CONCEITOS BÁSICOS DE QUIMica farmaceutica

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Química Farmacêutica
Aula 1
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QUÍMICA FARMACÊUTICA 
Química farmacêutica  Química Terapêutica, Química Medicinal, Farmacoquímica e Farmácia Química
Química Farmacêutica
Preocupa com a descoberta, o desenvolvimento, a identificação e a interpretação do modo de ação dos compostos biologicamente ativos nas moléculas.
Estudo, identificação e a síntese dos produtos metabólicos de fármacos e produtos relacionados
Área que aplica os princípios da Química e da Biologia conduz a introdução de agentes terapêuticos
Trabalha em conjunto com a Química, Biologia, Matemática, Farmacologia, Informática e Medicina, dentre outras.
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QUÍMICA FARMACÊUTICA 
Relação da química farmacêutica como outras disciplinas
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Tratamento de doenças por meio de drogas perde-se na antiguidade.
Primeiras drogas – origem natural, plantas superiores.
Chineses, hindus, maias e povos do Mediterrâneo –emprego terapêutico de certas plantas e alguns minerais:
Imperador chinês Shen Nung (3000 A.C.) – planta ch’ang shang para tratamento da malária contém alcalóides como a febrifugina.
Índios brasileiros - raiz da ipeca para disenteria e diarréia – emetina.
Incas Peru - casca da quina– febre, malária. Pelletier e Caventou (1820) quinina.
Folhas de coca - estimulante e euforizante - Niemann (1859) cocaína.
Theophrastus Bombastus von Hohenheim (1500) – antimônio e seus derivados como panacéia
EVOLUÇÃO HISTÓRICA
Séc. XVI publicam-se as primeiras farmacopéias.
Séc. XVII aparecem novas drogas de origem vegetal e mineral.
Séc. XVIII foram introduzidos o cloreto de mercúrio, o éter, o ópium etc.
Paul Ehrlich – pai da quimioterapia – final do séc. XIX – descobriu que certos compostos químicos apresentam toxicidade seletiva contra determinados agentes infectantes.
Paul Ehrlich e Sacahiro Hata  Produziram a arsfenamina em 1910  Combinaram a sintese com uma triagem biológica e processo de avaliação confiavel.
Descobriram que os fármacos mais eficazes tinham uma seletividade maior para com os microrganismos alvo do que para o hospedeiro
 Emil Fischer –teoria da chave e fechadura – explicação racional sobre o modo de ação das drogas. 
EVOLUÇÃO HISTÓRICA
EVOLUÇÃO HISTÓRICA
Droga – é a matéria-prima mineral, vegetal ou animal da qual se podem extrair um ou mais princípios ativos.
Mas na mídia é visto como substância de uso para fins de ”recreação” do que para terapêuticos.
Fármaco – é a substância química de constituição definida que pode ter aplicação em Farmácia, seja como preventivo, seja como curativo, seja como agente de diagnóstico. Ex: Heroína (diamorfina) é um analgésico muito eficaz e é usada para aliviar dor em caso terminais de câncer. 
Medicamento – é o mesmo que fármaco, mas especialmente quando se encontra na sua forma farmacêutica.
DEFINIÇÕES
O que são os fármacos e por que precisamos de novos fármacos?
Atividade de um fármaco  São as atividades e efeitos farmacológicos sobre o indivíduo
Nenhum fármaco é inteiramente seguro  Por que agem interferindo processos biológicos
O uso corriqueiro pode causar dependencia tornando-se um veneno
Exemplo temos o paracetamol e a aspirina que são vendidos sem prescrição médica  Doses elevadas pode levar a morte  Efeito colaterais  Irritação gástrica e sangramento em algumas pessoas
Uso de antibiótico sempre é bom? 
Não, pois pode acarretar em aumento da resistência dos microrganismos  Pode causar o aparecimento de cepas de microrganismos resistentes aos fármacos
FÁRMACOS
FORMA DOS FÁRMACOS E ESTUDOS DETALHADOS
Os fármacos são obtidos na forma de ácidos ou bases orgânicos
São, porém, transformados em sais para a sua utilização.
Dessa maneira:
Há mudanças de propriedades físico-químicas – solubilidade, estabilidade, fotossensibilidade e características organolépticas (cor, odor, textura, sabor, brilho);
Há o melhoramento da biodisponibilidade, mediante alteração da absorção, aumento da potência e prolongamento do efeito;
Pode-se reduzir a toxicidade a partir de estudos e pesquisas dos sítios receptores (Chave-fechadura)
FORMA/ESTUDO DOS FÁRMACOS
Food and Drug Administration (FDA) foi criado para controlar a administração das drogas e alimentos
As primeiras drogas eram usadas de forma desenfreada. De cada 10.000 compostos sintetizados somente um é adequado para medicamento.
No entanto, nem todos os sais são adequados para uso terapeuticos. A FDA aprova 
a) ânions: acetato, benzoato, bicarbonato, cloreto, brometo, citrato, fumarato, iodeto, nitrato, sulfato, etc.
b) cátions: benzatina, cloroprocaína, colina, meglumina, Al, Ca, Mg, Li, Zn, Na, K, etc.
FDA não aprova, apesar de serem comercializados – a) adipato, alginato, aminossalicilato, butilbrometo, dissuccinato, hemissulfato, tosilato, etc.
b) benetamina, clemizol, piperazina, Ba, Bi
FORMA/ESTUDO DOS FÁRMACOS
As suas propriedades são semelhantes às dos AINEs (grupo da aspirina) mas não causam hemorragias gástricas nem são absorvidos para o sangue (têm acção tópica).
