FARMACOLOGIA BÁSICA-1

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA BÁSICA
Conteúdo 2 
1. Para responder a questão analise as afirmativas sobre biodisponibilidade.
I.         A biodisponibilidade de um fármaco pode ser afetada pelo grau de desintegração e dissolução das formas farmacêuticas nos fluidos orgânicos.
II.      Fatores que influenciam a absorção de fármacos também fazem variar a biodisponibilidade.
III.    A biodisponibilidade influencia a resposta clínica e escolha das vias de administração. 
E) Todas estão corretas
2. A biodisponibilidade é definida:
D) pela velocidade e extensão em que um fármaco é absorvido e se torna disponível no local de ação
3. Hoje existem no mercado vários medicamentos genéricos e similares, sendo que é correto afirmar que:
C) genérico tem o mesmo princípio ativo na mesma dosagem e com a mesma biodisponibilidade
4. O conhecimento de como as drogas interagem com os componentes do corpo para produzir efeitos terapêuticos é denominado:
B) Farmacodinâmica
5. Os produtos dos medicamentos possuem muitos tipos de nomes. Dos seguintes tipos de nomenclatura aplicados aos medicamentos, a nomenclatura oficial e que se refere apenas àquele princípio ativo e não a um produto em particular é:
A) o nome genérico
Conteúdo 3
1. Todos os fármacos apresentam, além de seu efeito terapêutico primário, alguns ou vários efeitos adversos, que podem ser explicados pelo fato de:
C) o receptor responsável pela ligação do fármaco pode estar presente também em tecidos que não estão envolvidos com a resposta terapêutica
2. Qual dos seguintes elementos é classificado como pertencente à família dos receptores nicotínicos?
E) Receptor de Ach na junção neuro-muscular
3. A farmacodinâmica estuda a inter-relação entre a concentração de uma droga e a estrutura-alvo, bem como o seu mecanismo de ação após essa interação. Acerca desse assunto, assinale a opção incorreta:
E) Os antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos, dependendo da capacidade de ativar o receptor
4. A ligação da droga a um receptor geralmente:
B) envolve mais de um tipo de uma ligação fraca entre a droga e o receptor
5. A razão entre a concentração de droga necessária para produzir resposta tóxica e aquela que realiza ação terapêutica numa população de pacientes é denominada:
B) índice terapêutico
Conteúdo 4
1. As diferentes vias de administração podem apresentar características muito distintas, traduzidas como vantagens e desvantagens específicas para cada rota. Em suma, não existe uma via de administração ideal, e sim a mais adequada para um dado objetivo com um determinado princípio ativo. Em relação às características das vias de administração é correto afirmar que:
A) A via oral apresenta como desvantagem a possibilidade de degradação do medicamento pela ação do suco gástrico
2. O estudo de aspectos farmacocinéticos da interação de princípios ativos com o organismo possibilita, dentre outras coisas, o desenvolvimento de formulações adequadas quanto à sua composição e dose de princípio ativo. Tais estudos visam permitir a manutenção de doses sanguíneas e/ou locais mínimas necessárias para que o efeito farmacológico seja possível. Dentre as afirmações abaixo, a(s) que corretamente argumenta(m) aspectos farmacocinéticos relevantes é(são):
I) A absorção da droga no organismo depende do local de administração e da taxa de metabolização da mesma na primeira passagem pelo fígado.
II) A biodisponibilidade depende da solubilidade da droga em meio aquoso, da sua concentração, do fluxo sanguíneo no local e da via de administração da forma farmacêutica. 
III) A administração por via oral é amplamente utilizada devido a sua eficácia e a sua praticidade para o paciente.
IV) A via de eliminação pelos rins ...
A) Estão corretas I, II e III
3. São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, EXCETO:
D) A ligação com albumina
4. Todas as afirmativas abaixo referentes à ligação das drogas às proteínas plasmáticas são verdadeiras, EXCETO: 
E) a ligação das proteínas ao plasma normalmente limita a secreção através de dos túbulos renais e a biotransformação
5. A excreção das drogas ou de seus metabólitos  é quantitativamente Menos significante em qual dos seguintes sistemas?
E) suor
6. A excreção de drogas inalteradas ou seus metabólitos é menos importante no ponto de vista quantitativo a partir da via:
E) suor
7. As formas farmacêuticas, além de proporcionar a liberação segura e conveniente da dose correta, também são necessárias porque
I.       proporcionam ação de um fármaco a partir de pontos de administração, por ex., tópica.
II.     protegem o fármaco de fatores externos.
III. permitem a elaboração de preparações líquidas de fármacos insolúveis.
E) Todas estão corretas
8. A farmacocinética de um medicamento pode ser influenciada por:
I.         pela alimentação.
II.      pelo tabagismo.
III.    pela gravidez.
IV.     pela idade.
Pela análise das afirmativas, conclui-se que:
E) Todas estão corretas
9. A absorção de um fármaco depende do grau de ionização e este depende do pH do meio e do pKa do fármaco. Com base nisto, é correto afirmarmos que:
B) um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio básico
10. Os parâmetros farmacocinéticos para a avaliação ou comparação da biodisponibilidade de fármacos a partir das curvas de concentração sanguínea de fármaco vs. tempo são:
D) Concentração sanguínea máxima, tempo de concentração máxima, área sob a curva
11. A difusão passiva de uma droga pela membrana lipídica é aumentada se:
E) se a droga for muito lipossolúvel
12. Todos os processos abaixo tendem a ↓ a [droga ]plasmática, EXCETO:
D) reabsorção tubular renal
13. As oxidações de drogas frequentemente envolvem todos os fatores abaixo, EXCETO:
C) esterases
14. Em relação às reações de conjugação é correto afirmar que:
D) é um processo que gasta energia, pois utiliza compostos de fosfato de alta energia para a “ativação”
Conteúdo 5
1. Duas drogas que podem agir sobre o mesmo tecido ou órgão através de receptores independentes, tendo como resultado efeitos em direções opostas. Esse evento é conhecido como:
A) Antagonismo Fisiológico
2. Medicamentos administrados pela via oral são absorvidos no TGI para chegar ao meio tissular. Alimentos, especialmente refeições pesadas
C) interferem na absorção, aumentando o trânsito gastrintestinal e a exposição ao pH ácido estomacal
3. A flora intestinal é também responsável pela hidrólise de fármacos conjugados excretados pela bile; esses fármacos são revertidos à forma livre e reabsorvidos no intestino. Alguns antibióticos que alteram a flora intestinal podem diminuir a hidrólise e conseqüentemente a reabsorção dos contraceptivos orais, diminuindo a sua eficácia. O tipo de interação medicamentosa relatada é:
B) farmacocinética - absorção
4. O acetaminofeno (pKa 9,5, paracetamol AINE) é um ácido muito fraco cuja absorção depende muito do tempo de esvaziamento gástrico. A metoclopramida (anti-emético, pró-cinético) aumenta a absorção desse analgésico, pois diminui o tempo de esvaziamento gástrico. A propantelina (antagonista muscarínico e em altas doses antagonista nicotínico), ao contrário, retarda a absorção pois aumenta o tempo de esvaziamento gástrico. O tipo de interação medicamentosa aqui relatada é:
B) farmacocinética - absorção
5. “Alimentos quentes, soluções de elevada viscosidade, elevado teor de gordura, elevada osmolaridade, substâncias muito ácidas e de elevado conteúdo protéico são todas situações que _______________o esvaziamento gástrico. De maneira geral, esse efeito no esvaziamento gástrico causa ______________na absorção de fármacos.”
A combinação abaixo que completa adequadamente a frase acima é:
A) retardam, retardo
Conteúdo 6
1. A Atropa belladonna contém a atropina e a escopolamina como alcalóides principais, sendo muito semelhantes estruturalmente. Ambos os fármacos têm usos diversos, por exemplo, como antiespasmódicos nos tratos gastrintestinal e urinário, em Oftalmologia como midiátricos e como pré-anestésicos para diminuir a secreção brônquica. As ações mediadas por tais fármacosse devem ao fato de que:
E) São antagonistas muscarínicos que bloqueiam vários subtipos de receptores muscarínicos através de antagonismo competitivo reversível
2. As intoxicações por chumbinho, principalmente pela população adulta e em tentativas de suicídio, são consideradas importante causa de morbi/mortalidade no Brasil e estão relacionadas ao comércio ilegal de praguicidas inibidores da acetilcolinesterase, com o propósito de uso como raticida, desviando-se do uso agrícola autorizado no país. Tais compostos são inibidores da acetilcolinesterase, impedindo a inativação da acetilcolina, permitindo assim sua ação mais intensa e prolongada nas sinapses colinérgicas. Em relação a situação descrita é possível afirmar que:
I) Dentre os efeitos observados pela intoxicação estão: bradicardia, hipotensão, secreções excessivas, broncoconstrição e hipermotilidade gastrintestinal
II) O tratamento da intoxicação ...
III) No caso da intoxicação por organofosforados, são também indicados os regeneradores enzimáticos como a pralidoxima.
B) I e III estão corretas
3. Um homem de 75 anos que foi fumante durante 50 anos foi diagnosticado com doença pulmonar obstrutiva crônica, apresentando grande dificuldade de respirar e crises de broncoespasmo ocasionais. Agentes anticolinérgicos impedem o aumento da concentração intracelular de AMP cíclico, causado pela interação da acetilcolina com o receptor muscarínico na musculatura lisa brônquica, assim obtendo-se o efeito broncodilatador após a inalação. Qual o anticolinérgico útil para o tratamento?
D) Ipratrópio
4. Incontinência urinária é definida como a perda involuntária de urina, que se torna um problema social e/ou higiênico. A incontinência por urgência é a perda involuntária de urina associada ao forte desejo de micção. Neste caso, as pacientes apresentam instabilidade do controle da micção e o tratamento é basicamente farmacológico. A tolterodina é um fármaco com ação antiespasmódica e anticolinérgica mais seletiva para os receptores vesicais, sendo frequentemete utilizada no tratamento da incontinência por urgência. A despeito da sua alta seletividade, pode causar efeito anticolinérgico mais amplo caracterizado por:
I) Boca seca, dispepsia e diminuição do lacrimejamento
II) Bradicardia, insônia, intensa salivação
III) Sonolência, olhos secos e dificuldade para urinar
D) I e III estão corretas
5. O relaxante muscular que age diretamente no mecanismo contrátil das fibras musculares é:
D) Dantrolene
6. Hipotensão, bradicardia, depressão respiratória e fraqueza muscular, sintomas irresponsivos à atropina e a neostigmina, resultaria mais provavelmente de intoxicação por:
B) Nicotina
7. Todas as drogas abaixo possuem efeitos antimuscarínicos significantes, EXCETO:
B) Piridostigmina
8. O inibidor da colinesterase utilizado no diagnóstico da miastenia grave é:
A) Cloreto de Edrofônio
9. Todos os efeitos abaixo são provocados pela ativação do sistema nervoso parassimpático, EXCETO:
C) Contração dos músculos esqueléticos
10. A ativação do sistema nervoso parassimpático resulta em qual das seguintes respostas?
E) contração da musculatura associada ao TGI
11. O betanecol é administrado por via subcutânea a um paciente com distensão abdominal pós-operatória e atonia gástrica. Escolheu-se a via subcutânea de administração em evz da oral, porque a retenção gástrica é completa e não há passagem do conteúdo gástrico para o duodeno. Qual dos seguintes efeitos pode ser observado após admnistração do betanecol?
E) vasodilatação periférica
12. O envenenamento por um anticolinesterásico do tipo organofosfarado pode ser revertido, desde que intoxicação recente, por:
C) pralidoxima
13. Um homem de 60 anos de idade queixa-se de dificuldade de leitura sob iluminação artificial. A opacidade lenticular é diagnosticada e ele passa por remoção da catarata. Após a cirurgia, o cloreto de Ach é administrado para:
A) garantir miose completa
Conteúdo 7
1. Um indivíduo encontra-se bastante resfriado e precisa do alívio de um descongestionante nasal para poder dormir adequadamente. Qual das opções abaixo seria a mais adequada?
D) um alfa1-agonista adrenérgico do tipo fenilefrina
2. A tabela abaixo refere-se a afinidade de agonistas adrenérgicos em seus devidos receptores:
 
