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Aula 1 Introdução à Farmacologia I – Definição: O que é Farmacologia? “Ciência que estuda os fármacos.” FARMACO – fármaco, medicamento LOGIA – estudo Medicamento DROGA OMS: “Substância ou mistura manufaturada vendida” – Tem efeito farmacológico e deve ser incluída na legislação. Qualquer agente químico que afete os processos vitais. Pode ser um medicamento ou tóxico. Def. Ciência que estuda o mecanismo de ação dos fármacos bem como seu destino no organismo, toxicidade e possíveis interações medicamentosas. Objetivo Terapêutico: atingir a concentração adequada do fármaco no sítio de ação. TERMINOLOGIA DEFINIÇÃO SUBSTÂNCIA QUÍMICA São formados pela união de elementos químicos diferentes e em diferentes proporções DROGA Qualquer agente químico que afete os processos vitais. Pode ser um medicamento ou tóxico MEDICAMENTO Toda preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos, destinada ao diagnóstico, prevenção ou tratamento das doenças e seus sintomas ou à correção ou modificação das funções orgânicas, quer no homem, quer nos outros seres vivos. Segundo a OMS: “Substância ou mistura manufaturada vendida” – Tem efeito farmacológico e deve ser incluída na legislação. FÁRMACO Substância química que é o princípio ativo do medicamento. TÓXICO Substância de estrutura definida que altera o estado fisiológico e patológico, sendo prejudicial ao organismo. • Dfinições utilizadas em farmacologia • Os primeiros registros históricos que mencionam os fármacos foram o Papiro de Edwin Smith, egípcio, datado de 1.600 a.C., e o Papiro de Ebers de 1.550 a.C que relata a forma de preparo e uso cerca de 700 medicamentos. •Várias áreas da ciência estão envolvidas na descoberta de novas drogas mais adaptáveis aos alvos farmacológicos e que apresentem menores efeitos adversos. II – Subdivisões da farmacologia e áreas relacionadas SUBDIVISÕES DEFINIÇÃO FARMACODINÂMICA Estudo o mecanismo de ação das drogas, seus receptores farmacológicos e seus efeitos desejáveis e indesejáveis. FARMACOCINÉTICA Estudo do movimento do fármaco desde sua administração até a sua eliminação. FARMACOTÉCNICA Preparo de medicamentos em sua melhor forma farmacêutica FARMACOGNOSIA Substâncias de origem vegetal, mineral e animal para possíveis aplicações farmacológicas FITOTERAPIA Visa o uso de vegetais para fins farmacológicos FARMACOVIGILÂNCIA Controle de medicamentos quanto a reações adversas, prazo de validade, composição, entre outras. III - Farmacologia e Farmácia: aspecto histórico Desenvolvimento de fármacos Conhecimento da fisiologia / bioquímica normais Conhecimento da fisiopatologia Proposição de alvos farmacológicos Desenvolvimento de novas moléculas Conhecimento da relação estrutura X atividade Ensaios biológicos “In vitro” “Ex-vivo” “In vivo” Testes pré clínicos em animais: 2 a 6 anos Testes clínicos em seres humanos: fases 1, 2, 3 e 4 Fase 1: Pessoas sadias recebem o fármaco Fase 2: Seleção de pacientes Fase 3: Estudos amplos – doentes com doses definidas Fase 4: Avaliação do processo – acompanhamento pela Vigilância Sanitária de fármacos liberados no mercado Assistência Farmacêutica IV – Estudo da Farmacologia FARMACOCINÉTICA O que o corpo faz com o fármaco Absorção – Distribuição – Biotransformação – Eliminação FARMACODINÂMICA O que o fármaco faz com o corpo Princípio da ação dos fármacos: farmacologia bioquímica e molecular Mecanismos de ação dos fármacos Farmacologia dos sistemas: Sistema Nervoso Central e Periférico, Cardiovascular, Respiratória, Digestiva, Reprodutor, Endócrina, Imunofarmacologia Farmacologia das patologias: Insuficiência cardíaca, Hipertensão, Angina, Depressão, Psicose, Ansiedade, Distúrbio do sono, Doenças respiratórias, Inflamação, Dor Classes farmacológicas: Analgésicos de ação central e periférica, Anestésicos locais e gerais, Antiinflamatórios, Imunossupressores, Antihipertensivos, Antianginosos, Diuréticos, Anticoagulantes, Antiplaquetários, Antibióticos, Antidepressivos, Antispsicóticos, Ansiolíticos, Sedativos, Anticonvulsivantes FARMACOCINÉTICA I ABSORÇÃO DE FÁRMACOS I- Definição Taxa e extensão na qual um fármaco deixa o seu sítio de administração alcançando a circulação sistêmica. Etapas entre a administração de um fármaco e a produção de seu efeito. II- Passagem de fármacos através de membranas 1) Estrutura das membranas celulares a- Características Dependem das moléculas lipídicas individuais de cada membrana: • Fluidez • Flexibilidade • Resistência elétrica • Impermeabilidade relativa a moléculas polares b- Proteínas de membrana Alvos para ação de fármacos: Receptores, canais iônicos e transportadores 2) Permeabilidade 3) Tipos de transportes celulares: • Difusão passiva de drogas hidrossolúveis • Difusão passiva das drogas lipossolúveis • Transporte ativo • Pinocitose / fagocitose • Difusão facilitada • Passagem de drogas via junções lacunares DIFUSÃO PASSIVA Características: • A favor do gradiente de concentração Alta concentração Baixa concentração • Não envolve carregador • Não é saturável • Baixa especificidade estrutural Fármacos hidrossolúveis Exemplos de fármacos hidrossolúveis que penetram nas células através de canais aquosos da membrana: Fármacos lipossolúveis Características importantes do fármaco: • Concentração (ou dose) do fármaco • Coeficiente de partição de lipídeo / água = Lipossolubilidade • Grau de ionização GRAU DE IONIZAÇÃO Eletrólitos fracos e a influência do pH Concentração das formas ionizada e não ionizada de um ácido fraco em meios com diferentes valores de pH. pH 7,4 não ionizada ionizada pH 1,4 não ionizada ionizada • Alta concentração Baixa concentração • Não requer energia • Pode ser saturado • Inibido por compostos que competem pelo transportador EXPRESSÃO DA GLICOPROTEÍNA P
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