Introdução a farmacologia

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Introdução a farmacologia 
Normalmente os nossos componentes endógenos apresentam composição de carbono. 
O carbono 12 é classificado como um composto orgânico. 
Todo composto que apresente mais de um carbono 12 é considerado um composto orgânico. 
Já que semelhante dissolve semelhante, como nosso corpo é orgânico, o que penetra mais facilmente as 
membranas celulares, o que é absorvido mais facilmente pelos sistemas são os compostos orgânicos. Por 
isso 90% dos fármacos são orgânicos. 
É preciso que um composto orgânico interaja com o meu sistema para que ele possa ser reconhecido e 
execute uma ação, sendo esta traduzida em um efeito. 
Não podemos dizer que 100% dos medicamentos são orgânicos, pois o soro fisiológico é um fármaco e 
não apresenta carbono. 
Como o fármaco se liga na célula, para que ela execute um mecanismo de ação e seja traduzido num 
efeito que é característico? 
Como todo fármaco é um produto químico exógeno, externo ao nosso sistema ele nasceu pra ser 
eliminado. Portanto ele tem u temo de ação. Esse tempo vai depender da meia vida. Meia vida é o tempo 
necessário para que 50 % do produto uma vez absorvido possa ser eliminado. Quando vc elimina 50% do 
produto sua ação é menor, portanto preciso compreender de quanto em quanto devo administrar esse 
medicamento para que mantenha uma concentração constante dentro do sistema. Isso que chamamos de 
dose: concentração necessária para a manutenção desse medicamento no organismo para que o efeito 
permaneça. Se tomar mais do que o devido pode ocorrer a super dosagem, para que isso não ocorra eu 
devo calcular a janela terapêutica. 
 