	agonistas
	Receptores adrenérgicos
	 
	alfa1
	alfa2
	beta1
	beta2
	noradrenalina
	+++
	+++
	+++
	+
	adrenalina
	++
	++
	+++
	+++
	isoprenalina
	-
	-
	+++
	+++
	fenilefrina
	++
	-
	-
	-
	salbutamol
	-
	-
	+
	+++
	dobutamina
	-
	-
	+++
	+
Quanto maior o número de +, maior a afinidade
Com base nas informações da tabela acima, analise as frases abaixo:
I) A Fenilefrina é um potente broncodilatador.
II) A Noradrenalina é um vasoconstritor periférico.
III) A Adrenalina é um broncodilatador seletivo.
IV) O Salbutamol, em altas doses pode causar vasoconstrição.
V) A Dobutamina é um estimulante cardíaco
As afirmativas corretas são:
A) II e V
3. “As intoxicações medicamentosas representam um grave problema de saúde pública, que necessita intervenções no campo da prevenção e da promoção. Isto demonstra a necessidade de ações educativas, junto à população para reduzir o número de acidentes. A partir de dados secundários do Sistema Nacional de Informações Tóxico-Farmacológicas (SINITOX) foram analisadas as freqüências por classe terapêutica, dos casos de intoxicação em menores de cinco anos, nos anos de 1997 e 1998 em São Paulo e Rio Grande do Sul. O maior número de casos correspondeu aos descongestionantes nasais, anticonvulsivantes, anti-histamínicos e expectorantes, que ainda foram responsabilizados pelos óbitos.” Adaptado a partir de de Matos,G.C. et. al., Rev. bras. saúde matern. infant., Recife, 2 (2): 167-176, 2002. Em relação aos descongestionantes nasais é correto afirmar que:
I) Descongestionantes nasais tópicos que apresentam riscos de intoxicação aguda são geralmente constituídos por um simpatomimético, tipicamente um agonista de receptor alfa1-adrenérgico, em apresentação isolada ou associada com anti-histamínicos.
II) Intoxicação por nafazolina, que é a mais frequente, pode causar náuseas, cefaléia, sudorese, irritabilidade, aumento da pressão arterial, distúrbios cardíacos como extra-sístoles e outras arritmias podem aparecer.
III) Esses descongestionantes...
Pode-se afirmar que está(ão) correta(s):
A) I e II
4. Todas as estruturas relacionadas abaixo respondem ao estímulo pelo receptor beta-adrenérgico, EXCETO:
B) o músculo liso radial da íris
5. Dentre os muitos tipos de receptores adrenérgicos encontrados em todo o organismo, qual teria maior probabilidade de causar a estimulação cardíaca observada após uma injeção endovenosa de (EV) de epinefrina?
C) receptores beta1-adrenérgicos
6. A droga de eleição para uso imediato no tratamento do choque anafilático é:
A) epinefrina
7. O agente bloqueador ß-adrenérgico não-seletivo que também é uma antagonista nos receptores alfa-adrenérgicos é o:
E) labetalol
8. Todas as afirmativas abixo, sobre o isoproterenol (isuprel), são verdadeiras, EXCETO:
D) É biotransformado no fígado pela MAO
9. A enzima inibida pela Tranilcipromina é:
A) MAO
10. Os descongestionantes nasais são muito utilizados em resfriados e devido ao seu uso indiscriminado ocorrem muitas intoxicações. Um dos efeitos da intoxicação por descongestionante nasal é
D) hipertensão
11. Considerando que o tratamento de algumas patologias utiliza bloqueadores dos receptores adrenérgicos para diminuir a intensidade dos sintomas, assinale a opção incorreta.
A) A dobutamina é um exemplo de bloqueador seletivo do receptor b1-adrenérgico
12. O estímulo dos receptores pré-sinápticos alfa2-adrenérgicos nos neurônios simpáticos pós-ganglionares causa o seguinte:
D) inibição da liberação de NE
13. O sistema nervoso simpático é caracterizado por todos os seguintes aspectos, EXCETO:
A) os corpos celulares dos neurônios simpáticos pré-ganglionares situam-se no cérebro
14. Terbutalina pode causar todos os efeitos a seguir com exceção de:
A) midríase
Conteúdo 8
1. Os diuréticos de alça exercem seuefeito diurético principal sobre o
A) ramo ascendente da alça de Henle
2. A reabsorção quantitativa de água e eletrólitos é:
C) impulsionada pela bomba de Na+
3. Em relação à espironolactona é correto afirmar que:
A) compete pelos receptores de aldosterona
4. Dentre os efeitos adversos esperados para o uso de diuréticos tiazídicos estão:
A) hipocalemia e hiperglicemia
5. Em relação a hidroclorotiazida pode-se afirmar que:
C) é um diurético inibidor do transportador Na+-CI- no túbulo distal inibindo a reabsorção de Na+ e CI- neste segmento e produzindo um aumento do volume urinário
Conteúdo 9
1. Nifedipino é um fármaco usados no tratamento de Hipertensão arterial sistêmica, angina do peito e hipertensão arterial pulmonar. É contra-indicado no caso de insuficiência cardíaca e dentre os efeitos adversos pode-se citar cefaléia, rubor e sensação de calor facial, tonturas, letargia, depressão, taquicardia, palpitações e impotência sexual. Analise aspectos do mecanismo de ação desse medicamento nas frases a seguir.
I) Apresenta efeito inotrópico negativo através do bloqueio do funcionamento de uma proteína transportadora de Na+ no miocárdio.
II) Bloqueio dos canais de cálcio vasculares promovendo relaxamento da musculatura lisa vascular, consequentemente diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial.
III) diminuição da atividade simpática eferente, consequentemente diminuição da vasoconstricção periférica.
B) II está correta
2. Um senhor de 70 anos com um quadro moderado de hipertensão e já tendo passado por uma cirurgia cardíaca de ponte safena chega na farmácia com a prescrição do seu cardiologista, que recomendou a utilização diária de uma associação de besilato de anlodipino com maleato de enalapril (pró-droga). Exames bioquímicos detectaram um aumento importante nas transaminases hepáticas, podendo indicar insuficiência hepática. Sobre essa associação medicamentosa é correto afirmar que:
I) Ao diminuir o tônus vascular arterial l, o anlodipino pode também promover uma diminuição na sobrecarga cardíaca, enquando o enalapril diminui a produção de angiotensina II, promovendo vasodilatação e diminuição do tônus simpático.
II) Recomenda-se cautela ao se administrar essa associação a indivíduos com insuficiência hepática, pois pode comprometer a ação do enalapril (pró-fármaco) e pode levar a um aumento na meia vida do anlodipino.
III) O besilato de anlodipino é um conhecido antagonista de canais de Ca2+, promovendo ampla vasodilatação, ao passo que o maleato de enalapril antagoniza os receptores beta adrenérgicos cardíacos, diminuindo a frequência cardíaca.
 Dentre as afirmações acima está(ão) correta(s):
B) I e II
3. O captopril foi o primeiro agente da classe dos inibidores de enzima conversora de angiotensina a ser produzido para o tratamento da hipertensão, sendo muito útil também para o tratamento de insuficiência cardíaca congestiva. Sobre seus efeitos gerais é correto afirmar que:
D) O efeito colateral mais comum é a tosse seca que pode ocorrer em até 20% dos pacientes, decorrente, provavelmente, do excesso de bradicinina no tecido alveolar
4. A associação entre Atenolol + Clortalidona tem sido o tratamento de primeira escolha em casos de hipertensão arterial média a severa. Sobre os mecanismos de ação de tais medicamentos é correto afirmar que:
 I) O atenolol é um agonista adrenérgico beta-1 específico e promove diminuição de freqüência cardíaca, enquanto a clortalidona é um diurético poupador de potássio, destacando-se pela eficiência no aumento da diurese, colaborando para a normalização do estado hipertenso.
 II) O diurético tiazídico clortalidona é eficaz na redução da resistência periférica total, muito usado em associações com outros agentes anti-hipertensivos, mas promove hipopotassemia como efeito adverso. 
 III) O atenolol é um antagonista adrenérgico beta1-específico e deve ser utilizado com cuidado por diabéticos, pois pode mascarar a taquicardia decorrente de uma crise hipoglicêmica.
C) II e III estão corretas
5. Qual dos fármacos a seguir é mais provável de causar hipotensão ortostática?
C) labetalol
6. Qual dos fármacos a seguir é mais provável de aumentar a resistência das vias aéreas em pacientes com doença pulmonar obstrutiva?
A) propanolol
7. O metropolol é um antagonista relativamente seletivo para receptores adrenérgicos beta1, sendo que destaca-se como sua ação:
A) bloquear a liberação de renina dos rins
Conteúdo 10
1. Qual das afirmações abaixo sobre diferentes classes de fármacos que atuam no SNC é incorreta?
D) Os benzodiazepínicos possuem atividade analgésica e antipsicótica
2. Qual das seguintes afirmativas em relação aos ansiolíticos está correta?
C) O fenobarbital pode induzir depressão respiratória que é potencializada pelo consumo de etanol
3. Na escolha de antidepressivo para idosos, um dos fatores que influenciam fortemente na escolha é o conjunto dos efeitos colaterais. Considerando que os idosos estão sujeitos a quedas e a fraturas do colo do fêmur, toda medicação que afete a manutenção da postura deve ser cuidadosamente avaliada. Os antidepressivos do tipo _________ e os ____________ são conhecidamente hipotensores posturais, portanto os _____________ são os medicamentos de preferência nesse caso. A alternativa que corresponde ao preenchimento adequado das lacunas acima é:
D) Tricíclicos, IMAOs, Inibidores da recaptação de serotonina
4. Em 2007 foi lançado no Brasil o primeiro adesivo para tratar a doença de Alzheimer. A rivastigmina de administração transdérmica traz uma série de benefícios , incluindo a diminuição dos eventos adversos gastrintestinais comuns às terapias orais, como náuseas, vômitos e diarreias, assim aumentando a adesão do paciente ao tratamento. O uso da rivastigmina tem o potencial de desacelerar a progressão dos sintomas da doença quando em quadro leve a moderado, tornando menos intensa a perda de memória. Em relação à ação da rivastigmina é correto afirmar que:
B ) é um inibidor reversível da acetilcolinesterase, aumentando a concentração de acetilcolina na fenda sináptica dos neurônios colinérgicos ainda funcionantes no SNC
5. No caso de Mal de Parkinson os principais fármacos utilizados seguem as seguintes estratégias farmacológicas:
B) Inibidores de MAO B (selegilina), precursor metabólico da dopamina (levodopa), agonistas de receptor dopaminérgico (Pramipexol)
6. Acerca do uso de antipsicóticos e antidepressivos, julgue os itens subsequentes:
I) o mecanismo de ação dos neurolépticos , como as fenotiazinas (clorpromazina) e as butirofenonas (haloperidol) – no tratamento de quadros psicóticos está relacionado à inibição da enzima monoamino oxidase (MAO).
II) os efeitos colaterais do uso de antipsicoticos incluem : sintomas extrapiramidais , discinesia tardia e hiperprolactinemia.
III) o desenvolvimento de antidepressivos decorreu do resultado de pesquisas em drogas sedativo-hipnóticas.
IV) a imipramina representa o protótipo da primeira geração dos antidepressivos tricíclicos que atuam bloqueando a receptação de noradrenalina ou serotonina da fenda sináptica para o neurônio.
V) A eficácia dos inibidores de MAO como antidepressivos está relacionada à sua ação de estimuladores do metabolismo da serotonina.
B) II e IV
Conteúdo 11
1. Os glicosídeos cardíacos são frequentemente chamados digitálicos, pois a maioria é proveniente da planta digitalis (dedaleira). São amplamente utilizados no tratamento da Insuficiência Cardíaca (não para todos os tipos), pois influenciam os fluxos de íons sódio e cálcio no músculo cardíaco, dessa forma aumentando a contração do miocárdio. Tais fármacos apresentam um índice terapêutico reduzido, o que implica em rigoroso acompanhamento do tratamento para se evitar quadros tóxicos. Em relação ao mecanismo de ação dos digitálicos e o efeito terapêutico é correto afirmar que:
E) os digitálicos inibem a Na+/K+-ATPase, promovendo um aumento de cálcio intracelular que intensificará a contração muscular
2. Inicialmente usados como anti-anginosos, os beta bloqueadorestem sido úteis  também no tratamento de taquiarritmias e da Hipertensão Arterial Sistêmica. Promovem também a prevenção secundária do infarto, previnem crises de enxaqueca. Os beta bloqueadores de 3º geração podem ser usados no tratamento da insuficiência cardíaca. Sobre essa importante classe de fármacos é correto afirmar que:
E) Os beta-bloqueadores adrenérgicos beta-1-seletivos são mais adequados aos pacientes asmáticos
3. Um homem de 46 anos é admitido no PS com forte dor no peito após tentar jogar futebol com os amigos. Ele afirmou ao médico que está sob tratamento da doença da artéria coronária e faz uso de um beta-bloqueador, além de uma estatina e ácido acetil salicílico. Afirma que se sentia bem até que o esforço físico desencadeou uma crise de angina pectoris. Imediatamente foi-lhe administrado pela via sublingual um nitrato orgânico. Sobre a situação descrita é correto afirmar que:
B) Nitratos orgânicos promovem uma rápida redução na demanda de O2 pelo coração e, como conseqüência, rápido alívio da dor
4. Uma senhora de 75 anos com ICC estava sob tratamento com captopril (IECA) há alguns anos com relativo sucesso. Ao longo do tempo sinais como fadiga, tosse, dispnéia e cianose começaram a ser cada vez mais freqüentes, além de retenção hídrica. Por conta disso o médico optou por adicionar ao tratamento um diurético. Sabendo-se que dentre os efeitos adversos dos IECA estão a hipotensão e a hiperpotassemia, qual das duas classes de diuréticos – tiazídicos (ex: clorotiazida) ou poupadores de potássio (ex: amilorida) seria a mais adequada?
A) Os tiazídicos, pois dentre outras razões, tendem a induzir hipopotassemia (compensando o efeito contrário do IECA) e a hipotensão postural é menos observada
5. Uma paciente de 69 anos recebe digoxina e furosemide (Lasix) para ICC. Após alguns meses,a paciente desenvolve náuseas e vômitos. Os níveis séricos de K+ encontra-se em 2,5mEq/L. O eletrocardiograma (ECG) revela um defeito na condução AV (átrio ventricular). Que efeito celular é responsável por esses novos achados?
C) Aumento de cálcio intracelular
6. O agente de primeira escolha para combater uma intoxicação digitálica é:
A) K+ (potássio)
7. Qual das seguintes drogas é considerada mais eficaz no alívio e prevenção de episódios isquêmicos em pacientes com angina variante?
C) nifedipino
8. O propranolol é contra-indicado ou deveria ser utilizado com muito critério em todas aas 8. patologias abaixo, EXCETO:
E) angina do peito
9. Um efeito colateral perigoso e previsível do nadolol, que constitui a contra-indicação para o emprego clínico em pacientes suscetíveis, é a indução de:
C) Crises Asmáticas
Conteúdo 12
1.  A importância do diagnóstico e tratamento das dislipidemias deve-se à sua associação com a aterosclerose e doença arterial coronariana. Nas últimas décadas, estudos clínicos e epidemiológicos demonstraram relação direta entre a hipercolesterolemia e/ou hipertrigliceridemia e o alto risco de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, que se constituem em importantes causas de morte no Brasil, principalmente na faixa etária de 35 a 65 anos. Dentre os medicamentos mais eficazes em diminuir a LDL-colesterol (através da inibição na síntese hepática de colesterol), apresentando maior evidência de benefícios clínicos, têm-se como exemplo:
E) rosuvastatina
2.Os fibratos são medicamentos para o tratamento das dislipidemias cuja ação está relacionada com:
  
