Comprevestidos

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REVESTIMENTO DE FORMAS FARMACEÛTICAS SÓLIDAS
HISTÓRICO
Ano~900 DC : Revestimento de pílulas com mucilagens ( médico persa Rhazés). 
Ano~1030: Pílulas revestidas com ouro e prata ( Avicena , médico árabe).
 1771: Revestimento de vermífugos com açúcar ( Dr Ryan e Dr Anderson - USA).
 1837: 1 ° patente de um processo de revestimento de pílulas com açúcar ( Fortin).
 1884: Revestimento de pílulas com queratina ( gastro - resistente, UNNA).
 1953: 1° Produto Farmacêutico fabricado por Film Coating comercializado. 
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PARA QUE O REVESTIMENTO ?
Mascarar sabor e odor desagradáveis.
Facilitar a deglutição.
 Identificação
Melhorar a estética do produto ( Marketing).
Redução da ação irritante ou emética.
Facilitar a embalagem.
Isolamento de substâncias incompatíveis.
Melhorar estabilidade.
Controlar a liberação do fármaco ( gastro - resistência, retardamento).
TIPOS DE REVESTIMENTO
 Eletrostático( pouco difundido)
 Por compressão( revestimento à seco).
 Convencional com açúcar ( Drageamento)
 Por película ( film - coating)
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REVESTIMENTO POR COMPRESSÃO
 Processo s/ umidade, água , ou solvente.
 Possibilidade de gravação.
 Superfície e volume uniformes.
 Separa fármacos incompatíveis.
 Possibilidade de revestimento entérico.
VANTAGENS
DESVANTAGENS
 Investimento grande em equipamentos,
por isso é um processo pouco utilizado.
 Operação mecânica complexa.
 Velocidade de produção limitada.
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REVESTIMENTO CONVENCIONAL C/ AÇÚCAR - DRAGEAMENTO
 Processo artesanal e demorado e que tende a ser substituído pelo revestimento de película..
 Realizado em turbinas convencionais (ângulo - 25°, velocidade - até 30 rpm, anteparos, insuflamento e exaustão).
Aumento de peso e espessura significantes ( cerca de 20 - 50%)
Se divide em 3 fases:
FASE 1 - Camada isolante ( facultativa - PVP) 
 Camada elástica ( goma arábica e talco) 
 Camada alisante ( carbonato de cálcio e açúcar) .
FASE 2 - Adição de xarope ( Utiliza - se bastante açúcar e pode ser corada).
FASE 3 - Polimento ( Cera branca, abelha e carnaúba - solvente).
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REVESTIMENTO POR PELÍCULA
 Obtido pela deposição de um ou mais polímeros formadores de película.
Vantagens em relação ao drageamento
 Mantém a gravação dos comprimidos(quando necessária)
 Redução do tempo de processo , custo de material e mão de obra .
 Aumento pequeno de peso ( 2 - 4%) comparado ao de açúcar ( 20 - 50%), permitindo aumento do tamanho de lote.
 Possibilidade de automação.
 Utilização de películas funcionais.
FATORES QUE INFLUENCIAM PARA A FORMAÇÃO DE UMA BOA PELÍCULA DE REVESTIMENTO
 Núcleo
 Formadores de película( Filmógenos)
 Solventes
 Plastificantes
 Cargas e pigmentos
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FATORES QUE INFLUENCIAM PARA A FORMAÇÃO DE UMA BOA PELÍCULA DE REVESTIMENTO
 NÚCLEO ( características):
 Físicas:
 Superfície adequada( lisa, uniforme e não porosa).
 Resistência mecânica ( dureza superior a 5 Kp e friabilidade < 1 %)
 Resistência ao calor.
 Geométricas:
 Forma e tamanho adequados.
 As formas planas não são adequadas.
 Os formatos curvos são os mais indicados.
 É possivel revestir comprimidos oblongos.
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 NÚCLEO ( características):
 Núcleo biconvexo
 Punção de raio normal
 Punção normal
 Punção c/ defeito
 Punção de duplo raio de curvatura
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 FORMADORES DE PELÍCULA( FILMÓGENOS)
 Geralmente são polímeros e podem ser classificados segundo sua função.
 EM FUNÇÃO DA SOLUBILIDADE:
 Gastro-solúveis
 Gastro-resistentes( Entero solúveis)
 EM FUNÇÃO DA CLASSE QUÍMICA:
 Derivados de celulose
 Derivados do ácido metacrílico
 Derivados vinílicos( PVP)
 EM FUNÇÃO DO SOLVENTE:
 Solúveis em solventes orgânicos
 Solúveis em água
 Emulsão aquosa do polímero
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DERIVADOS DA CELULOSE
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DERIVADOS DO ÁCIDO METACRÍLICO
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 SOLVENTES
 O polímero deve ser solúvel no solvente.
 O solvente não deve solubilizar o núcleo.
 Deve volatizar-se o mais rápido possível .
 Solventes mais utilizados: Álcool etílico e isopropílico, cloreto de metileno,
 acetona e água . Misturas também são utilizadas.
 Avaliar os fatores de segurança ( solventes orgânicos são tóxicos e 
inflamáveis) . 
 A tendência mundial é a utilização de água ( mais seguro , baixo custo 
ecológico e fácil de limpar). 