Os compostos orgânicos são formados por carbono e hidrogênio. 
Alguns compostos orgânicos apresentam grupos funcionais. Eles apresentam-se com átomos que 
representam o oxigênio, o nitrogênio e o enxofre. 
Todas as biomacromoleculas que comemos são assim: aminoácidos apresentam nitrogênio e oxigênio. 
O ácido acetil salicílico apresenta uma terminação carboxílica, igual aos aminoaciodos e ácidos graxos 
(ligação de carbono e hidrogênio de cadeias longas de no mínimo 18c e no máximo 33c que apresentam 
em uma de suas extremidades uma função carboxílica). 
Semelhante dissolve semelhante. Se aquele produto que eu tenho no meu sistema apresenta um grupo 
fenilico ele se assemelha a fenilalanina, um aminoácido essencial, tenho quase 60% de certeza de que o 
meu corpo também vai reconhecer o ácido acetil salicílico. 
O ácido acetil salicílico apresenta grupos oxigenados, heteroatomos, átomos diferentes do carbono e 
do hidrogênio, vai ser o oxigênio 
Já os cicloexanos, os alcanos, alcenos e alcinos não possuem grupos funcionais, eles não possuem 
heteroatomos. Todo ele é composto de carbono e hodrogenio. O que muda neles são as ligações saturadas 
ou insaturadas. 
Todo composto que apresenta carbono é dito orgânico. Todo composto que apresenta ligação carbono – 
carbono, carbono- hidrogênio, apresenta pouca polaridade. Todo composto que apresenta heteroátomos 
(oxigênio, nitrogênio e enxofre) apresentam polaridade. Já como semelhante dissolve semelhante, se 
meu ciclohexeno não apresenta heteroátomos, essa molécula apresenta pouca polaridade. Então, o 
ciclohexeno vai se dissolver em membranas/agentes com pouca polaridade. 
Uma membrana celular é composta por duas camadas lipídicas intermediadas por uma camada proteica. 
Quanto maior a concentração de lipídios mais apolar é a membrana. os compostos orgânicos passam por 
difusão facilitada pelas membranas celulares pois apresentam polaridades semelhante. Esses compostos 
de pouca solubilidade vão passar do lado de fora para o lado de dentro da célula. 
A penicilina são polares, apresentam um anel quadrado que tem nitrogênio e oxigênio. Ela tem polaridade. 
Já a azitromicina apresenta pouca polaridade. Ela tem muita ligação carbono hidrogênio, um ou outro 
heteroatomo. Quem vai ter ação no interior da membrana: azitromicina ou penicilina? A azitromicina. 
Ela vai atuar no retículo endoplasmático da célula, enquanto a penicilina vai atuar na parede celular da 
bactéria. 
Quanto mais polar, mais atua do lado de fora. Quanto mais apolar, mais atua do lado de dentro da célula. 
Exemplo: anti inflamatório esteroidal. Ele é derivado do colesterol. Colesterol é um lipídio. Ele vai ter 
ação aonde na célula? Do lado de dentro da célula. 
 A ligação carbono – carbono é apolar. A ligação carbono-oxigenio é polar (pq? Pois o oxigênio, o 
nitrogênio e o enxofre apresentam diferenças de eletronegatividade com o carbono). Quanto maior é a 
diferença da eletronegatividade, maior é a polaridade. 
 A morfina tem muito carbono. Ela tem uma hidroxila terminal. Já a codeína tem um radical metil na 
cadeia terminal. Quem é mais polar? A morfina. 
Não se pode aplicar morfina pela via oral pois ela não passa pela membrana celular. Pois já como ela é 
polar, vai se dissolver e vai ser eliminada na urina, não vai ter efeito. Portanto, deve ser aplicada na 
forma injetável. 
Já a codeína que é apolar com certeza passa pela membrana celular com maior facilidade que a morfina. 
Portanto, pode ser administrada via oral. 
Quem tem mais força para ficar interagindo com a membrana, ficar mais tempo interagindo? Os mais 
polares. Quanto mais polar for a molécula, mais intensa será a sua ligação. Essa ligação será duradoura. 
Portanto, quanto tempo eu preciso que essa molécula do medicamento fique interagindo para que se 
tenha uma ação facilitada? Há uma exceção para moléculas que ficam armazenadas no tecido adiposo. 
O que faz a diferença na polaridade é a diferença da eletronegatividade. 
A molécula é dita polar quando a soma desses vetores produz um vetor resultante de modulo diferente 
de zero. 
A molécula apolar, é aquela cuja soma dos vetores de cada região (delimitada por dois átomos ligantes 
