tireóide AULA

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Profa. Dra. Andréa Cristina Apolinário da Silva 
FÁRMACOS UTILIZADOS 
PARA TIREÓIDE 
 
CENTRO UNIVERSITÁRIO ESTÁCIO DO RECIFE 
BACHARELADO EM CIENCIAS FARMACEUTICAS 
DISCIPLINA: FARMACODINAMICA II 
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 Hormônio tireoestimulante (TSH) 
(tirotropina) 
 
 Secretado pela adenohipófise 
 Glicoproteína 
 Estruturalmente relacionado ao LH e FSH 
 Função: 
 Controle secreção glândula tireóide 
(aumento células tireoidianas) 
 Controla de forma quase total a tireóide 
 Facilita a síntese e liberação de T3 e T4 
 
 Maior glândula do corpo 
 Pesa 20g 
 Formada por 2 lobos laterais ligadas por 
um istmo 
 Os lobos são formados por folículos 
 Folículos: camada única de células epiteliais 
formando uma luz preenchida por material 
colóide (75% tireoglobulina sintetizada 
pelas mesmas) 
 Secreção hormonal: regulada por alça de 
retroalimentação 
 
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 Formada por folículos de tamanho uniforme, 
cada um constituindo com uma glândula 
separada o diâmetro de uma cabeça de 
alfinete. 
 Não possuem aberturas externas, mas são 
ricamente supridas pelos vasos sangüíneos e 
linfáticos, os quais fornecem iodo. 
 
GLANDULA TIREÓIDE 
Hormônio tireoidiano: 
 são aminoácidos que tem propriedade única de conter 
moléculas de iodo 
 
Captação e metabolismo do iodo 
 o iodo reage com a tirosina para formar os hormônios (T3 e T4). 
 
 Função dos hormônios tireoidianos 
 T3 e T4 : acelerar os processos metabólicos. 
 aumentam a síntese protéica 
 Influenciar a replicação celular 
 importantes no desenvolvimento do cérebro fetal e infantil 
 Estimulam o metabolismo dos carboidratos 
 
 
Tireóide 
 Hormônio mais importante: 
 Tiroxina (T4) 
 Aumenta velocidade de quase todas as reações 
químicas nas células 
 Mecanismo desconhecido 
 Aumento de mitocôndrias 
 Controle pelo hipotálamo e hipófise anterior 
 secreção de fator de liberação tirotrofina - 
- hipófise anterior - produção do 
hormônio tireoestimulante 
 
 T3 e T4 servem como marcapasso geral 
acelerando os processos metabólicos. 
 Influenciam a replicação celular 
 são importantes no desenvolvimento do 
cérebro. 
Calcitonina 
 É secretada pela tireóide em resposta a 
altos níveis plasmáticos de cálcio, e reduz o 
nível plasmático aumentando o depósito de 
cálcio nos ossos. 
 
 
 Tiroxina (T4): principal produto secretório 
da tireóide 
 T3: 20% produzido pela tireóide; o restante 
é resultado da conversão periférica de T4 
 TSH: controla a produção de T3 e T4 
 TRH: controla a liberação de TSH 
 Iodo: principal constituinte de T3 e T4 
 Também captam iodo: glândulas salivar e 
mamária, mucosa gástrica e plexo coróide 
 Carboidratos: acelera captação de glicose 
pelas células,  glicólise,  neoglicogênese,  
absorção pelo TGI,  secreção de insulina 
 Gordura: maior grau de depressão que outros 
elementos teciduais, mobilização de lipídios 
  AG livre 
 Colesterol:  sua concentração, além de 
fosfolípides e triglicérides 
 Aumenta síntese protéica e enzimática 
 Aumenta número e tamanho das mitocôndrias 
nas células 
 Promove captação rápida de glicose 
 Aumenta glicolise e glicogênese 
 Aumenta a disponibilidade de AGL para 
oxidação 
 Metabolismo basal:  60 a 100% acima do 
normal 
 Peso corporal:  apetite 
 Sistema cardiovascular:  FC,  força dos 
batimentos,  volume de ejeção,  PA 
 Sistema respiratório:  FR,  profundidade 
 SNC: nervosismo, ansiedade 
 Sistema muscular: tremores 
 Sono: sensação constante de fadiga + sono 
difícil 
 
