Fármacos Adrenérgicos: Neurotransmissores e Receptores

Prévia do material em texto

SDE0087 – FARMACODINÂMICA I
Aula 10: Fármacos adrenérgicos
2
SNA
NEUROTRANSMISSORES
ACETILCOLINA
PARASSIMPÁTICO
NORADRENALINA
SIMPÁTICO
3
4
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos adrenérgicos: fármacos que estimulam a atividade dos receptores adrenérgicos.
Fármacos antiadrenérgicos: fármacos que antagonizam os efeitos da noradrenalina
São ditos como catecolaminas: noradrenalina, adrenalina e dopamina.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Biossíntese das catecolaminas
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Biossíntese das catecolaminas
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Neurotransmissão adrenérgica e sítios potenciais para a ação de fármacos
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Neurotransmissão adrenérgica e sítios potenciais para a ação de fármacos
Inativação:
-Captação pré e pós sináptica
-Difusão
-Metabolização pela COMT (catecol-o-
metiltransferase – fígado e intestino) e MAO
(MAO A e MAO B) (pré-sináptica) – inibidores
da MAO
Recaptação:
Pré e Pós sináptica (células da neuróglia)
Cocaína e antidepressivos tricíclicos –
bloqueiam recaptação pré-sináptica
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Por que pacientes que fazem uso de inibidores da MAO devem evitar alimentos ricos
em tiramina, como queijo?
Alguns medicamentos devem ser evitados, como descongestionantes e antigripais.
Porquê?
13
NA
MAO
2
NA
Ca2+
X
Ca2+
R
R
PA
R
ESP
O
STA
R
ESP
O
STA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
AMPc
(-)
NA
NA
NA
NA
NA
COMTNA
NANA
Os receptores adrenérgicos ou adrenoreceptores reconhecem a
noradrenalina e iniciam uma seqüência de reações na célula, o que leva a
formação de segundos mensageiros intracelulares, sendo considerados os
transdutores da comunicação entre a noradrenalina e a ação gerada na
célula efetuadora.
Obs.: Condições como o exercício, o frio, o trauma, o pânico e a hipoglicemia
ativam os neurônios simpáticos.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Receptores alfa 1: estão presentes na membrana dos órgãos efetores pós- sinápticos e
são mediadores de efeitos clássicos.
Ex.: constrição dos músculos lisos.
Ativação de receptores alfa l =>ativação da proteína G da fosfolipase C, => gerando
ativação de IP3 (inusitol tri fosfato ), => causando liberação de Ca++ do retículo
endoplasmático para o citosol.
Para os receptores alfa existe uma ordem decrescente de resposta: epinefrina >=
norepinefrina >> isoproterenol
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Receptores alfa2: localizados nos terminais dos nervos pré-sinápticos e em outras
células como a célula beta do pâncreas.
Com a norepinefrina na fenda sináptica haverá a estimulação do alfa l, assim como a
estimulação do receptor alfa 2 na membrana do próprio neurônio.
Esta estimulação do alfa 2 causa um "feedback" inibidor da própria liberação da
norepinefrina.
Observação: O alfa 2 serve como mecanismo modulador local para a diminuição do
neuromediador sináptico.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Beta receptores:
Exibem respostas diferentes aos alfa receptores.
A ordem decrescente da resposta: isoproterenol > epinefrina > norepinefrina.
* Divididos em: Beta 1 e Beta 2.
Beta l : tem aproximadamente igual afinidade para a epinefrina e norepinefrina.
Beta 2: tem maior afinidade a epinefrina do que a norepinefrina.
Recepção do neurotransmissor através do beta l ou beta 2 resulta na ativação da
adenilciclase aumentando a concentração de AMPc dentro da célula.
Beta 3: Termogênese e lipólise.
Farmacodinâmica I
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos
Ação Direta – ligam-se aos receptores adrenérgicos e mimetizam os efeitos das
catecolaminas noradrenalina e adrenalina.
Ação Indireta – aumentam a concentração de catecolaminas endógenas na fenda
sináptica – antidepressivos tricíclicos, tiramina, anfetaminas, inibidores da MAO.
São os que não afetam diretamente os receptores pós-sinápticos.
