Mecanismo de Ação de Hormônios- Anderson Cruz

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FUNDAMENTOS DE 
FARMACOLOGIA DESPORTIVA 
ANDERSON DÉ CRUZ
Lembranças!!!!
Doping
• Utilização de 
diferentes recursos 
para incremento de 
comportamento 
motor (performance) 
desportiva, 
contrariamente ás 
determinações dos 
códigos de conduta 
desportiva (AMA). 
Doping animal
• Nos últimos dias 
atleta brasileiro de 
equitação herdou 
premiação olímpica 
em decorrencia de 
dopoing positivo para 
o “cavalo” do 
adversário. 
Ergogenia
• Utilização de 
qualquer 
artifício 
adjuvante que 
contribua para 
o incremento 
da capacidade 
de produção 
de trabalho, 
desportivo ou 
não.
Memórias:ARCP, MCP e MLP; 
Tempo de antecipação e de reação; 
Feed Backs de retroalimentação; 
Circuito fechado e circuito aberto.
Influencia ergogênica
Estrutura de elaboração
Da resposta (Processamento
MEMORIA HUMANA
Visual
Auditivo
Olfativo
Gustativo
Tátil
"Epeciais"
Estímulo Identificação Seleção Programação SNP
Med. Esp.
MEE Ação
Motora
Percepção
Exigências motoras
• O desporto de rendimento é cada dia 
que passa mais exigente com os seus 
participantes. 
Exigências do 
desporto
Treinamento
GenéticaTecnologia
Estrutura básica do processo de ergogenia
Métodos
Químicos Físicos Psicológicos Genéticos Celular
Métodos
Químicos Físicos Psicológicos Genéticos Celular
Olimpismo e Doping
• São muitos os casos 
de doping na história 
das Olímpiadas, 
desde os mais 
ilustres até os mais 
hilários
– Álcool / Vinho
– Stricnina
– Prenhez
– “Urinoterapia” 
– Anovulatórios
Estética
Estética
Alto rendimento
Saúde
• Perguntas 
a serem 
feitas
Construção de um campeão 
(???!!!)
Primeiros icones 
Serginho – São Caetano
Marc-Vivien Foé
Antonio Puerta - Sevilha
Chaswe Nsofwa 
Miklos Ferer
Quem te viu ... Quem te vê...
Quem te viu ... Quem te vê...
Quem te vê...
Para além do rendimento 
desportivo
Objetivo estético
• O ganho estético 
é que tem 
motivado a 
utilização de 
recursos de 
ergogenia, 
principalmente 
esteróides pelo 
homens e 
anfetamínicos 
pelas mulheres. 
Mas não 
ligue agora...
• Voce ainda leva 
totalmente grátis, 
facas “guinsu”, 
meias “vivarina”, 
óculos 
“ambervision”...
Yunes, Pedroso, Filho, 
01
Prof ACruz 30
MEDICAMENTOS, DROGA, 
FÁRMACO (!!??)
FÁRMACO (phármakon): 
– Molécula com estrutura determinada, 
com efeito sobre o sistema fisiológico 
e estados patológicos, cujos efeitos 
secundários não desejados são bem 
tolerados. 
MEDICAMENTO (medicamentum):
– Toda substância contida em um 
produto farmacêutico empregada para 
modificar ou explorar um sistema 
fisiológico ou estados patológicos, em 
benefício da pessoa que administra. 
Craig, 00 Prof ACruz 31
MEDICAMENTOS, DROGA, 
FÁRMACO (!!??)
PRODUTO FARMACEUTICO
– Forma farmacêutica que contem um 
ou mais medicamentos juntamente 
com outras substâncias adicionadas 
no curso do processo de fabricação. 
REMÉDIO (Remedium):
– “Tudo que é empregado para a cura 
de uma doença [...] o exercício físico 
pode ser um remédio, mas nunca um 
medicamento”. 
Rezende, 98 Prof ACruz 32
MEDICAMENTOS, DROGA, 
FÁRMACO (!!??)
DROGA
– Designa, se a princípio 
toda substância 
orgânica ou inorgânica 
utilizada como 
ingrediente na 
produção de produtos 
químicos, 
medicamentos, 
utilitários industriais e 
tinturaria. 
Droga medicinais
Vegetal Mineral Animal
Saude - Qualidade de vida
• “Estado de completo bem estar físico e mental e 
social.”[...] – (OMS)
• Droga, medicamento, remédio. 
Saúde qualidade de vida
Tratameno
Saúde
Diagnóstico
Terapêutica
O re-estabelecimento 
ou aquisição dos 
níveis ótimos de saúde 
em um aluno paciente 
esta relacionado com o 
mais perfeito 
diagnóstico e a 
terapêutica adequada. 
Doença
Desajustamento ou uma 
falha nos mecanismos de 
adaptação do organismo ou 
uma ausencia de reação aos 
estimulos a cuja ação está 
exposto. O processo conduz 
a uma perturbação da 
estrutura ou da função de 
um órgão, ou de um sistema 
ou de todo o organismo ou 
de suas funções vitais. 
(Rouquayrol, 2008)
Alteração ou desvio do 
estado de equilíbrio de um 
indivíduo com o meio 
(Ministério da Saude)
Te queiro...!