I) Estímulo da lipase lipoproteica levando à destruição de partículas de VLDL, reduzindo assim os níveis de triglicerídeos.
II) São hipolipemiantes que ajudam na redução de risco de eventos cardiovasculares
III) Aumentam o peristaltismo intestinal, portanto são úteis para condições caracterizadas por constipação.
Está(ão) correta(s):
D) I e II
3.As hiperlipidemias representam o principal fator de risco para a doença aterosclerótica. Dentre os medicamentos utilizados encontra-se o ácido nicotínico. Analise as asserções abaixo e avalie se há correlação entre elas.
I) ácido nicotínico reduz os níveis de VLDL-colesterol
                                 Porquê
II) diminui a oxidação de LDL-colesterol
B) mas duas frases são verdadeiras
4. A niacina apresenta efeito hipolipemiante através de:
D) inibe a produção de VLDL pelo fígado, afetando também as demais lipoproteínas. 
5. Quais dos medicamentos hipolipemiantes abaixo pode causar sangramento gengival e aumento do tempo de protrombina?
C) colestiramina
Conteúdo 13
1. O tratamento da hipertensão é importante nos diabéticos, tanto para a prevenção da doença cardiovascular quanto para minimizar a progressão da doença renal e da retinopatia diabética. Em relação ao diclofenaco usado pela paciente pode-se afirmar que:
I) Deve ser usado com extrema cautela em pacientes com insuficiência renal, pois o quadro pode piorar bastante em função da inibição da síntese de prostaglandinas renais provocada pelo diclofenaco.
II) não se recomenda o uso em mulheres com disfunção cardíaca apenas, no caso de hipofunção renal apenas o controle da dose é medida suficiente.
III) diclofenaco,  tal como outros antiinflamatórios não esteroidais, pode provocar diminuição da atividade anti-hipertensiva e com diuréticos pode causar diminuição acentuada do efeito com exacerbação de insuficiência cardíaca e hipertensão. 
Está(ão) correta(s):
E) Todas
2. Qual dos medicamentos abaixo é adequado para reduzir o risco de infarto do miocárdio?
E) ácido acetil salicílico
3. Os inibidores específicos de COX-2 entraram no mercado para garantir uma vantagem em relação aos AINES tradicionais, seria um exemplo dessa vantagem:
D) diminuição dos efeitos adversos no trato gástrico
4. Um jovem com queixas constantes de cabeça crônica tem feito uso abusivo de analgésicos comuns e foi levado ao Pronto Socorro com um quadro grave de insuficiência hepática, caracterizada pelos sinais clínicos e exames da função hepática. O medicamento que pode ter causado o problema, devido ao uso abusivo é:
D) paracetamol
5. Glicocorticoides apresentam uma multitude de ações no nosso organismo, não apenas como antitinflamatórios. Dexametasona e prednisolona são também usados para:
C) apresentam atividade antiemética quando usados associadamente a outros antieméticos para prevenir êmese e náuseas induzidos pela quimioterapia
Conteúdo 14
1. Em um paciente hipertenso, recebendo insulina para o tratamento de diabetes, qual das seguintes drogas deve ser utilizada com cuidados extremos e orientações ao paciente?
D) propanolol
2. O evento que permite à tolbutamida induzir a liberação de insulina pelas células ß-pancreáticas é:
B) Ligação a receptores nos canais de K+ sensíveis à adenosina trifosfato (ATP)
3.Os anticoagulantes são fundamentais para o tratamento de uma série de condições, com destaque na área cardíaca. A heparina é extraída da mucosa intestinal de porco ou do pulmão do boi, sendo formada por um grupo heterogêneo de mucopolissacarídeos de cadeia beta. 
Analise as frases a seguir:
I) A heparina pode ser administrada por vias intravenosa, subcutânes ou transbrônquica.
II) É metabolizada pelo fígado e a eliminação é renal
III) a duração do efeito é dose-dependente
IV) a overdose de heparina é tratada com vitamina K
Estão corretas:
C) I, II e III
4.Os agentes trombolíticos representam um marco na cardiologia, em vista de sua utilidade em situações trombóticas graves como o infarto agudo do miocárdio. Dentre eles, destaca-se:
D) estreptoquinse
5.A Trombose Venosa Profunda (TVP), conhecida como flebite ou tromboflebite profunda, é a doença causada pela coagulação do sangue no interior das veias - vasos sanguíneos que levam o sangue de volta ao coração. O tratamento da TVP é feito com medicamentos anticoagulantes, que impede a formação de novos trombos e o aumento do trombo que já está formado. Dentre estes destacam-se: 
I) Antagonistas de receptores de ADP como o clopidogrel (Iscover®, Plavix®) e a ticlopidina (genérico, Plaketar®) 
II) Enoxaparina (Clexane®) que se liga à antitrombina III, promovendo inibição do fator Xa.  
III)Rivaroxabana (Xarelto®), inibidor direto de fator Xa.
Está(ão) correta(s):
 E) II e III
ED
1. Segundo matéria da revista VEJA de agosto de 2013, o número de óbitos vítimas
de acidente automobilístico já supera o número de homicídios no Brasil. Muitos
dos motoristas envolvidos consumiram bebida alcoólica antes de cometerem as
infrações que levaram aos acidentes. Isso acontece porque o álcool pode provocar
sérias alterações no sistema nervoso central, dificultando, assim, o manuseio de
veículos. Sobre essas alterações provocadas pelo álcool etílico, é CORRETO
afirmar que:
A) Por apresentar forte efeito estimulante sobre o córtex cerebral, o álcool aumenta
a excitabilidade neural e isso leva a uma diminuição da noção de risco, facilitando
acidentes de trânsito
B) O álcool apresenta efeito alucinógeno em algumas pessoas e isso provoca
percepção alterada da realidade, dificultando, assim, o manuseio de máquinas e
diminuindo muito o tempo de resposta a obstáculos. Suas propriedades
farmacológicas são semelhantes às da maconha ou cocaína
C) O álcool é uma substância depressora do sistema nervoso central que atua
aumentando a neurotransmissão do ácido gama amino butírico ou GABA. Isso
pode levar à perda da coordenação motora, diminuição de reflexos e sonolência,
dificultando o manuseio de veículos
D) O álcool pode atuar como substância depressora ou estimulante do sistema
nervoso central. Em baixas doses apresenta capacidade de ativação de receptores
adrenérgicos corticais levando à estimulação. Há excitabilidade, perda da noção
da realidade e confusão. Nessa fase, há um maior risco de manuseio de veículos.
E) O álcool aumenta a neurotransmissão colinérgica levando a uma diminuição da
atividade neural. Isso leva a perda da memória, diminuição da atividade motora e
percepção alterada da realidade, dificultando o tempo de resposta a obstáculos e
o manuseio de máquinas como automóveis
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C)
2. Em nossa região, existem muitos casos de epilepsia associados à
neurocisticercose, doença causada pela forma larvar da Taenia solium proveniente
da alimentação de carne de porco mal cozida. A manifestação clínica mais comum
são as crises convulsivas, tratadas geralmente com anticonvulsivantes. Sobre
esses fármacos, é CORRETO afirmar que:
A) os anticonvulsivantes, como a carbamazepina e o fenobarbital, apresentam um
importante efeito colateral que é a sedação
B) os anticonvulsivantes são fármacos estimulantes do sistema nervoso central
C) nenhum anticonvulsivante está associado à má formação congênita, por isso
podem ser consumidos por gestantes epiléticas sem risco ao feto
D) o fenobarbital cura a neurocisticercose, pois provoca a morte do cisticerco alojado
no sistema nervoso central
E) o clonazepam seria a medicação mais indicada pois permite ao usuário dirigir
automotivos e manejar máquinas sem preocupações
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A)
3. Analgésicos são drogas que aliviam a dor sem alterar outros estímulos sensoriais.
Podem ser divididos em dois grupos; o primeiro inclui drogas com atividades
antipirética e anti-inflamatória, capazes de diminuir a dor de intensidade leve a
moderada. O segundo grupo é representado por opiáceos como a morfina, que
melhoram a dor de forte intensidade, agindo em receptores situados na
membrana celular. Os opiáceos podem induzir dependência física e psicológica, o
que habitualmente restringe o seu uso ao ambiente hospitalar. Além dos
analgésicos opiáceos derivados diretamente do ópio, como a morfina, existem
outros opioides, como os análogos sintéticos de morfina e os peptídeos endógenos
sintetizados no organismo. Alguns desses derivados sintéticos podem atuar como
agonistas parciais ou antagonistas puros. Os peptídeos endógenos são
encontrados no cérebro e em outros tecidos. Julgue os itens a seguir:
I) há cinco classes principais de receptores opioides: mu, kappa, delta, enke e
dorphin.
II) a diacetilmorfina (heroína) é um opiáceo com eficácia comparável à da morfina
III) a codeína, a morfina, a papaverina e a naloxona podem ser encontrados na
planta Papaver somniferum (ópio)
IV) a intoxicação aguda e grave por opióides causa depressão respiratória, pupilas
puntiformes e coma.
V) o método mais adequado para o tratamento de um dependente em opioides é
a interrupção imediata do uso.
Está(ão) certas:
A) I
B) I e II
C) II, III e IV
D) II e IV
E) III, IV e V
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
4. A Organização Mundial da Saúde estima que a depressão será a doença psiquiátrica mais
importante nos próximos cinquenta anos. As alterações biológicas envolvendo a depressão não estão totalmente esclarecidas, mas parece certo que parte do problema envolve uma diminuição na intensidade das neurotransmissões serotoninérgicas e noradrenérgicas no SNC. Dispomos atualmente de uma ampla variedade de antidepressivos e todos eles apresentam uma característica em comum, são inibidores específicos ou inespecíficos da captação de noradrenalina (NE) e serotonina (5-HT), promovendo assim um aumento da concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica. Os efeitos adversos são variados para as diferentes classes, enquanto os tricíclicos se notabilizam por serem os mais antigos e baratos antidepressivos encontrados no mercado, os inibidores seletivos da captação de serotonina são os mais prescritos.
Na tabela a seguir você encontrará informaçôes sobre a capacidade de interação das principais
classes de antidepressivos com receptores alvo.
afinidade muito forte (++++), afinidade forte (+++), afinidade moderada (++), fraca afinidade
(+), ausência de ligação (0)
Analise a tabela acima e as afirmações abaixo.
	Fármaco
	Inibição da captação
	Afinidade pelos receptores
	 