Ação Mista - tem ação direta e indireta – efedrina
São os que ativam os receptores adrenérgicos na membrana pós sináptica, e,
causam a liberação de noradrenalina dos terminais pré-sinápticos (adrenérgicos).
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta 
NORADRENALINA - Sem uso clínico importante – rapidamente metabolizada pela
MAO e COMT
ADRENALINA – Uso clínico baseado em seus efeitos nos leitos vasculares, coração
e brônquios.
Efeitos Cardíacos e Vasculares:
• Doses baixas: efeito vasodilatador (leitos vasculares dos músculos esqueléticos)
• Doses altas: beta 1 = cronotropismo positivo, inotropismo positivo.
alfa 1 = vasoconstrição (pele, mucosas, rins, grandes vasos)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Regulação da pressão arterial
Controle da pressão arterial – vasoconstrição ou vasodilatação
Volemia (controle renal do volume intravascular)
Vasos de Capacitância
Sistemas Regulatórios:
Controle Central = Centro Vasomotor – Sistema baroreceptor
Controle humoral = ↓ da perfusão renal –↑ produção de renina via receptores β1
nas celulas justaglomerulares renais, ↑ produção de renina, ↑ produção de
angiotensina II que tem efeito direto nos vasos
Estimula produção de aldosterona no cortex adrenal.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Regulação da pressão arterial
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta 
Efeitos da adrenalina sobre os brônquios
1) Relaxamento direto da musculatura lisa (β2)
2) Inibição da secreção (antígeno-dependente) de mastócitos (β2)
3) Redução da secreção brônquica (α1)
Aplicação Clínica Usada em casos emergenciais
1) Parada cardíaca
2) Anafilaxia
3) Para prolongar o efeito de anestésicos locais (Odontologia)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Adrenalina
Estimula predominantemente o receptor adrenérgico beta 1.
Obs.: Possui menor ação sobre o receptor alfa 1 e outros receptores
Aumento da PA:
✓Estimulação direta do miocárdio: efeito inotrópico positivo
✓Efeito cronotrópico positivo
✓Vasoconstrição em muitos leitos vasculares
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Adrenalina
Provoca a elevação da glicemia devido estimular a glicogenólise, e, inibir a
secreção da insulina (α2).
Provoca a lipólise transformando triglicerídeos em ácidos graxos (β).
É utilizada como terapêutica inicial no tratamento da asma aguda (causa
broncodilatação em potencial), e, do choque anafilático.
Utilizada no tratamento das reações alérgicas causadas pela liberação de
histamina.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Adrenalina
Na anestesia local pode ser utilizada (1:100.000 partes de adrenalina)
aumentando a duraçãoda anestesia:
 vasoconstrição  reduz o fluxo sangüíneo local na região  reduz a
velocidade de absorção do anestésico
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Adrenalina
Efeitos adversos:
Arritmia cardíaca
Hemorragia
Hiperglicemia
Ansiedade, pânico, cefaléia e tremores (ações no SNC).
Obs.: Em pacientes com hipertireoidismoa dose deve ser reduzida, por quê?
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Noradrenalina
Utilizada no tratamento do choque.
- Sua ação ocorre predominantemente sobre o receptor adrenérgico alfa 1 e beta
1.
- Pouca ação em beta 2
- Menos potente que a adrenalina em receptores alfa
- Nunca é utilizada no tratamento da asma. Provoca aumento da pressão arterial
sistólica e diastólica devido a vasoconstrição da maioria dos vasos sangüíneos
incluindo do rim.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Noradrenalina
Efeitos adversos
Disritmias ventriculares,
Intensa vasoconstrição
Hipertensão arterial.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Isoproterenol
Catecolamina sintética que estimula (agonista) predominantemente os receptores
adrenérgicos beta 1 e beta 2.
↓RVP↓ PA
Relaxamento do músculo liso - brônquios e TGI
Utilizado no tratamento do bloqueio átrio-ventricular ou da parada cardíaca, pois,
provoca a estimulação cardíaca (através dos receptores beta-1).
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Isoproterenol
Rápida broncodilatação (através dos receptores beta-2) que deve ser por via
inalatória, pouco tem sido usado no tratamento da asma, devido aos efeitos
adversos semelhantes aos da adrenalina.