entre si) resulta num vetor cujo módulo é igual a zero. 
CCl4 (tetracloreto de carbono) e CH4(metano): qual das duas apresenta maior polaridade? Nenhuma das 
duas. Elas possuem polaridades semelhantes. Pq isso acontece já que a ligação C-Cl é mais polar? Isso 
acontece pois os vetores se encontram e as forças se anulam, tornando a molécula apolar. 
O CCl4 (tetracloreto de carbono) é a substancia que é utilizada no loló. Ela por ser apolar ultrapassa a 
barreira hematoencefálica com facilidade. Deixando a pessoa alterada rapidamente. Ele possui ligações 
polares, momentos dipolo e moléculas apolares. 
O metano é pouco reativo pois não tem quase nenhuma polaridade, portanto ultrapassa as barreiras 
celulares com extrema facilidade. Ele possui ligações apolares, moléculas apolares e nenhum dipolo 
resultante. 
CHCl3 (triclorometano)e CH3Cl (cloro metano): ambos apresentam a mesma polaridade. Presente 
ligações polares, momentos dipolo e moléculas polares. 
Aminas: amônia (NH3) é polar. 
CH4 (metano) é apolar. 
Obs: tanto o metano como a amônia apresentam a mesma conformação espacial. A diferença é que a 
amônia apresenta elétrons livres e o metano não. Ele tem uma formação tetraédrica que lhe caracteriza 
baixa polaridade. Isso faz com que o carbono seja uma das principais moléculas formadoras das nossas 
membranas celulares como dos nossos medicamentos. 
H2O (água): é polar. É um produto inorgânico. A água dissolve, portanto, compostos polares. Dessa 
forma, compostos hidrossolúveis são compostos polares. 
CHCl3 (clorofórmio): polar. 
Se eu quero que a ação seja local, um colírio por exemplo.O produto deve ser polar ou apolar? Polar 
Para que o composto polar tenha ação sistêmica ele deverá ser administrável na forma injetável ou de 
comprimido? Injetável. 
A insulina é um peptídeo, portanto ele tem aminoácidos. Ela é uma molécula polar. Administrada pela via 
cutânea. Lipossomos: a insulina que é polar, vai ser revestida por uma camada de gordura para que ela 
passe pelas membranas celulares. 
Não importa somente a polaridade, devemos considerar tambémo ângulo. Dependendo do ângulo, mesmo 
que o produto tenha o mesmo equilíbrio, ele vai se tornar polar ou apolar. 
Exemplos: 
CO2: a ligação carbono-oxigênio é polar, só que a posição delas está num ângulo de 180 graus, portanto 
os vetores se anulam e as forças são iguais, portanto é um composto apolar. 
H2O: apesar dos dois hidrogênios terem a mesma polaridade, por causa do ângulo que a molécula forma 
que é aproximadamente 45 graus, os vetores deles não se anulam. Como os vetores não se anulam, ela 
passa a ter uma polaridade, sendo considerada uma molécula polar, um composto polar. 
A polaridade de uma molécula é verificada pelo valor do momento de dipolo. 
A polaridade de moléculas com mais de dois átomos é expressa por momento dipolo resultante. 
Respiração aeróbia: um dos produtos da respiração aeróbia é o dióxido de carbono (CO2). O CO2 vai 
para o lado de fora da célula ou pro lado de dentro? Pro lado de dentro, pois é um composto apolar. Por 
isso o oxigênio é captado pelo carbono, para formar o dióxido de carbono para que saia da membrana 
celular com facilidade. Saindo da membrana com facilidade, para que ele não entre, ele se liga ao ferro, 
formando o carboxihemoglobina. Tal substancia vai saindo do nosso corpo até promover a hematose no 
pulmão. Se esse carbono não sai da célula ele vira um ácido, o ácido carbônico, que fica preso no 
interstício celular, favorecendo o processo da inflamação. 
Depois que se pratica muito atividade física, os músculos ficam doendo pois entraram em acidoses 
metabólicas. Isso acontece porque o oxigênio ficou retido, o dióxido de carbono ficou retido. Ao ficar 
retido, isso vai formar ácido lático e o ácido carbônico, destruindo as membranas celulares. Daí vem a 
dor. 
Vitaminas lipossolúveis: D, E e A. 
Vitaminas hidrossolúveis: C e B. 
A vitamina D possui muitos carbonos e somente um oxigênio. Já a vitamina C possui seis carbonos e seis 
oxigênios, ou seja, um carbono pra cada oxigênio, eu tenho uma ligação polar. Por isso é hidrossolúvel. 
Essas vitaminas são compostos orgânicos ou inorgânicos? Justifique. 
Essas vitaminas são polares ou apolares? Justifique. 
 
