LIVRO - FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA - UNIASSELVI

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Indaial – 2019
Farmacologia e 
Toxicologia
Prof.ª Liliana Rockenbach
Prof.ª Lucimar Filot da Silva Brum
Prof.ª Daikelly Iglesias Braghirolli
Prof. Elenilson Figueiredo da Silva
Prof.ª Leticia Freire de Oliveira
Prof.ª Patricia Lazzarotto Bellicanta
Prof.ª Lucimar Filot da Silva Brum
Prof.ª Michelle A. Clark
Prof. Richard Finkel
Prof. Jose A. Rey
Prof.ª Karen Whalen
1a Edição
Copyright © UNIASSELVI 2019
Elaboração:
Prof.ª Liliana Rockenbach
Prof.ª Lucimar Filot da Silva Brum
Prof.ª Daikelly Iglesias Braghirolli
Prof. Elenilson Figueiredo da Silva
Prof.ª Leticia Freire de Oliveira
Prof.ª Patricia Lazzarotto Bellicanta
Prof.ª Lucimar Filot da Silva Brum
Prof.ª Michelle A. Clark
Prof. Richard Finkel
Prof. Jose A. Rey
Prof.ª Karen Whalen
Revisão, Diagramação e Produção:
Centro Universitário Leonardo da Vinci – UNIASSELVI
Conteúdo produzido
Copyright © Sagah Educação S.A.
Impresso por:
III
apresenTação
Caro acadêmico, seja muito bem-vindo à nossa disciplina! Este caderno 
irá auxiliar em seus estudos e a compreender melhor sobre a Farmacologia 
e a Toxicologia, bem como as orientações contribuirão positivamente em 
relação ao direcionamento do processo ensino e aprendizagem. 
A elaboração deste livro de estudos tem como finalidade direcionar 
você a ordenar os conteúdos, aspectos práticos e teóricos que auxiliarão 
no desenvolvimento global do seu estudo, agregando conhecimento e 
possibilitando, no final do curso, sua inserção no mercado de trabalho, 
através do seu mérito e dedicação.
Assim, convidamos você a conhecer brevemente cada unidade que 
será abordada neste Livro de Estudos.
Na Unidade 1, você compreenderá os aspectos relacionados à 
Farmacologia e suas aplicações na enfermagem, interações medicamentosas 
e a toxicologia do fármacos. Será abordado ainda duas classes de fármacos, 
os anestésicos gerais e os anti-inflamatórios não-esteroidais. 
Na Unidade 2, você compreenderá os mecanismos envolvidos na 
farmacocinética e farmacodinâmicos dos fármacos, bem como a importância 
e divisão do sistema nervoso autônomo.
Na Unidade 3, você compreenderá classes de medicamentos que são 
de extrema importância ao enfermeiro. Dentre elas estão os antidepressivos 
e ansiolíticos, os antipsicóticos, antiparkisonianos e os fármacos que atuam 
no sistema cardiorrespiratório.
Nesse contexto, delineamos os assuntos importantes a serem 
conhecidos e, dessa forma, convidamos você para se inteirar e assimilar este 
conhecimento.
 
Desejamos a você uma ótima leitura! Bons estudos!
IV
Você já me conhece das outras disciplinas? Não? É calouro? Enfim, tanto para 
você que está chegando agora à UNIASSELVI quanto para você que já é veterano, há 
novidades em nosso material.
Na Educação a Distância, o livro impresso, entregue a todos os acadêmicos desde 2005, é 
o material base da disciplina. A partir de 2017, nossos livros estão de visual novo, com um 
formato mais prático, que cabe na bolsa e facilita a leitura. 
O conteúdo continua na íntegra, mas a estrutura interna foi aperfeiçoada com nova 
diagramação no texto, aproveitando ao máximo o espaço da página, o que também 
contribui para diminuir a extração de árvores para produção de folhas de papel, por exemplo.
Assim, a UNIASSELVI, preocupando-se com o impacto de nossas ações sobre o ambiente, 
apresenta também este livro no formato digital. Assim, você, acadêmico, tem a possibilidade 
de estudá-lo com versatilidade nas telas do celular, tablet ou computador. 
 
Eu mesmo, UNI, ganhei um novo layout, você me verá frequentemente e surgirei para 
apresentar dicas de vídeos e outras fontes de conhecimento que complementam o assunto 
em questão. 
Todos esses ajustes foram pensados a partir de relatos que recebemos nas pesquisas 
institucionais sobre os materiais impressos, para que você, nossa maior prioridade, possa 
continuar seus estudos com um material de qualidade.
Aproveito o momento para convidá-lo para um bate-papo sobre o Exame Nacional de 
Desempenho de Estudantes – ENADE. 
 
Bons estudos!
NOTA
V
VI
Olá, acadêmico! Iniciamos agora mais uma disciplina e com ela 
um novo conhecimento. 
Com o objetivo de enriquecer seu conhecimento, construímos, além do livro 
que está em suas mãos, uma rica trilha de aprendizagem, por meio dela você terá 
contato com o vídeo da disciplina, o objeto de aprendizagem, materiais complementares, 
entre outros, todos pensados e construídos na intenção de auxiliar seu crescimento.
Acesse o QR Code, que levará ao AVA, e veja as novidades que preparamos para seu estudo.
Conte conosco, estaremos juntos nesta caminhada!
LEMBRETE
VII
UNIDADE 1 – INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA E AOS FÁRMACOS
 ANESTÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS ....................1
TÓPICO 1 – INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA ...........................................................................3
1 INTRODUÇÃO .......................................................................................................................................3
2 O QUE É FARMACOLOGIA? ..............................................................................................................3
2.2 NO BRASIL .........................................................................................................................................6
3 CONCEITOS BÁSICOS DE FARMACOLOGIA .............................................................................6
3.1 FARMACOLOGIA GERAL ..............................................................................................................7
3.2 FARMACOLOGIA ESPECÍFICA .....................................................................................................8
3.3 DIRETAMENTE ASSOCIADAS À FARMACOLOGIA ..............................................................8
3.4 CONCEITOS BÁSICOS IMPORTANTES PARA O ESTUDO DA FARMACOLOGIA .........10
4 DESENVOLVIMENTO DE NOVOS MEDICAMENTOS ............................................................11
5 MECANISMOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS ..............................................................................15
5.1 MECANISMOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS............................................................................15
5.2 TIPOS DE INTERAÇÃO ENTRE FÁRMACO E RECEPTOR ...................................................17
5.3 ASPECTOS QUANTITATIVOS DA INTERAÇÃO ENTRE FÁRMACO-RECEPTOR
 E A RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA ................................................................................................19
6 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS .............................................................................................21
6.1 CLASSIFICAÇÃO E MECANISMOS DE INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ..................21
6.1.1 Mecanismos farmacocinéticos .............................................................................................21
6.1.2 Mecanismos farmacodinâmicos ..........................................................................................22
6.2 PRINCIPAIS FATORES DESENCADEADORES DE INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA ...23
6.3 INTERAÇÕES ENTRE FITOTERÁPICOS, SUPLEMENTOS ALIMENTARES E 
MEDICAMENTOS: MECANISMOS E EFEITOS ENVOLVIDOS .............................................24
6.3.1 Interações com fármaco e nutrição enteral ........................................................................24
6.3.2 Interações entre fitoterápicos, suplementos alimentares e medicamentos ....................25
RESUMO DO TÓPICO 1........................................................................................................................27
AUTOATIVIDADE .................................................................................................................................28
TÓPICO 2 – BASES DA FARMACOLOGIA NA ENFERMAGEM, TOXICOLOGIA
 E DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS ................................................29
1 INTRODUÇÃO .....................................................................................................................................292 FARMACOCINÉTICA APLICADA A ENFERMAGEM ...............................................................29
2.1 ABSORÇÃO DE FÁRMACOS .......................................................................................................29
3 TOXICOLOGIA ....................................................................................................................................42
3.1 TOXICIDADE POR FÁRMACOS ..................................................................................................42
3.2 FASES DA INTOXICAÇÃO ...........................................................................................................46
3.3 ABORDAGEM DO PACIENTE INTOXICADO ..........................................................................47
3.3.1 Prevenção de intoxicações por fármacos .............................................................................48
4 DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS ........................................................................................49
4.1 DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS .....................................................................................49
4.2 ESTRATÉGIAS DE PLANEJAMENTO DE NOVOS FÁRMACOS ..........................................50
4.2.1 Planejamento de fármacos com base na estrutura do receptor .......................................51
sumário
VIII
4.2.2 Planejamento de fármacos com base na estrutura do ligante .........................................53
4.3 PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS E A AÇÃO BIOLÓGICA ......................................54
4.3.1 Lipofilicidade (Log P) e a absorção dos fármacos ..............................................................55
4.3.2 Coeficiente de ionização (α) fármacos .................................................................................58
4.3.3 Pesquisa clínica .......................................................................................................................60
4.3.3.1 Fase I ......................................................................................................................................60
4.3.3.2 Fase II .....................................................................................................................................60
4.3.3.3 Fase III ...................................................................................................................................61
4.3.3.4 Fase IV ...................................................................................................................................61
RESUMO DO TÓPICO 2........................................................................................................................62
AUTOATIVIDADE .................................................................................................................................63
TÓPICO 3 – FÁRMACOS ANESTÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS
 NÃO ESTEROIDAIS ........................................................................................................65
1 INTRODUÇÃO .....................................................................................................................................65