A forma injetável é usada no tratamento do choque.
Ação curta é eficientemente biotransformada pelo COMT.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Dopamina
Estimula predominantemente os receptores adrenérgicos alfa (em doses altas) e 
beta 1 (em doses baixas). 
Consiste no precursor metabólico da adrenalina, e, ocorre normalmente no SNC, 
nos gânglios de base e na medula adrenal.
Receptores dopaminérgicos (D1 a D5)
Atividade sobre receptores adrenérgicos - D>>β>>α
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Dopamina
Doses baixas:
Vasodilatação (receptores D1 vasculares)
Importância - Leito renal e coronárias
Doses altas:
Efeitos inotrópicos positivos (β1)
↑ Liberação de NE (receptores D2 pré-sinápticos)
Vasocontrição (por atuar em receptores α vasculares)(doses mais altas)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não seletivos) 
Dopamina
A dopamina é fármaco de escolha para o tratamento do choque.
Também usada no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva.
Aumentando a pressão sangüínea devido à estimulação do coração (no receptor
beta 1), e aumenta a circulação sangüínea renal e do baço.
No rim aumenta a filtração glomerular provocando a diurese de sódio.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Seletivos) 
Β2-adrenérgicos Seletivos
✓Metaproterenol:
•Resistente à ação da COMT
•Menos seletivo que o salbutamol e terbutalina.
•Administração oral e inalatória
•Oral: inicio de efeito mais lento durando até 4h.
•Inalatória: Início rápido
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Seletivos) 
Β2-adrenérgicos Seletivos
Terbutalina:
- Administração inalatória, oral e parenteral
- Inalatória: imediata persistindo por até 6h (3-6h)
- Oral: início do efeito lento (1-2h)
- Parenteral: Imediato (Emergência de mal asmático)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Seletivos) 
Β2-adrenérgicos Seletivos
Salbutamol
- Administração inalatória e oral
- Inalatória: broncodilatação significatica em 15 minutos podendo persistir por 3-
4h
- Oral: início do efeito lento; 
- Alívio sintomático do broncoespasmo, tem potencial de retardar o trabalho de 
parto prematuro.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Seletivos) 
Β2-adrenérgicos Seletivos
Ritodrina
Agonista seletivo β2 desenvolvido ESPECIFICAMENTE para uso como relaxante 
uterino.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Seletivos) 
Outros fármacos Β2-adrenérgicos Seletivos
- Isoetarina
- Pributerol
- Bitolterol (pró-fármaco)
- Fenoterol
- Formoterol (ação longa-12h)
- Procaterol
- Salmeterol (ação longa-12h) mais seletivo que o salbutamol
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Seletivos) 
Agonistas adrenérgicos α1 Seletivos
•Principais efeitos clínicos:
- Ativação de receptores α-adrenérgicos no musculo liso vascular
- aumento da resistência periférica vascular
- elevação ou manutenção da PA.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Seletivos) 
Agonistas adrenérgicos α1 Seletivos
Fenilefrina
•Atinge receptores β quando em concentrações muito elevadas;
•Provoca acentuada vasoconstrição arterial em infusão venosa;
•Descongestionante nasal
•Midriático
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Seletivos) 
Agonistas adrenérgicos α2 Seletivos
Efeito central - diminuição do tônus simpático
Usado no controle da hipertensao
Efeito colateral – hipotenção, sonolência e bradicardia
Fármacos:
Clonidina (protótipo)
Apraclonidina: (Uso tópico tratamento de glaucoma)
Brimonidina: (Uso tópico tratamento de glaucoma)
Guanfacina: mais seletivo que a clonidina
Guanabenzo
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não Seletivos) 
Agonistas adrenérgicos α
Nafazolina
- agonistas α não-seletivo
- derivado imidazolínico