Glicose: é um composto orgânico polar. Por isso tem dificuldade de entrar nas membranas celulares. Por 
isso o organismo fabrica a insulina. A insulina aumenta a permeabilidade dos compostos polares para que 
penetrem pela membrana. A insulina facilita a penetração da glicose, dos açúcares e dos aminoácidos 
também. A glicose entra na célula por difusão facilitada pela presença da insulina no meio. 
Os fármacos tem muito carbono, muito oxigênio, muito nitrogênio, muito enxofre exatamente para 
favorecer essa ação, essa dinâmica de atuação vista acima. 
Cafeína, vinagre e glicose: 
 São compostos orgânicos ou inorgânicos? Justifique. 
 Polar ou apolar? Justifique. 
 Quais destas moléculas ultrapassa a barreira celular? Justifique. 
 
 Os grupos funcionais vão aumentar ou diminuir exatamente essa condição de polaridade logo, a 
permeabilidade. Quanto mais oxigênio mais polar a molécula será. A exceção daquelas que estão 
substituindo o hidrogênio em locais opostos, formando então os vetores que se anulam. 
Na tabela periódica: os halogênios (representados pelo flúor) são os elementos de alta 
eletronegatividade. 
O que que tem no medicamento que faz com que ele se ligue na membrana celular? Oq faz essa ligação 
fármaco tecido? 
Na membrana celular eu tenho uma proteína. A parte mais externa da membrana celular é revestida por 
terminações proteicas. Tais terminações proteicas apresentam aminoácidos terminais. Porque que o 
ácido acetil salicílico que apresenta um monte de oxigênio não penetra dentro da membrana? pois ele 
tem características polares, dessa forma ele atuará do lado de fora da membrana. Ele só vai atuar do 
lado de dentro de ele encontrar um espaço perfurado e consiga penetrar por esse poro. Esse 
aminoácidos da membrana apresentam ácido carboxílico terminal, esse ácido carboxílico terminal tem 
um oxigênio. A hidroxila que está ligada ao anel aromático do ácido acetil salicílico, também tem 
hidrogênio. Como o oxigênio apresenta quatro elétrons livres na última camada, ele consegue emprestar 
esses elétrons ao hidrogênio que está associado ao oxigênio do ácido acetil salicílico, formado uma 
ligação chamada ligação de hidrogênio. A vantagem do tecido terminar com proteína, é que ela favorece 
a formação de ligações fracas com o fármaco. Ao fazer essa função, o fármaco atua no local e executa 
sua ação, pois ele vai impedir que esses elétrons saiam para atuarem com outros componentes celulares, 
é isso que ela faz. 90% dos fármacos que usamos estão fadados a eliminação, pois não são conhecidos 
como nutrientes e o corpo rapidamente elimina. Para que ele estabeleça a sua ação, ele precisa se ligar 
a membrana, e o fármaco se liga a membrana principalmente em decorrência da diferença de 
eletronegatividade.deseja-se que os fármacos atuem de forma rápida e por um curto período de tempo, 
então a ligação do fármaco com o tecido deve ser reversível: isto é, depois que o fármaco fez sua ação 
e a ligação é rompida a estrutura da membrana fica igual ela estava no início da reação. Isso é uma 
ligação reversível (vou ter poucos efeitos colaterais). Entretanto, se a molécula se liga definitivamente 
com a minha terminação proteica, a ligação vai ser irreversível, essa membrana não terá mais funções, 
pois eu preciso que a membrana esteja livre para que ela se junte aos neurotransmissores, para que se 
juntem aos quimiotáxicos, para que tenha dessa forma uma ação e um efeito. 
Portanto, quando tenho no medicamento oxigênio e nitrogênio, é garantido que terá ligações de 
hidrogênio, onde 90% das moléculas precisam se ligar. 
Ligação de hidrogênio = menino ficante 
Ligação covalente = menino apaixonado 
O nosso corpo prefere os ficantes do que os apaixonados. Ele troca muito de ficantes, para ter uma 
diversidade de conhecimento hahhahaha 
O que entra com maior facilidade: compostos orgânicos e apolares. 
Ligação molecular: presente entre moléculas polares que em função da eletronegatividade ocorre a 
formação de um polo permanente. 
Entre as moléculas de H2O se promovem ligação de hidrogênio. 
Ligações dipolo: entre as moléculas de H2S se promovem ligações dipolo. 
Intermolecular: são mais fracas se comparadas as ligações interatômicas. Estas aumentam a força entre 
as moléculas o que modifica o estado da matéria. 
As ligações de hidrogênio são extremamente fracas. Só três átomos fazem a ligação de hidrogênio: o 
flúor, o oxigênio e o nitrogênio. FON. Como nos aminoácidos tem oxigênio e nitrogênio, eles estão prontos 
para estabelecer essa ligação. 
Alguns componentes do meu corpo, principalmente proteínas que apresentam cisteína como aminoácido 
funcional apresentam enxofre. O enxofre é outro componente que apresenta seis elétrons na camada 
externa, com nox que pode ser +2, +4 e +6, tudo isso faz com que ele seja muito reativo. Ela consegue 
se ligar favorecendo as pontes de enxofre. 
Pontes de hidrogênio e de enxofre não são necessárias para gerar a molécula, elas são ligações extras 
que fazem com que o produto permaneça por mais tempo naquele determinado local. Mas, por serem 
ligações fracas elas duram pouco tempo e conseguem ser eliminadas com extrema facilidade. 
Os halogênios: F, Cl, Br e I (do mais eletronegativo pro menos) 
Outras forças intermoleculares: força de Wader Wals (atuam por atração do semelhante, dipolo 
induzido (atuam por atração de opostos) e forças de London (à medida que o raio atômico aumenta 
(aumento do número atômico) as forças de dispersão de London aumentam. 
 
 
 