Doença - tratamento
Diagnóstico
(histórico)
Fatores sociais
Psicossoais
Sócio 
culturais
Sócio 
Economicos
Sócio 
políticos
Fatores 
Ambientais
Fatores 
Genéticos
Conhecimento das 
metodologias
• Para uma perfeita prescrição 
(Terapêutica farmacológica ou 
não) o diagnóstico tem que ser 
o mais bem elaborado, de onde 
advém a relevância dos 
processos de avaliação (PPP). 
• Para a prescrição 
farmacológica, é fundamental 
se conhecer a as 
propriedadades das 
substâncias utilizadas
Interação orgânica
Ação Final
Genética
Alimento
Fármaco*
Esteróide e alcool
Anfetamíncos e anticoncepcionais
Termogenicos e vasodilatadores
Vasos dialatadores e relaxantes 
musculares
IATROGENESE
Classificação dos medicamentos
Medicamentos
Ação Local Ação Sistêmica
Modo de ação
• Ação Sistêmica
– Suprir a carência
– Prevenir doenças
– Destruir agentes 
infectantes/infecciosos
– Bloquear ação fisiológica
– Estimular ação fisiológica
– Corrigir ação fisiológica
– Corrigir desequilíbrio 
bioquimico
– Desentoxicar
– Placebo
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
EXCREÇÃO
METABOLISMO
Modelo farmacocinético complexo
Farmacodinâmica e Farmacocinética
• Em 1953 foi proposto o 
termo farmacocinética 
para explicar e discutir 
o trânsito das drogas 
no organismo. 
• Estuda os processos 
quantitativos e 
cronológicos da 
absorção, distribuição e 
eliminação dar drogas.
Conceitos ligados a 
farmacocinética
• Tempo latente: 
– È o tempo que decorre 
entre a aplicação e o 
início do efeito 
farmacológico. 
• Duração da ação: 
– È o periodo 
configurado entre o 
início e o final do 
efeito farmacológico
Conceitos farmacocinéticos
• Meia vida biológica
– È o tempo necessário 
para reduzir em 50% a 
concentração do 
fármaco (Geralmente 
medida no leito 
vascular). 
– Empregado para 
calcular a posologia. 
• Índice Terapeutico
– È uma expressão 
numérica da relação 
entre a dose letal e a 
dose de efeito 
farmacológico
– Quanto menor o índice 
terapêutico, mais 
perigoso é o uso. 
Conceitos farmacocinéticos
• Dose eficaz
– È a dose da droga 
(mínima) capaz de 
produzir efeito 
fisiológico no 
organismo.
• Dose Letal
– É a dose da droga que 
tem a possibilidade de 
provocar a morte do 
indivíduo. 
Conceitos farmacocinéticos
• Concentração 
máxima
– È a concentração 
máxima da droga que 
atingirá a corrente 
sanguínea após a 
administração de uma 
determinada forma 
farmaceutica sob 
determinadas 
condições. 
• Tempo máximo
– È o tempo que se 
necessita para se 
atingir a concentração 
máxima. 
Índice terapêutico
• Nível plasmático efetivo
• Nível plasmático tóxico
Bombas 
“LOCAIS”
Farmacocinética
Absorção
- Interações físico-químicas no trato 
gastrintestinal
- Motilidade gastrintestinal
- Alteração na função da mucosa 
- Flora bacteriana
Distribuição
- Fluxo sangüíneo
- Ligação tecidual
- Ligação às proteínas plasmáticas
- Transporte ativo para o local de ação
Biotransformação
- Indução Enzimática
- Inibição Enzimática
Excreção
- Filtração Glomerular
- Reabsorção Tubular
- Secreção Tubular
- Excreção biliar
Idade e morbidades associadas
Critério Mudanças anatomo fisiológicas
Idade avançada
diminuição da taxa de secreção 
ácida e aumento do pH gástrico
Irritação ou doenças intestinais 
inflamatórias
aumento do transporte paracelular 
e diminuição de transporte mediado 
por transportadores específicos
Remoção cirúrgica do trato GI Diminuição da área de absorção
Fibrose cística Diminuição do pH intestinal
AIDS
Diminuição da secreção ácida e 
aumento no pH gástrico
Formas farmaceuticas
Formas farmaceuticas liquidas
Formas farmaceuticas pomadas
ABSORÇÃO
Absorção
TGI
MUCOSAS
ALVEOLOS
DERME
SUB-EPDERMICO
INTRA TECIDUAL
•A absorção envolve a 
passagem de uma droga de seu 
local de aplicação para a 
corrente sanguínea.
• Esta etapa da farmacocinética 
é dispensável quando a droga 
tem efeito tópico. 
•A droga pode ser absorvida 
para o leito vascular e ou 
linfático. 
Absorção - padrões
Absorção
Difusão 
passiva
Filtração
Transporte
ativo
Transporte
facilitado
Transporte
acoplado
Pinocitose
Variações do pH e absorção
pH
SNC Urina Intestino
7,35 5 5
Estômago Saliva
2 6
Plasma Músculo
7,4
Pulmão
Farmacocinética – absorção TGI
Característica de absorção TGI
Região pH Tempo de permanência
Estômago 1.5-2 0-3 horas
Duodeno 4.9-6.4 3-4 horas
Jejuno 4.4-6.4 3-4 horas
Íleo 6.5-7.4 3-4 horas
Cólon 7.4 mais que 18 horas
Vestidos para casar
Interação farmacológica
• A interação do 
medicamentos com outros 
fármacos, alimentos e ou 
álcool não é uma equação 
linear. Pode se esperar 
reações diversas, indo de 
uma redução quase total 
do efeito fisiológico até 
uma potencialização tóxica.
