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02/03/2015 1 Introdução à Farmacologia Prof. Drd. Rafael Sampaio. Farmacologia Conceito: Estuda substâncias químicas capazes de alterar as funções dos organismos vivos. Divisões da Farmacologia Farmacocinética Representa “o que o organismo faz com a droga”. Estuda os mecanismo de: Absorção; Distribuição; Metabolismo; Excreção dos fármacos. Divisões da Farmacologia Farmacodinâmica Estuda os efeitos bioquímicos, fisiológicos e o mecanismo de ação dos fámacos. “Estuda o que a droga faz com o organismo”. Farmacocinética Para produzir o efeito farmacológico o fármaco deve atingir concentração adequada no local de ação. Farmacocinética 02/03/2015 2 Passagem de drogas através da membrana (barreiras celulares) Difusão passiva (fármacos lipossolúveis) Transporte através de poros da membrana (fármacos pequenos 0,4nm e hidrossolúveis) Transporte mediado por carreador Transporte ativo (gasto de energia) Difusão facilitada (sem gasto energético) Transporte vesicular (Pinocitose). Permeação Passagem pelas membranas por difusão Lipossolubilidade Substâncias não polares dissolvemse em solventes não polares (lipídeos) pH: Determina o grau de ionização da molécula Altera velocidade de ionização/absorção Efeito do pH na difusão de fármacos A maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas, podendo existir na forma ionizada ou não ionizada, variando a razão entre as duas formas com o pH. Ácidos Fracos: Bases Fracas: ABSORÇÃO É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente circulatória. A rapidez de ação da droga depende da velocidade de absorção. Absorção: Fatores que afetam a absorção Lipossolubilidade do fármaco; Forma farmacêutica; Via de administração; Peso molecular; Velocidade de dissolução; Pka. 02/03/2015 3 ABSORÇÃO Velocidade de absorção varia com as formas: Soluções Suspensões Pó Cápsula Comprimido Drágea Distribuição Disseminação da droga na circulação, líquido intersticial e células Distribuição Fração livre aumenta com: Hipoalbuminemia (cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave e uremia) Velhice (↓capacidade de ligação) Gestação (hemodiluição) Distribuição Barreiras anatômicas: Barreira hematoencefálica BHE: dificulta chegada do fármaco ao SNC Barreira placentária Pode induzir reações indesejáveis ao feto (morfina e talidomida) 02/03/2015 4 Metabolização (Biotransformação) Processo de alteração química dos fármacos no organismo OBJETIVO: conversão em produtos polares para sua excreção e volume de distribuição; ONDE OCORRE: Fígado (principal local) Enzimas encontradas no retículo endoplasmático liso Rins, pulmões, epitélio GI. IDADE DIETA DOENÇAS HEPATICAS INDUTORES E INIBIDORES ENZIMÁTICOS 02/03/2015 5 Excreção A excreção dos fármacos referese ao processo pelo qual um fármaco ou metabólito é eliminado do organismo. Vias de Eliminação O rim é o mais importante órgão de excreção. O trato biliar e as fezes constituem importantes vias de excreção de alguns fármacos que são metabolizados no fígado EXCREÇÃO ATRAVÉS DA URINA: Vias de Eliminação Também podem ser excretados no ar expirado, suor, saliva, lágrimas e leite (são lipossolúveis e nãoionizados)
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