2 ANESTÉSICOS GERAIS E LOCAIS .................................................................................................65
2.1 FÁRMACOS ANESTÉSICOS GERAIS E LOCAIS ......................................................................65
2.1.1 Anestésicos gerais ..................................................................................................................66
2.1.1.2 Anestésicos parenterais (AP) .............................................................................................66
2.1.1.4 Anestésicos inalatórios (AI) ................................................................................................68
2.1.1.5 Anestésicos locais .................................................................................................................70
2.2 MECANISMO DE AÇÃO E EFEITOS FARMACOLÓGICOS DOS ANESTÉSICOS
 GERAIS E LOCAIS ..........................................................................................................................71
2.2.1 Mecanismo e efeito dos anestésicos gerais..........................................................................71
2.2.2 Mecanismo e efeito dos anestésicos locais ..........................................................................73
2.3 EFEITOS ADVERSOS, PRECAUÇÕES E CONTRAINDICAÇÕES DO USO DOS 
ANESTÉSICOS GERAIS E LOCAIS ..............................................................................................75
2.3.1 Anestésicos gerais .........................................................................................................................75
2.3.1.1 Anestésicos gerais intravenosos ........................................................................................75
2.3.1.2 Anestésicos gerais inalatórios ............................................................................................76
2.3.2 Anestésicos locais ....................................................................................................................77
3 MEDIADORES INFLAMATÓRIOS .................................................................................................78
3.1 INFLAMAÇÃO ................................................................................................................................79
3.1.1 Inflamação aguda....................................................................................................................79
3.2.2 Inflamação crônica ..................................................................................................................80
3.2 ATUAÇÃO DOS MEDIADORES INFLAMATÓRIOS................................................................83
3.2.1 Aminas vasoativas ..................................................................................................................83
3.2.2 Metabólitos do ácido Araquidônico (eicosanoides)...........................................................84
3.2.3 Fator de ativação plaquetária ................................................................................................85
3.2.4 Espécies reativas de oxigênio e NO .....................................................................................85
3.2.5 Citocinas e quimiocinas .........................................................................................................86
3.3 APLICAÇÃO E EFEITOS ADVERSOS DOS MEDIADORES INFLAMATÓRIOS .................87
3.3.1 Aminas vasoativas ..................................................................................................................87
3.3.2 Metabólitos do ácido araquidônico (eicosanoides)............................................................89
3.3.3 Espécies reativas de oxigênio e NO .....................................................................................90
4 ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS ...........................................................................90
4.1 CLASSES DE AINES ........................................................................................................................90
4.1.1 Inibidores não seletivos da COX tradicionais: AINEs .......................................................91
4.1.2 Inibidores seletivos da COX2 tradicionais: AINEs ............................................................93
41.3 Outros coxibes ..........................................................................................................................94
4.1.3 Outros AINEs ..........................................................................................................................94
4.2 MECANISMOS DE AÇÃO DOS AINES ......................................................................................95
IX
4.2.1 Via do ácido araquidônico .....................................................................................................954.3 EFEITOS ADVERSOS E CONTRAINDICAÇÕES DOS AINES ................................................98
4.3.1 Funções das prostaglandinas ................................................................................................98
4.3.2 Efeitos adversos mais comuns dos AINEs ..........................................................................99
RESUMO DO TÓPICO 3......................................................................................................................101
AUTOATIVIDADE ...............................................................................................................................102
UNIDADE 2 – FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E SISTEMA
 NERVOSO AUTÔNOMO .........................................................................................103
TÓPICO 1 – INTRODUÇÃO À FARMACOCINÉTICA ................................................................105
1 INTRODUÇÃO ...................................................................................................................................105
2 FARMACOCINÉTICA I - ABSORÇÃO DE DROGAS ..............................................................105
2.1 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E ABSORÇÃO ...........................................................................106
2.1.1 Vias enterais ...........................................................................................................................108
2.1.1.1 Via oral ...............................................................................................................................108
2.1.1.2 Via bucal e sublingual ......................................................................................................109
2.1.1.3 Via retal ...............................................................................................................................109
1.1.2 Vias parenterais .....................................................................................................................110
2.1.2.1 Via intravenosa ...................................................................................................................110
2.1.2.2 Via intra-arterial .................................................................................................................111
2.1.2.3 Via intramuscular ..............................................................................................................111
2.1.2.4 Via subcutânea ..................................................................................................................111
2.1.2.5 Via intradérmica ................................................................................................................112
2.1.3 Outras vias de administração .............................................................................................112
2.1.3.1 Via respiratória inalatória ou pulmonar ........................................................................112
2.1.3.2 Via tópica ...........................................................................................................................113
2.1.3.3 Via transdérmica ...............................................................................................................113
2.2 MECANISMOS DE TRANSPORTE DAS MOLÉCULAS DOS FÁRMACOS
 ATRAVÉS DAS MEMBRANAS ...................................................................................................114
2.3 FATORES QUE INTERFEREM NA ABSORÇÃO E NA BIODISPONIBILIDADE
 DOS FÁRMACOS ..........................................................................................................................116
3 FARMACOCINÉTICA II – DISTRITUIÇÃO DE DROGAS, LIGAÇÃO ÀS
 PROTEÍNAS PLASMÁTICAS .........................................................................................................119
3.1 DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS NO ORGANISMO HUMANO .....................................119
3.1.2 Permeabilidade do endotélio capilar .................................................................................120
3.1.3 Volume de distribuição do fármaco ...................................................................................122
3.2 FUNÇÃO DAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS NA DISTRIBUIÇÃO DOS
 FÁRMACOS NO ORGANISMO .................................................................................................125
3.3 FATORES QUE INTERFEREM NA DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS ..............................127
4 FARMACOCINÉTICA III – ELIMINAÇÃO DE DROGAS .......................................................128
4.1 PROCESSOS E FATORES QUE PODEM AFETAR A BIOTRANSFORMAÇÃO
 DE FÁRMACOS .............................................................................................................................129
4.1.1 Fatores que interferem na biotransformação/metabolização .........................................135
4.2 PROCESSOS E FATORES QUE PODEM AFETAR A EXCREÇÃO DE FÁRMACOS ..........138
4.2.1 Fatores que influenciam a excreção de fármacos .............................................................139
4.2.2 Mecanismo de circulação entero-hepática ........................................................................139
RESUMO DO TÓPICO 1......................................................................................................................141
AUTOATIVIDADE ...............................................................................................................................142
TÓPICO 2 – INTRODUÇÃO À FARMACODINÂMICA..............................................................143
1 INTRODUÇÃO ...................................................................................................................................143
X
2 INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS ............................................................................................143
2.1 TIPOS E MECANISMOS DE INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS .....................................144
2.1.1 Interações farmacêuticas (físico-químicas) ou incompatibilidades ...............................144
2.1.2 Interações farmacocinéticas ................................................................................................144
2.1.3 Interações farmacodinâmicas .............................................................................................146
2.2 GRUPOS DE RISCO PARA OCORRÊNCIA DE INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ....147
2.3 INTERAÇÕES ENTRE FITOTERÁPICOS, NUTRIENTES, SUPLEMENTOS 
 ALIMENTARES E MEDICAMENTOS ........................................................................................148
