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02/12/2017 1 • Início século XX • Uso de capazes de Introdução 1854 —1915 02/12/2017 2 Introdução • Em meados do século XX→ Substâncias com ação sobre outros microrganismos ou sobre célula neoplásicas Introdução • Agosto 1928 • Descoberta casual que revolucionou o tratamento das infecções bacterianas 1881 —1955 02/12/2017 3 Introdução Introdução • Representam a 2ª classe de drogas mais prescrita • 30 a 70% dos tratamentos são inadequados • Responsável por 20 a 50% das despesas hospitalares com medicamentos 02/12/2017 4 Introdução https://www.cartacapital.com.br/revista/974/antibioticos-nao-sao-balinhas 02/12/2017 5 Introdução https://mail.google.com/mail/u/0/?tab=wm#inbox/15c35ba208606dc9 Introdução • Medidas para controlar a disseminação da resistência bacteriana aos antibióticos passam pela • Devem ser e de forma correta 02/12/2017 6 Introdução • Somente poderá ser efetuada mediante receita de controle especial em duas vias: 1ª via – retida no estabelecimento farmacêutico 2ª via – devolvida ao paciente, como 02/12/2017 7 . Disponível em http://www.cro-rj.org.br/busca-noticias.asp Acesso Nov2014 • Profilaxia e uso empírico inadequados • Indicação para febre de causa não definida • Infecções virais • Infecções das vias aéreas superiores • Dosagem ou frequência incorretas • Paciente desidratado • Necessidade de outras condutas simultâneas Erros Comuns • Falta de conhecimentos bacteriológicos 02/12/2017 8 Erros Comuns http://www1.folha.uol.com.br/equilibrioesaude/2010/11/827146-uma- semana-de-antibiotico-pode-enfraquecer-as-defesas-do-corpo-por-ate- dois-anos.shtml Acesso Jul2015 Erros Comuns • Infecções virais • Tratamento de estados febris de origem desconhecida 02/12/2017 9 • Leucócitos • Bastonete Testes laboratoriais indiretos Testes laboratoriais indiretos Neutrófilos 45-70% Eosinófilos 02-04% Basófilos 0-01% Linfócitos 20-30% Monócitos 03-08% 02/12/2017 10 Parede celular com uma única camada de peptidoglicanos Possuem parede celular mais delgada e uma segunda membrana lipídica distinta da 1ª 02/12/2017 11 • Ocorre independentemente de o indivíduo usar ou não o antimicrobiano • Particularidades da morfologia • Mutação • Aquisição de novos genes 02/12/2017 12 Adquirida • Fenômenos espontâneos no momento da divisão celular • Provocados por agentes mutagênicos • 1 em cada 100 milhões 02/12/2017 13 • Captação de DNA solúvel (parte ou todo cromossomo / plasmídeo) • Transferência de material genético de uma bactéria para outra por meio de um bacteriófago 02/12/2017 14 • Transferência de material genético de uma bactéria para outra através do contato físico • Transferência de gene de um plasmídeo para outro, para o cromossomo ou para um bacteriófago, via elemento de transposição (Transposons) 02/12/2017 15 02/12/2017 16 Eficácia microbiológica Eficácia microbiológica 02/12/2017 17 Provocam alterações incompatíveis com a sobrevida bacteriana Inibem o crescimento e a reprodução bacteriana sem provocar sua morte imediata Capacidade de um antibiótico eliminar bactérias ( ) ou inibir sua multiplicação ( ) Eficácia microbiológica Menor concentração da droga capaz de (g/ml) Eficácia microbiológica 02/12/2017 18 Menor concentração da droga que (g/ml) Eficácia microbiológica Eficácia microbiológica 02/12/2017 19 • Eliminação das bactérias • Resultados mais rápidos do que com drogas bacteriostáticas • Maior flexibilidade com intervalos das doses Eficácia microbiológica • Retardam a proliferação bacteriana • As defesas