Antimicrobianos (aula 9) (3)

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Antimicrobianos 
(antibióticos e antibioticoterapia) 
Prof.ª Denise Sousa 
Histórico da descoberta dos 
antibióticos 
• Alexander Fleming (1929) – Penicillium notatum 
- Penicilina  tratamento de infecções 
- Florey, Chain et al. (1940)  demonstraram sua eficácia 
em animais de laboratório 
- Segunda guerra mundial 
- Nobel da Medicina (1945) 
• Sahtz et al. (1944) – Estreptomicina 
 
 
 
- Radical transformação das doenças infecciosas 
- Hospital Emílio Ribas (SP): 
 índice de mortalidade por infecções era de 14,1% (1950) 
 índice de mortalidade após uso e antibióticos de 0,7% (1962) 
- 30% a 40% dos receituários médicos 
Origem dos antibióticos 
• Inicialmente: certos microrganismos e vegetais 
superiores 
• Atualmente: síntese em laboratório e derivados semi-
sintéticos 
• Grande maioria derivada de fungos e bactérias dos 
gêneros: 
 - Penicillium 
 - Cephalosporium 
 - Streptomyces 
 - Bacillus 
 
Agentes antimicrobianos 
Agentes 
quimioterápicos 
Agentes 
sintéticos 
Antibióticos 
Compostos químicos de uso 
interno para controle de 
doenças infecciosas 
• Uso interno 
• Toxicidade 
seletiva 
Drogas antimicrobianas sintéticas 
• Análogos de fatores de crescimento: 
- Compostos químicos similares aos fatores de 
crescimento  impedimento do uso 
 
 
 
Sulfas 
• Primeiros a serem 
usados 
• Sulfonamida  
análoga de 
componente do 
ácido fólico 
• Ácido fólico  
ácidos nucleicos 
Isoniazida 
• Mycobacterium 
tuberculosis 
• Espectro de ação 
estreito 
• Interfere na 
síntese de ácido 
micólico 
 
Quinolonas 
• Não são análogos 
de crescimento 
• Interagem com a 
DNA girase 
Drogas antimicrobianas naturais 
(antibióticos) 
• Produzidos por microrganismos  inibem ou matam 
outros microrganismos 
• São naturais 
• Apenas 1% das descobertas apresenta valor prático na 
medicina 
• Papel dramático no tratamento de doenças infecciosas 
• Antibióticos semi-sintéticos: 
- Aumento da eficácia 
- Modificações químicas em laboratório 
Drogas antimicrobianas naturais 
(antibióticos) 
• Sensibilidade dos microrganismos é variável 
- Gram positiva geralmente mais sensíveis 
• Antibióticos de amplo espectro: Gram + e Gram – 
• Antibióticos de pequeno espectro: único grupo de 
microrganismos 
• Podem ser agrupados de acordo com: 
- Estrutura química 
- Mecanismos de ação 
 
Alvos da ação antibiótica nas bactérias 
Parede celular (Vancomicina) 
Membrana citoplasmática 
(Polimixinas) 
Síntese proteica (Macrolídeos e 
Tetraciclinas) 
Síntese de ácidos nucleicos 
(Rifampina) 
Classificação dos antibióticos 
• Segundo mecanismos de ação: 
 
- Interferem na função da membrana citoplasmática: 
anfotericina b, nistadina, polimixinas 
- Interferem na síntese de ácidos nucléicos: rifamicinas, 
griseofulvina 
- Interferem na síntese de proteínas: cloranfenicol, 
tetraciclinas, eritromicina, lincomicina, clindamicina 
(inibição)/ neomicina, estreptomicina, canamicina, 
gentamicina, amicacina, sisomicina e tobramicina (proteínas 
anômalas) 
- OBS: Antibióticos que inibem a formação da PC atuam 
inibindo a síntese de peptidoglicano 
Antibióticos: 
bactericidas x bacteriostáticos 
Antibióticos 
Bactericidas 
Agente que 
MATA 
bactérias 
Bacteriostático 
Agente que 
INIBE o 
crescimento 
bacteriano 
A maioria atua: 
• Inibição da síntese proteica 
• Inibição da transcrição 
• Inibição da síntese de parede 
celular 
Classificação dos antibióticos 
• Segundo espectro de ação: 
- Agentes alvo: bactérias, protozoários e fungos 
 
- Ativos sobre protozoários:paromomicina, gabromicina, cabimicina, 
tetraciclina, anfotericina b 
- Ativos sobre fungos: nistadina, anfotericina b, griseofulvina 
- Ativos sobre bactérias Gram +: penicilinas, macrolídeos, bacitracina 
- Ativos sobre bactérias Gram -: polimixinas, aminoglicosídeos 
- Ativos sobre bactérias Gram + e Gram -: cloranfenicol, tetraciclinas, 
ampicilina, betacilina, cefalosporinas, rifampicina 
- Ativos sobre Micobacterias: estreptomicina, rifampicina, cicloserina, 
canamicina 
- Ativos sobre Riquétsias, Micoplasmas e Bedsônias: tetraciclinas, 
cloranfenicol 
- Ativos sobre Espiroquetas: penicilinas, eritromicina, tetraciclina, 
cefalosporina 
Antibióticos 
• Estudos in vitro 
• Concentração inibitória mínima (CIM): menor 
concentração de um antibiótico capaz de impedir o 
crescimento ou causar a morte do microrganismo