Quanto mais tempo esse produto entra em contato com o organismo, quanto mais tempo ele fica ligado 
ao nosso sistema, o nosso organismo ou vai aumentando o número de receptores ou vai diminuindo o 
número de receptores (up e down regulation). 
Ligaçãoirreversível: se o medicamento se liga naquela molécula, ele vai suprimir 
Ligação reversível: o medicamento se liga e vai embora, portanto a molécula n sofre nenhuma agressão 
O ácido acetil salicílico se liga em caráter irreversível com as enzimas ciclooxigenase. Se ele se liga na 
enzima, ele “mata” (não se usa a palavra matar) /invibializa ela 
O paracetamol de liga em caráter reversível, portanto, uma vez terminado o seu efeito ele vai embora 
e a enzima permanece igual. 
O fármaco = composto químico quando interage com as membranas biológicas (assim vai executar uma 
ação e um efeito). Quais são os efeitos esperados? Efeito benéfico e maléfico. Se for maléfico, então 
recebe o nome de veneno. Se for benéfico ele pode ter três efeitos: farmacoterapêutico (quando o 
produto tem um efeito curativo, de equilíbrio fisiológico), profilático (profilaxia: vacinas) e o efeito 
diagnóstico (iodo, hormônios esteroidais). 
Os efeitos maléficos são os chamados efeitos adversos. 
Todo fármaco é um composto químico, mas para que ele seja considerado um fármaco ele precisa ter 
atividade terapêutica. Isso é, precisa ter atividade curativa de equilíbrio fisiológico, profilático e 
diagnostico. Se não é isso, é um composto químico, mas não é um fármaco. 
Qual a diferença de remédio para medicamento? Todo medicamento é um remédio, mas nem todo 
remédio é um medicamento. 
Quando eu falo de produtos químicos, estou falando de qualquer componente que apresente um efeito. 
Esse efeito não precisa ser farmacológico. Quando esses efeitos não são farmacológicos mas eles 
induzem a propriedades que causam dependência e que podem causar morte com facilidade, eu chamo 
de droga ilícita. Droga ilícita é todo o composto químico que apresenta um efeito não terapêutico, e esse 
efeito não terapêutico causa dependência ou morte. 
Já as drogas lícitas são os fármacos. Os fármacos são drogas que apresentam propriedades 
terapêuticas, mas as drogas não são fármacos e não apresentam propriedades terapêuticas. 
Outro exemplo é o cloro, o cloro mata os microrganismos mas não é fármaco. Isso porquê pequenas 
doses do cloro matam as nossas células. Tem finalidade sanitária. 
Qual a diferença de fármaco para medicamento? O fármaco é uma substancia principal da formulação 
do medicamento, responsável pelo efeito terapêutico. Composto químico obtido por extração, 
purificação, síntese o semi-síntese. Já o medicamento é um produto farmacêutico, tecnicamente obtido 
ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. Ou seja, 
medicamento é uma formulação que apresenta diversos compostos químicos para garantir estabilidade, 
longevidade e permanência de algum fármaco dentro de um sistema biológico. Exemplo: a aspirina é um 
medicamento que tem como fármaco o ácido acetil salicílico. Medicamento é uma fórmula, enquanto 
fármaco é o composto químico que apresenta atividade farmacológica. 
Os farmoquímicos são substancias ativas ou inativas que são empregadas na fabricação de produtos 
farmacêuticos. 
O que é um remédio? É uma substância ou recurso (cromoterapia) usado para combater moléstias. Ou 
seja, é qualquer composto químico ou físico utilizado para diminuir ou combater uma moléstia. Mas ele 
não precisa ter uma ação caracterizada. Exemplos: dançar pode ser um remédio, acupuntura, aroma 
terapia, cromoterapia. Não precisa ser necessariamente um medicamento. 
 
 
Reações adversas previsíveis: 
Observada em uma pequena parte da população: 
 Superdosagem: quando é administrada uma dose excessiva, além da janela terapêutica, de um 
composto que era determinado como não tóxico. Como eu estou aumentando a presença desse 
composto no meu organismo, ele pode ocupar muitos locais, quanto maior a quantidade de lugares 
que ele ocupa, maior é seu efeito. É uma intoxicação, mas é dada por um agente farmacológico, 
quando ocorre o aumento da concentração, aumentando o efeito. 
 Intoxicação: é referida segundo a dose letal 50. Quanto menor for a dose necessária para 
aniquilar 50% de uma população exposta ao agente, quanto mais tóxico o produto é. Isso é 
denominado de intoxicação. Aqui não precisa ter uma superdosagem para ter uma intoxicação. 
Os produtos apresentam diversos graus de toxicidade. Quanto menor for a dl 50, mais tóxico é o 
produto. Quanto maior a dl50 menos tóxico é o produto. 
Comparar a dose letal com a intoxicação estabelece a segurança do uso de um medicamento. 
Reações adversas – previsíveis: geralmente é um efeito nocivo e incômodo, originado da administração 
de um fármaco. 
 Efeito secundário (reação provocada pelo efeito principal de um fármaco em um determinado 
sítio de ação diferente do alvo principal) 
 Interação medicamentos 
 Efeito colateral 
 Intoxicação 
 Superdosagem 
 