Farmacóforo
Uma carboxila no 
carbono 3 do 
ciclopentano pode 
representar o 
farmacóforo da 
testosterona
Envelhecimento e esteróides
• Com o aumento da expectativa de vida as gerações 
atuais têm passado por instâncias fisiopatológicas 
que as anteriores não passaram.
Distribuição
• Quando o movimento da 
droga é feito do sangue para 
os tecidos, dissemos que 
ocorreu a distribuição
• Contudo, só da passagem 
para o sangue não implica em 
ação farmacológica
Excreção
• Quando o movimento 
da droga é vinda dos 
tecidos para o 
sangue, dissemos 
que é a excreção. 
Absorção
• Drogas solúveis são 
facilmente 
absorvidas, devido as 
características 
anfipáticas das 
membranas. 
• Para a maioria das 
drogas a absorção é 
proporcional á 
quantidade de droga 
ministrada. 
Abertura das próximas 
Olimpíadas
Oração dos “bombados”
São Anabólico do braço 
forte e da perna cavalar. 
Faça com que estas 
bombas mal nenhum 
possam me causar
Se acaso eu morrer, mande 
dez anjos me buscar
Porque do tamanho que eu 
vou ficar, 
Vai ser foda me levar...! 
Amem!!!
Hormônios
Corticotrofina Insulina
Vasopressina Glucacon
Peptídeos
Adrenalina Noradrenalina
Tiroxina
Aminas
Isoflavonas Cumestano
Lignanas
Fitoesteróides Cortisol
Testosterona Estradiol
Progesterona
Esteróides
Hormonios
Estrutura dos esteróides
Estrutura química dos esteróides
• Os esteróides são 
apresentados como 
lipídios por uma 
grande quantidade de 
pesquisadores, 
embora não se 
comportem 
classicamente como 
tais. 
• Possuem um núcleo 
comum com um das 
mais abundantes 
“gorduras” do corpo 
humano, o 
COLESTEROL. 
Esteróides
Ácidos
Biliares
Hormônios
Esteróides
Glicosídeos 
Esteróides
Esteróis
Composição bioquímica do ser vivo
POLISSACARÍDEOS
PROTEÍNAS
ÁCIDOS NUCLEICOS
ÁCIDOS GRAXOS
Ações fisiológicas testosterona
• Crescimento do pênis 
• Caracteres sexuais 
secundários
• Suspeita de ação sobre a 
espermatogenese
• Inibição dos hormonios 
gonadotróficos 
hipofisários
• Criptorquidia
Eixo hipotálamo hipófise
Mecanismo de ação
Feedback
Uso “terapêutico” dos esteroides
• Catabolismo pós operatório
• Síndrome de Klinefelter
• Nanismo
• Doenças crônicas consuptivas
• Hipogonadismo
• Micro-pênis neo natal
• Osteoporose
• Anemias refratárias (poliglobulia)
• Climatério masculino
– Diminuição da libido
– Diminuição da potencia
– Sarcopenia 
– (câncer de próstata)
Primeiros experimentos
• As primeiras 
utilizações racionais 
medicamentosas que 
se tem notícia dos 
ESTERÓIDES, é com 
sobreviventes dos 
campos de 
concentração. 
Produção de carne bovina
• Utilização de 
engenharia genética 
e biotecnologia para 
produção de carne 
para consumo
• Gripe do franco; 
“Febre da vaca 
louca”, eventos da 
manipulação 
genética?
Estética 
(antes e depois)
Sistema de treino
• A utilização de 
recursos ergogenicos 
(esteróides) e uma 
falta de treino regular 
(periodizado) agrava 
muitas vezes os 
efeitos colaterais. 
Exemplos comerciais
Exemplos comerciais
Efeitos adversos
• Efeitos colaterais sempre 
existiram, contudo 
dependem da dose, 
tempo de uso, atividade 
física associada e 
sensibilidade genética. 
Efeitos colaterais - Gerais
Efeitos colaterais - Gerais
• Efeitos do uso de 
esteróides sobre a 
musculatura do 
coração – hipertrofia 
maléfica e infeciencia 
do bombeamento do 
volume sanguíneo. 
Efeitos Colaterais - Mulheres
Efeitos Colaterais
• Hipotrofia mamária
• Hirsutismo
• Masculinização
• Queda de cabelo
• Secreção alterada
• Modificação do odor
• Modificação do timbre de voz
• Incapacidasde de engravidar
• Exacerbação da libido
• Modificação do 
comportamento
Hipertrofia clitoriana
Efeitos Colaterais - Homens
Efeitos Colaterais
• Calvice
• Hipotrofia genital
• Modificação de timbre 
de voz
• Disturbios de 
afetividade
• Cancer
• Priaprismo
Ginecomastia
Atrofia testicular
Usuário
crônicos de 
Esteróides 
Anabolizantes
Exemplos comercia mais 
comuns
Exemplos comercias comuns
DIA DOS NAMORADOS, 
LHES DESEJO UMA BOA 
NOITE...
