienos e fator de ativação plaquetária; da regulação negativa dos genes das citocinas nos macrófagos, células endoteliais e linfócitos que leva a menor produção de interleucinas (IL-1, -2, -3, -6), TNF, GM-CSF e interferon, promovendo assim a supressão da proliferação dos fibroblastos, da função dos linfócitos T e interfere na quimiotaxia; da redução na produção de mediadores de fase aguda por macrófagos e células endoteliais; da redução da produção da ELAM-1 e ICAM-1 nas células endotelias envolvidas na adesão dos leucócitos; da inibição da liberação de LT -C4 e histamina mediada pela IgE dos basófilos e da redução na produção de colagenase e estromolisina, prevenindo a destruição tecidual.
D
A
B
a) Relacionar o tratamento com AINES, ao surgimento da úlcera péptica: se a paciente desenvolveu ulcera péptica, o AINE utilizado provavelmente foi um não seletivo, inibidor da COX-1 e COX-2, portanto esta ulcera foi desenvolvido devido a inibição da produção de prostaglandinas que estimulavam a produção de muco (protegendo o estômago da ação do suco gástrico) e inibiam a liberação desordenada de suco gástrico. Inibindo a liberação destas prostaglandinas o estomago ficará desprotegido e susceptível a agressão do suco gástrico, desenvolvendo uma serie de doenças, como a ulcera péptica desenvolvida pela	paciente.
Justificar o emprego de derivados da prostaglandina na úlcera péptica: Misoprostol é o nome comercial de uma versão sintética da prostaglandina E1 (PGE1), muito usado no tratamento e prevenção de úlcera do estômago. Por isto tal medicamento foi utilizado, ele substituiu a prostaglandina natural do nosso corpo que não estava sendo produzida devido à ação inibidora dos AINES não seletivos.
Se a paciente fizesse uso de inibidor seletivo da cox-2, estaria isenta do efeito indesejável apresentado. Explicar. : Sim, os COXBs só inibem a COX-2, portanto inibem a produção de prostaglandinas envolvidas nos sinais da inflamação, NÃO INIBEM A PRODUÇÃO DAS PROSTALGANDINAS FISIOLOGICAS, AS QUE PROTEGEM O ESTOMAGO DA AÇÃO DO SUCO GASTRICO(PRODUZINDO MUCO E INIBINDO A
SECREÇÃO DO SUCO GASRICO), já que estas são produzidas pela ação da COX-1.
Explique porque neste estudo de caso é destacado a informação a seguinte informação:“médico não indagou a possibilidade de gravidez”? Porque a PGE1 é uma prostaglandina que estimula a contração da musculatura uterina, podendo induzir aborto.