Efeito colateral: trata-se de um efeito paralelo ao efeito terapêutico, o qual é rotineiramente esperado, 
mas não desejado. Normalmente não traz grandes prejuízos. O efeito colateral é previsível. Ele nasce 
do mecanismo de ação do agente. Eu não queria que acontecesse, mas acontece. 
Exemplo: o ácido acetil salicílico é ministrado para diminuir o processo inflamatório. Para que o processo 
inflamatório seja diminuído ele mata uma enzima, a chamada ciclo oxigenase. Essa ciclo oxigenase produz 
prostasglandinas. Essas são compostos secundários que traduzem um efeito, fazendo com que meu corpo 
responsa a uma determinada função, que é o caso do processo da inflamação. Na mucosa gastrointestinal, 
a prostaglandina é produzida todos os dias, pois tem função protetora. Ela protege a mucosa gástrica. 
Agora, o paciente é diagnosticado com um processo inflamatório e foi, portanto, receitado fazer uso de 
ácido acetil salicílico 50mg de 12 em 12 horas. Qual o efeito colateral? A gastrite. Isso ocorre porque 
o ácido acetil salicílico no estomago vai inibir a presença das prostaglandinas. O ácido vai entrar em 
contato com a mucosa e vai corroer, a oxidar as membranas celulares, causando a gastrite. Esse é um 
efeito que se presume quando o paciente faz uso de tal medicamento. Outro efeito colateral desse ácido 
é diminuir a filtração glomerular. A prostaglandina nos rins é necessária para promover a filtração 
glomerular. Se não tem prostaglandina, não tem esse efeito. O que isso significa? Que o ácido acetil 
salicílico faz efeito no corpo todo, onde tem essa enzima, ele faz efeito. 
 
Reações adversas imprevisíveis/ efeitos adversos não esperados: 
Observado em uma pequena parte da população 
 Idiossincráticas: um determinado indivíduo tem uma sensibilidade maior do que os outros 
indivíduos para estabelecer um efeito não desejado. 
 Intolerância: a intolerância pode se dar porquê? Ou eu aumento ou diminuo o número de enzimas 
que fazem com que este medicamento faça mais efeito, que fique mais ou menos tempo no 
organismo. 
 Alérgicas: alergias são respostas imunológicas características que dependem ou não da geração 
de complexo, elas podem ocorrer simplesmente pela presença de complexo, ativando as 
imunoglobulinas D e E, ou ainda, na formação de geração de complexos ativando as imunoglobulinas 
M e G. 
 
Potencia: atividade terapêutica do produto farmacêutico conforme indicado por ensaio. 
 
O que que esta curva está me dizendo? Que a medida que eu aumento a concentração, a resposta também 
aumenta. Vai de zero a cem. Eu digo que chegou a 100 quando a curva atinge a eficácia máxima. Quando 
eu atinjo esse 100% não importa que eu dê maior concentração que a resposta não muda, pois não há 
mais local para que o medicamento possa se ligar, fazendo com que ele se ligue em outro local, 
estabelecendo os efeitos colaterais e os efeitos tóxicos. Por isso não posso administrar uma 
superdosagem. Existe uma concentração mínima e máxima para se estabelecer uma resposta. 
Como não queremos chegar na concentração máxima, o que se faz para utilizar o medicamento? Calcula-
sesuas doses terapêuticas 50. O que é esse 50? Depois que se identifica o efeito máximo do 
medicamento, nunca se usa ele. Nós utilizamos o efeito 50. Isso é a concentração necessária para atingir 
50% do efeito máximo aplicado. Porque se faz isso? Para que não tenham efeitos colaterais e sim um 
efeito terapêutico. 
Se usa normalmente o medicamento mais potente, pois precisa de menos doses, diminuindo, assim, os 
efeitos colaterais. 
Eficiência/efetividade: capacidade do medicamento atingir o efeito terapêutico visado. 
Eficácia: quando o medicamento executa o efeito pelo qual eu estou administrando. Ou seja, considera 
quanto o medicamento em uso no mundo real funciona bem. 
O que é dose? É a quantidade necessária daquele produto para atingir a dose terapêutica 50. Ou seja, 
é a quantidade capaz de provocar uma resposta terapêutica desejada no paciente, preferencialmente 
sem outras ações (efeitos indesejados). A dose de cada medicamento muda de acordo com a 
concentração necessária para atingir o efeito terapêutico. 
Posologia: descreve a dose de um medicamento, os intervalos entre as administrações e a duração do 
tratamento. Ou seja, qual é o intervalo que eu devo administrar a dose ao longo de 24 horas. De quanto 
em quanto tempo eu tenho que repor a dose para que meu organismo mantenha uma atividade constante. 
Porque? Assim que o medicamento entra no meu organismo, meu organismo quer eliminá-lo, por isso é 
preciso repor essa concentração para que ele se mantenha no nosso organismo. 
Curva de doses/resposta a longo praso: 
 
