Aula 9 BLOQUEADORES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS

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ANTIMUSCARÍNICOS 
HIOSCINAMIDA HIOSCINA 
ORIGEM 
ALCALÓIDES NATURAIS DERIVADOS SEMI-SINTÉTICOS E 
SINTÉTICOS 
ATROPINA 
(Atropa belladona e Datura 
stramonium) 
 
ESCOPOLAMINA 
(Hyocyanmus niger) 
HOMATROPINA 
TROPICAMIDA 
CICLOPENTOLATO 
PIRENZEPINA (M1) 
DICICLOMINA 
IPRATRÓPIO 
METILATROPINA 
TIOTRÓPIO – (M1/M3) 
TOLTERODINA 
BENZTROPINA 
FÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS 
MECANISMO DE AÇÃO 
MECANISMO DE AÇÃO 
ATROPINA 
(ANTIMUSCARÍNICOS) 
 
BLOQUEIO 
COMPETITIVO DOS 
RECEPTORES 
MUSCARINICOS 
MECANISMO DE AÇÃO 
RECEPTORES MUSCARÍNICOS 
M1 M2 M3 M4 M5 
SNC 
GÂNGLIOS 
AUTÔNOMOS 
CÉLULA 
PARIETAL 
MÚSCULO 
LISO 
SNC SNC CORAÇÃO 
TERMINAL 
PRÉ-
SINÁPTICO 
MECANISMO DE AÇÃO 
SNC 
 
BLOQUEIO DOS 
RECEPTORES 
MUSCARÍNICOS 
CENTRAIS 
SISTEMA NERVOSO 
PERIFÉRICO -SNA 
 
BLOQUEIO 
PARASSIMPÁTICO 
ANTIMUSCARÍNICOS 
EFEITOS - CORAÇÃO 
EM BAIXAS DOSES 
 
BLOQUEIO M2 PRÉ-
SINÁPTICO 
 
AUMENTO DA 
LIBERAÇÃO DE ACh 
 
BRADICARDIA 
TRANSITÓRIA 
EFEITO TERAPÊUTICO 
 
BLOQUEIO M2 PÓS-
SINÁPTICO 
 
TAQUICARDIA 
SINUSAL 
 
ACELERAÇÃO DA 
CONDUÇÃO A-V 
 
NÃO HÁ EFEITOS 
RELEVANTES NA 
CONTRATILIDADE 
 
EFEITOS- VASOS SANGUÍNEOS 
 
NÃO HÁ EFEITOS VASCULARES 
IMPORTANTES 
(VASOS NÃO TEM INERVAÇÃO 
PS) 
 
RUBOR FACIAL 
PELE QUENTE 
 
VASODILATAÇÃO 
COMPENSATÓRIA PELO 
AUMENTO DA TEMPERTATURA 
(FEBRE ATROPÍNICA) 
EFEITOS - GLÂNDULAS 
EXÓCRINAS 
BLOQUEIO M3 
 
REDUÇÃO DAS SECREÇÕES: 
 
 SALIVARES (XEROSTOMIA) 
 
 DIGESTIVAS (HCL – M1) 
 
 LACRIMAIS (XEROFTALMIA) 
 
 SUDORÍPARAS (REDUÇÃO 
DOS MECANISMOS DE PERDA 
DE CALOR – FEBRE 
ATROPÍNICA) 
 
 TRAQUEOBRÔNQUICAS 
EFEITOS APARELHO URINÁRIO 
• (BLOQUEIO M3) 
 
• RELAXAMENTO DO DETRUSSOR 
• AUMENTO DO TÔNUS DO 
ESFÍNCTER VESICAL 
• REDUÇÃO DO ESVAZIAMENTO DA 
BEXIGA 
• RETENÇÃO URINÁRIA 
• RELAXAMENTO DISCRETO DOS 
URETERES 
EFEITOS NO TGI 
(BLOQUEIO M3) 
 
• REDUÇÃO DA MOTILIDADE 
E SECREÇÃO 
 
• CONSTIPAÇÃO 
 
• ATONIA GÁSTRICA 
 
• ÍLEO ADINÂMICO 
EFEITOS – GLOBO OCULAR 
(BLOQUEIO M3) 
 
• MIDRÍASE 
 
• CICLOPLEGIA 
 
• AUMENTO DA 
PRESSÃO INTRA-
OCULAR 
 
EFEITOS NOS BRÔNQUIOS 
(BLOQUEIO M3) 
 
• RELAXAMENTO DA 
MUSCULATURA LISA 
BRONQUIOLAR 
 
• BRONCODILATAÇÃO 
EFEITOS SNC 
MAIS PROEMINENTES COM OS 
FÁRMACOS AMÔNIO TERCIÁRIO 
 
AÇÃO ANTI-TREMOR 
(ANTIPARKINSONIANO) 
 