Mulheres fortes
Mulheres fortes
Mulheres fortes
Quincy Taylor
Art Wood
Declaradamente contra o uso 
de esteróides
Procura se namorados...
For rent...
Namorados...
Quem se interessar
Mind Obreyn 
Procura se maridos
• Parece que 
esta já 
consegui um 
pretendente. 
Definitivamente contra 
esteróides
Beatriz (1961)
Iris Kyle
ANOREXÍGENOS
SNC
Estimulantes Depressoras Perturbadoras
Drogas atuantes no SNC 
Álcool
Benzodiazepínicos
Barbítúricos
Opiáceos
Cocaína
Anfetaminas
Cafeína
Nicotina
Maconha
Ecstasy
Psilocibina
Mescalina
Índice de Massa Corpórea 
(IMC)
Índice de Massa Corpórea 
(IMC)
Condição IMC em Adultos
Abaixo do Peso Abaixo de 18,5
No peso normal De 18,5 a 25
Acima do peso De 25 a 30
Obesidade Grau I Entre 30 e 34,9
Obesidade Grau II Entre 35 e 39,9
Obesidade Grau III Acima de 40
IMC = Peso/ altura²
Atividade física
• Apenas a diminuição 
da ingestão de 
comida não é 
suficiente para a 
perda de peso.
Anorexígenos
• Em relação aos médicos endocrinologistas; hoje 
há dois tipos de conduta opostas e a meu ver 
radicais:
– Aqueles que nunca receitam medicamentos;
– E, aqueles que os receitamem todos os casos. 
• Ambas as posições estão erradas, pois hoje é 
aceitável, a prescrição de medicamentos para os 
paciente:
– Obesos com IMC acima de 30;
– Ou em pacientes na qual a obesidade é tão 
patológica que o benefício supera as contra-
indicações dos mesmos.
Anorexígenos
• O uso de Anorexígenos não deve ser 
indicado para pacientes que precisam 
perder poucos quilos; os quais uma dieta 
balanceada, exercícios físicos e uma 
reeducação alimentar poderia resolver o 
problema.
• Já a obesidade é uma doença crônica,e 
como tal deve ser tratada com o uso de 
medicamentos como em outras patologias 
como diabetes, hipertensão.
Anorexígenos
• Os anorexígenos são erroneamente 
confundidos com a Anfetamina, na 
verdade esta nem é fabricada no Brasil, e 
tem apenas em comum com os 
anorexígenos o núcleo Fentermina.
Anorexígenos
• As principais indicações para o uso de 
anorexígenos são:
1.Presença de hábitos alimentares claramente 
patológicos, tais com bulemia, hiperfagia, e 
compulsão alimentar.
2.Incapacidade de ingerir dietas hipocalóricas 
para que haja uma redução do peso.
3.Obesidades mórbidas, com risco para o 
paciente;
4.Paciente com IMC acima de 30 Kg/m2;
Anorexígenos
5. Paciente com IMC acima de 25 Kg/m2 
com associação com alguma doença 
como o Diabetes, dislipidemias e 
hipertensão arterial;
6. Tratamentos ineficazes com dieta, 
exercícios... etc.
Dietilpropiona
• Conhecida como Anfepramona;
• É o anorexígeno mais comumente utilizado 
no Brasil. 
• Age como neurotransmissor da 
noradrenalina, e é a nosso ver o mais 
potente anorético.
• Age nos núcleos hipotalâmicos laterais 
inibindo a fome.
• Tem um potencial de dependência, mas em 
nossa experiência vimos pouquíssimos 
casos .
Dietilpropiona
• Observamos que ao longo do tratamento, 
apresenta uma queda da atividade 
anorexiante com o passar do tempo. 
• As doses variam entre 40 a 120 mg ao 
dia, geralmente divididas em 2 tomadas.
• Os efeitos colaterais mais comuns podem 
ser: boca seca, constipação intestinal, 
irritabilidade, insônia e mais raramente 
taquicardia e hipertensão arterial.
Femproporex
• Também é um anorexígeno de ação 
semelhante a Dietilpropiona.
• Age através de inibição do centro da fome 
hipotalâmico, tendo a noradrenalina como 
neurotransmissor. 
• Seus efeitos colaterais geralmente são 
menos intensos que os da Dietilpropiona.
Femproporex
• Os efeitos presentes tais como boca seca, 
insônia e irritabilidade, geralmente são 
mais leves.
• Nos casos de pessoas idosas, cardiopatas 
e hipertensos que necessitam de 
medicação anorexiante é um dos produtos 
de nossa escolha.
• A dose diária varia de 20 a 60 mg ao dia, 
dividida em 2 tomadas.
Mazindol
• Se o Femproporex e a Dietilpropiona não 
são anfetaminas, o Mazindol muito 
menos, pois tem uma ação totalmente 
diversa dos outros anorexígenos.
• Enquanto aquelas substâncias agem 
através da síntese ou da liberação da 
Noradrenalina, o Mazindol age inibindo a 
recaptação da Noradrenalina nas 
teminações nervosas.
Mazindol
• Neste sentido este teria a vantagem de 
continuar atuando mesmo após um longo 
tempo, ao contrário dos outros 
anorexígenos anteriores que tem sua 
ação limitada elo exaurimento da reserva 
de noradrenalina;
• É possível que o Mazindol tenha sua ação 
no sistema límbico e não no hipotálamo.
