AULA FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS

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Faculdade Estácio de Sá de Campo Grande 
Curso de Graduação em Farmácia 
 
Fármacos Antiparkinsonianos 
Prof. Erika Gomes de Souza 
Farmacêutica Hospitalar 
Especialista em Saúde Pública 
Mestre em Farmácia/UFMS 
Membro da Comissão de Farmácia Hospitalar CRF/MS 
• A Doença de Parkinson é uma doença degenerativa do sistema 
nervoso central, crônica e progressiva. É causada por uma 
diminuição intensa da produção de dopamina, que é um 
neurotransmissor (substância química que ajuda na 
transmissão de mensagens entre as células nervosas); 
 
• Descrita pela primeira vez por James Parkinson em 1817; 
 
 
• O diagnóstico clínico de doença de Parkinson é a presença de 
sintomas tríade clássica . 
INTRODUÇÃO 
Tremor 
Rigidez 
Lentidão de movimentos 
INTRODUÇÃO 
• A dopamina ajuda na realização dos movimentos 
voluntários do corpo de forma automática, ou seja, não 
precisamos pensar em cada movimento que nossos 
músculos realizam, graças à presença dessa substância em 
nossos cérebros. Na falta dela, particularmente numa 
pequena região encefálica chamada substância negra, o 
controle motor do indivíduo é perdido, ocasionando sinais 
e sintomas característicos. 
ESTATÍSTICA 
• Quanto maior a faixa etária, maior a incidência da doença de 
Parkinson. 
 
• De acordo com as estatísticas, na grande maioria dos 
pacientes, ela surge a partir dos 55, 60 anos e sua prevalência 
aumenta a partir dos 70, 75 anos. 
TIPOS 
• O conjunto de sinais e sintomas neurológicos é chamado de 
síndrome parkinsoniana ou parkinsonismo. 
 
• Doenças diferentes e causas muito diversas podem produzir 
essa síndrome parkinsoniana. Entretanto, a principal causa 
dessa síndrome é a própria Doença de Parkinson, em 
aproximadamente 70% dos casos. 
CAUSAS 
• Com o envelhecimento, todos os indivíduos saudáveis 
apresentam morte progressiva das células nervosas que 
produzem dopamina. Algumas pessoas, entretanto, 
perdem essas células (e consequentemente diminuem 
muito mais seus níveis de dopamina) num ritmo muito 
acelerado e, assim, acabam por manifestar os sintomas 
da doença. 
CAUSAS 
• Não se sabe exatamente quais os motivos que levam a essa 
perda progressiva e exagerada de células nervosas 
(degeneração). 
SINTOMAS 
• “sintomas motores” - lentidão motora (bradicinesia), a 
rigidez entre as articulações do punho, cotovelo, ombro, 
coxa e tornozelo, os tremores de repouso notadamente 
nos membros superiores e geralmente predominantes 
em um lado do corpo quando comparado com o outro e, 
finalmente, o desequilíbrio. 
 
 
• “sintomas não-motores” - diminuição do olfato, 
alterações intestinais e do sono. 
DIAGNÓSTICO 
• O diagnóstico da doença de Parkinson é essencialmente 
clínico, baseado na correta valorização dos sinais e sintomas 
descritos. 
 
• Exames complementares: tomografia cerebral, ressonância 
magnética etc. 
 
• O exame de tomografia computadorizada quantifica a 
dopamina cerebral podendo ser utilizado como uma 
ferramenta especial para o diagnóstico de doença de 
Parkinson. 
 
 
TRATAMENTO 
• O objetivo principal do tratamento é a autonomia do paciente; 
 
• A terapia deve ser individualizada, com a escolha da 
medicação adequada para paciente; 
 
• Esquema posológico será reavaliado e ajustado 
periodicamente afim de atingir o equilíbrio perfeito entre o 
alívio dos sintomas e prevenção de reações adversas 
indesejáveis. 
TRATAMENTO 
• Tratamento adjuvante com equipe multiprofissional é muito 
recomendado, além de atividade física regular. 
 
• O objetivo do tratamento, incluindo medicamentos, 
fisioterapia, fonoaudiologia, suporte psicológico e nutricional, 
atividade física entre outros é melhorar a qualidade de vida do 
paciente, reduzindo o prejuízo funcional decorrente da 
doença, permitindo que o paciente tenha uma vida 
independente, com qualidade, por muitos anos. 
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIPARKINSONIANOS 
• Os antiparkinsonianos podem ser classificados em: 
 
Liberadores de dopamina 
Amantadina 
Agonistas dopaminérgicos 
Bromocriptina Lisurida Pramipexol Apomorfina Ropinirole 
Inibidor da Monoamina oxidade Tipo B 
Selegilina 
Anticolinérgicos 
Biperideno Triexefenidil Benztropina 
Precursores de Dopamina 
Levodopa 
Precursores de dopamina 
• Fármacos que aumentam os níveis cerebrais de dopamina 
 
LEVODOPA 
 
• Farmacodinâmica: 
A levodopa ultrapassa a barreira hematoencefálica, sendo 
descarboxilada pela ação da enzima dopa descarboxilase em 
dopamina. 
Com isso, restauram-se as reservas desse neurotransmissor. A 
levodopa é convertida em dopamina nos neurônios nigroestriatais. 
 