SEDAÇÃO (escopolamina) 
 
ESCOPOLAMINA (“SORO DA 
VERDADE”) 
 
REDUÇÃO DA MEMÓRIA E 
COGNIÇÃO 
VÁRIOS 
RECEPTORES 
M1 À M5 
EFEITOS DOSE-DEPENDENTES DA ATROPINA 
Dose 
(mg) 
EFEITOS 
0,5 BRADICARDIA DISCRETA, LEVE XEROSTOMIA, 
↓SUDORESE 
1,0 INTENSA XEROSTOMIA, SEDE, TAQUICARDIA, DISCRETA 
MIDRÍASE 
 
2,0 TAQUICARDIA, PALPITAÇÕES, INTENSA XEROSTOMIA, 
MIDRÍASE MODERADA, CICLOPEGIA 
 
5,0 TODOS OS SINTOMAS ANTERIORES EXACERBADOS + 
DIFICULDADE PARA DEGLUTIR E FALAR, AGITAÇÃO E 
FADIGA, CEFALÉIA, PELE SECA E QUENTE, 
↓PERISTALTISMO INTESTINAL, DIFICULDADE DE MICÇÃO 
 
10,0 TODOS OS SINTOMAS ANTERIORES EXACERBADOS + 
PULSO RÁPIDO E FRACO, TURVAMENTO VISUAL INTENSO, 
INQUIETAÇÃO E EXCITAÇÃO, ALUCINAÇÕES E DELÍRIOS, 
COMA 
EFEITOS COLATERAIS 
 TAQUICARDIA, AUMENTO DO MVO2 
 ANIDROSE – FEBRE ATROPINICA 
 XEROSTOMIA 
 XEROFTALMIA/CONJUNTIVITE 
 AUMENTO DA VISCOSIDADE DAS SECREÇÕES 
BRÔNQUICAS – REDUÇÃO DA ATIVIDADE MUCOCILIAR - 
INFECÇÃO RESPIRATÓRIA 
 CONSTIPAÇÃO – ÍLEO ADINÂMICO 
 RETENÇÃO URINÁRIA 
 MIDRÍASE - COMPROMETIMENTO DO REFLEXO 
FOTOMOTOR - FOTOFOBIA 
 CICLOPLEGIA 
 EFEITOS CENTRAIS – COMPROMETIMENTO COGNITIVO 
CONTRA-INDICAÇÕES 
 TAQUIARRITMIAS 
 ANGINA PECTORIS 
 FIBRILAÇÃO ATRIAL 
 HIPERPLASIA PROSTÁTICA 
 CONSTIPAÇÃO 
 ESTENOSE PILÓRICA 
 XEROSTOMIA/XEROFTALMIA 
 GLAUCOMA 
 PACIENTES COM COMPROMETIMENTO 
DE MEMÓRIA 
 
USOS TERAPÊUTICOS 
 EFEITOS MAIS EVIDENTES EM 
PACIENTES COM TÔNUS COLINÉRGICO 
AUMENTADO 
 
 MUITOS EFEITOS COLATERAIS PELO 
BLOQUEIO INESPECÍFICO DE 
RECEPTORES MUSCARÍNICOS 
 
 TENTA-SE UMA SELETIVIDADE PELA 
VIA DE INTRODUÇÃO 
ESCOLHA DO ANTIMUSCARÍNICO 
 GRUPAMENTO AMÔNIO 
QUATERNÁRIO 
 
 BAIXA ABSORÇÃO ORAL 
 BAIXA PENETRAÇÃO NO 
SNC 
 BAIXA PENETRAÇÃO 
CONJUNTIVAL 
 AÇÃO MAIS PROLONGADA 
 MAIOR EFICÁCIA NO TGI 
 FÁRMACOS: 
 
 IPRATRÓPIO 
 TIOTRÓPIO 
 
 HOMATOPRINA 
 METANTELINA 
 PROPANTELINA 
ESCOLHA DO ANTIMUSCARÍNICO 
 GRUPAMENTO AMÔNIO 
TERCIÁRIO 
 
 GRANDE PENETRAÇÃO 
CONJUNTIVAL 
 USOS EM OFTALMOLOGIA 
 
 GRANDE PENETRAÇÃO NO 
SNC 
 USOS EM PACIENTES COM 
PARKINSON 
 FÁRMACOS: 
 
