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Introdução à Farmacologia O que é Farmacologia? É o estudo de como e do quanto as substâncias químicas podem afetar / interferir / modificar o funcionamento dos sistemas vitais. A farmacologia é uma ciência recente (se comparada à própria história da medicina) e seus primeiros registros datam do início do século XIX, na Alemanha. A Farmacologia é uma ciência que envolve conhecimentos de diversas áreas e de vários profissionais (médicos, veterinários, farmacêuticos, enfermeiros e nutricionistas, por exemplo). Porque estudar Farmacologia no curso de Nutrição? O profissional nutricionista deve, dentre outras habilidades (ver o plano de ensino da disciplina), conhecer e identificar as principais interações entre medicamentos e alimentos e seus nutrientes, analisando sua importância no contexto farmacológico e nutricional, de modo a evitar planos alimentares conflitantes com a prescrição médica, preservando com isso, o efeito terapêutico do medicamento. A Farmacologia pode ser subdividida em diversas áreas de estudo: O que é Farmacocinética? (cinética = movimento) É o movimento do fármaco dentro do organismo, desde o momento em que ele entra até o momento em que ele sai deste organismo. Compreende os fenômenos da administração, absorção, distribuição, biotransformação e excreção. O que é Farmacodinâmica? É a ação e os efeitos do fármaco no organismo, em nível celular, onde ocorre a ligação do fármaco ao seu receptor (ou local de ligação). Compreende os estudos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. Estas duas áreas estudam a relação entre dose do fármaco dado ao paciente e a sua utilização pelo organismo para o tratamento da doença. Outros conceitos: Remédio: termo genérico que engloba quaisquer formas de terapêutica, como por exemplo: medicamentos, massagem, fisioterapia, dieta e radiação U.V. Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, que contém um ou mais princípios ativos, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. Fármaco ou princípio ativo (p.a.): é a substância com atividade farmacológica, com estrutura química definida, de origem natural, sintética ou semi-sintética. Droga: substância química com propriedades terapêuticas ou tóxicas. Definição OMS: psicotrópicos e entorpecentes. Dose: concentração de uma substância que determina um efeito farmacológico ou tóxico. Reações adversas: qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não intencional que ocorre com medicamentos. Efeito colateral: efeito diferente daquele considerado como efeito principal do fármaco. Difere de reação/efeito adverso, pois um fármaco pode causar outros efeitos benéficos além do principal. absorção, distribuição, biotransformação e excreção Dose do fármaco administrada Concentração do fármaco na circulação sistêmica Concentração da fármaco no local de ação Absorção Fármaco nos tecidos de distribuição Distribuição Biotransformação e Excreção Fármaco metabolizado ou excretado Efeito farmacológico Resposta clínica Toxicidade Eficácia FA R M A C O C IN É TIC A FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA Processos gerais de distribuição de fármacos no organismo Para que o fármaco possa atuar, não basta ser sido administrado e ter chegado ao local de ação (célula-alvo). Ele tem que entrar na célula para poder exercer sua ação. Para que isto ocorra é necessário que o fármaco seja transportado para dentro da célula, atravessando sua membrana celular. A permeabilidade das membranas biológicas é altamente seletiva e o fluxo das moléculas e íons entre a célula e o seu ambiente é regulado com precisão por sistemas de transporte específicos. Estes sistemas de transporte são importantes para regular o volume celular, manter o pH intracelular e a composição iônica, geram gradientes iônicos que são essenciais para a excitabilidade de nervos e músculos, eliminam substâncias tóxicas, etc. Tipos de transportes através das membranas: As substâncias químicas podem atravessar a membrana celular por meio de diferentes tipos de transporte. Existem basicamente 3 tipos: difusão passiva, difusão facilitada e transporte ativo, que podem ser influenciados por características da substância química / fármaco (tamanho e forma molecular, solubilidade no local de absorção, grau de ionização e lipossolubilidade das porções ionizadas e não ionizadas). No organismo, o fármaco está sob duas formas de equilíbrio: [não inônica] [iônica] apolar polar Lipossolúvel Passa através das membranas das células ou também por poros e espaços intercelulares, mas para tal necessita ter PM muito baixo (100-200 Da) Hidrossolúvel Tipos de transportes através das membranas: MECANISMO ENERGIA TRANSPORTADOR OBSERVAÇÕES Difusão passiva ou Difusão simples Não Não Rápido para moléculas lipofílicas, não-iônicas e pequenas. Lenta para moléculas hidrofílicas, iônicas ou grandes. Depende do gradiente de concentração e do coeficiente de partição óleo/água do fármaco (quanto maior for o coeficiente partição O/A, mais lipossolúvel será o fármaco e mais rápida será a difusão através das membranas). Difusão facilitada Não Sim Fármacos ligam-se ao transportador por mecanismos não-covalentes. Fármacos quimicamente semelhantes competem pelo transportador. Difusão a favor de um gradiente de concentração eletroquímico. Possui alta seletividade por estruturas conformacionais de fármacos. Importante para o transporte de substâncias endógenas quando a taxa de movimento através das membranas é muito lenta. Transporte ativo Sim Sim Idêntico à difusão facilitada, exceto que o ATP fornece energia para o transporte do fármaco contra um gradiente de concentração. Possui seletividade, é saturável e pode ser inibido competitivamente.
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