# a Levodopa deve ser administrada em associação com inibidores da 
descarboxilase, que não atravessam a barreira hematoencefálica, 
impedindo a conversão prematura da levodopa em dopamina nos 
tecidos periféricos. 
Precursores de dopamina 
• Fármacos que aumentam os níveis cerebrais de dopamina 
 
LEVODOPA 
 
Anticolinérgicos 
BIPERIDENO 
 
 
• Antiparkinsoniano e corretor das síndromes extrapiramidais 
(movimentos involuntários). 
• Produz leves efeitos cardiovasculares e respiratórios. 
 
• Produtos comerciais: Akineton, Biperideno, Cinetol, Parkinsol. 
 
TRIEXIFENIDIL 
• Produtos comerciais: Artrane, Triexidyl, Triexiphenidil. 
Anticolinérgicos 
• Farmacodinâmica: 
Inibe diretamente o sistema parassimpático periférico e central. 
 
Na doença de Parkinson , a diminuição da dopamina, libera o 
sistema excitatório (colinérgico), cujo mediados químico é a 
acetilcolina. 
 
 
Assim, o bloqueio dos receptores muscarínicos explicam a ação 
antiparkinsoniana. 
Inibidores da monoamina 
oxidase tipo B 
SELEGILINA 
 
 
• Indicação: fármaco de escolha no tratamento de Parkinson. 
 
• Produtos comerciais: Deprilian, Elepril, Jumexil, Niar. 
Inibidores da monoamina 
oxidase tipo B 
SELEGILINA 
 
• Farmacodinâmica: 
 
A selegilina é um IMAO-B que inibe a degradação intraneural de 
dopamina no sistema nigroestriatal e bloqueia a recaptação 
desta substância. 
 
Agonistas dopaminérgicos 
BROMOCRIPTINA 
 
• Indicação: Em associação com a levodopa, para substituir a 
levodopa, quando essa for contra-indicada ou não tolerada. 
 
• Farmacodinâmica: estimula os receptores dopaminérgicos no 
SNC. 
 
• Produtos comerciais: Bagren, Parlodel. 
 
Agonistas dopaminérgicos 
LISURIDA 
 
• Indicação: Tratamento da doença de parkinson, em associação 
com outros fármacos. 
 
• Farmacodinâmica: é um potente agonista dos receptores de 
dopamina, estimulando diretamente os receptores D1 e D2 no 
sistema nigroestriatal. 
 
• Produtos comerciais: Dopergin. 
Agonistas dopaminérgicos 
PERGOLIDA 
 
• Indicação: Adjuvante à levodopa, no tratamento de sinais e 
sintomas da doença de Parkinson. 
 
• Farmacodinâmica: é um potente agonista dos receptores de 
dopamina, estimulando diretamente os receptores D1 e D2no 
sistema nigroestriatal. 
• Produtos comerciais: Celance 
 
PRAMIPEXOL 
 
Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. 
 
• Indicação: Tratamento dos sinais e sintomas da doença de 
Parkinson. 
• Produtos comerciais: Mirapex, Sifrol 
Fármacos liberadores de dopamina 
AMANTADINA 
 
• Introduzida inicialmente como droga antiviralpra proteção contra 
influenza A. 
• Em 1969, descobriu-se seu benefício para a doença de Parkinson 
 
• Farmacodinâmica: Libera a dopamina de suas reservas nos 
terminais pré-sinápticos. 
 
• Indicação: tratamento de Parkinson. Reações extrapiramidais 
induzidas por fármacos. 
 
• Produtoscomerciais: Mantidan 
Inibidores da COMT 
• Fármacos que diminuem o metabolismo da dopamina 
 
TOLCAPONA 
• Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. 
• Indicação: doença de Parkinson, em combinação com 
levodopa +carbidopa ou levodopa + benserazida. 
• Produtos comerciais: Tasmar 
 
ENTACAPONA 
• Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. 
• Indicação: doença de Parkinson, em combinação com 
levodopa +carbidopa ou levodopa + benserazida. 
• Produtos comerciais: Comtan 
PREVENÇÃO 
• Não há como prevenir a doença de Parkinson com os recursos 
disponíveis atualmente. 
 
• Embora hoje seja possível identificar indivíduos com alto risco 
de conversão para Parkinson, por exemplo, portadores 
assintomáticos de genes patogênicos, as estratégias 
medicamentosas e com outras terapias alternativas ainda não 
se mostraram eficazes para prevenir a progressão da doença.