• Outra possibilidade também é que o ele 
atue via dopamina.
Mazindol
• Independente de sua atuação, é um bom 
anorexígeno, que no entanto tem sua 
utilização limitada pelos efeitos colaterais 
que provoca.
• Além da boca seca, a obstipação 
intestinal é quase certa.
Mazindol
• Alguns pacientes relatam quadro 
depressivo, sensação de desconforto, 
agitação intensa e um sintomas 
semelhantes a um quadro de pânico....
• A dose que preconizamos usualmente vai 
de 0,75 mg a 3 mg por dia, geralmente 
dividida em 2 doses.
Medicamentos Serotoninérgicos
• São medicamentos que atuam 
aumentando a saciedade, isto é, a pessoa 
ficaria satisfeita logo com menor 
quantidade de comida ingerida, voltando a 
ter fome em um período mais longo que o 
usual.
• Tem também um efeito sobre a 
compulsão alimentar que é um distúrbio 
alimentar muito comum entre as mulheres;
Fluoxetina e Sertralina
• São antidepressivos, que podem fazer 
diminuir o peso pela ação eminentemente 
serotoninérgica. 
• Ainda não são reconhecidos pelas 
autoridades sanitárias como tendo 
indicação para o tratamento da obesidade.
• Seus efeitos, na nossa experiência são 
fracos e passageiros sobre o hábito 
alimentar.
Fluoxetina e Sertralina
• Pessoalmente os indicamos para paciente 
que tem ou já fizeram tratamento 
anteriores para depressão, para os quais 
o uso de anorexígenos é formalmente 
contra-indicado.
• As doses máximas podem variar de 60 mg 
para a Fluoxetina e 150 mg para a 
Sertralina.
Sibutramina
• A Sibutramina foi o último grande lançamento 
da indústria farmacêutica de medicamentos 
com ação sobre o sistema nervoso central.
• Tem tanto uma ação serotoninérgica , 
inibindo a recaptação da serotonina e 
também um efeito catecolaminérgio.
• O primeiro efeito promove um aumento da 
sensação da saciedade agindo também 
sobre a compulsão alimentar e, o segundo, 
um efeito inibidor na sensação de fome e 
aumento na queima de calorias.
Sibutramina
• Efeitos colaterais:
• São poucos, geralmente:
– Cefaléia, obstipação intestinal, boca seca e 
insonia. 
– Pode haver um aumento da pressão arterial e 
recomenda-se cuidado na sua administração 
para indivíduos cardiopatas e hipertensos.
Sibutramina
• Não é derivado anfetamínico e segundo a 
literatura não há risco de dependência 
química.
• Ainda não há estudos sobre sua ação sobre 
crianças e adolescentes.
• Por precaução ainda não é indicado sua 
prescrição para pacientes com menos de 18 
anos de idade. 
• Até o presente os estudos não mostraram 
nenhum efeito sobre as válvulas cardíacas.
Sibutramina
• A dose habitual varia de 10 a 20 mg em 
dose única diária pela manhã.
• No Brasil é vendido nas farmácias nas 
apresentações de 10 e 15 mg, com os 
nome comerciais de Reductil, Plenty, Vazy 
e com a formulação genérica.
Medicamento Termogênicos
• São medicamentos que incrementam a 
queima calórica e tendem portanto a 
promover a perda de peso.
• As substâncias mais conhecidas são:
– Fenilpropanolamina
– Efedrina
– Aminofilina
– Cafeína
Medicamento Termogênicos
• São medicamentos raramente usados na 
prática clínica, e quando usados, o são, 
como coadjuvantes de outros 
medicamentos devido a seus efeitos 
colaterais freqüentes que são a 
taquicardia, hipertensão arterial e estimulo 
ao SNC.
Inibidores da absorção intestinal de 
Gorduras
• No momento contamos como representante 
deste grupo, com o Orlistat (Xenical) que 
atua inibindo a ação da lipase pancreática, e 
provocando com isto uma redução em cerca 
de 30 % na absorção total de gordura 
ingerida em uma refeição.
• Pelo seu próprio mecanismo de ação o efeito 
colateral mais comum é o aumento da 
freqüência de evacuações e dependendo do 
volume de gordura ingerida a diarréia 
intensa.
Inibidores da absorção intestinal de 
Gorduras
• Tem também um efeito hipolipemiante o 
que seria teoricamente benéfico para os 
pacientes portadores de hiperlipidemias.
• Os defensores de seu uso, preconizam 
que o mesmo teria também um efeito 
educativo para quem faz uso do mesmo, 
já que os pacientes aprenderiam a comer 
e identificar os alimentos que contenham 
índices altos de gordura em sua 
composição.
Inibidoresda absorção intestinal de 
Gorduras
• Se tomado por um tempo prolongado é 
recomendável que seja feito uma 
reposição de vitaminas lipossolúveis.
• A dose preconizada é de 120 mg duas a 
três vezes ao dia, administrada sempre 
junto com as principais refeições.
Como fazer a escolha?
• Para quem receitar?
• Quais os critérios de escolha de um ou 
outro medicamento?
• Seguimos a orientação recomendada pela 
ABESO (Associação Brasileira de Estudos 
da Obesidade).
Como fazer a escolha?