- Descongestionantes nasais e preparações oftálmicas
Sorine – cloridrato de nafazolina + cloreto de sódio + benzalcônio (Ache)
Colírio Moura Brasil – cloridrato de nafazolina + sulfato de zinco (Sanofi-Aventis)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta 
Anfetaminas
1. Aumento da liberação de aminas biogênicas nas terminações sinápticas
2. Sujeitas à captação como uma amina biogênica
Efeitos:
*Euforia e elevação o humor
*Excitação e redução da fadiga
• ↑ Estado de vigília - componente adrenérgico
• ↑ Performance física - componente adrenérgico
• ↑ Estímulo motor - componente adrenérgico e dopaminérgico
• Comportamento estereotipado – componente dopaminérgico
• Redução do apetite (centro hipotalâmico da fome) – componente adrenérgico
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta 
Anfetaminas
Aplicação terapêutica
- narcolepsia – episódios irresistíveis de sono (metilfenidato – Ritalina – Novartis,
dextroanfetamina –Dexedrine- EUA),
- perda de peso (dietilpropiona ou amfepramona – Dualid - Ache, femproporex –
Desobesi – Ache (proibido nos EUA),)
- disturbio de hiperativade e deficit de atenção em crianças (dextroanfetamina,
metilfenidato)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta 
Anfetaminas
Obs.: Desencadeia tolerância e dependência
Efeitos adversos
– nervosismo, insônia, cefaléia, taquicardia, hipertensão, dor abdominal, altas
doses – alucinações, suor excessivo
Intoxicação – acidificação da urina com cloreto de amônio + anti-hipertensivo
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta 
Tiramina
Sem usoterapêutico.
- Aumento da liberação de aminas biogênicas nas sinapses
- Presente em alguns alimentos
- Interação importante com alguns antidepressivos – inibidores da MAO
Cocaína e Antidepressivos tricíclicos
Competição pelo sistema de captação da NA no SNC
Antidepressivos inibidores da MAO
Aumento da biodisponibilidade das aminas biogênicas
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta 
Efedrina
↑ Liberação de noradrenalina na sinapse adrenérgica
Agonista inespecífico α e β
Uso terapêutico:
- broncodilatador (desuso),
- descongestionante nasal (desuso)
- vasopressor (pseudoefedrina – esteroisômero menos potente da efedrina) –
Alegra ,etc em geral em combinação com um anti-histaminico
Efeitos colaterais – taquicardia, hipertensão
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Fármacos simpaticomiméticos - ação direta (Não Seletivos) 
Agonistas adrenérgicos α não seletivo
Oximetazolina
- significante afinidade por receptor α2
- descongestionantes nasais Afrin – cloridrato de oximetazolina (Mantecorp)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas α não-seletivos
1) Fenoxibenzamina (haloalquilamina) – antagonista irreversível – ligeiramente
mais seletivo para α1
2) Fentolamina (imidazolina) – antagonista competitivo reversível α não-seletivo
Uso clínico
• Desuso na hipertensao
• Tratamento do feocromocitoma
• Hipertensão secundária ao feocromocitoma
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas α não-seletivos
1) Fenoxibenzamina (haloalquilamina) – antagonista irreversível – ligeiramente
mais seletivo para α1
2) Fentolamina (imidazolina) – antagonista competitivo reversível α não-seletivo
Uso clínico
• Desuso na hipertensao
• Tratamento do feocromocitoma
• Hipertensão secundária ao feocromocitoma
Efeitos adversos
• Hipotensao postural
• Taquicardia refexa e indireta (interação com receptores α2 pré-sinapticos)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas α 1 seletivos
Prazosina
- Efeito vasodilatador venoso
- Redução da pré- e pós-carga
- Efeito central na função do sistema baroreceptor: Redução do tônus simpático
Usos clínicos:
• Hipertensão primária
• Falência Cardíaca Congestiva (inibidores da ECA aumenta sobrevida).