2.3.1 Interações entre nutrientes e medicamentos ....................................................................149
2.3.2 Interações entre fitoterápicos e medicamentos ................................................................150
3 FARMACODINÂMICA 1 – MODO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS ........................................152
3.1 PRINCÍPIOS DO MODO DE AÇÃO E RESPOSTA FARMACOLÓGICA DE
 UM FÁRMACO .......................................................................................................................153
3.1.1 Os receptores determinam as relações quantitativas entre dose
 (ou concentração de fármacos) e efeitos farmacológicos ................................................154
3.1.2 Os receptores são responsáveis pela seletividade da ação do fármaco ........................157
3.1.3 Os receptores medeiam as ações de agonistas e antagonistas farmacológicos ...........160
3.2 FÁRMACO DE AÇÃO AGONISTA E FÁRMACO DE AÇÃO ANTAGONISTA ................160
3.3 RELAÇÃO ENTRE A DOSE E A RESPOSTA CLÍNICA DO FÁRMACO .............................164
3.3.1 Fatores que influenciam a resposta farmacológica ..........................................................165
4 FARMACODINÂMICA II - TEORIA DOS RECEPTORES/PAPEL DOS
 SEGUNDOS MENSAGEIROS .........................................................................................................166
4.1 TIPOSDE RECEPTORES FARMACOLÓGICOS ......................................................................167
4.2 MECANISMOS DE SINALIZAÇÃO ..........................................................................................170
E AÇÃO DE FÁRMACOS ..................................................................................................................170
RESUMO DO TÓPICO 2......................................................................................................................177
AUTOATIVIDADE ...............................................................................................................................178
TÓPICO 3 – INTRODUÇÃO AO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO ...................................179
1 INTRODUÇÃO ...................................................................................................................................179
2 FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO .................................................179
2.1 FUNÇÕES DOS SISTEMAS NERVOSOS SIMPÁTICO E PARASSIMPÁTICO ...................180
2.1.1 Anatomia do SNA .................................................................................................................180
2.1.2 Funções do SNA....................................................................................................................182
2.2 RECEPTORES ADRENÉRGICOS E COLINÉRGICOS ............................................................184
2.2.1 Receptores colinérgicos ........................................................................................................184
2.2.2 Receptores adrenérgicos (adrenorreceptores) ..................................................................186
2.2.3 Localização dos receptores adrenérgicos .........................................................................187
2.3 MECANISMOS PELOS QUAIS OS FÁRMACOS PODEM ATUAR PARA
 ALTERAR A FUNÇÃO FISIOLÓGICA DO SNA .....................................................................188
2.3.1 Transmissão colinérgica .......................................................................................................188
2.3.2 Transmissão adrenérgica .....................................................................................................190
3 ANDRENÉRGICOS/ANTIADRENÉRGICOS ..............................................................................192
3.1 RECEPTORES E FUNÇÕES DO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO ...................................192
3.1.1 Neurotransmissão noradrenérgica .....................................................................................193
3.1.2 Receptores adrenérgicos ......................................................................................................196
3.2 MECANISMO DE AÇÃO, EFEITOS FARMACOLÓGICOS E USOS
 TERAPÊUTICOS DOS FÁRMACOS ADRENÉRGICOS E ANTIADRENÉRGICOS ..........199
3.2.1 Fármacos adrenérgicos ...............................................................................................................199
3.2.2 Mecanismo de ação dos agonistas adrenérgicos ..............................................................200
3.2.3 Química e farmacocinética ..................................................................................................201
3.2.4 Efeitos farmacológicos .........................................................................................................202
XI
3.2.5 Usos clínicos e terapêuticos ................................................................................................203
3.3 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS ........................................................................................205
3.3.2 Efeitos farmacológicos .........................................................................................................206
3.3.3 Usos terapêuticos .................................................................................................................206
3.3.1 Fármacos bloqueadores dos receptores α .........................................................................206
3.3.4 Fármacos bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos .................................................207
3.3.5 Uso terapêutico ....................................................................................................................208
3.4 EFEITOS ADVERSOS E CONTRAINDICAÇÕES DOS FÁRMACOS
 ADRENÉRGICOS E ANTIADRENÉRGICOS ............................................................................208
3.4.1 Efeitos adversos e contraindicações de agonistas adrenérgicos ...................................208
3.4.2 Efeitos adversos e contraindicações de fármacos bloqueadores dos receptores 
α-adrenérgicos ......................................................................................................................209
3.4.3 Efeitos adversos e contraindicações de fármacos bloqueadores dos receptores 
β-adrenérgicos .......................................................................................................................209
4 COLINÉRGICOS/ANTICOLINÉRGICOS ....................................................................................211
4.1 NEUROTRANSMISSÃO COLINÉRGICA: RECEPTORES E FUNÇÕES .............................211
4.1.1 Receptores colinérgicos ........................................................................................................212
4.2 MECANISMO DE AÇÃO, EFEITOS FARMACOLÓGICOS E USOS
 TERAPÊUTICOS DOS FÁRMACOS COLINÉRGICOS E ANTICOLINÉRGICOS .............215
4.2.1 Fármacos colinérgicos ..........................................................................................................215
4.2.1.1 Mecanismo de ação............................................................................................................216
4.2.2.1 Usos terapêuticos ..............................................................................................................217
4.2.3 Fármacos anticolinérgicos ...................................................................................................219
4.2.3.1 Mecanismo de ação............................................................................................................219
4.2.3.2 Usos terapêuticos ..............................................................................................................220
4.3 EFEITOS ADVERSOS E CONTRAINDICAÇÕES DOS FÁRMACOS COLINÉRGICOS
 E ANTICOLINÉRGICOS .............................................................................................................222
4.3.1 Fármacos colinérgicos ..........................................................................................................222
4.3.1 Fármacos anticolinérgicos ...................................................................................................223
RESUMO DO TÓPICO 3......................................................................................................................225
AUTOATIVIDADE ...............................................................................................................................226
UNIDADE 3 – CLASSES DE FÁRMACOS DE INTERESSE CLÍNICO .....................................227
TÓPICO 1 – BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES E SEDATIVOS HIPNÓTICOS ....229
1 INTRODUÇÃO ...................................................................................................................................229
2 BLOQUEADORES NEUROMUS DOS BLOQUEADORES DA JNM ........................................229
2.1.1 Bloqueadores não despolarizantes .....................................................................................230
2.1.1.1 Mecanismo de ação............................................................................................................230
2.1.2 Bloqueadores despolarizantes ...........................................................................................231
2.1.3 Efeitos e uso de fármacos BNMs ........................................................................................2322.1.2.1 Mecanismo de ação............................................................................................................232
2.1.4 Usos terapêuticos .................................................................................................................233
2.2 EFEITOS ADVERSOS E CONTRAINDICAÇÕES DE FÁRMACOS BNMS .........................234
3 INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA DO SNC ..........................................................................236
3.1 TIPOS DE RECEPTORES DOS NEUROTRANSMISSORES NO SNC ..................................237
3.1.1 Organização do SNC ............................................................................................................237
3.1.2 Tipos de receptores de neurotransmissores no SNC .......................................................239
3.1.4 Canais iônicos e receptores de neurotransmissores ........................................................240
3.2 NEUROTRANSMISSORES: TIPOS E FUNÇÕES FISIOLÓGICAS .......................................242
3.2.1 Classes farmacológicas de medicamentos que atuam no SNC .....................................248
4 FARMACOLOGIA DOS SEDATIVOS-HIPNÓTICOS ..............................................................249
XII
4.1 FÁRMACOS SEDATIVO-HIPNÓTICOS ...................................................................................249
4.1.1 Classes e mecanismo de ação de fármacos sedativo-hipnóticos ....................................250
4.1.1.1 Benzodiazepínicos .............................................................................................................250
4.1.1.2 Barbitúricos .........................................................................................................................251
4.1.2 Agonistas benzodiazepínicos ..............................................................................................251
4.2 EFEITOS FARMACOLÓGICOS, PERFIL FARMACOCINÉTICO E
 USOS TERAPÊUTICOS ...............................................................................................................252
