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1a Questão (Ref.: 201303815802) Pontos: 0,0 / 0,1 Sobre a desintegração e dissociação de fármacos, assinale a alternativa incorreta: A dissociação de medicamentos relaciona se com a parte de formulação farmacêutica e a desintegração de medicamentos está relacionada com a fase de farmacodinâmica O fármaco estar ou não dissociado, significa apresentar ou não cargas iônicas A forma molecular permite a absorção e farmacocinética inicial do fármaco, a separação em cargas iônicas garante a farmacodinâmica A dissociação e não dissociação do princípio ativo relaciona se com aspectos farmacodinâmicos e farmacocinéticos, respectivamente A não dissociação de fármacos garante a sua absorção 2a Questão (Ref.: 201303158329) Pontos: 0,1 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 34,565 5,2% 0,32% 99,685% 10,23% 3a Questão (Ref.: 201303274150) Pontos: 0,1 / 0,1 Assinale as alternativas verdadeiras. Com um consumo de energia, através da rotação de ligações simples pode mover-se facilmente de uma conformação para outra. A interconversão é um fenômeno espontâneo e muito rápido, apesar de alguns arranjos espaciais são especialmente favorecidos pela sua maior estabilidade (correspondente ao mínimo de energia livre). As formas menos estáveis, geralmente, são aquelas dos substituintes mais volumosos em posições alternadas anti. A rotação dos dois grupos metila (CH3-CH3) pode distinguir duas conformações extremas, chamados eclipsada e alternada, de acordo com as posições relativas de ligação a hidrogênio. Os arranjos conformacionais mais favoráveis muitas vezes são distintos entre os determinados pelos métodos físico-químicos e os predominantes na biofase, onde a energia global de interação com o receptor pode induzir modificações conformacionais específicas. Pelo emprego de táticas de reconhecimento molecular, mesmo que não se tenha conhecimento da estrutura do receptor de determinado fármaco, é possível construir um mapa topográfico hipotético indicando os possíveis aminoácidos do sítio de interação aplicando-se a complementaridade molecular. 4a Questão (Ref.: 201303158233) Pontos: 0,1 / 0,1 Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso. Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades físico-químicas. Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas. Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas. Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos nucléicos. O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ligação localizado no receptor. 5a Questão (Ref.: 201303158127) Pontos: 0,1 / 0,1 Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizar-se na urina provocando insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontra-se na urina, predominantemente, na forma: Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica Iônica, mais hidrofílica e solúvel do que a molecular Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel 1a Questão (Ref.: 201304132895) Pontos: 0,0 / 0,1 Analise as afirmativas a seguir e escolha a alternativa correta: I. A inibição da ação enzimática é uma importante possibilidade da intervenção terapêutica. Os compostos usados para esse fim possuem uma ampla faixa de estruturas. II. Os inibidores irreversíveis ligam-se as enzimas por ligações não-covalentes fortes ou por ligações covalentes fortes. Eles são classificados como inibidores sítio ativo-dirigidos (ASDI) e inibidores baseados em mecanismos irreversíveis (IMBI). III. Os inibidores competitivos bloqueiam a ação enzimática ligando-se ao sítio alostérico, produzindo mudanças conformacionais no sítio ativo que podem impedir a ligação do substrato à enzima. IV. Os inibidores do estado de transição são compostos estáveis cuja estrutura assemelha-se àquela da estrutura transiente de todas as espécies presentes no estado de transição do processo. Esses inibidores agem somente de modo irreversível. C) V, F, F, V E) F, F, F, V D) F, F, V, V B) V, V, F, F A) V, V, V, F 2a Questão (Ref.: 201303817616) Pontos: 0,0 / 0,1 Sobre as fases de importância de ação dos fármacos, assinale a alternativa incorreta: Na fase 1 relacionada à formulação farmacêutica é muito importante a dissociação química dos princípios ativos, para garantir a absorção e transporte em sua estruturação molecular A fase 2 está relacionada com a farmacocinética e envolve a parte da posologia, vias de administração, metabolização, biodisponibilidade e excreção A fase 1 envolve a parte da farmacotécnica com as diferentes formulações farmacêuticas Na fase 3 as proteínas G estão envolvidas no processo A fase 3 está relacionada com a farmacodinâmica permitindo o fármaco alcançar o seu receptor biológico e exercer o seu mecanismo terapêutico 3a Questão (Ref.: 201303901993) Pontos: 0,0 / 0,1 Considerando seus conhecimentos sobre Metabolismo de Fármacos, analise o esquema abaixo e responda que compostos são G e H. 4a Questão (Ref.: 201303157919) Pontos: 0,1 / 0,1 A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: CBN, THC, CBD - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica CBD, CBN, THC - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica CBD, THC, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas THC, CBD, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral THC, CBN, CBD- porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBNpossuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade 5a Questão (Ref.: 201304114985) Pontos: 0,1 / 0,1 A análise conformacional permite identificar as diversas conformações das moléculas como também a respectiva conformação bioativa para determinado sítio receptor. A diminuição do número de conformações pode ser obtida pela incorporação de restritores conformacionais. São métodos de restrição conformacional: I. Uso de grupamentos funcionais que possam provocar a formação de ligações de hidrogênio intramoleculares. II. Introdução de instauração (ligação dupla). III. Ciclização. Estão corretas: II apenas I apenas II e III apenas III apenas I, II e III
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