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Objetivo da farmacologia: Capacitar o estudante de enfermagem a compreender as bases dos conceitos que norteiam a farmacologia. O que é farmacologia? É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com organismos vivos ou sistema biológico, resultando em efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento). O que é remédio? Tem um sentido mais amplo que medicamento, compreende tudo que é empregado para a cura de uma doença ou promover o bem estar. O que é fármaco? Substancia de estrutura química definida que quando em um sistema biológico, modifica uma ou mais funções fisiológicas. O que droga? Matéria prima de origem mineral, vegetal ou animal que contem um ou mais fármacos. O que é medicamento? Produto farmacêutico tecnicamente elaborado. Diferencie MAGISTRAL de OFICIAL? Magistral -> Quando preparado mediante manipulação em farmácias á partir de forma prescrita pelo medico. Oficinal -> Quando o medicamento corresponde a formulações descritas na farmacopéia. o medicamento é comercializado já formulado. O que é principio ativo ? Representa a principal substancia encontrada em um medicamento responsável pelo efeito terapêutico. Diferencie remédio de veneno? Fármaco = efeito benéfico. Farmacologia Veneno = Efeito adverso. Agente tóxico e toxicologia. Quanto ao estado físico, apresente as formas farmacêuticas: Sólidos = pós, comprimidos, drágeas, pastilhas ... Pastosos = cremes, pomadas, ingüentos, cataplasma Fluidos = aquosas. olesoas. suspensão, emulsão. xarope, elixir. Gasosos e voláteis Objetivos das diferentes formas: Facilitar a administração, absorção, fracionamento, posologia (dosagem) e conservação. Cite os 11 certos: Paciente certo, medicamento certo,via certa, hora certa, dose certa, registro certo, orientação certa, forma certa, resposta certa, aspecto certo e validade certa. Descreva o desenvolvimento de um novo fármaco: Concepção do projeto e abordagem do problema -> propostas e sínteses de novas moléculas -> avaliação biológica e propriedades das moléculas obtidas -> estudos clínicos em humanos -> síntese em grande escala, formulação e teste de estabilidades em animais -> patente da nova molécula e proposta de investigação do fámaco e fases 1, 2, 3 e 4. Descreva as fases clinicas: 1 – estudo de toxidade em indivíduos saudáveis. Define segurança. 2 – Estudo de eficácia e segurança em numero reduzido de pacientes. Define eficácia e posologia. 3 – estudos de eficácia e segurança e ADME em numero elevado de paciente. Verifica eficácia e reações adversas. 4 – Farmacovigilancia. Comercialização farmacovigilancia Para investigar uma nova droga requer: Informação sobre a composição e origem da droga. Informações sobre sua fabricação. Todos os dados em estudos animais. Planos e protocolos clínicos. Nomes e credenciais dos médicos pesquisadores. Farmacocinética: E o estudo do movimento de uma substancia química em particular, um fármaco no interior do organismo vivo. Avalia o que o organismo faz com o fármaco. Absorção do fármaco, distribuição do fármaco, biotransformação (metabolismo), eliminação do fármaco, relação dose-concentração. Determinam a rapidez e o tempo levado para a droga aparecer no órgão alvo. Descreva o que compõe a farmacocinética : Biodisponimibilade: é a fração de uma fármaco administrado que é levado a circulação sistêmica. Bioequivalencia: quando um fármaco pode ser substituído por outro sem conseqüências clinicas adversas. Tempo meia vida: é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue 50%. É utilizado para calculo de dosagem. Estado de equilíbrio estável: indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica. Cite as proteínas alvos: Enzimas, transportadores, canais de íons e receptores. Especificidade: Reciproca entre substancias e ligantes. Nenhum fámaco é totalmente especifico; o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes provocando efeitos colaterais. Explique ordem cinética zero, cinética de 1° ordem e cinética de Michaelis- Menten: Ordem cinética zero -> A velocidade de transferências da droga não depende da concentração. 