	Norepinefrina
	serotonina
	muscarínico
	histaminérgico
	adrenérgico
	Inibidores seletivos da captação de serotonina   -   Fluoxetina
	0
	++++
	0
	0
	0
	Inibidores da captação de serotonina e noradrenalina     -     Venlafaxina
	+++
	++++
	0
	0
	0
	Antidepressivo tricíclico   - Imipramina
	++++
	+++
	++
	+
	+
I) Os antidepressivos tricíclicos, por serem menos seletivos na ligação aos receptores, podem
apresentar uma variedade de efeitos adversos maior do que os observados para as outras classes acima dispostas
II) Os efeitos adversos como sedação (bloqueio H1), hipotensão postural (bloqueio alfa
adrenérgico), boca seca, visão turva e constipação (bloqueio muscarínico) devem ocorrer
principalmente com o uso de fluoxetina
III) Os inibidores seletivos de captura de serotonina podem reverter os efeitos anti-hipertensivos de agentes como a alfa-metildopa (anti-hipertensivo de ação central que bloqueia neurônios noradrenérgicos), podendo até mesmo elevar a PA a níveis perigosos
IV) A venlafaxina deve apresentar efeitos adversos similares aos tricíclicos em vista da
similaridade do mecanismo de ação
Está(ão) correta(s):
A) I
B) II
C) II e III
D) I e IV
E) II, III e IV
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A)
6. Acerca do uso de antipsicóticos e antidepressivos, julgue os itens subsequentes:
I) O mecanismo de ação dos neurolépticos – como as fenotiazinas
(clorpromazina) e as butiferonas(haloperidol) – no tratamento de quadros
psicóticos está relacionado à inibição da enzima monoamino oxidase (MAO)
II) os efeitos colaterais do uso de antipsicóticos incluem: sintomas
extrapiramidais, discinesia tardia e hiperprolactinemia
III) o desenvolvimento de antidepressivos decorreu do resultado de pesquisas em
drogas sedativo-hipnóticas
IV) a imipramina representa o protótipo da primeira geração de antidepressivos
tricíclicos que atuam bloqueando a receptação de noradrenalina e serotonina na
fenda sináptica para o neurônio
V) a eficácia dos inibidores de monoamino-oxidase (MAO) como antidepressivos
está relacionada à sua ação de estimuladores do metabolismo da serotonina.
Estão corretos:
A) I e II
B) II e IV
C) III e IV
D) IV e V
E) I, II e III
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B)
7. Marta, 18 anos, foi encontrada em coma em sua residência após a ingestão de
aproximadamente vintecomprimidos brancos. Tinha problemas emocionais que
se acentuaram com o rompimento com seu namorado. Os comprimidos utilizados
pertenciam ao seu irmão, portador de epilepsia. Marta estava inconsciente,
hipotérmica, com respiração superficial, apresentando cianose de extremidades
(sinal de hipoxemia), flacidez muscular e hipotensão. Não respondia a nenhum
estímulo doloroso. Julgue os itens:
I) vários medicamentos podem levar a um quadro clínico de intoxicação
semelhante ao descrito, por exemplo, a intoxicação por fenobarbital e fenitoína. A
fenitoína é um anticonvulsivante muito utilizado em tentativas de autoextermínio.
II) se a intoxicação for secundária à utilização de barbitúricos, o risco de morte é
grande e medidas terapêuticas devem ser implementadas rapidamente, como a
alcalinização da urina com bicarbonato de sódio para aumentar sua excreção
urinária. A lavagem gástrica nunca deve ser realizada pelo risco de o paciente
desenvolver lesão esofágica grave.
III) em doses elevadas de diazepínicos, podem ser observados os seguintes
sintomas: hipotensão, depressão respiratória e hipotermia.
IV) na tentativa de reduzir a absorção de barbitúricos, pode-se administrar carvão
ativado a pacientes que ingeriram grandes quantidades da droga.
V) o uso prolongado de barbitúricos, mesmo em doses terapêuticas, pode estar
associado ao desenvolvimento de dependência. Por esse motivo, usuários crônicos
de barbitúricos não devem interromper abruptamente a droga, mas sim
gradualmente, durante dias ou semanas, para não desenvolverem sintomas
semelhantes aos observados com a retirada do álcool.
Estão corretos:
A) I e II
B) II e III
C) III e IV
D) IV e V
E) III, IV e V
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
8. Em relação às drogas usadas em transtornos psiquiátricos é correto afirmar que:
A) a clorpromazina causa perda de consciência e diminui a motilidade. Essas ações
são conhecidas como neurolépticas
B) o droperidol é um neuroléptico usado em anestesia e em emergência psiquiátrica,
e tem ação curta
C) a risperidona tem alta atividade antiserotoninergica e baixa antidopaminergica
D) neurolépticos estimulam a liberação de GH e a secreção de neurohipofisários
E) neurolépticos tricíclicos (flufenazina) apresentam alta atividade antiadrenérgica
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B)
9. A depressão é um transtorno de humor que influencia o comportamento e o
pensamento. Os inibidores da MAO são antidepressivos e, sobre eles é correto
afirmar que:
I) estimulam a atividade metabólica da MAO
II) quando administrados com alimentos como queijo e chocolate podem causar
hipotensão
III) potencializam ações dos medicamentos adrenérgicos
IV) inibem a MAO tanto reversível quanto irreversivelmente
Está(ão) correta(s):
A) I e II
B) II e III
C) III
D) III e IV
E) IV
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
10. Em 2007 foi lançado no Brasil o primeiro adesivo para tratar a doença de
Alzheimer. A rivastigmina de administração transdérmica traz uma série de
benefícios, incluindo a diminuição dos eventos adversos gastrintestinais comuns
às terapias orais, como náuseas, vômitos e diarréias, assim aumentando a adesão
do paciente ao tratamento. O uso da rivastigmina tem o potencial de desacelerar
a progressão dos sintomas da doença quando em quadro leve a moderado,
tornando menos intensa a perda de memória. Em relação à ação da rivastigmina
é correto afirmar que:
A) é um agonista direto dos receptores muscarínicos, melhorando e intensificando a
neurotransmissão colinérgica
B) é um antagonista muscarínico, impedindo a toxicidade das excitações colinérgicas
excessivas que fazem parte do processo neurodegenerativo
C) é um antimuscarínico que bloqueia a transmissão colinérgica, diminuindo a
velocidade de progressão neurodegenerativa
D) é um ativador da enzima acetilcolinesterase, promovendo assim uma importante
diminuição da acetilcolina nas neurotransmissões colinérgicas, minimizando os
efeitos da perda de memória
E) é um inibidor reversível da acetilcolinesterase, aumentando a concentração de
acetilcolina na fenda sináptica dos neurônios colinérgicos ainda funcionantes no
SNC
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
11. Nifedipino é um fármaco usados no tratamento de Hipertensão arterial sistêmica, angina do peito e hipertensão arterial pulmonar. É contra-indicado no caso de insuficiência cardíaca e dentre os efeitos adversos pode-se citar cefaléia, rubor e sensação de calor facial, tonturas, letargia, depressão, taquicardia, palpitações e impotência sexual. Analise aspectos do mecanismo de ação desse medicamento nas frases a seguir.
I) Apresenta efeito inotrópico negativo através do bloqueio do funcionamento de uma proteína transportadora de Na+ no miocárdio
II) Bloqueio dos canais de cálcio vasculares promovendo relaxamento da musculatura lisa vascular, consequentemente diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial
III) diminuição da atividade simpática eferente, consequentemente diminuição da vasoconstricção periférica
Está(ão) correta(s):
A) I
B) II
C) III
D) I e II
E) II e III
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B)
12. No caso de Mal de Parkinson os principais fármacos utilizados seguem as
seguintes estratégias farmacológicas:
A) Inibidores de acetilcolinesterase (tacrina), antagonistas no receptor NMDA
(memantina), agonistas muscarínicos (pilocarpina)
B) Inibidores da COMT no TGI (tolcapone), agonistas muscarínicos (pilocarpina),
precursor metabólico da dopamina (levodopa)
C) Inibidores de MAO B (levodopa), precursor metabólico da dopamina (selegilina),
antagonistas de receptor dopaminérgico (pramipexol)