do hospedeiro podem eliminar a população de bactérias • Só atuam quando presentes nas células bacterianas, quando eliminados as bactérias retornam ao seu crescimento normal • 2 a 8 x CIM Classificação: Eficácia microbiológica 02/12/2017 20 Propriedades ideais dos antibióticos • Toxicidade seletiva • Amplo espectro de ação • Não agir contra microbiota residente • Solubilidade em líquidos corporais • Alcançar altas concentrações nos tecidos e sangue • Não ser afetado pela acidez estomacal ou proteínas do sangue • Não produzir efeitos colaterais • Disponibilidade e baixo custo Classificação quanto a estrutura química 02/12/2017 21 • Antimicrobianos de espectro Eficaz sobre pequeno conjunto de microrganismos • Antimicrobianos de espectro Eficaz sobre vários microrganismos Afetam também microrganismos não-patológicos Espectro antimicrobiano 02/12/2017 22 02/12/2017 23 Mecanismo de ação 02/12/2017 24 Na Odontologia • Antibióticos que interferem na síntese da parede celular 02/12/2017 25 Ácido 6-Aminopenicilâmico Amidase Lactamase 02/12/2017 26 • Associação química de cadeias laterais específicas ou incorporação de precursores especificos nas culturas de fungo • Desenvolvidos inibidores da -lactamase 02/12/2017 27 BD (Bis in Die): Expressão em latim que significa duas vezes em um dia 02/12/2017 28 02/12/2017 29 Cefalosporinas Nefrotoxicidade - Em altas doses e por tempo prolongado • Reação de hipersensibilidade • Diarreia (uso VO prolongado) • Intolerância ao álcool 02/12/2017 30 • Inibem a síntese proteica através da ligação às subunidades 50S dos ribossomas • Bacteriostático • Forte interação com proteínas plasmáticas, acumulando-se em leucócitos, macrófagos e abcessos • Diarreia , colite grave (1-10%) • Síndrome Stevens – Johnson (Eritema multiforme) • Bloqueio JNM Lincosamina Lincosamina • Para casos de germes sensíveis é • Não recomendado para 02/12/2017 31 • Vem sendo incorporadas recentemente como em regime ambulatorial em ou Fluoroquinolonas • Inibem a síntese proteica através da ligação às subunidades 50S dos ribossomas , podendo exercer Permeabilidade reduzida ou efluxo Produção de esterases e metilases Modificação do sítio de ligação ribossomal Macrolídeos 02/12/2017 32 • Náuseas, diarreias, dor abdominal, cefaleia e tonturas • Pode ocorrer perda auditiva com o uso de doses elevadas • A infusão IV de claritromicina pode causar dor e flebite Macrolídeos Macrolídeos 02/12/2017 33 Macrolídeos O mecanismo de ação do fármaco consiste na inibição da síntese de ácido desoxirribonucleico e na degradação do DNA Possui atividade antibacteriana contra 02/12/2017 34 • Antes restrito ao tratamento da gengivite ulcerativa necrosante ou das periodontites refratárias • Como 85% das infecções dentais envolvem anaeróbios, a maioria Gram-negativos • Em associação às penicilinas • Gosto metálico, dor estomacal, náuseas e vômitos • Potencializa o efeito dos anticoagulantes • Intolerância ao álcool 02/12/2017 35 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3678679/?report=reader#!po=2.38095Disponível em http://portal.crfsp.org.br/cf/Arquivos/RDC_44_10_antibioticos_rev.pdf Acesso maio2014 Disponível em http://www.ebah.com.br/content/ABAAAAZOMAH/antibioticos-uso-clinico Acesso Ago2014 Disponível em http://www.forp.usp.br/restauradora/tera.htm Acesso Ago2014 Disponível em http://www.minutofarmacia.com.br/postagens/2014/08/27/qual-o-significado-das- siglas-nos-medicamentos-bd-xr-sr-etc/ Acesso maio2014 02/12/2017 36
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