Aula 2 Farmacocinética

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FARMACOCINÉTICA
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA GERAL
Prof.ª. Adriana Alves
FARMACOCINÉTICA
Farmacocinética (grego kinetós = móvel)
estuda o caminho percorrido pelo fármaco
no organismo.
Definição: É o estudo do movimento de uma
substância química, em particular, um
fármaco no interior de um organismo vivo.
FARMACOCINÉTICA
1953- Dost empregou o termo farmacocinética
para descrever o caminho dos fármacos no
organismo.
Estuda quantitativamente a cronologia dos
processos de absorção, distribuição,
metabolismo (biotransformação) e eliminação.
Correlação com a via de administração, dose,
concentração, forma farmacêutica e
propriedades físico-química dos fármacos.
FARMACOCINÉTICA
BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um fármaco
administrado que é evado à circulação sistêmica
BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco pode ser
substituído por outro sem consequências clínicas
adversas.
TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo necessário para que a
concentração plasmática do fármaco chegue em 50 %. É
utilizado para o cálculo da posologia.
ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: indica quando o
fármaco atinge a concentração terapêutica.
FARMACOCINÉTICA
Importância prática:
1) Determinação adequada da posologia de
acordo com:
forma farmacêutica
dose indicada no caso clínico
intervalo entre as doses
Vias de administração
FARMACOCINÉTICA
Importância prática:
2) Reajuste da posologia, quando necessário, de
acordo com a resposta clínica.
3) Melhor compreensão da ação dos fármacos,
pois a intensidade e a duração dos efeitos
dependem dos processos farmacocinéticos
4) Posologia em situações especiais
FARMACOCINÉTICA
Atuação sobre proteínas-alvo:
Enzimas
Transportadores
Canais de íons
Receptores
FARMACOCINÉTICA
Especificidade: Recíproca entre substâncias
e ligantes. (substância se liga somente em
determinados alvos e os alvos só
reconhecem determinada substância).
* Nenhum fármaco é totalmente específico:
o aumento da dose faz com que ele atue em
outros alvos diferentes provocando efeitos
colaterais.
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO (BIOTRANSFORMAÇÃO)
EXCREÇÃO
ADME
Fatores que podem influenciar os 
processos farmacocinéticos
FARMACOCINÉTICA
Absorção:
Definição- é a transferência de um fármaco
desde o seu local de administração até a
circulação sanguínea.
A velocidade e a eficiência da absorção vai
depender entre outros fatores da via de
administração.
FARMACOCINÉTICA
Absorção:
O Fármaco precisa estar presente
em concentrações adequadas nos
seus locais de ação para produzir
seus efeitos característicos.
FARMACOCINÉTICA
Absorção:
Passagem dos fármacos por membranas
biológicas
A absorção dos fármacos na maior parte das
vezes ocorre por processos passivos
Distribuição
Após alcançar a circulação sistêmica , a
passagem do fármaco ou sua captação por
qualquer tecido dependem de vários fatores:
propriedades físico-químicas, tamanho
molecular, solubilidade, tamanho do tecido e
fluxo sanguíneo tecidual.
Distribuição dos Fármacos
FÁRMACOS LIGADOS À PROTEÍNAS E
HIDROSSOLÚVEIS FICAM PRINCIPALMENTE
NO COMPARTIMENTO PLASMÁTICO
FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS ACUMULAM-SE
NO TECIDO ADIPOSO
Biotransformação ou metabolismo
O fígado é o principal órgão de
biotransformação de medicamentos, embora
algumas drogas sejam biotransformadas no
plasma e intestino.
A biotransformação (metabolismo) das
drogas que ocorre no fígado envolve dois
tipos de reações bioquímicas, conhecidos
como reações de fase I e de fase II (ou
metabolismo I e metabolismo II).
Eliminação
Os fármacos são eliminados do organismo por
biotransformação e excreção .
Rins e fígado:
Fígado: biotransformação – enzimas capazes de
reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar compostos
Rins: excreção dos fármacos e seus metabólitos:
fármacos excretados na bile e eliminados nas fezes
Pulmões: drogas voláteis
FARMACOCINÉTICA
EXERCÍCIOS