Farmacos do Sistema CARDIOVASCULAR

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Professora: M.Sc. Sâmia Rubielle Castro
SISTEMA CARDIOVASCULAR:SISTEMA CARDIOVASCULAR:
antiarrítmicos, antiarrítmicos, 
vasodilatadores vasodilatadores e digitálicos.e digitálicos.
• Introdução
• Objetivos
• Revisão da Literatura
• Conclusões
• Referências
CONTEÚDOCONTEÚDO
INTRODUÇÃO
• O sistema cardiovascular consiste no coração e
de vasos que distribuem o sangue para os
tecidos do corpo. Para melhor compreensão dos
efeitos exercidos pelos medicamentos há
necessidade de se conhecer seus mecanismos de
ação.
INTRODUÇÃO
OBJETIVOS
• Conhecer as principais características
farmacológicas dos medicamentos que atuam
no sistema cardiovascular;
• Identificar os principais fármacos
antiarrítmicos, vasodilatadores e digitálicos.
OBJETIVOSOBJETIVOS
REVISÃO 
DA 
LITERATURA
REVISÃOREVISÃO
• DIGITÁLICOS
• Sinônimos: Glicosídeos digitálicos, Glicosídeos de 
Digitalis
– Glicosídeos oriundos de plantas do gênero Digitalis.
– Alguns deles são úteis como agentes cardiotônicos e
anti-arrítmicos. Incluem também os derivados semi-
sintéticos dos glicosídeos.
– Esse termo tem sido utilizado, algumas vezes de forma
mais ampla, incluindo-se todos os glicosídeos
cardíacos, mas neste caso, estão restritos apenas
aqueles relacionados a Digitalis.
REVISÃOREVISÃO
• Glicosídeos são um grupo de fármacos que possuem
poderosa ação sobre o miocárdio, utilizados
principalmente para tratamento de doenças do
coração, ex: insuficiência cardíaca congestiva (ICC).
• Os digitálicos existem naturalmente nas plantas do
gênero Digitalis, como a Digitalis purpurea, uma
planta venenosa também conhecida por Dedaleira,
selvagem na Europa e conhecida em Portugal.
– Os seus efeitos farmacológicos no ser humano foram pela
primeira vez descritos com exatidão pelo médico e
botânico inglês William Withering, no ano de 1775. A
partir daí começou a ser usada de forma mais cientifica.
REVISÃOREVISÃO
• Usos clínicos:
– São usados para aumentar a taxa de contração
ventricular e para corrigir as arritmias por flutter ou
fibrilação auricular (aritmias supraventriculares).
• Distúrbio do ritmo e frequência cardíacos em que as
câmaras cardíacas superiores (os átrios) são estimuladas a
contrair-se muito rapidamente e/ou desorganizadamente.
– Se diuréticos e inibidores da enzima de conversão da
angiotensina (IECAs) não forem suficientes para
controlar a situação, em casos de insuficiência
cardíaca crônica.
REVISÃOREVISÃO
• Mecanismo de ação:
• Os digitálicos inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+
ATPase), que existe nas membranas das células,
precisamente nos miócitos cardíacos.
• Apesar dessa proteína existir em todas as células, nas
concentrações usadas terapeuticamente, só as células
musculares e os neurônios são afetados
significativamente.
• A maior quantidade de íon sódio intracelular e menor
concentração de íon potássio, alteram a excitabilidade
de neurônios no cérebro e dos miócitos do coração.
REVISÃOREVISÃO
• Farmacocinética:
• Cuidado: índices terapêuticos (margem de
segurança) são muito estreitos.
• Apresentam absorção por via oral
• Biodisponibilidade de 67-100%
• Eliminação hepática e eliminação renal
REVISÃOREVISÃO
• Efeitos:
• Prolongamento ligeiro do potencial de ação e
“plateau”.
• Redução do ritmo cardíaco, devido à ativação dos
núcleos do sistema parassimpático do nervo vago
no cérebro.
• Força de contração ventricular aumentada.