4.2.1 Benzodiazepínicos ................................................................................................................252
4.1.3 Agonistas de receptor de melatonina ................................................................................252
4.2.2 Barbitúricos ............................................................................................................................256
4.2.3 Agonistas benzodiazepínicos ..............................................................................................256
4.2.4 Agonistas de receptor de melatonina ................................................................................257
4.3. EFEITOS ADVERSOS, PRECAUÇÕES E CONTRAINDICAÇÕES .....................................257
4.3.1 Benzodiazepínicos ...............................................................................................................257
4.3.2 Barbitúricos ............................................................................................................................258
4.3.3 Agonistas benzodiazepínicos ..............................................................................................259
4.3.4 Agonistas de receptor de melatonina ................................................................................259
RESUMO DO TÓPICO 1......................................................................................................................260
AUTOATIVIDADE ...............................................................................................................................261
TÓPICO 2 – ANTIDEPRESSIVOS, ANTIPSICÓTICOS E ANSIOLÍTICOS ............................263
1 INTRODUÇÃO ...................................................................................................................................263
2 FARMACOLOGIA DOS ANTIDEPRESSIVOS ...........................................................................263
2.1. FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS .............................................................................................264
2.2 ISRSs.................................................................................................................................................266
2.2.1 Mecanismo de ação...............................................................................................................266
2.2.2 Usos terapêuticos ..................................................................................................................266
2.2.3 Efeitos adversos ....................................................................................................................266
2.2.4 Interações medicamentosas .................................................................................................267
2.3 IRSNs ...............................................................................................................................................268
2.3.1 Mecanismo de ação...............................................................................................................268
2.3.2 Usos terapêuticos ..................................................................................................................269
2.3.3 Efeitos adversos ....................................................................................................................269
2.3.4 Interações medicamentosas .................................................................................................269
2.4 ADTs.................................................................................................................................................270
2.4.1 Mecanismo de ação...............................................................................................................270
2.4.2 Usos terapêuticos ..................................................................................................................270
2.4.3 Efeitos adversos ....................................................................................................................271
2.4.4 Interações medicamentosas .................................................................................................271
2.5 IMAOs .......................................................................................................................................272
2.5.1 Mecanismo de ação...............................................................................................................273
2.5.2 Usos terapêuticos ..................................................................................................................274
2.5.3 Efeitos adversos ....................................................................................................................274
2.5.4 Interações medicamentosas .................................................................................................275
2.6 ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS .................................................................................................275
2.6.1 Mecanismo de ação...............................................................................................................276
2.6.2 Usos terapêuticos ..................................................................................................................276
2.6.3 Efeitos adversos ....................................................................................................................276
2.6.4 Interações medicamentosas .................................................................................................277
3 FARMACOLOGIA DOS ANTIPSICÓTICOS ..............................................................................278
3.1 FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS .................................................................................................279
3.2 MECANISMO DE AÇÃO .............................................................................................................280XIII
3.3 USOS TERAPÊUTICOS ................................................................................................................283
3.4 EFEITOS ADVERSOS ....................................................................................................................284
4 FARMACOLOGIA DOS ANTICONVULSANTES E ANTIPARKINSONIANOS ...............288
4.1 FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES ...................................................................................289
4.1.1 Barbituratos anticonvulsivantes .........................................................................................290
4.1.2 Hidantoínas ...........................................................................................................................291
4.1.3 Carbamazepina .....................................................................................................................291
4.1.4 Succinimidas ..........................................................................................................................292
4.1.5 Ácido valpróico .....................................................................................................................293
4.1.6 Benzodiazepínicos ................................................................................................................294
4.1.7 Gabapentina...........................................................................................................................295
4.1.8 Lamotrigina ...........................................................................................................................295
4.1.9 Levetiracetam ........................................................................................................................296
4.1.10 Tiagabina ..............................................................................................................................296
4.1.11 Topiramato ..........................................................................................................................297
4.1.12 Felbamato .............................................................................................................................297
4.1.13 Vigabatrina ..........................................................................................................................298
4.1.14 Perampanel ..........................................................................................................................298
4.2 FÁRMACOS ANTIPARKINSONIANOS ...................................................................................299
4.2.1 Levodopa ...............................................................................................................................299
4.2.2 Agonistas do receptor dopaminérgico ..............................................................................301
4.2.3 IMAOs ....................................................................................................................................302
4.2.4 Amantadina ...........................................................................................................................302
4.2.5 Inibidores da catecol-O-metiltransferase ..........................................................................302
4.2.6 Fármacos antimuscarínicos .................................................................................................303
RESUMO DO TÓPICO 2......................................................................................................................304
AUTOATIVIDADE ...............................................................................................................................305
TÓPICO 3 – FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA CARDIORRESPIRATÓRIO ...........307
1 INTRODUÇÃO ...................................................................................................................................307
2 FÁRMACOS QUE AFETAM O CORAÇÃO ..................................................................................307
2.1 PRINCIPAIS GRUPOS DE FÁRMACOS UTILIZADOS NA CARDIOLOGIA ...................307
2.1.1 Fármacos que afetam diretamente as células do coração ..............................................307
2.1.1.1 Antiarrítmicos ....................................................................................................................308
2.1.1.2 Glicosídeos cardiotônicos ou digitálicos ........................................................................309
2.1.2 Fármacos que afetam indiretamente as células do coração ...........................................310
2.1.2.1 Antianginosos .....................................................................................................................310
2.1.2.2 Antagonistas de canais de cálcio .....................................................................................310
2.2 MECANISMOS DE AÇÃO E EFEITOS TERAPÊUTICOS DOS FÁRMACOS
 QUE ATUAM NO SISTEMA CARDÍACO ................................................................................311
2.2.1 Antiarrítmicos .......................................................................................................................311
2.2.2 Glicosídeos cardiotônicos ou digitálicos ...........................................................................312
2.2.3 β-bloqueadores adrenérgicos ..............................................................................................312