• Hiperplasia prostática benigna (relaxamento do esfincter da bexiga e uretral) =
alívio dos sintomas obstrutivos
Efeitos colaterais
• Hipotensão postural (efeito de 1ª dose)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas α 2 seletivos
• Aumentam a liberação de NE na fenda sináptica
• Uso Clínico – hipotensão severa
• Loimbina (desuso)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas β-adrenérgicos não-seletivos (1ª geração)
Principais efeitos
• Efeitos inotrópicos, cronotrópicos e dromotrópicos negativos
• Diminuição da liberação de renina (células justaglomerulares)
• Efeito central que leva à diminuição do tônus simpático por ação em receptores
β pré-sinápticos cuja ativação promove a liberação de noradrenalina
1) Timolol
2) Propranolol
• Efeito inotrópico, cronotrópico e dromotrópicos negativos
• Reduz a secreção de renina
• Não tem efeitos redutores da PA em indivíduos normais
• Diminui ansiedade em baixas doses (ação central - ↓ tônus simpático)
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas β-adrenérgicos não-seletivos (1ª geração)
Propranolol
• Aumenta a resistência das vias aéreas em pacientes asmáticos e em pacientes
com DPOC
• Reduz a glicemia em resposta ao exercício
• Mascara efeitos de hipoglicemia (taquicardia, sudorese e tremor) e pode
dificultar a recuperação da glicemia em pacientes com Diabetes tipo I
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas adrenérgicos β1 seletivos (2ª geração)
- Metoprolol
- Atenolol
- Bisoprolol
- Esmolol (ação curta)
Efeitos
• Ino-,crono- e dromotrópicos negativos
Aplicações terapêuticas – as mesmas dos antagonistas β não-seletivos
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas adrenérgicos β1 seletivos (2ª geração)
Vantagens sobre os de 1ª geração
• O uso de antagonistas β não seletivos podem levar a aumento da RVP por
bloqueio de receptores β2 nos vasos dos músculos esqueléticos.
Com a evolução do tratamento a RVP volta ao normal provavelmente devido à
diminuição da liberação de renina e/ou redução ao nível central da atividade
simpática por ação em receptores β.
• Uso mais seguro em pacientes asmáticos, com DPOC e com doença periférica
vascular.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas adrenérgicos não-seletivos ou β1 seletivos com outras ações
cardiovasculares (3ª geração)
- Pindolol
- Penbutolol
- Acebutolol
Acebutolol
Antagonista β1 seletivo (agonistas parciais em β1)
Aplicações terapêuticas
– as mesmas dos antagonistas β não-seletivos, entretanto ainda sem estudos
clínicos claros. Preferência p/ pacientes propensos a bradicardia. Reduz a
frequência cardíaca induzida por exercício
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas adrenérgicos não-seletivos ou β1 seletivos com outras ações
cardiovasculares (3ª geração)
Celiprolol
Antagonista β1 seletivo com efeitos agonistas parciais em receptores β2.
Além disso bloqueia alfa 2 periférico e aumenta a liberação de noradrenalina.
Labetalol
Antagonista β não-seletivo, tem efeitos agonistas parciais em receptores β2.
Além disso bloqueia α1. Uso pode estar associado a hepatoxidade.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Usos terapêuticos:
1. Hipertensão (muitas vezes em associação com vasodilatador ou diurético)
2. Angina – propanolol, timolol, metaprolol e atenolol (reduzem a severidade e
frequência dos ataques, aumenta sobrevida do paciente).
3. Arritmias – propanolol (ação beta 2 bloqueadora – previne hipocalemia),
timolol e metaprolol
4. Aplicação tópica oftalmológica – glaucoma – Levubunonol (B1 seletivo) e
timolol – diminuição da produção do humor aquoso
5. Aliviar ataques de pânico e ansiedade – propanolol
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
B1-seletivos – preferidos para pacientes com broncoespasmo, doença vascular
periférica.
Atividade intrínseca em B1 – Para pacientes propensos a bradicardia (3ª geração).
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I
Antagonistas adrenérgicos
Contra-Indicações dos antagonistas β-adrenérgicos não-seletivos
• Pacientes diabéticos – mascara os efeitos da hipoglicemia (taquicardia,
sudorese, tremor).
• Paciente asmático
• Propanolol – diminuição do tônus simpático – contra-indicado em indivíduos
com depressão
• São contra-indicados em indivíduos que tem distúrbio na condução levando à
bradicardia.
• Podem induzir falência cardíaca em pacientes com falência cardíaca
compensada, infarto agudo do miocárdio e cardiomegalia.
• Interrupção abrupta – pode levar a efeito rebote – angina – regulação positiva
dos receptores.
AULA 10 - Fármacos Adrenérgicos
Farmacodinâmica I