• Os efeitos terapêuticos acontecem com inibição
da bomba de sódio e potássio na ordem de 20-
40%, acima disso tem efeito tóxico
REVISÃOREVISÃO
• Efeitos Adversos:
• Os digitálicos também alteram a excitabilidade de
vários núcleos neuronais e do sistema nervoso
intestinal, a que se devem os seus efeitos secundários:
– Naúsea
– Vômito
– Diarréia
– Confusão mental, alterações visuais, alucinações (raras)
– Raramente arritmias: apesar de ser usado para corrigir
arritmias por fibrilação auricular, doses elevadas de
digitálicos causam também arritmias por fibrilação
ventricular: efeito paradoxal!
REVISÃOREVISÃO
• Fármacos mais conhecidos do grupo:
– Digoxina: existe nos tecidos da planta dedaleira. É 
a mais utilizada.
– Ouabaína: pouca solubilidade aquosa.
– Digitoxina: alta solubilidade em água.
– Metildigoxina: alta solubilidade em água.
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• ANTIARRÍTMICOS
• Sinônimos: antifibrilantes; Depressores
Cardíacos; Depressores Miocárdicos
• Agentes usados para tratamento ou prevenção
das arritmias cardíacas.
• Estes agentes podem afetar a fase de polarização
-repolarização do potencial de ação, sua
excitabilidade ou refratariedade, ou condução do
impulso, ou ainda a responsividade da membrana
dentro das fibras cardíacas.
REVISÃOREVISÃO
• ANTIARRÍTMICOS
• Os agentes antiarrítmicos são freqüentemente
classificados em quatro grupos principais de
acordo com seu mecanismo de ação: bloqueio
do canal de sódio, bloqueio beta-adrenérgico,
prolongamento da repolarização, ou bloqueio
do canal de cálcio.
REVISÃOREVISÃO
• Antes um pouquinho da Patologia...
• A ocorrência de arritmia não é obrigatoriamente uma
manifestação de doença.
• Indivíduos assintomáticos sem cardiopatia estrutural
não precisam ser tratados, mesmo quando as
arritmias forem ventriculares.
• Em pacientes sem sintomas, mas com evidência de
cardiopatia anatômica (especialmente isquêmica),
costumava-se indicar a terapia, pois as arritmias se
constituem em fator de risco.
• Pacientes sintomáticos necessitam de tratamento,
independentemente da presença de cardiopatia.
REVISÃOREVISÃO
• O manejo das arritmias deve iniciar com
tratamento das causas e eliminação dos fatores
precipitantes.
• Os batimentos irregulares produzem turbulência
no sangue, que facilita a formação de trombos.
Estes podem embolizar e provocar infartos
coronários e AVCs.
• Os antiarrítmicos funcionam inibindo a
propagação de batimentos cardíacos
imediatamente subsequentes, e diminuindo a
taxa de contração e excitabilidade cardíacas.
REVISÃOREVISÃO
• Segundo a classificação de Vaughan Williams (1970),
a mais utilizada hoje, distinguem-se quatro classes:
• Antiarrítmicos da classe I - consiste nos fármacos que
bloqueiam os canais de sódio (Na+) nas membranas
dos miócitos (células musculares cardíacas).
• Antiarrítmicos da classe II - É constituida por
antagonistas adrenérgicos beta que atuam nos
receptores cardíacos do sistema simpático,
reduzindo a atividade cardíaca (conhecidos como
beta-bloqueadores).
REVISÃOREVISÃO
• Antiarrítmicos da classe III - são fármacos que
bloqueiam os canais de potássio (K+) das membranas
dos miócitos, prolongando o potencial de ação e
portanto a contração dos miócitos condutores.
• Antiarrítmicos da classe IV - Bloqueiam os canais de
cálcio (Ca2+) das membranas dos miócitos.
REVISÃOREVISÃO
• Farmacocinética:
• Administração pode ser por via oral e EV
• Biotransformados no fígado e eliminados por
via renal, cautela para hepatopatas e
nefropatas
REVISÃOREVISÃO
• Antiarrítmicos indicados para controle de
arritmias comuns compreendem:
– Bloqueadores dos canais de sódio: quinidina,
lidocaína
– Betabloqueadores: propranolol, atenolol
– Inibidores da repolarização: amiodarona
– Bloqueadores dos canais de cálcio: verapamil.