1° ordem -> A velocidade co que a droga sai de um compartimento do organismo é proporcional a sua concentração Michaelis Menten -> Ocorre um fenômeno de saturação nas concentrações mais elevadas da droga. Quais fatores podem influenciar na farmacocinética? Idade, sexo, tabagismo, consumo de álcool e uso de outros medicamentos. Anemias, disfunção hepática, doenças renais, insuficiência cardíaca, infecção, queimaduras e febre. Quais são as fases farmacêuticas ? Dose administrada, desintegração do medicamento, dissolução da substancia ativa. Quais são as fases da farmacocinética ? Absorção, distribuição, metabolização e excreção (fígado, rins e pulmão) Quais as fases da farmacodinâmica ? Interação droga e receptor O que é Farmacodinâmica? É a ciência que estuda a inter-relação da concentração de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo de ação. Estudo de ação e efeito do fármaco e seus mecanismos de ação no organismo. Componentes celulares no fármaco ? Proteínas, enzimas e receptores alvos. Um fármaco pode? Modificar a função da célula e modificar a taxa de função da célula. Diferencie ação inespecífica e especifica: Especifica = combate a causa da doença, como o antibiótico. Inespecifica = aliviam manifestações clinicas, como analgésicos. Quais são as propriedades da farmacodinâmica? Eficacia (quantidade do efeito benefico), efetividade(segurança + esquema de adm) e segurança(efeito benéfico x nocivo). Diferencie fármaco seletivo e não seletivo: Seletivo -> atinge ao receptor especifico. Não seletivo -> atua em vários receptores. Qual é a família dos receptores ? Acoplados a proteína G, canal iônico ativado por ligante, enzima operadora por lingante e reguladores da síntese protéica. Descreva a interação fármaco-receptor: Atividade intrínseca : gera resposta farmacológica após o acoplamento. Especificidade química : receptor so aceita fármaco de estrutura similar. Reversibilidade : forças ligantes são transitórias. Diferencie receptor agonista ,agonista parcial e antagonistas: Agonista: alta eficácia e resposta máxima Agonista parcial: baixa eficácia e resposta submáxima Antagonistas: sem eficácia e resposta zero Diferencie antagonista competitivo e não competitivo: Competitivo -> alta afinidade, mas não produz resposta. Compete com agonistas pelo sitio receptores. Não competitivo -> impede a resposta do agonista sem bloquear o receptor. Ligam-se ao sitio receptor e bloqueia os efeitos agonistas. Quais são as ações de fármacos não mediadas por receptores? Antiacidos, anestésicos gerais, inalatórios, diuréticos, osmóticos e outros. Qual é a ação geral de um fármaco? não criam função biológica. Modificam funções já existentes. Quais as ações? Estimulantes, inespecíficos, irritativa, citotóxica, antimicrobiana, substitutiva e supressiva. Tipos de tratamento: Especificos, inespecíficos, substutiva, preventivo e supressivo. Quais a regras para embalagens e bulas? Devem transmitir todas as informações relevantes sobre o produto, contribuindo para o uso adequado. Devem conter informações obrigatórias sobre o medicamento, estabelecidas por resoluções publicadas pela ANVISA. A industria responsável pelo medicamento tem obrigação legal de prestar todas as informações necessárias para o uso adequado e os possíveis problemas e cuidados relacionados ao produto. O que deve conter na embalagem? Nome comercial e se necessário o nome do botânico da planta. Denominação genérica Nome, endereço e CNPJ Nome do fabricante e local Numero de lote Data da fabricação mês e ano Data de validade mês e ano Numero de registro Composição, quantidade e via de adm Nome do farmacêutico e numero do CRF SAC Lacre de segurança emtoda a embalagem Tinta reativa que se raspe com metal e deve apresentar a palavra qualidade e nome do laboratório. O que devemos fazer se a embalagem não vim do jeito certo? O produto deve ser encaminhado em sua embalagem original ao serviço de vigilância sanitária a fim de verificar se é falsificado ou não. Qual a