D) Inibidores de MAO B (selegilina), precursor metabólico da dopamina (levodopa),
agonistas de receptor dopaminérgico (Pramipexol)
E) Inibidores de MAO B (levodopa), precursor metabólico da dopamina (pramipexol),
antagonistas de receptor dopaminérgico (selegilina)
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
13. A associação entre atenolol e clortalidona tem sido tratamento de primeira escolha em casos de hipertensão arterial média a severa com riscos cardiovasculares presentes. Analise as afirmações a seguir:
I) o atenolol é um agonista adrenérgico específico beta1, promovendo diminuição
da frequência cardíaca, enquanto a clortalidona age como diurético poupador de
potássio, minimizando problemas relacionados à excreção aumentada de potássio
eventualmente causada pelo atenolol
II) a clortalidona é um diurético tiazídico eficaz na redução da resistência vascular
periférica total, sendo frequentemente utilizado em associação com uma
variedade de antihipertensivos. Um dos efeitos adversos possíveis é a
hipopotassemia.
III) o atenolol, por ser um antagonista beta1 de alta especificidade, além de
promover diminuição da frequência cardíaca, pode ajudar a diminuir a liberação
de renina, contribuindo assim, para o efeito antihipertensivo.
Está(ão) correta(s):
A) I
B) II
C) I e II
D) II e III
E) todas
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
14. Os glicosídeos cardíacos são frequentemente chamados digitálicos, pois a maioria é proveniente da planta digitalis (dedaleira). São amplamente utilizados no tratamento da Insuficiência Cardíaca (não para todos os tipos), pois influenciam os fluxos de íons sódio e cálcio no músculo cardíaco, dessa forma aumentando a contração do miocárdio. Tais fármacos apresentam um índice terapêutico reduzido, o que implica em rigoroso acompanhamento do tratamento para se evitar quadros tóxicos. Em relação ao mecanismo de ação dos digitálicos e o efeito terapêutico é correto afirmar que:
A) como uma resposta à melhora na contratilidade cardíaca, segue-se uma diminuição importante na atividade simpática que promove um aumento no consumo de oxigênio pelo miocárdio
B) o aumento da contratilidade cardíaca promove um aumento da atividade simpática, consequentemente aumento da resistência periférica
C) o benefício da medicação se traduz em um aumento importante da freqüência cardíaca seguido de aumento da PA
D) os digitálicos inibem a Na+/K+ -ATPase, promovendo uma diminuiçãode cálcio intracelular que intensificará a contração muscular
E) os digitálicos inibem a Na+/K+ -ATPase, promovendo um aumento de cálcio intracelular que intensificará a contração muscular
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
15. O ácido acetilsalicílico é frequentemente utilizado em doses inferiores às necessárias para se obter um efeito anti-inflamatório. Quais afirmativas sobre os efeitos da aspirina em condições não inflamatórias são verdadeiras?
I) tem ação antiplaquetária significativa, cujo valor clínico implica em reduzir risco de infarto cardíaco em pacientes de alto risco
II) tem efeito clinicamente útil em prevenir ataque asmático agudo
III) reduz risco de sangramento em pacientes com úlcera péptica
IV) reduz risco de câncer de cólon
A) I
B) II
C) I e II
D) I e III
E) I e IV
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
16. As modificações da atividade fibrinolítica no plasma sanguíneo nos pacientes com
doença coronariana crônica, têm motivado a inclusão de anticoagulantes orais na
prevenção de eventos isquêmicos agudos. Entretanto, isso pode trazer outros
riscos, sendo medida recomendada apenas em pacientes de alto risco. Qual
anticoagulante de administração oral pode aumentar a incidência de AVC
hemorrágico?
A) enoxaparina
B) fondaparinux
C) clopidogrel
D) varfarina
E) ácido acetilsalicílico
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
17. Os termos antipsicótico e neuroléptico são utilizados como sinônimos para referirse
a um grupo de fármacos utilizados principalmente no tratamento de esquizofrenia, mas que são também eficazes em algumas psicoses e estados de agitação.
Analise as frases a seguir:
I) Em sua maioria, os antipsicóticos bloqueiam receptores dopaminérgicos no SNC
II) O uso do haloperidol pode melhorar os sintomas extrapiramidais presentes na
síndorme de Parkinson
III) Em razão do risco aumentado de agranulocitose, o uso de clozapina requer o
frequente monitoramento via hemograma
IV) Além do efeito antipsicótico, a clorpromazina também possui um efeito
antiemético
Estão corretas:
A) I e II
B) I, II e III
C) I, III e IV
D) II e III
E) II, III e IV
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C)
18. Um rapaz de 22 anos começou a apresentar mudanças comportamentais importantes, caracterizadas por crises de hiperagressividade e situações onde relata ouvir vozes que o avisam sobre situações do seu dia a dia, sendo diagnoscado como esquizofrênico. Em relação ao tratamento leia as frases a seguir:
I) Clorpromazina é um antipsicótico típico (1ª. Geração) e apresenta como efeitos adversos constipação, sedação e tremores
II) A clozapina é um antipsicótico atípico (2ª. Geração) e causa menos efeitos adversos parkinsonianos (tremores)
III) Haloperidol é um antipsicótico do tipo incisivo, reduz significativamente
as alucinações causando menos sedação que a clorpromazina
IV) Os antipsicóticos atípicos, de segunda geração como a clozapina apresentam muito mais efeitos adversos que os típicos
Estão corretas:
A) I e II
B) II e III
C) III e IV
D) I, II e III
E) II, III e IV
O aluno respondeu e acertou . Alternativa(A)
19. “O Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos) da Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz) vai começar a produzir, daqui a três anos, o medicamento dicloridrato de pramipexol, usado no tratamento do mal de Parkinson. O remédio, distribuído gratuitamente pelo Sistema Único de Saúde (SUS), precisa atualmente ser importado do laboratório alemão Boehringer Ingelheim, pelo Brasil. Cerca de 20 mil pacientes são tratados com o dicloridrato de pramipexol, mas estima-se que 200 mil pessoas sofram de Parkinson no país. A redução nos custos poderá ampliar o acesso [da população a medicamentos], aumentando a oferta desse próprio medicamento ou utilizando o recurso economizado para incluir novos
medicamentos na lista e ofertá-los à população”, Agência Brasil 15/03/2013. http://agenciabrasil.ebc.com.br/noticia/2013-03-15/brasil-vai-comecar-produzir-remedio-contra-mal-de-parkinson-no-prazo-de-tres-anos. Em relação aos efeitos desse medicamento é correto afirmar que:
A) promove aumento na produção de dopamina, reduzindo assim os tremores em repouso
B) bloqueio de receptores de dopamina, especialmente os do tipo D2 na região subcortical
C) aumento da atividade colinérgica na região da substância nigra
D) agonista de receptores de dopamina
E) inibidor irreversível da MAO-B
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
20. O Brasil está entre os países frequentemente repreendidos pela OMS pelas baixas taxas de uso de morfina devido aos temores dos profissionais da saúde em relação a essa classe de medicamentos. A dor precisa ser tratada adequadamente e conceitos precisam ser desmistificados, tais como:
I) Depressão respiratória pode ocorrer, mas é rara em pacientes que não tenham DPOC ou doença terminal e o uso de doses adequadas diminui o risco.
II) Certamente todos os pacientes desenvolverão dependência física, independente das doses, sendo que o monitoramento deverá ser feito pelo médico.
III) Constipação ocorre mais frequentemente sendo um efeito dose-dependente. Previne-se pelo aumento da ingestão de fibras e de líquidos, e se necessário o uso de laxativos como metilcelulose.
Está(ão) correta(s):
A) I
B) II
C) III
D) I e II
E) I e III
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Conteúdo 2
CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA
 Farmacologia pode ser definida como a ciência que estuda os efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos. Segundo Paul Erlich:
 
