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Matheus Coluci Gonçalves 1 Classes de Antibióticos Nome Genérico Nome Comercial Aplicação Possíveis efeitos adversos Mecanismos de Ação Β-Lactâmicos Penicilinas Amoxicilina Novamox, Amoxil Oxacilina: 1ª escolha para tratamento de pneumonia com risco de S. aureus. Abscesso pulmonar: 2ª escolha para tratamento e é utilizada em associação com metronidazol. Infecções pneumocócicas, pneumonia pneumocócica, meningite pneumocócica, infecções estreptocóccicas, choque tóxico e fasciite necrosante estreptocóccicos, pneumonia, artrite, meningite e endocardite estreptocóccica, infecções por anaeróbios, infecções estafilocóccicas, infecções meningocóccicas, infecções gonocóccias, sífilis, actinomicose, difteria, procedimentos cirúrgicos nos pacientes com cardiopatia valvar Náusea, vômito e diarreia Reações alérgicas Ligam-se as PBP e interferem com a síntese do peptideoglicano Ampicilina Unasayn Azlocilina Securopen Carbenicilina Pyopen Cloxacilina Anaclosil Dicloxacilina Dicloran Flucloxacilina Floxapen Mezlocilina Baypen Meticilina Staphcillin Nafcilina Nallpen Oxacilina Prostafilina Penicilina Piperacilina Pipracil Ticarcilina Timentin Cefalosporinas (de primeira geração) Cefadroxila Duricef Como as penicilinas, as cefalosporinas possuem um anel beta-lactâmico, sendo então classificadas como antibióticos bactericidas. Cocos Gram-positivos, Escherichia coli e Klebsiella Desconforto abdominal e diarreia Náusea Reações alérgicas Ligam-se as PBP e interferem com a síntese do peptideoglicano Cefazolina Ancef Cefalotina Keflin Cefalexina Keflex Cefradina Veracef Cefalosporinas (de segunda geração) Cefaclor Ceclor Geralmente mais eficazes que a penicilina frente aos bacilos gram-negativos. Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria, Proteus, Escherichia coli e Klebsiella Desconforto abdominal e diarreia Náusea Reações alérgicas Ligam-se as PBP e interferem com a síntese do peptideoglicano Cefamandol Mandol Cefoxitina Mefoxitin Cefprozila Cefzil Cefuroxima Ceftina, Zinnat Β-Lactâmicos Cefalosporinas (de terceira geração) Cefixima Suprax As cefalosporinas são geralmente empregadas no tratamento de infeções por micro-organismos resistentes a outros antibióticos beta-lactâmicos e também na profilaxia prévia à cirurgias ortopédicas e abdominais Desconforto abdominal e diarreia Náusea Reações alérgicas Ligam-se as PBP e interferem com a síntese do peptideoglicano Cefdinir Omnicef Cefditoreno Meiact Cefoperazona Cefobid Cefotaxima Claforan Cefpodoxima Vantin Ceftazidima Fortaz Ceftibuteno Cedax Ceftizoxima Cefizox Ceftriaxona Rocephin Cefalosporinas (de quarta geração) Cefepima Maxipime Maior cobertura contra Pseudomonas e micro-organismos gram-positivos Similar a outras cefalosporinas Interrompem a síntese de peptidoglicano Cefaclidina Cefclidin Cefalosporinas (de quinta geração) Ceftobiprol Zevtera Atividade adicional contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina Similar a outras cefalosporinas Interrompem a síntese de peptidoglicano Carbapenens Ertapeném Invanz Bactericida para bactérias gram-positivas e gram-negativas, usada empiricamente devido ao seu amplo espectro de ação. Imipeném é combinado com a cilastatina para reduzir a toxidade renal. Ertapenem possui melhor atividade contra enterobactérias Desconforto abdominal e diarreia Náusea Convulsões Cefaleia Irritação cutânea e alergias Ligam-se as PBP e interferem com a síntese do peptideoglicano Doripeném Finibax Imipeném/ Cilastatina Primaxina Meropeném Merrem Monobactâmicos Aztreonam Azactam Ativo contra bactérias gram-negativas aeróbias, como as enterobactérias e Yersinia, Plesiomonas, Aeromonas e Neisseria. Inativo frente a cocos gram-positivos, anaeróbios e Acinetobacter Irritação cutânea, alterações de funções hepáticas. Seguro para grande parte dos pacientes alérgicos à penicilina Ligam-se as PBP e interferem com a síntese do peptideoglicano Inibidores da β-Lactamase Ácido clavulânico A combinação com Amoxicilina mostra-se efetiva contra cepas de estafilococos, H. influenzae, gonococos e E. coli. Também eficaz na otite média, sinusite, feridas de mordidas, celulite e infecções dos pés diabéticos. Desconforto abdominal e diarreia Náuseas e vômitos Meteorismo Inativam as β-lactamases e, desse modo, impedem a destruição dos antibióticos β-lactâmicos que são substratos destas enzimas Sulbactam Tazobactam Macrolídeos Azitromicina Zitromax, Sumamed, Zitrocin Infeções por S. pneumoniae, M. pneumoniae, C. pneumoniae, H. influenzae, sífilis, infeções