 CICLOPENTOLATO 
 TROPICAMIDA 
 
 BENZTROPINA 
 TRIEXIFENIDIL 
 
 DICICLOMINA 
 FLAVOXATO 
ESCOLHA DO ANTIMUSCARÍNICO 
 SELETIVOS M1 
 
 PIRENZEPINA 
 TELENZEPINA 
 SELETIVOS M3 
 
 ZAMIFENACINA 
 DARIFENACINA 
 OXIBUTININA 
 TOLTERODINA 
 SOLIFENACINA 
 MEBEVERINA 
 DICICLOMINA 
 
 SELETIVOS M2 
 
 TRIPITRAMINA 
USOS TERAPÊUTICOS 
 PARKINSON 
 CINETOSE (enjôo de movimento ) 
 MEDICAÇÃO PRÉ-ANESTÉSICA (QUASE NÃO SE 
USA MAIS) 
 CÓLON IRRITÁVEL 
 DIARRÉIA 
 ULCERA PÉPTICA (QUASE NÃO SE USA MAIS) 
 CÓLICA BILIAR 
 CÓLICA RENAL 
 ENURESE NOTURNA (“xixi na cama”) 
 INCONTINÊNCIA URINÁRIA 
 
 
 
USOS TERAPÊUTICOS 
 EXAME DE FUNDO DE OLHO (MIDRÍASE) 
 ASMA BRÔNQUICA /DPOC 
 BRADICARDIA SINUSAL 
 BLOQUEIO AV 
 DESCURARIZAÇÃO 
 SIALORRÉIA (produção excessiva de saliva) 
 MEDICAÇÃO PRÉ-ANESTÉSICA 
 TRABALHO DE PARTO PEMATURO 
 INTOXICAÇÃO POR ANTICOLINESTERÁSICOS 
 INTOXICAÇÃO POR COGUMELOS 
 
 
EXAME DE FUNDO DE OLHO 
FÁRMACO MIDRÍASE CICLOPLEGIA 
MX (MIN) REC (DIAS) MX(MIN) REC (DIAS) 
 
ATROPINA 40 7-10 100 6-12 
ESCOPOLAMINA 30 3-7 60 3-7 
HOMATROPINA 60 1-3 60 1-3 
CICLOPENTOLATO 60 1 60 1 
TROPICAMIDA 40 6 (H) 30 6 (H) 
ASMA BRÔNQUICA OU DPOC 
USADOS POR VIA 
INALATÓRIA 
 
BLOQUEIO M3 DO M. LISO 
BRONQUIOLAR 
 
REDUÇÃO DO TÔNUS 
COLINÉRGICO 
BRONCOCONSTRICTOR 
 
 
SEMPRE ASSOCIADOS À 
AGONISTAS BETA2 
 
IPRATRÓPIO/TIOTRÓPIO 
 
GRUPAMENTO AMÔNIO 
QUATERNÁRIO 
SÃO MENOS ABSORVIDOS 
PRODUZEM MENOS EFEITOS 
SISTÊMICOS 
MENOR INTERFERÊNCIA COM A 
MOTILIDADE CILIAR 
ASMA BRÔNQUICA 
 BROMETO DE IPRATRÓPIO 
 
 IPRATRÓPIO + FENOTEROL 
 
 IPRATRÓPIO+SALBUTAMOL 
 
 BROMETO DE TIOTRÓPIO 
 (MENOR EFEITO M2, MAIOR T1/2) 
BRADICARDIA SINUSAL 
FC= 38 BPM 
PACIENTE SINTOMÁTICO COM SINAIS DE BAIXO DÉBITO 
ATROPINA IV/IO/ET – 1mg 5/5 min ATÉ 3 mg 
NÃO USAR MENOS QUE 0,5mg (BRADICARDIA PARADOXAL) 
. 
BLOQUEIO A-V DE 1º GRAU 
ATROPINA 0,02 mg/Kg IV 
BAV DE 2º GRAU MOBITZ I 
(WENCKEBACH) 
GERALMENTE POR ELEVAÇÃO DO TÔNUS VAGAL 
BOA RESPOSTA À ATROPINA 
ATROPINA 0,02 mg/Kg IV 
BAV 2º GRAU MOBITZ II 
MARCA-PASSO 
ATROPINA ENQUANTO AGUARDA MP 
BAV TOTAL (3º GRAU) 
INDICAÇÃO DE MARCA-PASSO (MP) 
ATROPINA ENQUANTO AGUARDA MP 
CÓLICA NEFRÉTICA 
• HIDRATAÇÃO 
 
• ANTI-EMÉTICOS 
 
• INIBIDORES DA COX 
 
• OPIÓIDES 
 
• ANTIMUSCARÍNICOS 
(DROGAS DE 2ª LINHA PELA 
PEQUENA PARTICIPAÇÃO DO 
TÔNUS COLINÉRGICO NO 
ESPASMO DA MUSCULATURA 
LISA URETERAL)HIOSCINA 
(ESCOPOLAMINA) 
INCONTINÊNCIA 
URINÁRIA/ENURESE NOTURNA 
ANTIMUSCARÍNICOS 
SELETIVOS M3: 
 