“A AÇÃO DE UMA DROGA DEVERÁ SER ENTENDIDA EM TERMOS DE INTERAÇÕES QUÍMICAS CONVENCIONAIS ENTRE AS DROGAS E OS TECIDOS“
 
Droga: qualquer substância de origem natural (animal, vegetal, microbiológica, mineral), sintética ou semi-sintética que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico por suas ações químicas sobre o organismo vivo.
Efeito benéfico - fármaco - Farmacologia
Efeito tóxico - agente tóxico - Toxicologia
 
O OBJETIVO DO USO DE UM FÁRMACO É UTILIZÁ-LO NO TRATAMENTO, PROFILAXIA E DIAGNÓSTICO
 
VEÍCULO FARMACOLÓGICO: MEIO EM QUE A DROGA SE ENCONTRA DISPERSA
FORMA FARMACÊUTICA: É COMO A DROGA SE APRESENTA PARA USO: xarope, comprimido, cápsula, drágeas, injetáveis, líquidos, pomadas, etc.
 
O estudo das interações entre as drogas e o organismo é feito através de duas vertentes da Farmacologia : FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
 
1. A FARMACOCINÉTICA ESTUDA AS AÇÕES DO ORGANISMO SOBRE AS DROGAS. Absorção (vias de administração), distribuição, metabolização, excreção.
 
2. A FARMACODINÂMICA ESTUDA AS AÇÕES DAS DROGAS SOBRE O ORGANISMO. Estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e o mecanismo de ação dos fármacos.
 
 OS MANDAMENTOS PARA O USO ADEQUADO E ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS:
• DIAGNÓSTICO CORRETO
• DROGA CORRETA
• DOSE CERTA
• VIA DE ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA
• HORÁRIO MAIS APROPRIADO
 
Para garantir eficácia terapêutica, o médico deve avaliar previamente:
A relação eficácia/toxicidade
Variabilidade individual na resposta
Interações farmacológicas
 
Identificação:
1. NOME QUÍMICO: N - ( 4-HIDROXIFENIL ) ACETAMIDA
2. NOME GENÉRICO: ACETAMINOFEN
3. NOME DE MARCA OU FANTASIA ( ® ): TYLENOL
 
Denominação Comum Brasileira (DCB) - denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária.
 
Denominação Comum Internacional (DCI) - denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial da Saúde.
 
Nome comercial: designação do produto, para distingui-lo de outros, ainda que do mesmo fabricante ou da mesma espécie, qualidade ou natureza.
 
Remédio: palavra utilizada pelo leigo como sinônimo de medicamento. Na realidade remédio pode ser considera todo e qualquer dispositivo que sirva para tratar o doente ou que alivie uma condição não desejada. Um banho frio, uma bolsa de gelo, uma massagem, um medicamento, entre outros, são exemplos de remédios.
 
Fármaco:substância química conhecida e de estrutura química definida, dotada de efeito terapêutico e que é o princípio ativo do medicamento.
 
Droga: qualquer substância capaz de alterar uma determinada função biológica através de suas ações químicas.
 
Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnósticos. É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente, em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Preparações com drogas de ação farmacológica que são utilizadas de acordo com suas indicações e propriedades. Pode ser magistral ou oficinal.
 
Medicamento oficinal: medicamentos que são preparados nas próprias farmácias de acordo com normas e doses estabelecidas nas farmacopéias e com uma designação uniforme. A farmacopéia é o livro que oficializa as drogas de uso corrente e consagradas como eficazes e úteis.
 
Medicamento magistral: é aquele preparado por manipulação em uma farmácia a partir de uma fórmula prescrita por um médico. O medicamento magistral requer uma elaboração artesanal, personalizada e precisa que confere a preparação qualidade, segurança e eficácia
 
Especialidade farmacêutica: são medicamentos de fórmula conhecida, ação comprovada, com uma forma estável e que são comercializados preparados e embalados (especialidade farmacêutica) e que recebem um nome de marca ou fantasia, sendo produzidos pelos laboratórios farmacêuticos.
 
Medicamento Inovador - medicamento apresentando em sua composição ao menos um fármaco ativo que tenha sido objeto de patente, mesmo já extinta, por parte da empresa responsável pelo seu desenvolvimento e introdução no mercado no país de origem, e disponível no mercado nacional. Em geral, o medicamento inovador é considerado referência, entretanto, na ausência do mesmo, a ANVISA indicará o medicamento de referência.
 