respiratórias, infeções por Mycoplasma, Doença de Lyme. Tratamento ambulatorial de paciente com PAC não complicada que não tenha usado antibióticos nos últimos 3 meses. Usados em associação com β-Lactâmicos no tratamento ambulatorial de paciente com PAC não complicada que tenha usado antibióticos nos últimos 3 meses. Usados em associação com β-Lactâmicos no tratamento em enfermaria de PAC. Usados em associação com β-Lactâmicos no tratamento em UTI de PAC sem risco. Náuseas, vômito, e diarreia Icterícia Fixam-se na subunidade 50S do ribossomo e bloqueia a síntese proteica impedindo os movimentos de translocação Claritromicina Klaricid Diritromicina Dynabac Eritromicina Eritocina, Eritroped Roxitromicina Roxitrol Tilosina Tylan, Tylosin, Pharmasin Troleandomicina (TAO) Espectinomicina Trobicin Antimetabólito, antineoplásico ativo contra gonococos Cetolídeo Telitromicina Ketek Pneumonia Transtornos visuais, toxicidade hepática Fixam-se na subunidade 50S do ribossomo e bloqueia a síntese proteica impedindo os movimentos de translocação Quinolonas Ciprofloxacino Cipro, Ciproxin, Ciprobay Infeções do trato urinário, prostatites bacterianas, diarreia causada por infeções bacterianas, infeções por mycoplasma, gonorreia. Pouca atividade frente a organismos anaeróbios. Fluoroquinolonas são usadas no tratamento ambulatorial de pacientes com doenças crônicas com PAC não complicada ou resistente que tenha usado antibióticos nos últimos 3 meses. Fluoroquinolonas respiratórias são usadas em monoterapia no tratamento em enfermaria de PAC. Fluoroquinolonas são usadas em associação com β-Lactâmicos no tratamento em UTI de PAC com risco. Náusea (raro), pode ocasionar acúmulo de teofilina quando administrado conjuntamente Inibe a topoisomerase, DNA girase e outras enzimas bacterianas, inibindo suas replicações e a transcrição de DNA Enoxacino Enoxin Enrofloxacina Enroflox, Rosaxcin, Spectron, Enroxina, Acrolin Gatifloxacino Tequin Levofloxacina Tavanic Lomefloxacino Loflox Moxifloxacino Avelox Norfloxacina Noroxin Ofloxacino Ocuflox Trovafloxacino Trovan Aminoglicosídeos Amicacina Amikin Infeções severas causadas por bactérias gram-negativas, como Escherichia coli e Klebsiella Ototoxicidade (especialmente quando combinado a diuréticos de alça) Toxicidade do nervo vestibulococlear) Nefrotoxicidade (especialmente quando combinado com cefalosporinas)Une-se à unidade 30S do ribossomo, provocando una alineação e reconhecimento anormal pelo RNA, inibindo assim a síntese de proteínas Gentamicina Garamicina Canamicina Kantrex Neomicina Neosporin Netilmicina Netromicina Estreptomicina Tobramicina Nebcin Paromomicina Humatin Glicopeptídeos Teicoplanina Targocid 2ª escolha para tratamento de pneumonia com risco de S. aureus. Pacientes em estado grave e com hipersensibilidade a antibióticos beta-lactâmicos Alergia, dor Nefrotoxicidade Neutropenia Surdez Atuam inibindo a síntese da parede celular. Alteram a permeabilidade da membrana plasmática e da síntese de RNA Vancomicina Vancocina Polipeptídicos Bacitracina Infeções oculares, otológicas e urinárias Dano renal Inibe a síntese de componentes peptidoglicanos da parede celular bacteriana Colistina (Polimixina E) Interage com a membrana plasmática bacteriana, alterando sua permeabilidade Polimixina B Sulfonamidas Mafenida Infeções urinárias, salmonelose, colibacilose Náusea, vômito e diarreia Reações alérgicas Cristais na urina Insuficiência renal Redução na contagem de glóbulos brancos Hipersensibilidade à luz solar Inibição da síntese de ácido fólico, entre outras funções inibitórias da síntese de DNA e RNA. Sulfadiazina Sulfadimetoxina Sulfamidocrisoidina Prontosil Sulfacetamida Sulfametizol Sulfanilamida Sulfasalazina Sulfisoxazol Trimetoprim Trimetoprima-Sulfametoxazol (Co-trimoxazol) (TMP-SMX) Bactrim Tetraciclinas Demeclociclina Sífilis, infeções por Chlamydia, Mycoplasma e Rickettsia. Acne Náusea, vômito e diarreia Hipersensibilidade à luz solar Manchas dentárias em crianças Potencialmente tóxico para mãe e feto durante a gravidez Une-se à unidade ribossomal 30S inibindo a síntese de proteínas Doxiciclina Vibramicina Minociclina Minocin Oxitetraciclina Terramicina Tetraciclina Sumycin Lincosamidas Clindamicina Cleocin Infeções por bactérias anaeróbias, acne e profilaxia para cirurgias. 