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Antiplaquetários: Farmacoterapia

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Antiplaquetários
Danielli Guedes, Hugo Amorim e Pablo Flores.
Diamantina, 2018.
Agentes Antiplaquetários
São pertencentes a uma das classes de medicamentos com o intuito de reverter ou prevenir a formação de trombos. 
Usados para prevenir a formação de trombos arteriais nas coronárias e nas cerebrais, AVC e IAM.
 Golan, 2009. 
Tipos de Antiplaquetários
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INIBIDORES DA COX
AAS
X
X
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Plaquetas
Tem uma vida de 7-10 dias
Predominantemente COX 1
Não tem RNA nem DNA
O AAS realiza uma acetilação em um resíduo de serina próxima ao sítio ativo na COX, de maneira não seletiva, fazendo a inibição desta.
O AAS é usado preferencialmente a outros AINE’s.
Síntese de COX
X
Golan, 2009.
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Inibidores da Fosfodiesterase
Fosfodiesterase 
_
X
Inibidor de Fosfo-
diesterase
PKA (Excesso)
 Agregação plaquetária
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Golan, 2009. 
+
+
Inibir formação de trombos em portadores de protéses valvares cardíacas
Inibir trombose em pacientes com diástese trombótica*
Antiplaquetário fraco
*Tendência a ter trombose
Golan,
Antagonista da vitamina K
Inibidor não seletivo de COX
Inibidor de Fosfodiesterase
Propriedades vasodiatadoras
Golan, 2009.
Inibidores da via de receptor de ADP
Golan, 2009.
Inibidores da via de receptor de ADP
Inibição máxima das plaquetas de 8-11 dias
+
Inibição máxima das plaquetas de 4- 7 dias.
Golan, 
Ticlopidina
Usada em quais situações:
Prevenção de AVC trombótico em pacientes com hipersensibilidade ao AAS.
Em associação com o AAS após 30 dias da colocação de stents nas artérias coronárias
Seu uso vem sendo associadas PTT, neutropenia e trombocitopenia.
Golan, 2009.
Clopidogrel
Profármaco metabolizado pela 3A4P450.
Usado para prevenção secundária:
 IAM
 AVC
 Doença vascular periférica recente
Usado em Síndromes coronarianas agudas e implantes de Bypass.
Tem mileotoxicidade significativa se associado a Ticlopidina.
Golan, 2009.
Inibidores do Receptor GP IIa/IIIb
GOMES et al, 2000.
GOLAN, 2009.
Receptor GP IIa/IIIb
Complexo heterodímero dependente de Cálcio.
Tem como principal ligante o fibrinogênio, mas também pode ser ativado por TXA2, Epinefrina, colágeno e trombina.
Inibidores do receptor GP IIa/ IIIb
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Peptídeo sintético 
Ac murino- humano quimérico
Análogo da Tirosina, não peptídico
Eptifibatide e o tirofiban se ligam reversivelmente enquanto a ligação do Abciximab é irreversível! 
Referências
GOLAN, D. E. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. Cap 22.
GOMES et al. Antagonistas do receptor plaquetário GP IIa/ IIIb. Rev. Assoc. Med. Bras., v. 46, n. 3, São Paulo, jul/set. 2000.
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