REVISÃOREVISÃO
• Efeitos:
– Todas as subclasses tendem a diminuir os
batimentos ectópicos (anormais) sem afetar
demasiado os batimentos normais. O coração
bate mais lentamente e regularmente.
REVISÃOREVISÃO
• VASODILATADORES
• Sinônimos: Antagonistas Vasoativos
• Drogas usadas causar dilatação dos vasos sanguíneos
(veias ou artérias), ou seja, aumentam,
temporariamente, seucalibre.
• Vasodilatadores são uma das classes de
medicamentos mais utilizadas na medicina.
REVISÃOREVISÃO
•A função dos vasodilatadores pode ser aumentar o
fluxo de sangue quando o vaso que está com a
passagem de sangue comprometida
–Ex: aterosclerose ou com um animal diabético com
problemas de circulação
•Ou podem fazer uma vasodilatação com objetivo
de aumentar o espaço total onde o sangue circula,
diminuindo assim a pressão arterial
–Remédio para pressão
REVISÃOREVISÃO
Existem vasodilatadores específicos, que atuam
mais precisamente em algumas áreas do
organismo:
•Vasodilatação cardíaca: para dor no peito ou infarto
•Vasodilatação no rim: para problemas renais
•Vasodilatação no pênis*: para impotência sexual
REVISÃOREVISÃO
Mecanismo de ação:
•Atuam na musculatura cardíaca, da parede
vascular, promovendo relaxamento muscular com
conseqüente vasodilatação e redução da resistência
capilar.
•Mas variam, dependendo do vasodilatador.
•Os mais comuns são inibição da enzima ECA
(enzima conversora do angiotensinogênio) e
bloqueio dos canais intracelulares de cálcio.
REVISÃOREVISÃO
Classificação:
•De ação direta venosa ou arteriolar: atuam desviando
o fluxo venoso ou arterial, visando melhorar a pré-
carga ou pós-carga. Ex: nitratos e hidralazina.
•Bloqueadores α-adrenérgicos: bloqueiam receptores
ao nível arterial e venoso, reduzindo tônus e resistência
vascular, como PA e aumentando desempenho
cardíaco. Ex: prazosin.
REVISÃOREVISÃO
Classificação:
•Inibidores da enzima conversora de angiotensina
(ECA): atuam nesta enzima, que participa do sistema
renina-angiotensina, o qual é importante para o
controle da excreção de eletrólitos e líquidos do
organismo, controle da PA e do volume sanguíneo.
Inibindo-se a enzima conversora da angiotensina,
diminui-se a ativação deste sistema, com consequente,
redução da vasoconstrição. Ex: captopril, enalapril,
bennazepril.
REVISÃOREVISÃO
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA) :
•Os bloqueadores de canais de cálcio reduzem a PA de
diferentes formas (reduzindo a força de contração ou o
débito cardíaco) e dilatam as artérias periféricas.
•O mecanismo básico de sua ação na hipertensão é a
inibição do influxo de cálcio nas células musculares lisas
arteriais.
•A inibição excessiva do influxo de cálcio pode causar:
depressão cardíaca, incluindo parada cardíaca,
bradicardia, bloqueio atrioventricular e ICC.
–A droga é contra-indicada em pacientes com história de
arritmias graves.
REVISÃOREVISÃO
Fármacos:
•Exemplos de medicação vasodilatadora:
–Captopril, enalapril, ramipril: Inibidores da ECA
–Verapamil, diltiazen: bloqueadores dos canais de
Cálcio
–Dinitrato de isosorbida: Viagra e todos os seus
similares
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Farmacocinética:
•São bem absorvidos por via oral, sublingual,
transdérmica (adesivos-pouco uso em Med.Veterinária)
•Absorvidos pela pele íntegra ou pelo trato digestivo
•Biotransformados pelo fígado
•Eliminação renal ou hepática (hidralazina)
CONCLUSÕES
CONCLUSÕESCONCLUSÕES
• Os fármacos utilizados para atuarem no
sistema cardiovascular, são essenciais no
tratamento de patologias cardíacas. Possuem
mecanismos de ação específicos, que o
diferenciam e determinam sua sindicações.
Relaxe!Cuidado com o coração!