2.2.4 Nitratos ...................................................................................................................................313
2.2.5 Antagonistas de canais de cálcio ........................................................................................314
2.3 PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS E CONTRAINDICAÇÕES DOS FÁRMACOS
 QUE ATUAM NO SISTEMA CARDÍACO .................................................................................315
2.3.1 Antiarrítmicos .......................................................................................................................315
2.3.2 Glicosídeos cardíacos ...........................................................................................................315
2.3.3 β-bloqueadores adrenérgicos .............................................................................................316
2.3.4 Nitratos ...................................................................................................................................316
2.3.5 Antagonistas dos canais de cálcio ......................................................................................317
XIV
3 FÁRMACOS QUE AFETAM A CIRCULAÇÃO ...........................................................................317
3.1 HIPERTENSÃO ARTERIAL .........................................................................................................318
3.1.2 Fisiologia e regulação do sistema circulatório .................................................................318
3.1.3 Regulação da pressão arterial .............................................................................................320
3.1.4 Manejo terapêutico da hipertensão ....................................................................................320
3.1.5 Aspectos farmacológicos da terapia medicamentosa anti-hipertensiva .......................321
3.2 MECANISMO DE AÇÃO E USOS CLÍNICOS DOS FÁRMACOS
 ANTI-HIPERTENSIVOS ...............................................................................................................321
3.2.1 Simpatolíticos ........................................................................................................................321
3.2.1.1 Antagonistas do α-adrenorreceptor ................................................................................322
3.2.1.2 Antagonistas do β-adrenorreceptor ...............................................................................322
3.2.1.3 Fármacos simpaticolíticos com ação no SNC ................................................................3223.2.2 Vasodilatadores .....................................................................................................................323
3.2.2.1 Vasodilatadores que provocam liberação de óxido nítrico .........................................323
3.2.1.2 Vasodilatadores que provocam hiperpolarização celular............................................323
3.2.1.3 Vasodilatadores que bloqueiam os canais de cálcio .....................................................324
3.2.1.4 Vasodilatador que ativa o receptor dopaminérgico (D1) ............................................324
3.3 INIBIDORES DO SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA .......................324
3.3.1 Inibidores da renina .............................................................................................................324
3.3.2 Inibidores da ECA ................................................................................................................324
3.3.3 Antagonistas do receptor AT1 .............................................................................................325
3.3.4 Diuréticos ...............................................................................................................................325
3.3.4.1 Diuréticos tiazídicos ..........................................................................................................325
3.3.4.2 Diuréticos de alça ...............................................................................................................326
3.3.4.3 Diuréticos poupadores de potássio .................................................................................326
3.3.4.4 Diuréticos osmóticos .........................................................................................................327
4 FÁRMACOS QUE AFETAM O SISTEMA RESPIRATÓRIO ....................................................327
4.1 FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA ASMA .........................................................327
4.2 FÁRMACOS UTILIZADOS EM DIFERENTES SITUAÇÕES CLÍNICAS .............................329
4.2.1 Fármacos broncodilatadores ...............................................................................................329
4.2.1.1 Agonistas de receptores adrenérgicos beta-2 (β2) ........................................................329
4.2.1.2 Metilxantinas ......................................................................................................................330
4.2.1.3 Antagonistas muscarínicos ...............................................................................................330
4.2.2 Fármacos anti-inflamatórios................................................................................................331
4.2.2.1 Corticosteroides .................................................................................................................331
4.2.3 Antagonistas dos leucotrienos ............................................................................................331
4.2.3.1 Inibidores da lipoxigenase ...............................................................................................331
4.2.3.3 Bloqueadores do receptor de leucotrienos ....................................................................332
4.2.4 Anticorpos anti-IgE ..............................................................................................................332
4.2.5 Cromoglicato dissódico e nedocromil ...............................................................................332
4.2.6 Fármacos usados no tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica .................333
4.2.7 Fármacos usados no tratamento da rinite alérgica .........................................................333
4.2.8 Anti-histamínicos bloqueadores do receptor H1 .............................................................333
4.2.9 Descongestionantes nasais ..................................................................................................334
4.2.10 Fármacos usados no tratamento da tosse ........................................................................334
4.2.10.1 Antitussígenos e expectorantes......................................................................................334
RESUMO DO TÓPICO 3......................................................................................................................337
AUTOATIVIDADE ...............................................................................................................................338
REFERÊNCIAS .......................................................................................................................................339
1
UNIDADE 1
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 
E AOS FÁRMACOS ANESTÉSICOS 
E ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO 
ESTEROIDAIS
OBJETIVOS DE APRENDIZAGEM
A partir do estudo desta unidade, você deverá ser capaz de:
• reconhecer os principais mecanismos de ação dos fármacos.
• identificar as principais classes de receptores farmacológicos e os 
tipos de interação entre fármacos e receptores.
• determinar os efeitos da interação fármacoreceptor sobre a resposta 
terapêutica.
• classificar os tipos e os mecanismos de interações medicamentosas.
• descrever os principais fatores que podem desencadear interação entre 
fármacos e nutrição enteral.
• correlacionar os mecanismos e efeitos envolvidos em interações entre 
fitoterápicos, suplementos alimentares e medicamentos.
• identificar os princípios básicos da farmacocinética e fatores que interferem 
na biodisponibilidade dos fármacos.
• diferenciar os mecanismos de transporte das moléculas dos fármacos através 
das membranas, no processo de absorção, distribuição e excreção de fármacos.
• reconhecer como interações medicamentosas podem interferir em 
processos farmacocinéticos e na farmacoterapia.
• diferenciar os tipos de efeitos adversos causados por medicamentos.
• compreender os fatores que podem estar relacionados ao desenvolvimento 
dos efeitos adversos e à intoxicação por medicamentos.
• identificar as fases de uma intoxicação por medicamentos, sua prevenção 
e seu tratamento.
• identificar as etapas do desenvolvimento de fármacos.
• identificar as estratégias do desenvolvimento de novos fármacos.
• analisar as propriedades farmacocinéticas implicadas no desenvolvimento 
de fármacos.
• identificar os fármacos anestésicos gerais e locais.
• descrever o mecanismo de ação e os efeitos farmacológicos dos anestésicos 
gerais e locais.
• listar efeitos adversos, precauções e contraindicações do uso dos 
anestésicos gerais e locais.
• reconhecer a inflamação.
• descrever como atuam os mediadores inflamatórios.
• definir a aplicação e os efeitos adversos dos mediadores inflamatórios.
2
PLANO DE ESTUDOS
Esta unidade está dividida em três tópicos. No decorrer da unidade você 
encontrará autoatividades com o objetivo de reforçar o conteúdo apresentado.
TÓPICO 1 – INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
TÓPICO 2 – BASES DA FARMACOLOGIA NA ENFERMAGEM, 
TOXICOLOGIA E DESENVOLVIMENTO DE NOVOS 
FÁRMACOS
TÓPICO 3 – FÁRMACOS ANESTÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS 
NÃO ESTEROIDAIS
Preparado para ampliar seus conhecimentos? Respire e vamos 
em frente! Procure um ambiente que facilite a concentração, assim 
absorverá melhor as informações.
CHAMADA
• listar as diferentes classes de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs).
• descrever o mecanismo de ação dos antinflamatórios não esteroidais (AINEs).
• identificar os efeitos adversos e as contraindicações dos antinflamatórios 
não esteroidais (AINEs).
3
TÓPICO 1
UNIDADE 1
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
1 INTRODUÇÃO
A farmacologia faz parte da história da humanidade desde o momento 
em que o homem começou a buscar a cura e a proteção das enfermidades. Na 
Grécia antiga, a doença era atribuída aos caprichos dos deuses, e o tratamento 
era realizado por sacerdotes e curandeiros. No século X, era tarefa do boticário 
examinar, prescrever e dispensar. A partir do século XIX, com o desenvolvimento 
da química e da fisiologia, os princípiosativos começaram a ser isolados 
e purificados e seus mecanismos de ação descrito, até a consolidação da 
farmacologia. Atualmente, a indústria farmacêutica é uma das que mais cresce e 
fatura no mundo, existem inúmeras classes de medicamentos para o tratamento 
das mais diversas doenças e há sempre novos fármacos em desenvolvimento.
2 O QUE É FARMACOLOGIA?
 Farmacologia vem do grego pharmakos, que significa droga, e logos, que 
remete a estudo. Portanto, é a ciência que estuda como as substâncias químicas 
interagem com os sistemas biológicos.
A história da farmacologia inicia na antiguidade. Inicialmente, não havia 
conhecimento ou recursos para o entendimento da origem das doenças, ou para o 
uso racional das drogas. Por isso, as doenças eram atribuídas ao sobrenatural e os 
remédios vinculados a tratamentos ditados por sacerdotes de diversas religiões. 