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 PLASTIFICANTES
 Temperatura de transição vítrea ( Tg): faixa de temperatura na qual há
 uma alteração nas propriedades físicas do polímero( alteração na 
mobilidade macromolecular).
Tg > Ttrabalho = polímero duro, inflexível, quebradiço.
Com a adição do plastificante
Tg < Ttrabalho = filme flexível e resistente.
Ex: O cloreto de polivinila é um polímero rígido à temperatura ambiente,
 Tg= 80 ° C. Após adição do plastificante Tg= 50 ° C.
 Devem ser compatíveis com o solvente de escolha
 Conc. em relação ao polímero de até 50% p/p.
Exemplos de plastificantes: Propilenoglicol, Polietilenoglicol, Trietilcitrato 
e Dibutilftalato.
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 CARGAS E PIGMENTOS
 Antiaderentes ( Talco e Estearato de magnésio)
 Opacificantes ( Dióxido de titânio)
 Antiespumantes
 Corantes 
. Utiliza - se os corantes solúveis e os insolúveis ( lacas de alumínio e óxidos
 de ferro). Conc de uso até 2 %.
 Grau farmacêutico.
 Autorização para utilização no Brasil.
 Devem ser estáveis.
 Devem ser compatíveis com o solvente e o polímero.
 Sistema Opadry ( disponível no mercado - empresa Colorcon - USA)
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FORMAÇÃO DO FILME DE REVESTIMENTO
GOTÍCULAS
SECAGEM
CONTATO
ÚMIDA
COALESCÊNCIA, FORMAÇÃO FINAL DO FILME
DISPERSÃO
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 APLICAÇÃO
 SISTEMA COM AR COMPRIMIDO E DOIS BOCAIS (BAIXA PRESSÃO)
 SISTEMA AIRLESS COM UM BOCAL (ALTA PRESSÃO)
 Fácil regulagem da quantidade a ser pulverizada
Orifício e ângulo de pulverização variável
 Pressão de trabalho de 0,5 - 2 atm
 Ocorre perda da suspensão de revestimento na nebulização (20%).
 Difícill regulagem da quantidade a ser pulverizada.
Orifício e ângulo de pulverização constante.
 Pressão de trabalho de 50 - 150 atm
Nenhum ar é liberado no jato de pulverização. Evita - se nebulização.
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PISTOLA DE PULVERIZAÇÃO - BAIXA PRESSÃO
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SISTEMA DE SPRAY
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1/3
2/3
3/3
Zona de exaustão
Zona de aplicação
Zona de insuflação
APLICAÇÃO NO LEITO DOS NÚCLEOS
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REGULAGEM DAS PISTOLAS
~20 cm
Não deve haver sobreposição
~20 cm
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TURBINA CONVENCIONAL
EXAUSTÃO
INSUFLAMENTO
PISTOLA
BOMBA PERISTÁLTICA
AR COMPRIMIDO
“CHINCANAS”
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TUBO DE IMERSÃO
LÂMINA DE IMERSÃO
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TURBINA PERFURADA
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TURBINA PERFURADA
INDUSTRIAL
PILOTO
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REVESTIMENTO DE PARTÍCULAS
Leito Fluidizado
Wurster
Partículas revestidas
uniformes
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VARIÁVEIS DO PROCESSO
Sistema de Spray ( velocidade, atomização, distância da pistola, tipo, diâmetro do orifício - viscosidade da suspensão de revestimento).
Turbina ( velocidade - até 10 rpm, formato). 
Formato dos anteparos.
Ar comprimido ( pureza, temperatura, volume, velocidade do fluxo).
Ar de entrada ( “insuflamento” - volume, temperatura, vazão e umidade).
Ar de saída ( “exaustão” - pressão interna, volume e vazão)
Obs: Ganho de massa de 2 - 5 %, Passar a suspensão de laqueamento por peneiras(p/ evitar entupimento da pistola). Todo o processo pode ser automatizado, Lavagem por CIP ( clean in place) c/ soluções específicas, Processo rápido.
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REVESTIMENTO GASTRO RESISTENTE
 Local pH Esvaziamento
Estômago 1,92 2 - 3 h
Duodeno 4,7 - 6,5 0,25-0,30 h
Jejuno 6,2 - 7,3 0,75 h
Ileon 6,1 - 7,3 3 h 
 Vetorização 
 Evita a decomposição do fármaco pelo suco gástrico. Ex: Didanosina 
 Protege a mucosa gástrica de ações irritantes. Ex: diclofenaco de sódio.
 Mecanismos: polímeros ácidos protonizados, substâncias lipídicas que
sofrem ação de enzimas intestinais ou por absorção de água.
 Exemplos de filmógenos: 
Goma Laca Acetoftalato de celulose Deriv. do ác. metacrílico (Eudragit) Ácidos graxos( Mirístico)
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CURSO DE FARMÁCIA - FARMACOTÉCNICA I DRÁGEAS E COMPRIMIDOS REVESTIDOS 20
 PROBLEMAS
CONTROLE DE QUALIDADE
 Inspeção visual, Dureza, Desintegração, Dissolução, Dosagem, Espessura, Peso médio, Estabilidade, Resistência gástrica (desintegração em suco gástrico [ 2 horas ] e em suco entérico [ máx. 30 min.])
Estabilidade
Erosão 
Fissura
Bordas
Casca de laranja
Aderência
Perda de revestimento
Picking/Sticking