• Pacientes de hábito alimentar 
compulsivo: isto é , pacientes que 
beliscam o dia todo e que comem devido 
a um estado crônico de ansiedade, seria 
mais indicados os medicamentos do 
Grupo serotoninergico ( Fluoxetina e 
Sibutramina)
Como fazer a escolha?
• Pacientes com hiperfagia prandial:
Isto é, pacientes que comem em grandes 
volumes nas principais refeições, 
indicamos os medicamentos do grupo dos 
anorexígenos (Femproporex, 
Dietilpropiona ou Mazindol)
Como fazer a escolha?
• Uso do Orlistat – Xenical :
É mais útil em pacientes que se 
alimentam em horários regulares, pois o 
seu mecanismo de ação se dá nas 
gorduras ingeridas em uma determinada 
refeição. O Orlistat pode ser administrado 
como medicação principal ou em 
associação com medicamento 
anorexígeno ou serotoninérgico.
Como fazer a escolha?
• A obesidade é, na maioria das vezes, 
doença crônica que, portanto exige 
tratamento crônico. 
• Sendo assim, há grande possibilidade de 
que haja necessidade permanente de 
utilização de medicamentos anti-obesidade 
em muitos indivíduos
“E é aí, no balanço entre indicação e 
possíveis riscos, que deve se basear o 
julgamento do médico e a orientação dos 
farmacêuticos’’ 
Exercícios físicos, obesidade e 
princípios farmacológicos. 
ANDERSON DÉ CRUZ (APCE/UCG/GEBIFS/UEG)
Industria farmacêutica e obesidade
Concepções estéticas
Qualidade de vida (??!!)
Ilusão criada
• A obesidade é uma 
enfermidade de etiologia 
múltipla, caracterizada 
geralmente com o 
incremento do tecido 
gorduroso. 
• O alto consumo de 
comida com gordura, 
combinado com o 
elevado nível de 
sedentarismo, tem 
resultado no incremento 
da população obesa no 
mundo, em especial em 
alguns países como os 
Estados Unidos da 
América. 
Adiposidade
• A adiposidade em termos 
genéricos é resultado do 
incremento do tecido 
gorduroso em diferentes 
níveis. E pode, dependendo 
da faixa etária, estar 
acompanhado de níveis 
diferenciado de sarcopenia 
e osteopenia. Refletindo em 
alguns casos no aumento 
da taxa plasmática de 
gorduras, entre elas os 
triglicerídeos e os 
colesterois. Bem como 
níveis diferentes de leptina
Gordura e fonte energética
• As gorduras são as maiores 
reservas de energia do corpo 
humano, em alguns casos 
podendo chegar a 30 vezes o 
estoque total de glicogênio 
armazenado.
• Sua utilização no exercício é 
estimulada quando os níveis de 
glicose abaixam no interior da 
célula estimulando a lipólise e a 
liberação de AG na corrente 
sanguínea. 
• Trata se da principal fonte 
energética em tarefas de 
endurance. 
• Sugere se que seja a principal 
fonte energética para o MEE em 
repouso. 
Frank Caldeira, fundista, 
seleção brasileira de 
atletismo 08
Có-morbidades 
Embolia 
pulmonar
Morte 
súbita
Nefropatias
Asma
Refluxo 
esofágico
Síndrome 
Plurimetabólica
Apnéia do sono
Problemas 
Ortopédicos 
Diabetes
HTA
Obesidade
Tratamentos (clássicos) 
FARMACOTERAPIA
EXERCÍCIOS 
FÍSICOS
DIETOTERAPIA
OBESIDADECIRURGIA
Ingestão Calórica
Reg. Da Ingestão
Hormonal Metabólica Neural
Insulina
Grelina
Leptina
P.P - Y
Glicemia Estr. Hipotálamo
Outras áreas
SNC
Neurotransmissores
Serotonina
Adrenalina
Dopamina
Treino de força e obesidade
• O treinamento vulgarmente 
conhecido como 
“musculação”, mesmo 
sendo de características 
aneróbicas, pode contribuir 
para a redução de quadros 
de morbidades associadas 
à obesidade no sentido 
que diminuem a resistência 
periférica á insulina 
(receptores CD-4), 
diminuindo o quadro 
diabetogênico e sem 
dúvida influindo no 
tratamento da obesidade. 
Obesidade e dislipidemias
• O aumento das taxas séricas de 
triglicérides e frações do 
colesterol, muitas das vezes 
estão associadas aos processos 
de obesidade, embora não se 
admita que estas gorduras 
circulantes, que podem estar ou 
não ligadas a algumas opo 
proteinas, se preste a fonte 
energética de trabalho muscular 
(AGL), admite se e observa se 
empiricamente uma involução no 
perfil lipídico após mesociclos de 
treino aeróbio, preferencialmente 
de baixa intensidade (Fatmax). 
HTA e exercício físico
• A involução do quadro de HTA é observado em diferentes idades frente 
a diferentes rotinas de treinamento (tanto aeróbios, quanto anaeróbios), 
considerando a mesma uma das principais morbidades associadas, os 
princípios de treinamento de força ou de capacidade aeróbia podem 
influir positivamente na redução do quadro nosológico geral. 