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Mecanismo dos hormônios esteróides e da tireóide 
Hormônio 
passa pela 
membrana Ativação de 
receptores 
citoplasmáticos 
Entrada no 
núcleo 
Síntese de uma proteína que 
medeia o efeito biológico 
T3 
T4 T3 
 RNA POL II 
mRNA 
 
h RNA 
PROTEÍNA 
Mecanismo de Ação Hormonal 
1. Nuclear 
 Hipotireoidismo = diminuição ou 
ausência de tiroxina (T4) 
 Diminuição da atividade celular até 
cerca da metade 
 
 Hipertireoidismo = aumento de tiroxina 
 Aumento da atividade celular até cerca 
do dobro do normal 
 
Anormalidades da função tireoidiana 
 Fator de risco – maioria dos pacientes não 
encontram fatores óbvios 
 Amiodarona 
 Lítio 
 Imunomoduladores 
 
 Tratar 
◦ Evitar progressão do hipotiroidismo 
◦ Melhorar perfil lipídico 
◦ Reverter efeitos do hipotiroidismo 
 Não Tratar 
◦ Custo 
◦ Risco do hipertiroidismo maior que 
hipotiroidismo 
 Diminuição ou interrupção da produção de 
T3 e T4. 
◦ Mixedema baixo metabolismo celular, 
letargia, lentidão mental, pele insensível e 
ressecada freqüência cardíaca e pressão arterial 
diminuta, perda dos cabelos e aumento de peso. 
◦ Cretinismo deficiência tireóidea não 
tratada na infância. Agravamento pode causar o 
retardo mental. Pode ser congênito. 
Causado por um hipotireoidismo prolongado; 
 Mixedema é um edema duro e com aspecto de 
pele opaca. 
O distúrbio ocorre cinco vezes mais freqüentes em 
mulheres do que nos homens. 
Indivíduos com mixedema apresentam edemas na 
face e nas pálpebras formando "bolsas" sob os 
olhos. 
 Exame físico 
◦ Agitação 
◦ Pele úmida e quente 
◦ Mãos trêmulas 
◦ Exoftalmia 
 Excesso de produção dos hormônios T3 e T4 
 Sintomas 
◦ Nesta condição a pessoa se torna excitado e 
nervoso, apresentando pele úmida, pulso rápido, 
velocidade metabólica elevada, intolerância ao 
calor, perda de peso, mãos trêmulas e exolftalmia 
 Termo descrito para qualquer aumento de 
tamanho da tiróide, podendo esta secretar 
muita ou pouca quantidade de hormônio 
 Bócio endêmico 
Causas são variadas – todas relacionadas à ineficiência 
da secreção de hormônios tireoidianos, tanto excessiva 
quanto ineficiente; 
 
A falta de iodo (bócio endêmico), o uso de determinados 
medicamentos (bócio esporádico) e a presença de 
tumores na glândula são as principais. 
 
Registros de bócio decorrente da falta de iodo desde os 
tempos mais antigos, antes de Cristo, principalmente em 
regiões montanhosas e mais afastadas do mar. 
 
Atualmente, ocorre com menor frequência em razão da 
obrigatoriedade da adição de iodo no sal de cozinha. 
 Cirurgia, Iodo radioativo, Drogas antitireoidianas 
 Iodo radioativo (I¹³¹) : Administrado por via oral, 
captado pela tireóide provocando lesão nas células. 
 Emite radiação β de baixa intensidade (só afeta as 
células dos folículos da tireóide). 
 Quadro evolui para Hipotireoidismo 
 
 Uso: Hipertireoidismo (1ª linha ou recidiva), após 
terapia com Tioureilenos ou cirurgia. 
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 Destrói células da tireóide 
 Tratamento : 6 – 8 semanas p/ surtir efeito e 
dependendo da gravidade dos sintomas 
administra-se metimazol ou propranolol p/ 
alívio dos sintomas. 
 Efeito adverso: hipotireoidismo 
 Drogas antitireoidianas (Tioureilenos): 
Carbimazol, Metimazol e Propiltiouracil 
 Classe das Tiouréias 
 Inibem a oxidação do Iodo captado pela 
tireóide (iodo inorgânico em orgânico), 
impedindo a síntese de horm.tireoideanos. 
 