1ª escolha para tratamento de abscesso pulmonar e é utilizada em associação com β-Lactâmicos + inibidor da betalactamase Diarreia causada por Clostridium difficile, podendo ocasionar colite pseudomembranosa Possui ação bacteriostática por inibição da síntese de proteínas no nível ribossômico por união à unidade 50S Lincomicina Lincocin Acne, profilaxia cirúrgica Colite, ocasionalmente letal Similar aos macrolídeos, unindo-se a subunidade ribossomal bacteriana 50S Rifamicinas Rifampicina Rifaldin Usado no tratamento de doenças micobacterianas e gram-negativos como Escherichia coli, Pseudomonas, Proteus indol-positivo e indol-negativo e Klebsiella. Muito ativo contra Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis e Haemophilus influenzae. Inibe o crescimento de espécies de Legionella. Bacteriostática para M. tuberculosis e bactericida para M. leprae. Exantema Febre Náuseas e vômitos Distúrbios gastrointestinais Hipersensibilidade Neutropenia Artralgia Sintomas visuais Se liga a unidade β da RNA polimerase dependente de DNA impedindo a formação da cadeia na síntese de RNA Rifapentina Rifabutina Estreptograminas Quinupristina/ Dalfopristina Synercid Estafilococos e Enterococcus faecium resistentes a vancomicina Artralgia, mialgia, náusea, vômito, cefaleia Ligam-se a subunidade 50S do ribossomo e inibem a síntese de proteínas Oxazolidinonas Linezolida Zyvoxid 3ª escolha para tratamento de pneumonia com risco de S. aureus. Ativa contra microrganismos gram-positivos (estafilococos, estreptococos e enterococos), cocos gram-positivos anaeróbicos e bastonetes gram-positivos (Corynebacterium spp. e Listeria monocytogenes) Anemia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, neuropatia periférica, neurite óptica e acidose láctica Ligam-se a subunidade 50S do ribossomo que forma o complexo fMet-tRNA-ribossômico que da início a síntese de proteínas Ansamicinas Geldanamicina Experimental: antineoplásico Toxicidade gastrointestinal leve Alterações de exames laboratoriais de sangue, compatíveis com nefro e hepatotoxicidade (reversíveis) A geldanamicina impede a incorporação da HSP23 ao trímero 90/90 - Imph; que bloqueia a formação HER-2 Herbimicina Herbamicina A Carbacefem Loracarbefe Lorabid Infeções respiratórias e infeções urinárias. Ocasionalmente trombocitopenia Inibição da parede celular bacteriana Outros Arsfenamina Salvarsan Infeções por espiroquetas Intoxicação por arsênico Liberação contínua do composto RAs(OH)2, especialmente tóxico ao Treponema pallidum Cloranfenicol Chloromycetin Ativo contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como grande parte de microrganismos anaeróbios Toxicidade dose-dependente da medula óssea podendo ocasionar anemia aplásica, que em casos raros pode ser irreversível Une-se de maneira reversível à unidade ribossomal 50S, inibindo a síntese de proteínas. Etambutol Myambutol Antituberculoso Principalmente neurite óptica Inibe a arabinosil transferase III desarranjando a estrutura da parede celular micobacteriana Fosfomicina Monurol Infeções urinárias Geralmente é bem tolerado Inibe a formação da parede celular bacteriana Ácido fusídico Fucidin Bactérias gram-positivas como certas espécies de Staphylococcus, Streptococcus e Corynebacterium Icterícia, urina de cor escura, ambas reversíveis quando suspenso o tratamento Inibição da síntese de proteínas Furazolidona Furoxone Diarreia e enterite causadas por bactérias ou por protozoários, cólera e giardiose Transtornos gastrointestinais Interferência no DNA bacteriano Isoniazida Laniazid Antituberculoso Inúmeros efeitos adversos Inibe a síntese de acido micólico essencial para a parede micobacteriana Metronidazol Flagyl 2ª escolha para tratamento de abscesso pulmonar e é utilizada em associação com penicilinas. Protozoários e microorganismos anaeróbios incluindo Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile e C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Giardia e Peptostreptococcus Alteração da cor da urina. O uso prolongado pode causar neuropatia periférica Atua nas proteínas que transportam elétrons na cadeia respiratória das bactérias anaeróbias Mupirocina Bactroban Bacteriostático em baixas concentrações e bactericida em concentrações elevadas Frequente resistência bacteriana Inibição da síntese de proteínas Nitrofurantoína Macrodantina, Macrobido Infeções urinárias Náusea, vômito Dano ao DNA bacteriano Platensimicina Droga experimental Desconhecidos Inibição da biossíntese de ácidos graxos Pirazinamida Antituberculoso Artralgia Inibição da biossíntese de ácido micólico Tinidazol Uretrite e vaginite Tontura, cefaleia, sonolência Produção de radicais livres tóxicos para os microorganismos
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