 
TOLTERODINA 
 
OXIBUTININA 
 
SOLIFENACINA 
REDUÇÃO DA ATIVIDADE DO DETRUSSOR E CONTRAÇÃO DO 
ESFINCTER VESICAL, AUMENTANDO A CAPACIDADE DA VESÍCULA E 
RETENÇÃO URINÁRIA 
CÓLICA BILIAR 
• AINEs 
 
• ANTIMUSCARÍNICOS 
(MUITO POUCO 
EFICAZES) 
 
 
HIPERMOTILIDADE DO 
TGI/DIARRÉIA/CÓLON IRRITÁVEL 
1ª LINHA 
 
 OPIÓIDES 
(LOPERAMIDA E 
DIFENOXILATO) 
2ª LINHA 
 
 ANTIMUSCARÍNICOS: 
 ESCOPOLAMINA 
 ANTIMUSCARINICOS 
SELETIVOS M3 
DISMENORRÉIA 
(cólica antes e duração da menstruação) 
1ª linha 
AINES 
IBUPROFENO 
2ª LINHA 
ANITMUSCARÍNICOS 
TRATAMENTO DAS CONTRAÇÕES 
UTERINAS PREMATURAS 
PIPERIDOLATO 
 
ANTIMUSCARÍNICO 
AMÔNIO 3ario 
REDUZ AS CONTRAÇÕES 
UTERINAS 
 
USADO NA PREVENÇÃO 
DO TRABALHO DE 
PARTO PREMATURO POR 
VIA ORAL 
DESCURARIZAÇÃO 
ATROPINA 0,25 mg/ml 
 
1 mg (4 AMPOLAS) IV 
 
USADA PARA PROTEGER 
CONTRA A HIPERATIVIDADE 
MUSCARÍNICA INDUZIDA PELA 
PROSTIGMINE 
PROSTIGMINE 0,50 mg/ml 
 
2 mg (4 AMPOLAS) IV 
 
USADA PARA AUMENTAR AS 
CONCENTRAÇÕES DE 
ACETILCOLINA NAS FENDAS 
SINÁPTICAS E DESLOCAR O 
CURARE POR COMPETIÇÃO 
SIALORRÉIA E MEDICAÇÃO PRÉ-
ANESTÉSICA 
ESCOPOLAMINA TRANSDÉRMICA 
PARA REDUÇÃO DA 
SECREÇÃO 
SALIVAR 
MEDICAÇÃO PRÉ-
ANESTÉSICA 
ATROPINA IV 
ESCOPOLAMINA IV 
SIALORRÉIA 
PARA REDUÇÃO DA SECREÇÃO 
SALIVAR E 
TRAQUEOBRÔNQUICAS 
INTOXICAÇÃO POR 
ANTICOLINESTERÁSICOS 
 DOSES ELEVADAS DE ATROPINA 
PARA REVERTER OS EFEITOS 
MUSCARÍNICOS DA ACETILCOLINA 
 4 mg ATAQUE 
 2 mg 10-10 min /30-30 min/Hora-Hora/ 
2-2 h (caso não faça bradicardia, 
suspender a atropinização ou manter 
1mg 4/4 h por 48 horas) 
 
 
INTOXICAÇÃO POR 
ORGANOFOSFORADOS 
MARK I AUTO-
INJECTOR 
 
PARA USO POR 
SOLDADOS EM 
GUERRA 
 
ARMA QUÍMICA 
ORGANOFOSFORADOS 
ATROPINA 
PRALIDOXIMA 
INTOXICAÇÃO POR COGUMELOS 
AMANITA MUSCARIA 
MICETISMO 
 
 INTOXICAÇÃO POR 
COGUMELOS SELVAGENS 
 
GERALMENTE CONTÉM 
MUSCARINA 
 
QUADRO CLÍNICO: 
CRISE 
COLINÉRGICA MUSCARÍNICA 
 
TRATAMENTO: ATROPINA IV 
CINETOSE 
OUVIDO 
INTERNO 
(LABIRINTO) 
MOVIMENTO 
NÚCLEOS 
VESTIBULARES 
CENTRO DO 
VÔMITO 
RECEPTORES 
 H1 E M1 
RECEPTOR 
 M1 
PARKINSON 
ACETILCOLINA DOPAMINA 
BASE DO TRATAMENTO: 
 
• AUMENTAR A DOPAMINA 
 
• BLOQUEAR OS RECEPTORES MUSCARÍNICOS DA ACETILCOLINA 
PARKINSON 
 
 
BIPERIDENO 
BENZTROPINA 
TRIEXIFENIDIL 
FIM