Entre os documentos antigos, podemos citar dois exemplos importantes: 
o Pen Tsao, escrito na China, em 2.700 a.C., que continha classificações de plantas 
medicinais específicas, bem como combinações de misturas vegetais a serem 
utilizadas para fins médicos; e o Papiro Ebers, de 1.500 a.C., escrito egípcio com 
cerca de 800 prescrições contendo uma ou mais substâncias ativas e veículos (p. 
ex., gorduras animais, água, leite, mel), e ainda uma breve explicação de como 
preparar e utilizar a formulação.
Um século depois de Cristo, havia ficado claro que as variações entre um 
extrato biológico e outro variavam muito, mesmo quando preparado pela mesma 
UNIDADE 1 | INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA E AOS FÁRMACOS ANESTÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
4
pessoa. Outro problema era a polifarmácia, muitos médicos acreditavam que as 
combinações das propriedades das drogas poderiam compensar as deficiências 
do paciente beneficamente, fazendo com que muitas vezes o paciente sofresse 
mais devido aos efeitos adversos do que devido à própria doença.
A origem das drogarias foi a partir do século X, com as boticas ou apotecas, 
como eram conhecidas na época. O apotecário ou boticário desempenhava o papel 
de médico e farmacêutico. Neste período, a medicina e a farmácia eram uma só 
profissão. Na Alexandria, após período de instabilidade marcado por guerras, 
epidemias e envenenamentos, ocorre o desenvolvimento da farmácia como 
atividade diferenciada. Desse modo, a farmacologia ganhou grande impulso, 
principalmente no tratamento dos soldados abatidos nos campos de batalha 
e, então, a profissão farmacêutica é separada da medicina, ficando proibido ao 
médico ser proprietário de uma botica (Figura 1).
FIGURA 1 – EXEMPLO DE COMO ERA UMA BOTICA.
FONTE: Renata Sedmakova/Shutterstock.com.
No século XVI, com a Reforma Protestante, começa a ênfase sobre a 
observação direta, e se inicia a convicção de que os acontecimentos tinham uma 
causa e ela era passível de descoberta e análise. Neste período, Theophratus 
Bombastus Von Hohenheim, autodenominado Paracelsus afirma: “se quiserem 
explicar adequadamente o que é um veneno, o que, então, não é um veneno? 
Todas as coisas são veneno: somente a dosagem estabelece se algo deixa de ser 
um veneno”. Dessa citação, se tem a expressão: “a diferença entre o medicamento 
e o veneno é a dose”.
Com o desenvolvimento da química, no início do século XIX, surgem os 
métodos para isolamento de princípios ativos puros a partir de drogas brutas. 
Em 1806, um jovem boticário alemão, Friedrich Serturner, isolou o primeiro 
princípio ativo puro ao purificar a morfina a partir da papoula. A partir disso, 
diversos princípios ativos começaram a ser isolados, como a emetina a partir 
da ipecacuanha, a quinina a partir da raiz da cinchona e, em 1856, a cocaína 
extraída a partir de folhas de coca (Erythroxylum coca). Com o isolamento dos 
princípios ativos se iniciaram os estudos quantitativos de efeito das drogas e 
logo foi descoberta a função da relação dose-resposta, em que quanto maior a 
TÓPICO 1 | INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
5
dose, maior o efeito e maior a possibilidade de ocorrerem efeitos adversos. Foi 
o aprimoramento da fisiologia que possibilitou que os estudos com métodos 
experimentais deixassem de focar na toxicidade e iniciassem a elucidação do 
mecanismo de ação dos fármacos.
Claude Bernard também foi fundamental nas ciências fisiológicas, sua 
forma de elucidar os fenômenos biológicos teve profunda influência na forma 
com a qual cientistas e profissionais lidam com problemas clínicos relacionados 
ao diagnóstico. Ele acreditava que os cientistas deveriam formular perguntas 
significativas, elaborar experiências adequadas para estudar essas perguntas 
propostas, analisar os dados resultantes e, finalmente, formular uma resposta 
passível de teste ou uma conclusão. Seu trabalho resultou na monografia 
Introduction to the study of experimental Medicine cuja importância se iguala a de 
Darwin.
Em 1847, Rudolph Bucheim fundou o primeiro Instituto de farmacologia 
na Universidade de Dorpat (Estônia), tornando a farmacologia uma matéria 
científica independente. Mais tarde, seu aluno Oswald Schiedeberg, em parceria 
com colegas, ajudou a estabelecer a farmacologia e surgiu a primeira revista 
científica.
No século XX, surgiram os laboratórios de farmacologia na indústria 
farmacêutica, o que revolucionou o mercado com a produção em massa de 
substâncias sintéticas que fez declinar o trabalho dos boticários. A partir de 
1960, aconteceu a criação dos departamentos de farmacologia nas indústrias e 
universidades. Surgiram novas drogas, como os barbitúricos e anestésicos locais, 
e a terapia antimicrobiana teve início com a descoberta dos compostos arsenicais 
para tratamento da sífilis, por Paul Ehrlich, em 1909. Em 1935, Gerhard Domagk 
descobriu as sulfonamidas, e a penicilina foi descoberta por Fleming.
Junto com a intensa produção de moléculas terapêuticas houve também o 
desenvolvimento da fisiologia, que com a descoberta dos mediadores químicos e 
dos mecanismos de regulação do organismo permitiu não só o aprofundamento 
da farmacologia, ao descrever o mecanismo de ação dos fármacos, mas estabeleceu 
uma grande área comum entre a fisiologia e a farmacologia. O conhecimento da 
relação entre a estrutura química do fármaco e a atividade terapêutica resultante 
foi abordado inicialmente por Fraser, em 1869. Assim, a existência de receptores 
celulares específicos para mediadores químicos no organismo, surgiu em 1905, 
com Langley e, a partir daí, a farmacologia progrediu junto com a Indústria 
farmacêutica.
Assim se estabeleceu a farmacologia, que hoje é uma ciência consolidada, 
de extrema importância para os profissionais de saúde, assim como para aqueles 
que têm o contato direto ou indireto com medicamentos. De uma ciência que 
isolava e identificava princípios ativos de plantas, atualmente com o advento da 
modelagem molecular, as moléculas são previamente planejadas e sintetizadas 
frente a um alvo terapêutico específico.
UNIDADE 1 | INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA E AOS FÁRMACOS ANESTÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
6
2.2 NO BRASIL
O primeiro boticário no Brasil foi Diogo de Castro, trazido de Portugal 
pelo governo, que identificou a necessidade após observar que as pessoas no Brasil 
só tinham acesso ao medicamento quando expedições portuguesas, francesas 
ou espanholas apareciam com suas esquadras, e nelas havia algum tripulante 
cirurgião-barbeiro ou simplesmente alguém portando uma botica portátil 
cheia de drogas e medicamentos (SOCIEDADE BRASILEIRA DE FARMÁCIA 
COMUNITÁRIA, 2017).
Nos colégios Jesuítas, havia uma pessoa para cuidar dos doentes e 
outra para preparar os remédios. Quem mais se destacou foi José de Anchieta, 
jesuíta que pode ser considerado o primeiro boticário de Piratininga (São Paulo) 
(SOCIEDADE BRASILEIRA DE FARMÁCIA COMUNITÁRIA, 2017).
A partir de 1640, as boticas foram autorizadas a se transformar em comércio, 
dirigidas por boticários aprovados em Coimbra. Esses boticários eram, às vezes, 
analfabetos, e possuíam apenas conhecimentos corriqueirosde medicamentos. 
A passagem do nome de comércio de botica para farmácia surgiu com o Decreto 
2055, de dezembro de 1857, em que ficaram estabelecidas as condições para que os 
farmacêuticos e os não habilitados tivessem licença para continuar a ter suas boticas 
no país (SOCIEDADE BRASILEIRA DE FARMÁCIA COMUNITÁRIA, 2017).
