Farmaco aula 2

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Raphael Simões Vieira – Medicina Veterinária 4º período 
Farmacologia – aula 2
Receituário
Devemos determinar a via: oral, IM, SC (subcutâneo), IV, tópica; como fazer o receituário:
Para totó (colocar o nome do animal, principalmente se for cão ou gato)
Via oral (ver com o proprietário qual via é mais fácil)
Dipirona gotas – 1 frasco / 1 vd (vidro)
Dar 10 gotas 4 vezes ao dia durante 3 dias (como dipirona não é um medicamento que precisa ser muito rigoroso, não é necessário escrever de 6 em 6h. No caso de um antibiótico, por exemplo, colocar em horas, para ser mais exato) 
(usa-se numeração para essa via, se for trocar a via começa do 1 novamente; ver com o proprietário se ele prefere gotas, comprimido, etc; tem que especificar a concentração se houver variação; dipirona em gotas geralmente é a mesma concentração)
Amoxacilina 250mg – 1 frasco 
Dar 3ml de 8 em 8 horas durante 7 dias.
(tem líquido e cápsula; liq: 125mg/5ml ou 250mg/5ml; cápsula 500mg; suponhamos que o animal tenha 5kg, tenho que receitar o mais viável, que seja mais econômico; a dose é de 30mg/kg; o animal tem 5kg, logo ele precisa tomar 150mg por dose; antibiótico tem que usar no mínimo por 5 dias, suponhamos que vamos receitar por 7 dias; esse medicamento é de 8 em 8h; 450 mg por dia, 3150 ao longo de 7 dias; nesse caso, qualquer um dos frascos irá faltar alguns ml na última dose, logo, pede para o proprietário comprar o mais barato); 
DATA ASSINATURA CARIMBO
(Cai uma receita na prova)
Uma receita tem validade legal de 30 dias;
Farmacocinética 
É uma das bases da farmacologia; é o que o corpo faz com a droga; existem modelos matemáticos feitos para se estudar a interação da droga com o corpo; o organismo pode funcionar como um único compartimento inteiro; dependendo do tipo de fármaco, ele não quer saber se existem órgãos diferentes, a droga é tão capaz de atravessar membranas que ela se distribui pelo corpo de forma igual; isso é raro em drogas, mas existe; como exemplo tem-se o álcool, não há barreiras para o álcool, ele entra em qualquer tecido corporal; a droga fica com a mesma concentração em todos os tecidos corporais, isso é raro;
O mais usado: dois compartimentos; um compartimento central que inclui o sangue, inclusive as câmaras cardíacas; a droga tem que ir (exceto de uso tópico), tem que cair no sangue; o compartimento central seria os vasos, e o outro compartimento os tecidos periféricos; a droga concentra de uma forma no sangue, no tecido de outra forma; em algumas drogas, encontra-se duas vezes mais a droga no sangue do que nos tecidos; se a concentração da droga no sangue é diferente da concentração nos tecidos, uso esse modelo; algo que é fixo: a droga sai do sangue e age no músculo, e volta para o sangue para ser excretada;
O modelo mais correto: o compartimento central é o sangue, um outro compartimento seriam os tecidos mais irrigados (coração, fígado, cérebro), e um terceiro compartimento onde a droga pode ser excretada (o rim entra aqui); a droga que vai para o compartimento 2, tem que voltar ao sangue para ser excretada;
Processo cinético que a droga utiliza para sair de um compartimento para o outro: se eu injeto a droga, ela tem que circular, como ela muda de um lugar para o outro? Há três formas de processos cinéticos; se a droga segue cinética de primeira ordem = a velocidade com que a droga sai de um compartimento para o outro (nosso corpo é formado por compartimentos, separados por membranas) é proporcional a sua concentração no compartimento onde ela está; se eu tiver em um compartimento X 10mg e outro Y com 200mg, a passagem da droga vai ser mais rápida no compartimento Y, pois há uma concentração maior; quanto mais concentrada a droga tiver em um compartimento, maior a velocidade dela passar; aqui o tempo gasto para passar 100 moléculas ou 1 molécula é o mesmo; 
Se for uma droga de cinética de ordem 0 = a velocidade com que a droga sai de um compartimento é constante, e independe da sua concentração; suponhamos que para cada molécula da droga passar demora 1h, não importa a concentração que estiver; 
Cinética de saturação ou mista: até uma determinada concentração sanguínea, a droga segue a cinética de primeira ordem; dessa concentração sanguínea pra cima, ela segue ordem zero; suponhamos que o rim tenha o transportador para uma molécula, há 80 transportadores em um rim; quando atingir 80, todos os transportadores estarão saturados, o que acontece é que a droga passa a seguir cinética de ordem zero, tem que esperar uma molécula desocupar para se ligar; a maioria das drogas está nessa cinética; um indivíduo bebendo, o álcool tem dois tipos de eliminação: fígado metaboliza e o rim excreta; se saturar os dois meios, a pessoa fica bêbada; quando se bebe mais lentamente, não saturando os rins nem o fígado, a pessoa não fica bêbada; se saturar, a concentração sanguínea do álcool vai aumentando, afeta o encéfalo, a pessoa fica bêbada; 
Absorção das drogas: transporte da droga até a circulação sistêmica; a via que não precisa de ser absorvida é a intravenosa; quando se coloca uma droga no músculo, eu não tenho certeza que 100% daquela dose que eu injetei vai para a circulação; já na dose intravenosa, eu tenho certeza disso; a única via que a absorção não interfere na concentração sanguínea é a via venosa; se eu tiver que ser exato na dose, só a via venosa; nós precisamos de 300mg de aspirina para tirar dor, o comprimido tem 500mg, ou seja, 200mg é perdido durante a absorção; para que a droga caia na circulação sistêmica ela vai atravessar muitas membranas; absorver = atravessar membranas; chegou na circulação sistêmica, é a quantidade da droga que foi absorvida; 
