Farmacologia em Reumatologia - parte II

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Drogas em Reumatologia
LEFLUNOMIDA
Inibição reversível de enzima mitocondrial. Efeito sobre IL-2, TGF, 
produção de Acs.
Uso: AR
VO: 20 mg dia. Meia vida 15 dias. 
Metabolização hepática e excreção intestinal.
EC: elevação das transaminases, perda de peso, pancitopenia. 
TERATOGÊNICO. 
Quelante: Colestiramina 8g 3x ao dia.
AZATIOPRINA
Inibe: síntese de purinas, proliferação de linfócitos. Diminui número de 
linfócitos e síntese de imunoglobulinas.
Uso: LES, Polidermatomiosite, Anemia hemolítica auto-imune, Poliarterite 
nodosa, Behçet.
VO: 2-3 mg kg dia (indução) ou 1-2 mg kg dia (manutenção).
EC: toxicidade medular, hepática e gastrointestinal. Urticárias, herpes 
zóster, carcinogenicidade (pele e colo de útero). 
Poupador de corticóide. 
Reduzir dose para uso com Alopurinol.
CICLOFOSFAMIDA
Citotóxica para linfócitos. 
Reservada para casos de imunossupressão muito grave - é quimioterápico.
EV ou VO: 0,75-1 mg por metro quadrado. Meia vida de 4h. Metabólitos 
ativos até 72h (acroleína).
Metabolização hepática e excreção renal.
EC: pancitopenia, cistite hemorrágica (pela acroleína), amenorréia e 
azoospermia, neoplasia.
Quelante: Mesna - 20 a 40% da dose de CCF 30 min antes e 4-6h após CCF.
BIFOSFONATO
Inibe reabsorção óssea - absorção da droga na matriz óssea (leva a 
apoptose dos osteoclastos).
Uso: Osteoporose, Paget, Hipercalcemia maligna. 
VO ou EV
Absorção intestinal de 0,7-10% da dose, sendo que deste 20-50% liga-se 
aos ossos. Excreção renal.
EC: síndrome flu-like, IRA se infusão rápida.
Aumenta densidade óssea e reduz fratura.
SULFATO DE GLICOSAMINA
Precursor multifuncional da síntese de glicosaminoglicanos e 
mucopolissacarídeos - melhora desbalanço degradação/síntese de 
cartilagem articular.
Uso: osteoartrite.
1500 mg sachê ou 3 cp associado a outro medicamento.
Metabolização hepática e excreção renal.
EC: gastrointestinal e flatulência,
CI: hipersensibilidade.
Efeitos após 3 meses de uso.