informação que o rotulo tem que apresentar ? informações adequadas a dispensação e o uso do medicamento, armazenamento correto e rastreamento, desde a sua fabricação até o consumo. Em algumas situações devem alertar sobre os riscos do uso do produto para alguns grupos como diabéticos, celíacos e alérgicos, podendo conter orientações adicionais. O que deve ter na caixa do medicamento? Deve ter o nome em braile, impressão do numero de lote e data de validade e de fabricação nas caixas e devera possuir cor ou contraste legível, frases de alerta sobre alteração dos cuidados de conservação ou redução do prazo de validades serão incluídas, a idade mínima aprovada para o uso do medicamento e um selo de rastreabilidade que possibilitará acompanhar o medicamento desde a fabricação ate a dispensação. Qual o objetivo da bula? Descrever de forma mais detalhada as informações necessárias para a utilização mais segura do produto pelo paciente. Além disso, apresenta as informações para que os profissionais de saúde orientem os usuários sobre a forma adequada de uso, os cuidados e possíveis problemas relacionados aos medicamentos. Quais são as novas regras para a bula? Separação de bulas para pacientes com linguagem mais acessível. Apresentação mais legível com definições sobre fonte, tamanho e cor de impressão, espaçamentos entre linhas, entre outros parâmetros. Definição de bulas padrão de informação para todos os medicamentos. Como funciona o SNC? Funciona como processador de informações, mantendo a homeostasia de vários sistemas, regulando suas funções.Recebe sinais detectados por receptores periféricos e conduzidos por via aferentes sensitivas. Quais são os principais neurotransmissores ? Acetilcolina (ativadores de proteína G, pode ser inibitório ou excitatorio, depende do receptor), dopamina (inibidor de prolactina), noradrenalina (excita e inibe), acido amino gama butirico (GABA)(inibe o SNC), serotonina (inibidora do núcleo hipotalâmico ventromedial) e histamina (excita terminações nervosas). Quais são os fármacos que atuam no SNC? Agentes anestésicos, ansiolíticos/ sedativos, analgésicos, antipsicoticos, antidepressivos, anticonvulsionantes, alucinógenos, nootropicos e psicoestimulante. Explique a função de cada um: Anestésico : inibe a sinalização intracelular em receptores de mediadores lipídicos. Ansiolíticos e sedativos: age como depressor no SNC. Analgésicos: inibe a chegada de impulsos dolorosos Antipsicoticos: Anatgoniza receptores do tipo 2 de serotonina e dopamina Antidepressivos : Inibe seletivamente e de forma potente a recaptação de serotonina nos neurônios e inibe fracamente a recaptação de noripinefrina e dopamina Anticonvulsionantes: inibe a descarga neural repetitiva Alucinógenos: Age nas células nervosas que liberam serotonina Nootropicos: inibidor de colinesterase Psicoestimulante: aumenta a liberação de noradrenalina e dopamina no córtex cerebral. Neurotransmissores: Acetilcolina: Controla áreas cerebrais relacionadas com atenção, aprendizagem e memória. Dopamina: Produzida por substancia negra. Se concentra no SNC. Controle de movimentos, aprendizado, humor, emoções, cognição e memória. Noradrenalina: Percursor da adrenalina e faz parte do SNS. Facilita a redução do diâmetro de alguns vasos sanguíneos, aumento da freqüência cardíaca, e permite aumentar a PA se necessário. GABA: Principal inibitório encontrado em mamíferos, hipolariza a membrana dos neurônios , fazendo que sua despolarização fique difícil de acontecer e assim dificulta propagação de impulsos nervosos.Importante no controle de atividade excessivas dos neurônios Serotonina: Regula o humor, sono, apetite, ritmo cardíaco, temperatura, sensibilidade a dor,movimentos e funções intelectuais. Atua na hipertensão arterial e nas manifestações alérgicas e estimula musculatura lisa. Histamina: Provoca resposta inflamatória. Amina biogênica envolvida na resposta imunitária local, bem como a regulação da função fisiológica no intestino e atuando como um neurotransmissor
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