O ensino farmacêutico dava-se na prática, nas boticas. Os boticários 
concorriam com os físicos e cirurgiões no exercício da medicina, se submetiam 
a exames perante os comissários do físico-mor do Reino para obtenção da “carta 
de examinação”. Em 1809, foi criada a primeira disciplina de matéria médica e 
farmácia ministrada pelo médico português José Maria Bomtempo. Somente a 
partir da reforma do ensino médico de 1832 foi fundado o curso farmacêutico, 
vinculado, contudo, às faculdades de medicina do Rio de Janeiro e da Bahia, 
quando se estabeleceu que ninguém poderia “curar, ter botica, ou partejar”, sem 
título conferido ou aprovado pelas citadas faculdades (SOCIEDADE BRASILEIRA 
DE FARMÁCIA COMUNITÁRIA, 2017).
O desenvolvimento do setor farmacêutico no Brasil seguiu pelo mesmo 
caminho que o restante do mundo, mas mais tardiamente, boticas familiares 
evoluíram para pequenos laboratórios farmacêuticos com o surgimento das 
primeiras indústrias na década de 1880 (FERST, 2013). O primeiro brasileiro 
fabricante industrial de extrato fluido foi o farmacêutico João Luiz Alves, no Rio 
de Janeiro (SOCIEDADE BRASILEIRA DE FARMÁCIA COMUNITÁRIA, 2017).
3 CONCEITOS BÁSICOS DE FARMACOLOGIA
Retomando o conceito, farmacologia é a ciência que estuda as interações 
entre os compostos químicos e o organismo vivo ou sistema biológico, resultando 
em efeito maléfico (tóxico), ou benéfico (medicamentoso).
TÓPICO 1 | INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
7
Há diferentes formas de classificar ou dividir a farmacologia, uma vez que 
além das áreas que a caracteriza, ela se relaciona com diversas outras disciplinas 
biomédicas, se inserindo nos diferentes âmbitos da saúde, como psicologia, 
medicina veterinária, genômica, entre outras.
A fim de seguir as principais classificações de forma didática e organizada, 
nós trabalharemos com três grandes grupos de classificação:
• Farmacologia geral: estudos comuns a todos os tipos de fármacos, 
farmacocinética, farmacodinâmica e toxicologia.
• Farmacologia específica: estudos das drogas em grupos, de acordo com sua 
ação farmacológica, por exemplo, fármacos que agem no sistema nervoso 
central. 
• Diretamente associadas à farmacologia: estudos que serão influenciados ou 
irão influenciar a farmacologia.
Além dessas três classes de estudos farmacológicos, nós encontraremos 
ainda áreas associadas à farmacologia.
3.1 FARMACOLOGIA GERAL
Os estudos de farmacocinética, farmacodinâmica e toxicologia são 
aplicados para todo o fármaco independente da sua natureza química, origem, 
ação ou alvo terapêutico.
• Farmacocinética: é o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o 
sítio de ação e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores 
que influenciam na quantidade de fármaco a atingir o seu sítio. Em resumo, 
estuda os processos metabólicos de absorção, distribuição, biodisponibilidade 
e eliminação das drogas.
• Farmacodinâmica: é o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos 
fármacos e do mecanismo de ação do fármaco sobre o organismo.
• Toxicologia: ciência que visa estudar os efeitos nocivos decorrentes de 
substâncias químicas no organismo de seres vivos.
A partir dessas definições, você pode concluir que a farmacologia de 
qualquer fármaco, isto é as interações fármaco-organismo, serão descritas a 
partir do conjunto da sua farmacocinética, farmacodinâmica e toxicologia, e 
que a farmacocinética identifica a ação do organismo sobre o fármaco, enquanto 
que os efeitos desejáveis do fármaco sobre o organismo são descritos pela 
farmacodinâmica e os efeitos nocivos pela toxicologia.
Durante o desenvolvimento de novos fármacos existem etapas diferentes e 
sucessivas, entre as quais estão a fase pré-clínica e a fase clínica. Nestas duas fases 
são realizados estudos de farmacologia, ou seja, definição da farmacocinética, 
farmacodinâmica ou toxicologia desse novo medicamento. Essa é a origem da 
UNIDADE 1 | INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA E AOS FÁRMACOS ANESTÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
8
denominação de farmacologia pré-clínica e farmacologia clínica, cuja principal 
diferença é que na farmacologia pré-clínica os testes são realizados em animais e 
na farmacologia clínica os testes são realizados em homens.
3.2 FARMACOLOGIA ESPECÍFICA
A farmacologia específica se caracteriza pelo estudo e descrição da 
farmacocinética, farmacodinâmica e toxicologia dos fármacos em grupos, nos 
quais são reunidos os fármacos que exercem seus efeitos sobre o mesmo alvo 
terapêutico, ou sobre o mesmo órgão, sistema ou via metabólica, ou ainda que 
têm por objetivo o tratamento da mesma patologia.
São exemplos de grupos de farmacologia específica: fármacos que agem 
sobre o sistema nervoso central, fármacos anti-inflamatórios; fármacos que afetam 
a função cardíaca; imunomoduladores; antimicrobianos; fármacos mediadores 
químicos; dentre outros.
3.3 DIRETAMENTE ASSOCIADAS À FARMACOLOGIA 
As classificações diretamente associadas à farmacologia serão aquelas 
que têm alguma interação direta com a farmacologia do fármaco em estudo, são 
diretamente dependentes ou influenciadas pela farmacologia, ou influenciarão a 
farmacocinética, farmacodinâmica, ou toxicologia do fármaco.
• Farmacogenética: altera diretamente a farmacodinâmica. Caracteriza-se pelo 
estudo das influências genéticas sobre a resposta do organismo aos fármacos, 
ou seja, define quais e como certas características genéticas podem predizer 
um comportamento específico e diferencial frente a certos fármacos. Por 
exemplo, uma mutação no gene de um receptor alvo pode definir uma forma 
variável deste receptor que é biologicamente ativo, mas que não responde ao 
tratamento.
• Farmacogenômica: uso da informação genética para guiar a escolha de 
uma terapia individualizada. Uma vez identificado que uma característica 
genética pode alterar o efeito (farmacologia) do fármaco, seja potencializando, 
diminuindo ou anulando seu efeito, essa informação deve ser utilizada no 
momento do seu uso, a fim de garantir o sucesso do tratamento também nos 
indivíduos que apresentam tal característica genética.
• Farmacoepidemiologia: estuda o efeito dos fármacos em nível populacional. 
Analisa a variabilidade dos efeitos/ respostas entre indivíduos diferentes de 
uma mesma população ou, entre populações. Dessa forma, traz informações 
sobre as características populacionais que podem alterar ou serem alteradas 
pelo fármaco e que, portanto, merecem atenção especial para o seu emprego 
medicamentoso.
TÓPICO 1 | INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
9
A biotecnologia, farmacognosia, síntese farmacêutica, farmacotécnica, 
farmacoeconomia, farmacovigilância e tecnologia farmacêutica são exemplos 
de áreas de estudo das ciências farmacêuticas, como a farmacologia, e cujos 
estudos, muitas vezes, estarão associados à farmacologia, porém não dependem 
diretamente dela, ou podem ser totalmente independentes.
A Figura 2 mostra uma subdivisão diferente da farmacologia (caixas brancas), 
de acordo com a ligação ou quando tem relação com uma disciplina biomédica (caixas 
cinzas). Dessa forma, os estudos de farmacologia ligados à medicina veterinária serão 
denominados farmacologia veterinária. Aqueles relacionados com gastos/economia serão 
farmacoeconomia e assim por diante. No centro, subdivisões diferentes da farmacologia 
básica, de acordo com os tipos de testes utilizados. E a farmacologia específica denominada 
aqui de farmacologia de sistemas.
INTERESSA
NTE
FIGURA 2 – ESQUEMA DE SUBDIVISÃO DA FARMACOLOGIA. 
FONTE: Adaptado de Rang et al. (2016).