Medicamento de Referência – medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Geralmente encontra-se há bastante tempo no mercado e tem marca comercial conhecida.
Medicamento inovador: medicamento apresentando em sua composição ao menos um fármaco ativo que tenha sido objeto de patente, mesmo já extinta, por parte da empresa responsável pelo seu desenvolvimento e introdução no mercado no país de origem, e disponível no mercado nacional. Em geral, o medicamento inovador é considerado medicamento de referência, entretanto, na ausência do mesmo, a ANVISA indicará o medicamento de referência.
 
Medicamento Similar - aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência , mas não tem sua bioequivalência comprovada com o medicamento de referência. Não é intercambiável. É registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir do medicamento de referência somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
De acordo com a orientação da Anvisa (Resolução 92/00), os medicamentos similares terão que comprovar sua equivalência farmacêutica e bioequivalência com o medicamento de referência (ao longo do tempo), transformando-se em genérico ou medicamento de marca e, neste caso, não poderão utilizar nome genérico.
 
Medicamento Genérico – é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência, podendo, com este, ser intercambiável. É geralmente produzido após expiração ou renúncia da patente e de direitos de exclusividade, comprovando sua eficácia, segurança e qualidade através de testes de biodisponibilidade e equivalência terapêutica, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI.
A intercambialidade, ou seja, a substituição segura do medicamento de referência pelo seu genérico, é assegurada por testes de bioequivalência apresentados à Agência Nacional de Vigilância Sanitária, do Ministério da Saúde. De acordo com a Resolução nº 135, de 29/05/2003 foi permitido ao farmacêutico a substituição do medicamento de referência prescrito, EXCLUSIVAMENTE, pelo genérico correspondente e, neste caso, deve apor seu carimbo, constando do seu nome, inscrição no CRF, datar e assinar. Todavia, as restrições expressas pelo prescritor, de próprio punho, deverão ser observadas.
Para obter registro como genérico, deve-se comprovar que o medicamento é equivalente farmacêutico e bioequivalente (no caso de comprimidos, cápsulas, suspensões ou outros, para os quais o teste de bioequivalência seja indicado), em relação ao medicamento de referência, indicado pela GGMEG-ANVISA, garantindo, assim, a intercambialidade e a substituição genérica. As bases técnico-científicas da intercambialidade têm como suporte as definições da Lei 9787 e da Resolução RDC no 10.
 
Equivalentes Farmacêuticos - são medicamentos que contém o mesmo fármaco, isto é, mesmo sal ou éster da mesma molécula terapeuticamente ativa, na mesma quantidade e forma farmacêutica, podendo ou não conter excipientes idênticos. Devem cumprir com as mesmas especificações atualizadas da Farmacopéia Brasileira e, na ausência destas, com as de outros códigos autorizados pela legislação vigente ou, ainda, com outros padrões aplicáveis de qualidade, relacionados à identidade, dosagem, pureza, potência, uniformidade de conteúdo, tempo de desintegração e velocidade de dissolução, quando for o caso.
 
Biodisponibilidade - indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina.
 
Bioequivalência - consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental.
 
Medicamentos Bioequivalentes - são medicamentos que, ao serem administrados na mesma dose molar, nas mesmas condições experimentais, não apresentam diferenças estatisticamente significativas em relação à biodisponibilidade.
 
Equivalentes farmacêuticos: são medicamentos que apresentam mesmo fármaco, mesma natureza química (mesma base, mesmo sal, éster ou derivado químico), mesma forma farmacêutica, mesmas especificações farmacopéicas (identidade, pureza, potência, concentração, desintegração, dosagem e via de administração), mas podem diferir em excipientes, cor, sabor, forma, agentes de conservação, envase, tempo de vida útil dentro de certos limites. Em conseqüência, podem mostrar diferentes biodisponibilidades. Os medicamentos similares são considerados equivalentes farmacêuticos, e não equivalentes terapêuticos.
 
Equivalência Terapêutica - dois medicamentos são considerados terapeuticamente equivalentes se eles são farmaceuticamente equivalentes e, após administração na mesma dose molar, seus efeitos em relação à eficácia e segurança são essencialmente os mesmos, o que se avalia por meio de estudos de bioequivalência apropriados, ensaios farmacodinâmicos, ensaios clínicos ou estudos in vitro. Os medicamentos genéricos são considerados equivalentes terapêuticos.
 
Produto Farmacêutico Intercambiável - equivalente terapêutico de um medicamento de referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança.
 
 
Biodisponibilidade: trata-se da velocidade e quantidade do fármaco, contido no medicamento, que alcança a circulação sistêmica.
Por se tratar de um parâmetro relacionado à absorção,não se aplica a fármacos administrados por via intravascular, uma vez que o processo de absorção não ocorre nesta via. A absorção é a transferência do fármaco do local de administração para a corrente sanguínea. Assim, por definição, um fármaco administrado por via intravenosa é 100% biodisponível, isto é, toda a dose do fármaco é administrada diretamente na corrente circulatória e está disponível para interagir com os receptores e desencadear o efeito farmacológico.
Partindo do princípio de que a ação terapêutica de um fármaco depende da sua disponibilização no local de ação, numa concentração efetiva, durante um período determinado, é previsível que, na presença de resultados farmacocinéticos semelhantes, se obtenha uma ação terapêutica equivalente.
Em outras palavras, se um mesmo indivíduo apresentar durante um período adequadamente estabelecido, concentrações plasmáticas semelhantes de um mesmo fármaco, a partir de dois medicamentos distintos, supõem-se que se observem efeitos similares. Surge assim o conceito de bioequivalência.
Assim como os estudos clínicos são úteis para determinar a segurança e eficácia terapêutica, os estudos de biodisponibilidade são úteis para definir como sua formulação afeta a farmacocinética do princípio ativo. Podemos traçar, a partir dos testes de biodisponibilidade, uma curva de concentração X tempo na circulação sistêmica.
Os testes de biodisponibilidade fornecem dois dados muito importantes: (1) a concentração máxima (Cmax) – quantidade máxima absorvida a partir da dose administrada ou pico de absorção; e (2) o tempo gasto para atingir a concentração máxima ou pico de concentração (tmax).
 
 
Curva estabelecida com dados do teste de biodisponibilidade de um fármaco (quantidade absorvida = concentração plasmática X velocidade de absorção e excreção = tempo na circulação sistêmica)
 
Bioequivalência: é o estudo de biodisponibilidade comparativa entre dois medicamentos administrados em uma mesma via extravascular. Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco, a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e mesmo desenho experimental.
Dois produtos são bioequivalentes quando ao serem administrados na mesma dose e via, não demonstram diferenças estatisticamente significativas na quantidade de fármaco absorvido e velocidade de absorção.
Os estudos de bioequivalência são realizados em voluntários sadios, em número mínimo de 12. Em alguns casos, esses ensaios requerem o emprego de pacientes (por ex. citotóxicos). Aos medicamentos que se destinam à aplicação local (tópicos, nasal, retal, vaginal, etc.) e cuja ação não resulta de uma absorção sistêmica não são aplicáveis estudos de bioequivalência. Nestes casos devem ser realizados estudos relacionados à eficácia, ou seja, estudos clínicos.
 
Ensaio de bioequivalência: análise pela qual se avalia a biodisponibilidade do medicamento teste (candidato a genérico) contra o medicamento referência, em voluntário sadios. São realizadas as dosagens da concentração da substância ativa ou metabólito(s) em fluidos biológicos em função do tempo.
 
O teste de bioequivalência envolve três etapas: clínica, analítica e estatística.
 
Etapa clínica: Nesta etapa elabora-se o protocolo clínico para a administração dos medicamentos teste e referência. Antes da administração dos medicamentos, é coletada uma amostra sangüínea de cada voluntário, que servirá de controle para a certificação de que não há fármaco no organismo. Após a administração do medicamento, são coletadas amostras sangüíneas, conforme um cronograma pré-estabelecido, no qual se garante a absorção de mais de 80% do fármaco. As amostras serão utilizadas para quantificar o fármaco absorvido. Esta etapa deve ser realizada sob Boas Práticas Clínicas (BPC).
 
Etapa Analítica: É a etapa onde os fármacos são quantificados nas amostras coletadas durante a etapa clínica por um método bioanalítico validado. Os valores da concentração de fármaco são plotados em gráfico, obtendo-se uma curva de concentração plasmática em função do tempo. A partir dessa curva, são calculados os parâmetros farmacocinéticos necessários para estabelecer a bioequivalência: pico de concentração (Cmax) e tempo do pico máximo (tmax). Tais parâmetros são comparados estatisticamente. A etapa deve ser realizada sob Boas Práticas de Labratório (BPL).
 
Etapa Estatística: Após quantificação das concentrações do fármaco aplica-se um método estatístico apropriado para analisar os dados e verificar os parâmetros da análise de bioequivalência. Ao final desta etapa, emite-se um relatório integrado das 3 etapas onde consta o parecer com o resultado final da análise.
 A exigência destes testes está regulamentada pela Resolução da Diretoria Colegiada da Anvisa (Resolução-RDC) nº 133/2003.
O registro dos medicamentos na ANVISA é revalidado a cada cinco anos. Todos os medicamentos similares deverão estar regulamentados até 2 de junho de 2013, ou seja, a partir desta data, todos os produtos similares obrigatoriamente terão apresentado os estudos de equivalência farmacêutica e bioequivalência.
 
Testes de bioequivalência de uma formulação de amoxicilina e outra de losartan que demonstraram ser bioequivalentes ao medicamento referência.
 
Como os genéricos chegam ao mercado?
Após a definição da fórmula e do processo de produção, a empresa deverá cumprir uma série requisitos junto à Anvisa, cumprindo todas as etapas do processo, a saber:
 
Pré-submissão: a empresa apresenta projeto para análise e aprovação junto à Anvisa, constando de fórmula padrão; processo de fabricação; equipamentos utilizados; protocolo com estudos de estabilidade e validação do processo; metodologia analítica utilizada; protocolo de estudos de bioequivalência, que deverá atender às normas estabelecidas na Resolução 10/2001. O projeto é, então, analisado e, se aprovado, a empresa receberá autorização para produção de lotes preliminares a serem utilizados nos estudos acima citados.
 