Obs: cada curva corresponde a uma dose. 
A zona azul: quando o paciente toma o medicamento em uma concentração baixa que ele não chega no 
organismo. Vai pro estomago, que vai pro intestino delgado, que vai pro intestino grosso, que vai pro 
cólon, pro sigmoide, pro cólon ascendente, anus e vai ser eliminado. Não teve uma concentração eficaz. 
Não chegou se quer ao local esperado. 
A zona rosa: (terceira dose) na terceira dose ele começou a chegar no local do meu corpo que vai levar 
o produto até o receptor (local de ação). Na quarta dose, ele chega no local desejado. Foram necessárias 
4 doses para que a concentração terapêutica fosse efetiva. Nessa zona percebe-se momentos de 
pequena e grande concentração do medicamento no organismo 
Se o medicamento é pela via oral, geralmente ele demora 4 doses para fazer o efeito. O que fazer para 
que seja rápido? Você administra um injetável com um oral ao mesmo tempo. O injetável faz efeito 
rápido e o oral faz efeito a longo prazo. Depois que o efeito foi atingido, utiliza-se só o oral. 
Dose de ataque: dá uma dose maior de primeira e depois mantem a dose regular. Isso é feito só na 
primeira vez que se administra o produto, quando o corpo está ausento do produto, para que não ocorra 
uma superdosagem. 
Quando se chega na concentração mínima necessária para induzir o efeito terapêutico até uma 
concentração que não chega na faixa tóxica, eu chamo isso de janela terapêutica. 
 
 
Tempo de duração é calculado pelos dois pontos da curva que se atinge as doses mínimas terapêutica. 
Tanto quanto estou aumentando o efeito máximo ou o diminuindo. Quanto da concentração eu preciso 
para ter o mínimo para ter o efeito e quanto tempo essa concentração dura para que eu tenha esse 
mínimo de efeito. O tempo de duração me ajuda a repor a dose, isso é chamado de vida média do 
medicamento, quando eu elimino 50% do medicamento necessário para se atingir o efeito que foi 
estabelecido. 
Índice terapêutico: é utilizado para calcular a segurança que o medicamento tem para atingir o efeito 
que é desejado. Exemplo: fármaco que induz o sono em concentrações diferentes pode induzir a morte. 
Esse índice de segurança/terapêutico calcula a concentração necessária pra matar dividida pela 
concentração necessária para produzir o efeito terapêutico. Quanto mais próxima de 1, ou seja, de 
100%, menos seguro é o produto. 
Formas farmacêuticas: nada mais é do que o estado físico em que um medicamento é comercializado. 
 
 
 
CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA 
 
• Princípio Ativo: substância química principal responsável pela ação farmacológica, terapêutica do 
medicamento. Pode ter mais que um no medicamento. 
• Medicamento – (medicamentum = remédio) : fármaco com propriedades benéficas, comprovadas 
cientificamente: é toda substância química que tem ação profilática, terapêutica e auxiliar de 
diagnóstico. 
• Remédio – (re = novamente; medior = curar) é um termo amplo, aplicado a todos os recursos 
terapêuticos para combater doenças ou sintomas: ex. repouso, fisioterapia, psicoterapia, acupuntura, 
substância animal, vegetal, mineral ou sintética; fé ou crença; influência: usados com intenção benéfica. 
 Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função 
fisiológica já existente. Não cria função. 
Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica com ou sem 
intenção benéfica. 
 Pró-Fármaco - fármacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando 
administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. 
 Reação Adversa - Efeitos indesejados causados por medicamento em uso a tingindo ou não o seu 
alvo de ação. É uma reação nociva não intencional e ocorre no organismo quando da absorção do 
fármaco em doses usuais ou em superdosagem para tratamento de uma enfermidade, profilaxia ou 
exames. Observe que esse conceito entra na noção de efeitos colaterais. 
 Efeito Colateral - Efeitos indesejados causados por medicamento em uso, pelo seu mecanismo de 
ação. Refere a qualquer efeito apresentado pelo fármaco diferente do efeito principal a ele 
referido. Esse efeito pode ser benéfico, neutro ou maléfico. Alguns autores podem chamá-lo também 
de efeito secundário do medicamento 
 
 Reações idiossincráticas - Não são comuns, ocorrendo em uma parcela muito pequena da população. 
É tida como a sensibilidade que certos indivíduos apresentam, a um medicamento, motivada por uma 
estrutura ou atividade modificada, na maioria das vezes, de uma 
 Efeito Indesejado - Ação diferente do efeito planejado. Efeito provocado pela ação do fármaco no 
organismo indiferente do planejado. Pode ser classificado em previsível ou imprevisível. 
 