• Níveis diferenciados de produção de óxido nítrico são conseguidos 
preferencialmente com treinos aeróbios de longa duração (estress de 
cisalhamento) 
“ O tratamento 
farmacológico pode 
aumentar a 
motivação do 
paciente e a 
aderência ao 
tratamento, sendo 
algumas vezes 
considerado uma 
estratégia necessária”
Fármacos com potencialidades 
sobre a obesidade
• AbstenS (Medley)
• Desobesi M (Asta 
Médica)
• Dualid (Asta Médica)
• Fagolipo (Libbs)
• Inibex (Medley)
• Moderine (União 
Química)
• Obesidex (Bunker)
• Finn Cristal (Boehring)
• Obesifran (Faria)
• Triac (Aché)
• Trimag (União Química)
• Reductil (Abbott)
• Plentyl (Medley)
• Lipenan (Klinger)
• Moderil (Klinger)
• Xenical (Roche)
• Control (Farmasa)
• Normagrin (Hexal)
• Redulip (Hexal) 
Outros
• Efedrina
• Xenical
• Fentermina
• Sibutramina
• Dietilpropiona
• Anfepramona
• Mazindol
• Fucus vesiculosos
• Desobesi M
• Cassilamina
• Dualid
• Plentyl
• Sinefrina
• Vzy
• Cascara Sagrada
• Sene
Prescrição de anorexígenos
• RDC-58, receituário 
de cor azul com 
validade de trinta 
dias.
• São medicamentos 
supressores do 
apetite, com 
características 
sacietógenas, 
tratamento não dever 
ser superior a 6 
meses
• Os anorexígenos são 
indicados como 
terapia quando: 
– Manejo não-
armacológico for 
ineficiente.
– IMC superior a 30 
kg/m2
– Có-morbidades 
associadas a um IMC 
de 25 kg/m2
Efeitos secundários
• Cardiovascu
lar
– Arritimias
– Palpitações
– Taquicardias
– HTA
• Gastro-
intestinais
– Secura da 
boca
– Náuseas
– Vômitos
– Dor 
abdominal
– Diarréia
– Constipação
• SNC
– Excitação
– Insônia
– Angústia
– Euforia
– Depressão
– Cefaléia
– *Tremores
Fármacos
Principais Grupos
Adrenérgicos Serotoninérgicos Adre/serot
Dimetilpropiona
Fenilpropanoalanina
Fentermina
Fendimetazina
Fenf luramina
Dexfenf luramina
Fluoxetina
Sertralina
Sibutramina
Anorexígenos Anrexígenos Sacietógenos
Inibidores da 
Absorção
Orlistat
Mecanismo de ação
SIBUTRAMINA
• Atua no SNC, deprimindo 
a captação de serotonina 
e noradrenalina, 
aumentando a saciedade. 
• Admite se também que 
apresente efeito 
termogênico pela 
estimulação de 
receptores adrenérgicos. • Anorexígeno e 
termogênico
Doping por sibutramina
• Jaqueline (Volei)
• Magno Prado 
(Ciclismo)
• Alex Alves (futebol)
Doping por Sibutramina
• Aindame 
pergunto 
“pra quê”?
• Orlistate (Xenical)
– Derivado hidrogenado 
da lipstatina
– Age sobre lipases 
pancreáticas, 
reduzindo a absorção 
de gorduras no trato 
gastro intestinal, em 
até 30% 
• Clembuterol
– Efeito termogênico 
combinado com 
potencialidades 
anabólicas. 
– Meia vida aproximada 
de 48 hs.
Orlistat – Efeito farmacológico
• C.L.A. 
– Ácidos linoleicos 
conjugados. 
– Estimulação do aumento 
da MCM
– Aumento da utilização de 
gordura como fonte 
bioenergética. 
• Termogênicos
– Aumenta a prontidão 
para atividade física
– Diminui a fatiga
– Aumenta a 
mobilização gordurosa 
como fonte 
bioenergética
– Diminui a estocagem 
de gordura. 
– Picolinato de cromo ; 
efedrina; L-carnitina; 
cafeina; Ginseng. 
Fat burns
• É uma denominação genérica 
de “queimadores de gordura”. 
Possuem geralmente a 
associação farmacológica 
entre L-carnitina e um 
termogênico. 
• Muito comercializado em 
nosso país, mais vendido em 
academias do que em 
farmácias. 
• Geralmente fármacos b-
adrenérgicos como o 
salbutamol, clembuterol, e a 
efedrina.
• “A energia fornecida por 
carboidratos, proteínas e 
gorduras é expressa em 
termos de quilocalorias (Kcal). 
Uma caloria é definida como a 
quantidade de calor 
necessária para aumentar a 
temperatura de 1 g de água 
em 1º C (de 14,5º C a 
15,5ºC).” 
– Partindo desta idéia, alguns 
acreditam que o efeito 
termogênico da “ineficiente” 
máquina humana pode gerar 
uma diminuição das reservas 
energéticas, entendendo aqui 
os estoques de gordura. 
• Fat burns
– Mobilização 
bioenergética
– Diminuição da 
estocagem gordurosa
– Diminui a produção 
gordurosa
– Efedrina e Yoimbina
Derivados hormonais
• Stanazolol
– Potencial anabólico 
com baixo perfil 
aromatizante
– Mobilizador gorduroso 
como fonte 
bioenergética. 
– Derivado sintético da 
testosterona
• Oxandrolona
– Efeitos anabólicos 
moderadamente 
androgênicos
– Baixo potencial 
aromatizante
– Anavar; Lonavar; 
Lipidex
• Lipostabil
– Diminuição de 
pequenas quantidades 
de gordura localizada. 