UNIDADE 1 | INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA E AOS FÁRMACOS ANESTÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
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3.4 CONCEITOS BÁSICOS IMPORTANTESPARA O ESTUDO 
DA FARMACOLOGIA
Veja alguns conceitos importantes para que você possa aprofundar seus 
estudos em farmacologia:
Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção 
benéfica.
Remédio: “aquilo que cura”. Qualquer substância ou recurso utilizado 
para curar ou aliviar doenças, sintomas, desconforto e mal-estar. Pode ser 
uma substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, 
massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; usados com intenção benéfica de 
tratar ou aliviar. Remédios são os cuidados que utilizamos para curar ou aliviar 
os sintomas das doenças. Por exemplo, um banho morno e uma massagem 
podem ser “remédios” para dores nas costas, assim como uma boa alimentação 
para desnutrição.
Fármaco ou princípio ativo: estrutura química conhecida com propriedade 
de modificar uma função fisiológica já existente. É a parte ativa do medicamento, 
aquela que é responsável pela ação farmacológica.
Medicamento: produto farmacêutico que contém um ou mais de um 
princípio ativo (fármaco), tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade 
profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico.
“Todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um 
medicamento.” Uma vez que remédio é qualquer estratégia usada para amenizar ou tratar, 
o medicamento pode ser incluído neste grupo, logo todo medicamento é também um 
remédio. Contudo, o medicamento é diferenciado por possuir um ou mais princípios 
ativos, o que exclui os demais tipos de remédios.
INTERESSA
NTE
Placebo: é um medicamento simulado que não contém qualquer princípio 
ativo (pode ser, alternativamente, uma simulação de procedimento cirúrgico, 
dieta ou outro tipo de intervenção terapêutica), que o paciente acredite ser 
verdadeiro. A “resposta placebo” tem forte efeito terapêutico, produz efeitos 
benéficos significativos em cerca de um terço dos pacientes.
Nocebo: substância que, não sendo nociva ao organismo, incita sintomas 
de doenças (por efeito psicológico) nos pacientes que a usam. O “efeito nocebo” 
descreve os efeitos adversos dos medicamentos inertes.
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Efeito colateral: qualquer efeito não intencional de um produto 
farmacêutico que ocorra em doses normalmente utilizadas em humanos 
relacionado com as propriedades farmacológicas do fármaco. O efeito colateral é 
um tipo de RAM (reação adversa ao medicamento) previsível.
Evento adverso ou experiência adversa: definidos como qualquer 
ocorrência desfavorável passível de ocorrer enquanto o paciente está utilizando 
o medicamento, mas que não possui, necessariamente, relação causal com o 
tratamento.
Interação medicamentosa: efeito resultante da interação entre dois 
fármacos, podendo como resultado final, ocorrer aumento, redução, ou atenuação 
do efeito farmacológico de um ou mais fármacos envolvidos.
Dose: é a quantidade de princípio ativo que se administra de uma só vez.
Posologia: determina a forma de uso do medicamento, deve incluir a dose, 
os intervalos de administração e o período total durante o qual o medicamento 
deve ser utilizado.
Janela terapêutica: faixa dosagem de segurança de uso do medicamento. 
É o intervalo de doses entre a dose efetiva mínima e a dose efetiva máxima, antes 
de ser tóxico.
4 DESENVOLVIMENTO DE NOVOS MEDICAMENTOS
O desenvolvimento de novos fármacos passa por três etapas gerais:
• obtenção do ou dos candidatos a novo fármaco;
• testes pré-clínicos;
• testes clínicos de Fase I, II, III e IV.
A primeira etapa do desenvolvimento de novos fármacos é a obtenção dos 
compostos candidatos. Moléculas com estruturas complexas podem ser obtidas 
de várias fontes: síntese inorgânica, plantas (farmacognosia), tecidos animais, 
culturas de microrganismos (biotecnologia), de células humanas ou tecnologia 
genética. Quanto mais informações a respeito do alvo terapêutico e da relação 
estrutura-atividade, mais objetiva e maior probabilidade de sucesso na busca de 
um novo fármaco. 
Devido ao alto e crescente nível de conhecimento a respeito das patologias 
e dos sistemas biológicos, atualmente as pesquisas têm partido preferencialmente 
dos alvos terapêuticos, que na maioria das vezes se trata de uma proteína funcional. 
Ou seja, têm prevalecido os estudos que escolhem um alvo (e a partir desse alvo 
e de suas características desenvolvem uma série de moléculas candidatas), do 
que estudos nos quais são obtidas uma série de moléculas que são testadas 
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frente a diferentes patologias a fim de verificar se apresentam algum potencial 
terapêutico. Atualmente, os programas computacionais de modelagem molecular 
ajudam neste delineamento, predizendo as possíveis alterações estruturais que 
levarão ao aumento da atividade do fármaco rente ao alvo escolhido (GAO et al., 
2017; MARCH-VILA et al., 2017).
De posse dos candidatos, a próxima etapa são os testes pré-clínicos. 
Inicialmente, o objetivo é determinar o potencial farmacológico dos potenciais 
dos novos fármacos, e para esta primeira etapa os testes podem ser feitos com 
linhagens celulares, células ou órgãos isolados e/ou investigações farmacológico-
bioquímicas diretamente sobre o alvo. Reconhecido o potencial farmacológico, o 
próximo passo é comprovar este potencial e a ausência de toxicidade em modelo 
animal. O modelo animal é importante porque traz os resultados de eficácia 
terapêutica e toxicidade no sistema complexo que é um organismo completo, com 
todos os seus componentes e inter-relações, por exemplo, a presença do sistema 
imune envolvido em muitas doenças.
Para trabalhar com animais os cientistas devem cumprir os Princípios 
Internacionais Orientadores para a Pesquisa Envolvendo Animais (NATIONAL 
RESEARCH COUNCIL, 2011), do qual ressalto o princípio dos 3 Rs: replacement, 
refinement and reduction. Isto é, o planejamento experimental deve substituir (replace) 
os testes em animais por testes in vitro sempre que possível; os experimentos 
devem ser refinados (refinement) isto é, bem planejados para responder o que é 
necessário; e usar o menor número de animais possível (reduction).
Para verificação da eficácia do tratamento são usados modelos animais de 
doenças, que devem se assemelhar ao máximo à doença humana nos seguintes 
aspectos: fenótipo fisiopatológico, causas e resposta aos tratamentos.
O objetivo dos testes pré-clínicos é encontrar um fármaco que seja eficaz 
em baixas doses e cuja dose efetiva provoque pouca ou nenhuma toxicidade. Para 
tanto são realizados:
• experimentos farmacológicos para verificar se o fármaco produz efeitos agudos 
perigosos e comprovar sua eficácia;
• experimentos toxicológicos que avaliam: a toxicidade associada à administração 
aguda ou crônica com determinação da dose não tóxica máxima; mutagenicidade 
(lesão genética); carcinogenicidade (indução de tumores) e teratogenicidade 
(indução de defeitos na formação dos fetos);
• testes farmacocinéticos para determinar absorção, metabolismo, distribuição e 
eliminação e determinação da relação dosagem-efeito-toxicologia;
• desenvolvimento químico e farmacêutico para desenvolver a formulação 
adequada para os estudos clínicos e escalonamento para analisar a possibilidade 
de produção em larga escala.
Confirmada a segurança em animais, iniciam os testes clínicos em 
humanos. São eles: 
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• testes de Fase I: realizados em indivíduos sadios, normalmente 20 a 80 
voluntários. O objetivo é comprovar a não toxicidade, a tolerância e as 
propriedades farmacocinéticas;
• testes de Fase II: o potencial novo fármaco é testado em um pequeno grupo 
de pacientes doentes (100 a 300), a fim de comprovar seu efeito benéfico, 
determinar suas indicações terapêuticas e o regime de dose;
• testes de Fase III: são ensaios multicêntricos com milhares de pacientes e o novo 
fármaco é testado frente ao fármaco já utilizado para a doença ou ao placebo. 
Se o novo