Fatores que influenciam a absorção: as membranas biológicas interferem; há membranas que são fenestradas (como as do endotélio); há membranas que são muito juntas, como a barreira hematoencefálica; outra coisa: propriedades da droga; os gradientes elétricos, de concentração, também influenciam; o gradiente de concentração é a diferença entre as concentrações; locais de concentração: há lugares que absorvem mais (tecido muscular é mais irrigado que tecido adiposo, logo a absorção no músculo é mais rápida que na gordura); tipos de absorção: se ela é absorvida passivamente, se gasta energia, isso influencia; via de administração: há vias melhores; 
Membranas biológicas
São formadas principalmente por fosfolipídeos e proteínas; os fosfolipídeos fazem com que a membrana plasmática tenha carga; a cauda é apolar, a cabeça é polar (catiônica, positiva); essa membrana é permeável às moléculas de drogas não polares; as drogas polares dissolvem em solvente polar (água); droga apolar dissolve em solvente apolar (cauda do fosfolipídeo, que é a maior parte dele), por essa regra a membrana plasmática de qualquer célula é permeável às moléculas de drogas não polares / apolares, que são chamadas de drogas lipossolúveis; a droga apolar dissolve em lipídeo; a membrana é impermeável às moléculas de drogas polares; a maioria das drogas são polares, preciso fazer a droga entrar; 
Propriedades físico-químicas da droga
Quanto mais lipossolúvel for a droga, mais fácil ela passa as membranas, mais rápida é absorvida (chega à circulação sistêmica) e maior a quantidade; quanto mais hidrossolúvel, mais difícil é de chegar, atrapalha a absorção, se não houvesse uma ajuda a droga não seria absorvida; estabilidade química: ela tem que ser estável para atravessar; peso molecular: indica o tamanho da droga; algumas drogas conseguem passar pelos poros da membrana, se ela for grande ela não consegue passar; o peso molecular faz diferença na velocidade e quantidade de absorção; carga elétrica: se ela for carregada, dificulta sua absorção; forma farmacêutica: um líquido absorve mais que o comprimido; quanto mais duro um comprimido, mais difícil sua absorção; velocidade de dissolução: a velocidade que o medicamento dissolve no estômago, ou no músculo; 
Polarização das moléculas
Molécula apolar não possui carga elétrica; molécula polar possui carga elétrica;uma molécula que possui carga, mas é neutra (tem positivo e negativo, se neutraliza), frente à membrana ela funciona como molécula APOLAR (suas cargas estão “escondidas”); se a molécula tem presença de oxigênio, de nitrogênio, óxido nítrico, etc, aumenta a polaridade; uma molécula polar dipolo, é considerada pela membrana como uma droga APOLAR; íons são aqueles que “mostram” sua carga (hidrogênio por exemplo), são mais polares ainda, são muito difíceis de atravessar membrana; a maioria das drogas são substancias polares (ácidos ou bases fracas); 
Ionização da droga: uma droga apolar pode se ionizar; ionizar = desequilibrar as cargas, ela vai mostrar a carga elétrica, tem uma carga elétrica que não está neutralizada; ácido e base em solução se ionizam parcialmente; ácido e base fortes estão sempre ionizados; as drogas usadas são ácidos e bases fracas; a parte ionizada da droga fica em equilíbrio com a parte não ionizada; o que tem na solução que vai ionizar mais ou menos moléculas? É o pH da solução; a parte não ionizada é menos polar = mais lipossolúvel, sendo melhor absorvida; logo, eu quero que a maior parte da droga fique não ionizada, para absorver mais; 
Um remédio ácido, eu devo tomar em jejum, pois o estomago é acido, vai absorver mais, ácido em ácido ioniza pouco;
Ionizar = dissociar, depende do pH do meio; 
constante de dissociação iônica = K, o quanto da droga ionizou; 
Pk = logaritmo negativo de base 10 da constante;
Pka = logaritmo negativo da constante de ionização de um ácido ou uma base; 
O grau de ionização depende do pH da solução = o quanto vai dissociar também depende do meio; 
(ver pka, bioquímica; NÃO É PH)
Quando o pka da droga = pH do meio, 50% das moléculas serão ionizadas; o pka de uma droga é igual ao pH do meio em que 50% da droga está ionizada; 
Droga de pka baixo: é um ácido forte ou uma base fraca;
Droga de pka alto: é um ácido fraco ou uma base forte;
Se o pH do meio é acima do pka do composto, se a droga for um ácido, a quantidade ionizada é maior que 50%; se o pH for menor que o pka, a droga vai ionizar menos que 50%; se coloco uma droga ácida, num meio ácido, vai ionizar pouco, a droga ao ionizar libera H+, o meio já tem muito H+, não quer mais; se eu colocar num meio básico, vai dissociar mais, o meio está ávido por H+; uma droga básica é melhor absorvida se o estômago estiver cheio, pois vai estar mais básico; a droga é melhor absorvida quando ioniza menos, então uma droga ácida é mais absorvida em meio ácido, e uma básica em meio básico; aspirina é um ácido, tinha quer ser tomada em jejum, mas não pode pois corrói o estomago, a saída encontrada foi criar o medicamento com dose maior (500mg) para ser ingerido com comida, sendo que 200mg será excretado e 300 absorvido;