– Aplicações pontuais 
em regiões 
específicas (“papada”; 
culote; cintura e pneus 
do abdome) 
– Fosfatidilcolina
• Redufast
– Redução da gordura 
visceral, tendo efeito 
sobre pacientes 
diabéticos.
– Rimonaban; Acomplia
L-carnitina
• Se apresenta como um dos “fat 
burns” mais comercializados em 
nosso país, não apresenta uma 
comprovação científica de que 
seu uso possa gerar realmente 
uma aceleração na utilização de 
gordura como fonte energética, 
conquanto saiba se que faz parte 
da cadeia de produção 
bioenergética para o trabalho 
muscular. 
• Tomado antes dos treinos, pode 
ser um possível auxiliar em 
combinação com trabalho de 
característica aeróbia de longa 
duração (treking, bike indoor, 
caminhada), respeitando o 
princípio do “fat-max”. 
• Pode também ser empregado 
após os treinos de características 
anaeróbias (de força) para 
possibilitar um retorno mais 
equilibrado (EPOC) sem 
necessitar o consumo de 
constituintes proteicos e “quiçá” 
suscitar um emagrecimento no 
repouso
• Para o AGL ser transportado 
para dentro da mitocondria, 
necessário se faz a presença 
de algumas enzimas, dentre 
elas a CARNITINA ACIL 
TRANSFERASE I, que é 
apontada como ponto de 
regulação do metabolismo de 
gordura. 
Salbutamol
• Produto utilizado como 
broncodilatador, na 
prevenção de bronco 
espasmos é um agonista 
seletivo b-2.
• Formulações para 
dispensação
– Aerojet
– Aerogold
– Aeroflux
– Aerodiol
– Aerocort
– Aero-ped
Fórmulas mágicas I
• Bromazepan
• Fluoxetina
• Casca sagrada
• Furosemida
• Triac
Fórmulas mágicas II
• Casca Sagrada
• Fluoxetina
• Diazepan
• Triac
• Gymena Silvestre
• Picolinato de cromo
• Furosemide
Fórmula mágica III
• Casca sagrada
• Sene
• Passiflora
• Gymena Silvestre
• Garnicia
• Frangula
• Colágeno
• Fluoxetina
• Diazepan
• Triac
• Furosemida
• Picolinato de cromo
Rebotes negativos
• Alguns medicamentos 
contribuem para a 
perda de peso, 
contudo a 
descontinuidade do 
tratamento pode 
resultar no 
incremento de peso, 
como tem sido 
apresentado com a 
fluoxetina. 
• A ocorrência de 
obesidade em 
pacientes 
psiquiátricos é 
elevada, 
possivelmente 
devido á utilização de 
medicamentos 
sedativos que podem 
alterar o metabolismo 
a longo prazo. 
Rebotes negativos
• Uso prolongado de 
“moduladores do humor” como 
os produtos derivados do ácido 
valpróico (p.ex Depakene) e 
medicamentos contendo lítio 
(p.ex Carbolítium), tem sido 
muitas vezes relacionado como 
ganho de massa corporal. 
Sugere se que tenham um 
incremento no armazenamento 
de carboidratos e efeitos sobre 
a tireóide, bem como efeitos de 
diminuição da termogênese. 
• A interrupção do tratamento 
com carbamazepinas (p.ex 
Tegretol) tem sido 
acompanhado do incremento 
da massa corporal.
• Os antidepressivos estão 
associados, em utilização a 
longo prazo, com o incremento 
da MC, possivelmente 
decorrente de seus efeitos no 
incremento do apetite e o 
aumento da ânsia pelo 
consumo de carboidratos. 
Também podendo estar ligado 
á leptina e ao Fator de 
Necrose Tumoral. 
Rebotes negativos
• Os antidepressivos 
tricíclicos (p.ex 
Amitriptilina) provocam 
incremento da MC 
quando associados com 
medicamentos inibidores 
da MAO. 
• O tratamento com GH, 
que a longo prazo levou a 
observação de quadros 
de acromegalia, 
contribuiu para a redução 
do percentual de gordura 
peri-visceral. 
• O uso por longo prazo de 
medicamentos contendo 
corticoesteróides tem 
resultado em inúmeros 
casos com o incremento 
da MC.
• A combinação de 
estradiol e dexametazona 
provocou o incremento 
na produção de leptinas 
em cultura de células de 
orígem feminina. 
Rebotes negativos
• A indução de 
hipertireoidismo 
experimental em homens 
resultou na perda de 
massa corporal, 
decorrente de um 
balanço nitrogenado 
negativo, motivador de 
um tournover proteico 
mais acentuado, e uma 
consequente perda de 
massa muscular. 
• Após o tratamento do 
hipertireoidismo, as 
ocorrências 
termogênicas deixaram 
de aparecer mas 
observou se um 
incremento de peso 
gordo 12 meses após. 
Leptina
• A leptina é uma proteina secretada pelos 
adipócitos, e que está relacionada com o 
equilíbrio metabólico do organismo. Sua 
secreção é influenciada por vários fatores e 
medicamentos, dentre eles: 
– Insulina (+)
– Glicocorticóides (+)
– Hormônios tireoidianos (+)
– Estradiol (+)
– Testosterona (-)
Anexos