O ácido 5-aminosalicílico inibe as enzimas ciclooxigenases COX-1 e COX-2 a sintese de prostanóides inflamatórios. Inibe também a produção de citocinas, ao bloquear o NF-KB, o seu factor de transcrição génica nuclear.
Fornecimento de elementos carentes ao organismo. Vitaminas, sais minerais, hidrolisados de proteínas, hormônios;
Prevenção de uma doença ou infecção. Soros e vacinas;
Combate a uma infecção. Quimioterápicos, incluindo os antibióticos;
Bloqueio temporário de uma função normal. Anestésicos gerais e locais, anticoncepcionais orais;
Correção de uma função orgânica desregulada: 
disfunção – cardiotônicos no tratamento de insuficiência cardíaca congestiva;
hipofunção – hidrocortisona no tratamento de insuficiência supra-renal;
hiperfunção – metildopa em hipertensão arterial.
Destoxificação do organismo – antídotos;
Agentes auxiliares de diagnósticos – radiopacos
EMPREGO DOS FÁRMACOS
Efeitos  conjunto complexo de processos.
Fase farmacêutica – desintegração da forma em que o fármaco é administrada. Dissolução da forma ativa – fármaco disponível para absorção - disponibilidade farmacêutica.
Fase farmacocinética – absorção, distribuição, metabolismo e excreção do fármaco – fármaco disponível para ação – disponibilidade biológica.
Fase farmacodinâmica – interação fármaco-receptor no tecido alvo – efeito biológico.
AÇÃO BIOLÓGICA
Em determinados casos, o efeito biológico não decorre da ação de um medicamento específico, mas sim de fatores psicológicos ou inespecíficos.
Qualquer efeito atribuível a uma pílula, poção ou procedimento, mas não às suas propriedades farmacodinâmicas ou específicas – Wolf
Resulta de auto-sugestão, reação psicológia ou reflexo condicionado. Pode ser efeito psicológico ou psicofisiológico.
Quatro placebos:
A) substancia simples farmacologicamente inertes  Açucar, amido, lactose, talco, água
B) Pseudomedicamentos, extratos de ervas, solução salina, metais tóxicos, vitaminas suplerfluas;
C) Ação farmacodinâmica de um agente terapêutico específico, embora
EFEITO PLACEBO
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C) não seja o indicado para o mal de que o paciente se queixa ou sofre efetivamente;
D) fatores psicológicos, tais como a atitude do paciente ou do médico, como a fé do paciente no médico o uno remédio prescrito ou no entusiasmo do médico pelo tratamento indicado.
Efeito placebo tem eficácia terapêutica em 30 a 40 % dos pacientes – hipertensão, artrite, úlcera, enxaqueca, dor pós-operatório, vômitos, tosse, insônia, enjôo, etc.
Atualmente alguns placebos usados para mitigar a dor promovem liberação de analgésicos endógenos (característica de cada organismo) – Endorfina, beta lipotropinas e encefalinas
EFEITO PLACEBO
Endógeno - fator inerente que são inerentes ao organismo e estabelecem a receptividade do indivíduo. Fator genético, anatomia e fisiologia do organismo humano ou estilo de vida.
Os fármacos podem interagir – conseqüências:
efeito aditivo ou sinérgico, quando ambos apresentam a mesma ação farmacodinâmica;
perda
de efeito, se apresentarem ações opostas;
influência de um fármaco sobre a atividade de outro, alterando sua absorção, distribuição, metabolismo ou excreção.
Diminuição da absorção por 
formação de complexos pouco solúveis – ex. formação de quelatos de tetraciclinas com antiácidos ou sulfato ferroso.
Mudança do pH gástrico 
INTERAÇÕES DOS FÁRMACOS
Todos os fármacos podem causar efeitos adversos.
“Todos as substâncias são venenos; não há nenhuma que não seja veneno. A dose correta diferencia um veneno de um remédio”
Farmakon - Farmacon – fármaco – remédio – veneno
1952 – Meyler publicou o primeiro livro que tratava unicamente das reações adversas das drogas.
III - CLASSIFICAÇÃO DE FÁRMACOS
estrutura química - acetais, ácidos, álcoois, aminas, éteres, etc.
ação farmacológica – depressores do sistema nervoso central, estimulantes do SNC, psicofármacos, fármacos que atuam no SNP,
emprego terapêutico – fármacos que atuam nos distúrbios dos hormônios sexuais, etc
mecanismo de ação molecular – fármacos que atuam sobre enzimas (inibidores, reativadores, ativadores
EFEITOS ADVERSOS
As associação de fármacos
São desvantajosas  Não permite uma flexibilidade de dose
Nem sempre possuem as doses/drogas adequadas
Leva a associação de outro medicamento
Prejuízo ao consumidor  Encarecimento e a uma provável piora no sintomas
Pode causar à diagnose descuidada e terapia inadequada
Interferência na identificação dos agentes etiológicos
Toxidade de um medicamento devido a reações químicas com outros medicamentos
Então, uma associação medicamentosa insatisfatória é prejudicial ao paciente
EFEITOS ADVERSOS
Essa desvantagem e perigo é universal nas indústrias farmacêuticas
Liberam muitos medicamentos semelhantes que acarretam em prejuízo ao paciente
Não hesitam em inundar o mercado com medicamentos de forma irracional e que a sociedade acaba associando sem saber as consequências
Exemplos de medicamentos de uso irracional e perigoso  25 associações do ácido salicílico, 40 do ácido acetilsalicílico, 91 da efedrina, 110 da tetraciclina, 121 da dipirona, além de outros fármacos, principalmente vitaminas.
O Brasil é um dos líderes do mundo no uso desenfreado de medicamentos associados e sem cautela.
EFEITOS ADVERSOS
“Obrigado”
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