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Aplicações do Estudo Cinético na área Farmacêutica

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Aplicações do Estudo Cinético na 
área Farmacêutica 
Dissolução de medicamentos 
Degradação de medicamentos (Estabilidade) 
Caracterização enzimática 
Dissolução de Medicamentos 
Possibilita determinar a quantidade 
de substância ativa dissolvida no 
meio de dissolução quando o produto 
é submetido à ação de aparelhagem 
específica, sob condições 
experimentais descritas. 
(Farmacopéia Brasileira V, 2010) 
 
Aplicação: Controle de Qualidade e estudo farmacocinético ou de equivalência 
farmacêutica 
Tempo (min) 
Massa (mg) 
Referência Genérico Similar A Similar M 
0 19,50 67,48 66,14 73,25 
5 437,65 223,48 137,11 175,26 
10 512,28 321,19 172,02 277,28 
20 624,90 390,01 261,40 379,30 
30 619,43 393,52 286,67 481,32 
45 640,49 497,98 343,60 583,33 
60 686,37 507,69 336,23 685,35 
v (mg/min) 11,11 7,34 4,50 10,20 
Exemplo 
Dissolução da Dipirona 
0 
100 
200 
300 
400 
500 
600 
700 
800 
0 10 20 30 40 50 60 70 
D
ip
ir
o
n
a 
(m
g)
 
tempo (min) 
Azul Referência 
Vermelho Genérico 
Roxo Similar M 
Verde Similar A 
0 
10 
20 
30 
40 
50 
60 
70 
80 
90 
0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 
v 
(m
g/
m
in
) 
tempo (min) 
A estabilidade e, portanto, a velocidade de degradação de um medicamento será 
definida pelos seguintes fatores: 
• Fatores extrínsecos 
– Incidência de Luz 
– Umidade 
– Temperatura 
– Ar 
• Fatores Intrínsecos 
– Fármaco 
– Interações fármaco X excipiente 
– Interações excipiente X excipiente 
– Embalagem 
– Características da formulação 
Estabilidade de Medicamentos 
Cinética Química e Ordem de Reação 
As reações de degradação nos medicamentos ocorrem a velocidades 
definidas e são de natureza química, dependente da concentração dos 
reagentes, da temperatura, do pH, da radiação (luz) ou da presença 
de catalisadores. 
Em geral, por determinação da ordem da reação, pode-se definir a variação da 
velocidade da reação com a concentração dos reagentes. 
 
Ordens mais comuns: 
• Zero 
• Primeira Ordem 
Cinética de Ordem Zero 
dt
dCa
k 
• Ca  Concentração do fármaco 
• k constante de proporcionalidade  velocidade de 
reação 
• t  tempo 
 
A velocidade de reação é CONSTANTE e, portanto, a 
degradação independe da quantidade de reagente. 
 
• A velocidade de reação depende da concentração do 
reagente. A velocidade de reação é diretamente 
proporcional à concentração do reagente. 
A  produtos (vel. = k.Ca) 
 
Assim a diminuição da concentração (degradação) será: 
 
 por integração 
 
onde: i = constante de integração 
kCa
dt
dCa

iktCa  ln
Cinética de Primeira Ordem 
Degradação de Riboflavina 
0,00 
1,00 
2,00 
3,00 
4,00 
5,00 
6,00 
7,00 
8,00 
0 500 1000 1500 2000 2500 
[R
] 
(m
g/
L)
 
tempo (h) 
Xarope Sorbitol contendo 18 mg de riboflavina, 0,4% de 
metabissulfito de sódio e 0,005% de palmitato de ascorbila 
Linearização 
y = -0,0028x + 1,95 
0 
0,2 
0,4 
0,6 
0,8 
1 
1,2 
1,4 
1,6 
0 50 100 150 200 250 300 350 400 
Ln
 R
 
tempo (h) 
Degradação de Riboflavina 
Xarope Sorbitol contendo 25 mg de riboflavina, 0,8% de 
metabissulfito de sódio e 0,03% de palmitato de ascorbila 
0,00 
0,50 
1,00 
1,50 
2,00 
2,50 
3,00 
3,50 
4,00 
4,50 
5,00 
0 500 1000 1500 2000 2500 
[R
] 
(g
/L
) 
tempo (h) 
Linearização 
y = -0,0051x + 1,5772 
0 
0,2 
0,4 
0,6 
0,8 
1 
1,2 
1,4 
1,6 
1,8 
0 50 100 150 200 250 300 
Ln
 R
 
tempo (h) 
Cinética Enzimática 
Linearização – Lineweaver-Burk 
 
Cinética da Hexoquinase 
Hexoquinase 
Tubo 
Glicose 
(mM) 
V 
(mmol/L.min) 1/[S] 1/V 
1 0,01 0,07 100 14,29 
2 0,02 0,14 50 7,14 
3 0,05 0,36 20 2,78 
4 0,1 0,72 10 1,39 
5 0,2 1,2 5 0,83 
6 0,5 1,45 2 0,69 
7 1 1,44 1 0,69 
8 2 1,44 0,5 0,69 
0 
0,2 
0,4 
0,6 
0,8 
1 
1,2 
1,4 
1,6 
0 0,5 1 1,5 2 2,5 
v 
(m
m
o
l/
L.
m
in
) 
S (mmol) 
y = 0,1386x + 0,2986 
0,00 
2,00 
4,00 
6,00 
8,00 
10,00 
12,00 
14,00 
16,00 
0 20 40 60 80 100 120 
1
/v
 (
m
m
o
l/
L.
m
in
) 
1/S (mmol) 
Cinética da Glicoquinase 
Glicoquinase 
Tubo Glicose (mM) V (mmol/L.min) 1/[S] 1/V 
1 5 80 0,2 0,01250 
2 10 160 0,1 0,00625 
3 20 250 0,05 0,00400 
4 50 300 0,02 0,00333 
5 100 320 0,01 0,00313 
6 150 310 0,007 0,00323 
7 200 320 0,005 0,00313 
8 500 320 0,002 0,00313 
0 
50 
100 
150 
200 
250 
300 
350 
0 100 200 300 400 500 600 
v 
(m
m
o
l/
L.
m
in
) 
S (mmol) 
y = 0,0464x + 0,0026 
0,00000 
0,00200 
0,00400 
0,00600 
0,00800 
0,01000 
0,01200 
0,01400 
0 0,05 0,1 0,15 0,2 0,25 
1
/v
 (
m
m
o
l/
L.
m
in
) 
1/S (mmol)

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