 Efeito Indesejado Previsível - podem se dividir em: 
•toxicidade por superdosagem 
 
 Efeito Indesejado Imprevisível 
podem ser divididos em: 
•alérgico, 
•intolerância 
 
• Placebo (placeo = agradar): tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: 
fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua ausência), a figura 
do médico (feiticeiro). 
Nocebo: efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a saúde. 
• Formas Farmacêuticas – é a forma de apresentação de um medicamento, ex. Sólidos(comprimidos, 
drágeas, cápsulas, supositórios, óvulos,...); Líquidos (solução, xarope, suspensão, loção,..); Pastosos 
(pomadas, géis, cremes, pastas,...); Gasosos (aerossóis, gás halotano,. 
Uso Interno (via oral e enteral) 
• Uso externo (vias tópicas, supositórios) 
• Uso Parenteral (vias invasivas, por meio de injeções, sondas, catéter, etc 
 
A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa em miligramas) 
necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da dor ou a diminuição da pressão 
arterial. Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do 
medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B. 
 
A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial). 
Por exemplo, o diurético furosemida elimina uma quantidade muito maior de sal e de água através da 
urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso, a furosemida tem maior eficiência do que a 
hidroclorotiazida.A eficácia difere da eficiência na medida em que leva em conta o quanto o medicamento em uso no 
mundo real funciona bem. Muitas vezes, um medicamento que é eficiente em estudos clínicos não é 
muito eficaz na sua utilização concreta. Por exemplo, um medicamento pode ter uma elevada eficiência 
na redução da pressão arterial, porém pode apresentar uma baixa eficácia, uma vez que causa tantos 
efeitos colaterais que as pessoas devem fazer seu uso com uma menor frequência do que deveriam ou 
interromper o mesmo por completo. Portanto, a eficácia tende a ser menor do que a eficiência. 
 
• Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ação ou um fluido biológico 
de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica. 
• Bioequivalência - é a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos são 
bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, dose e via de administração, e apresentam 
estatisticamente a mesma potência. 
Meia-vida - a meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado 
fármaco seja reduzida pela metade. Supondo então que a concentração plasmática atingida por certo 
fármaco seja de 100 mcg/mL e que sejam necessários 45 minutos para que esta concentração chegue a 
50 mcg/mL, a sua meia-vida é de 45 minutos. 
• Efeito de primeira passagem (EPP ou FPE) - é o efeito que ocorre quando há biotransformação do 
fármaco antes que este atinja o local de ação. Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue 
mesentérico e, principalmente, no fígado. 
Steady state ou estado de equilíbrio estável - é o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual 
à taxa de biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante no 
sangue. 
Clearance ou depuração - é a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco. Esta medida 
é dada pela soma da capacidade de biotransformação de todos os órgãos metabolizados. Assim, se um 
fármaco é biotransformado nos rins, fígado e pulmões, o clearance total é a soma da capacidade 
metabolizadora de cada um desses órgãos, isto é, é a soma do clearance hepático com o clearance renal 
com o clearance pulmonar. 
• Curva de concentração plasmática - é o gráfico em que se relaciona a concentração plasmática do 
fármaco versus o tempo decorrido após a administração. A área sob a curva ou extensão da absorção é 
um parâmetro farmacocinético utilizado para determinar a quantidade de droga após a administração 
de uma única dose. 
Compartimento central - é a soma do volume plasmático com o líquido extracelular dos tecidos altamente 
perfundidos (como pulmões, coração, fígado), onde a concentração da droga é difundida 
instantaneamente. 
Compartimento periférico - formado por tecidos de menor perfusão, este compartimento precisa de 
mais tempo para que seja atingido um equilíbrio de concentração. São tecidos como os músculos, a pele, 
tecido gorduroso, entre outros. 
 
Janela terapêutica - Relação entre a DL50 e a DE50, pode ser um indicativo da segurança dos 
fármacos. Quanto maior o índice terapêutico mais seguro é o fármaco.