Registro: a empresa terá que apresentar toda documentação exigida conforme a legislação vigente, como alvará de funcionamento; certificado de Boas Práticas de Fabricação; certificado de responsabilidade técnica; relatório técnico do fármaco, contendo aspectos farmacodinâmicos, farmacocinéticos, toxicológicos, resultados de estudos clínicos realizados. Caso o parecer do técnico seja favorável, após análise completa do processo, o medicamento será considerado genérico e terá seu registro publicado no Diário Oficial da União, após o que poderá ser comercializado, constando em sua embalagem os dizeres: “Medicamento Genérico, Lei 9.787/99”.
 
Pós-registro: após a publicação do registro do produto, a empresa deverá comunicar à Anvisa, entre outros procedimentos, a distribuição de no mínimo três lotes para que a Agência, a seu critério, faça apreensão para análise de controle da qualidade; quais os lotes produzidos e distribuídos mensalmente e, periodicamente, enviar relatórios informando a ocorrência de reações adversas, para garantia do monitoramento da segurança e eficácia do medicamento genérico.Os profissionais de saúde, especialmente médicos e farmacêuticos, deverão comunicar à Anvisa, a ocorrência de reações adversas e/ou ineficácia terapêutica.
 
Houve um grande avanço no processo do registro de medicamentos. A Anvisa deixou de ser um órgão cartorial, que se preocupava apenas com papéis e passou a exercer todo o seu potencial técnico, sendo de extrema importância na garantia da qualidade do Genérico, fator fundamental para assegurar a sua credibilidade junto à população.
Ao farmacêutico cabe, agora, também um papel decisivo no processo, contribuindo em diversas atividades, como por exemplo: estudos de estabilidade, desenvolvimento de metodologia analítica, validação de processos produtivos, estudos de bioequivalência, farmacovigilância e assistência farmacêutica.
 
Todos os genéricos terão que apresentar estudos de bioequivalência?
Não. Para alguns medicamentos, incluindo soluções parenterais, a intercambialidade é adequadamente assegurada pelaimplementação das Boas Práticas de Fabricação. Para determinadas classes de produtos biológicos, como vacinas, soros, produtos derivados do plasma e do sangue humano, e produtos obtidos por biotecnologia, a intercambialidade depende também de outras considerações, requerendo muitas vezes estudos clínicos que comprovem sua eficácia terapêutica. Estão isentos dos estudos de bioequivalência:
 
- medicamentos administrados por via parenteral como soluções aquosas ou pós para reconstituição que resultem em solução que contém o mesmo fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os mesmos excipientes em concentrações comparáveis;
- soluções ou pós para reconstituição que resultem em solução de uso oral que contém o mesmo fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e que não contêm excipientes que afetem a motilidade gastrintestinal ou a absorção do fármaco;
- gases medicinais;
- soluções aquosas óticas ou oftálmicas que contêm o mesmo fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os mesmos excipientes em concentrações comparáveis;
- medicamentos de uso tópico, não destinados a efeito sistêmico, que contêm o mesmo fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os mesmos excipientes em concentrações comparáveis;
- produtos inalatórios ou sprays nasais, apresentados sob forma de solução aquosa, que contêm o mesmo fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os mesmos excipientes em concentrações comparáveis;
- medicamentos de uso oral cujos fármacos não sejam absorvidos no trato gastrintestinal (por exemplo, antiparasitários).
 
Por que os genéricos podem ser mais barato?
Em geral, os preços mais altos dos medicamentos de marca permitem à empresa recuperar o seu investimento na pesquisa e no desenvolvimento de novos fármacos. Estudos elaborados nos EUA mostram que o desenvolvimento de um fármaco pode levar 11 ou 12 anos e tem um custo de cerca de US$ 200 milhões.
Por sua vez, os fabricantes de medicamentos genéricos “copiam” um determinado medicamento – não necessitam fazer investimentos em pesquisas para o seu desenvolvimento.
Além disso, esses fabricantes não necessitam fazer propaganda, pois não há marca a ser divulgada, o que também reduz os custos do medicamento.
 
Dentre as divisões da farmacologia estão:
 
- Farmacodinâmica: contempla o estudo do local e mecanismo de ação, efeitos terapêuticos e tóxicos de um fármaco. Considerada a base da farmacoterapia.
 
- Farmacocinética: estuda as vias de administração, absorção distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos.
 
- Farmacognosia: estuda a origem, as características, a estrutura, e composição química das drogas no seu estado natural sob a forma de órgãos ou organismos vegetais e animais, assim como seus extratos.
 
- Farmacovigilância: é o conjunto de atividades destinadas a identificar e avaliar os efeitos do uso agudo e crônico dos medicamentos na população ou em subgrupos de pacientes expostos a tratamentos específicos. Nasceu após as atenções que foram dispensadas a alguns desastres da terapêutica, como por exemplo, o caso da Talidomida no início da década de sessenta.
Conteúdo 3
FARMACODINÂMICA
A farmacodinâmica estuda a relação entre os fármacos e seus alvos, bem como a resposta fisiológica decorrente desta interação e os respectivos mecanismos desta ação.
É importante distinguir os termos “alvo” e “receptor” de fármacos, pois muitas vezes os alvos não são, necessariamente, estruturas de membrana denominadas receptores.
Os alvos dos fármacos são basicamente de quatro tipos:
· Enzimas
· Moléculas transportadoras
· Canais iônicos
· Receptores
 Algo bastante interessante é que os fármacos não criam novos efeitos no organismo, mas em vez disso, modulam funções fisiológicas alteradas pelos processos patológicos.
 Para que haja a interação entre o fármaco e seu alvo é necessário uma íntima relação entre a molécula alvo e a molécula do fármaco, isto é, necessita-se de afinidade. Além da afinidade é imprescindível a especificidade, ou seja, o fármaco deve interagir exclusivamente com o seu alvo, visando minimizar efeitos não desejados. Esta afinidade/especificidade deve ser recíproca, tanto da molécula alvo pelo fármaco, quanto do fármaco por seus alvos.
 1. FÁRMACOS QUE INTERAGEM COM ENZIMAS
As enzimas compõem um amplo grupo de moléculas alvo de fármacos. Muitas enzimas estão envolvidas nos processos patológicos e podem ter suas ações inibidas após interação com fármacos. Ou então, os fármacos podem atuar como falsos substratos, em que a molécula do fármaco sofre transformação química, formando um substrato anormal, subvertendo a via metabólica normal.
Como exemplos de interação fármaco-enzimas, visando a modulação de processos patológicos temos:
 · Inibição da enzima conversora de angiotensina (ECA), responsável pela conversão de angiotensina I em angiotensina II, um potente vasoconstritor. Os inibidores da ECA (IECA) impedem que ocorra esta conversão e, consequentemente, resultam na redução dos níveis pressóricos devido à inibição da vasoconstrição.
 
· Inibição da cicloxigenase (COX), enzima chave no processo de metabolização do ácido araquidônico e produção de prostaglandinas, mediadores químicos da inflamação. Os anti-inflamatórios inibem irreversivelmente a COX, culminando na redução do processo inflamatório decorrente da diminuição da produção de prostaglandinas.
 · O sulfametoxazol é análogo estrutural do ácido aminobenzóico (PABA) e inibe de forma competitiva uma enzima bacteriana, a diidropteroato sintetase, que é responsável pela incorporação do PABA ao ácido diidrofólico. Por conseguinte, bloqueia a síntese do ácido diidrofólico e diminui a quantidade de ácido tetraidrofólico metabolicamente ativo, co-fator na síntese de purinas, timidina e DNA.
 
2. FÁRMACOS QUE INTERAGEM COM PROTEÍNAS CARREADORAS
 São fármacos que atuam bloqueando o transporte de substâncias endógenas, ou de outros fármacos administrados concomitantemente no mesmo medicamento. Muitas vezes as proteínas carreadoras estão envolvidas na excreção renal de alguns fármacos (secreção tubular ativa) e o bloqueio deste transporte reduz a eliminação do fármaco, aumentando seu tempo de meia vida. Por exemplo:
· Imipenem + Cilastatina: o imipenem é um antimicrobiano de amplo espectro utilizado em infecções graves. A associação de cilastatina na mesma formulação farmacêutica aumenta o tempo de ação do imipenem, pois a cilastatina inibe a proteína responsável pela secreção tubular do imipenem. Desta forma, a inibição da excreção de imipenem, realizada pela cilastatina, promove o aumento do tempo de meia vida.
 · A probenecida, quando associada às penicilinas, como por exemplo à ampicilina, aumenta o tempo de ação deste antimicrobiano em decorrência da inibição de sua secreção tubular.
3. FÁRMACOS QUE INTERAGEM COM CANAIS IÔNICOS
 Alguns fármacos interagem canais iônicos que modulam o influxo de determinados íons. O aumento ou a redução da quantidade intracelular do íon envolvido resulta em eventos bioquímicos intracelulares, e consequentemente, no efeito farmacológico.
 Diferente destes, há canais iônicos regulados por ligantes, ou ionotrópicos, cuja ação é dependente da interação com seu ligante, os quais veremos adiante.
· As sulfoniluréias (substâncias anti-hiperglicemiantes – secretagogos de insulina) bloqueiam os canais de potássio (K+) das células b das ilhotas de Langerhans no pâncreas. Este bloqueio promove o efluxo de íons potássio (K+), causando à despolarização da membrana celular, que permite a entrada de íons Ca+ e leva à liberação de insulina.
4. FÁRMACOS QUE INTERAGEM COM RECEPTORES
Os receptores são estruturas especializadas produzidas pelo organismo, com o intuito de reconhecer e responder a moléculas endógenas, as quais possuem