 Não se observam efeitos clínicos por vários 
dias (10 – 14 dias) 
 Resposta clínica idêntica dos dois fármacos 
 Administrados por VO 
 
 É o mais utilizado 
 V.oral 
 Excreção urinária 
 Metabolismo Hepático 
 T½ = 6 hs 
 Distribui-se p/ tecido da tireóide 
 Dose: adultos 15-60mg / dia inicialmente 
 Dose manutenção: 5-10 mg / dia Crianças: 0,4 mg / Kg 
 Pode ser utilizado em dose única diária- Facilita a 
adesão 
 Efeitos colaterais 
 
Hipotireoidismo (tratar com tiroxina) 
 
Raros: agranulocitose 
 complicações infecciosas decorrentes desta 
condição → afetam principalmente a orofaringe, 
sendo a tonsilite (Amigdalite) uma de suas 
manifestações. (Reversível!) – substituir por PTU 
 
 
Erupção cutânea 
 
 
 
 
 Interfere na incorporação do iodo 
 Farmacocinética: 
 T½ = 1-2 hs 
 Excreção renal 
 Dose inicial: 400-600 mg, 3 a 4 x ao dia 
 Crianças: 6 a 10 anos: 10-150 mg/ kg / dia 
 Nomes comerciais: Propil, Propilracil 
 Indicações:supressão clínica da tireóide ou 
antes de cirurgias 
 Beta bloqueadores(Propranolol): antagoniza 
algumas manifestações da tirotoxicose.Pode 
ser utilizado qdo se espera o efeito das 
drogas antitireoideanas ou I ¹³¹ 
 IMPORTANTE 
 Amiodarona:antiarritmico, possui estrutura 
análoga aos hormônios da tireóide, 
eliminação lenta, cada drágea possui 75 mg 
de Iodo.Pode causar hipo ou 
hipertireoidismo 
 Cloridrato de Amiodarona 
 C25H29I2NO3,HCl 
 Amiodarona 
 C25H29I2NO3 
 
 Drogas antitireoideanas: menor dose possível 
 Atravessam a placenta, podendo causar 
hipotireoidismo 
 Doses mínimas detectadas no leite 
 Usar doses menores que: 200 mg (PTU), 20 
mg (Metimazol) 
 Não usar I ¹³¹ (tireóide fetal concentra I a 
partir da 12º semana) 
 Resulta da destruição autoimune da 
glandula; 
 Certas drogas, como lítio e 
amiodarona 
 Defeitos congênitos (nascimento) 
 Tratamentos por radiação no 
pescoço ou cérebro para tratar 
diferentes tipos de câncer 
 O iodo radioativo usado para tratar a 
glândula tireoide super-reativa 
 Retirada cirúrgica de parte ou toda a 
glândula tireoide 
 
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 Níveis de TSH elevados; 
 Tratamento com 
levotiroxina (T4); 
 Administração oral e uma 
vez ao dia; 
 Toxicidade relacionada ao 
nível de tiroxina – 
nervosismo, palpitações, 
taquicardia e perda de 
peso; 
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 Tiroxina (T4): dose é individual (0,05 a 0,15 mg / 
dia) 
 
 Controle do tratamento: dosagem de TSH, que 
deve se manter normal 
 
 Farmacocinética 
 80% da dose é absorvida 
 T½ = 7 DIAS 
 Dose única diária 
 VO 
 Mec.ação: repõe os níveis normais de T4 e T3 (T4 é 
convertido em T3) 
 
 Droga de escolha p/ hipotireoidismo 
 
 Uso contínuo 
 Euthyrox, Levoid®, Puran T4®, Syntroid® 
 Efeitos colaterais: hipertireoidismo ( doses 
excessivas)