1276747 FARMACODINÂMICA

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FARMACODINÂMICA
Profas.Patrícia Portugal e Luciana W. Myrrha
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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
ADMINISTRAÇÃO
FÁRMACO NO SÍTIO DE AÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO E EXCREÇÃO
ABSORÇÃO
FÁRMACO NO PLASMA
DISTRIBUIÇÃO
EFEITOS FARMACOLÓGICOS E COLATERAIS
FARMACODINÂMICA
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Definição – estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos das drogas e de como esses efeitos relacionam-se com um mecanismo de ação da droga. 
FARMACODINÂMICA
EFEITOS
LOCAL DE AÇÃO
FARMACOLÓGICOS
COLATERAIS
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FARMACODINÂMICA
LAXANTES OSMÓTICOS – NÃO SÃO ABSORVIDOS. ATRAEM ÁGUA PARA A LUZ INTESTINAL. 
MEDICAMENTOS ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS – não precisam interagir com estruturas do organismo para exercer o efeito. Provocam alterações físico-químicas acarretando mudanças na função celular. 
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MEDICAMENTOS ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS – irão interagir com uma estrutura do organismo bem definida (proteínas, enzimas, ácidos nucléicos) formando um complexo que leva a alteração na função celular. 
FARMACODINÂMICA
ALTA SELETIVIDADE
MAIORIA DOS FÁRMACOS
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RECEPTOR – locais onde as substâncias endógenas ou fármacos irão se ligar para promover uma resposta fisiológica ou farmacológica. A interação fármaco-receptor depende da estrutura química dos fármacos e dos receptores.
FARMACODINÂMICA
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FARMACODINÂMICA
ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS
RECEPTORES CELULARES
CANAIS IÔNICOS
ENZIMAS 
MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
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FARMACODINÂMICA
1. RECEPTORES CELULARES
Proteínas celulares presentes nas células que quando ativadas por uma substância ligante (endógena ou fármaco) irão desencadear um efeito celular. 
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FARMACODINÂMICA
1. RECEPTORES CELULARES
AFINIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES:
FÁRMACOS AGONISTAS – ativam os receptores e quando ligados produzem uma resposta celular semelhante a substância ligante fisiológica (máxima ou submáxima). 
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FARMACODINÂMICA
1. RECEPTORES CELULARES
AFINIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES:
AGONISTAS TOTAIS – irá ativar uma “família” de receptores. Gera 100% de resposta biológica.
AGONISTAS PARCIAIS – irá ativar um tipo de receptor. A resposta é submáxima. 
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FARMACODINÂMICA
1. RECEPTORES CELULARES
AGONISTA TOTAL 
AGONISTA PARCIAL
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1. RECEPTORES CELULARES
AFINIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES:
ANTAGONISTA – substância que ao combinar-se com o receptor não produz ativação deste. O efeito celular fisiológico não vai acontecer. 
Competitivo – se ligam no mesmo sítio do agonista de forma reversível.
Não competitivos – se ligam no mesmo sítio do agonista de forma irreversível. 
Alostérico – se ligam em outro sítio ativo que altera a conformação do receptor. 
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FARMACODINÂMICA
1. RECEPTORES CELULARES
AFINIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES:
ANTAGONISTA
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FARMACODINÂMICA
1. RECEPTORES CELULARES
AFINIDADE x EFICÁCIA - ter afinidade não é sinônimo de eficácia. Para ser eficaz deve ligar-se e promover o efeito celular. 
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FARMACODINÂMICA
ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS
1. RECEPTORES CELULARES
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1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES
1.1 LIGADOS A CANAIS IÔNICOS – receptor transmembrana que possui canal iônico acoplado e quando ativado, vai modificar o transporte de um determinado íon. 
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1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES
1.1 LIGADOS A CANAIS IÔNICOS:
 - Receptor para GABA – ligado a canal de cloro localizado nos neurônios do SNC. Principal neurotransmissor inibitório (hiperpolariza). Tranquilizantes benzodiazepínicos e barbitúricos (fenobarbital e tiopental). 
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1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES
1.1 LIGADOS A CANAIS IÔNICOS:
- Receptor nicotínico da Acetilcolina (Ach) – ligado a canal de sódio localizado na célula muscular esquelética. Ligação da Ach permitindo a entrada de íons + (Na) – despolarização da membrana. Bloqueadores neuromusculares. 
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1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES
1.2 ACOPLADOS À PROTEÍNA G – receptor transmembrana conhecido também como serpentina. Atravessa a membrana celular sete vezes. 
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1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES
1.2 ACOPLADOS À PROTEÍNA G
RECEPTOR OPIÓIDE – Neurônios.
RECEPTOR NORADRENÉRGICO – exemplo receptores  no coração. 
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1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES
1.3 HORMONAIS – receptores localizados no interior da célula como um constituinte solúvel do citosol que quando ligada a substância ligante (ex. hormônios esteróides e tireoidiano) apresentam capacidade de ligar-se a cromatina nuclear estimulando ou inibindo a transcrição de proteínas. 
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FARMACODINÂMICA
ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS
2. CANAIS IÔNICOS
Formados por proteínas de membrana integrais que na presença de um ligante sofrem mudanças conformacionais permitindo a passagem seletiva de íons através deles. Os fármacos geralmente bloqueiam o canal. 
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FARMACODINÂMICA
ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS
2. CANAIS IÔNICOS
Anestésico local
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FARMACODINÂMICA
ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS
3. ENZIMAS
Fármacos podem exercer seus efeitos através da interação com enzimas, atuando principalmente como inibidor destas (INIBIDORES ENZIMÁTICOS). 
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FARMACODINÂMICA
ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS
3. ENZIMAS
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FARMACODINÂMICA
ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS
4. PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS
Proteínas responsáveis pelo carreamento de várias substâncias para o interior das células como glicose, aminoácidos, íons e neurotransmissores. Fármacos podem bloquear esses sistemas de transporte e aumentar a disponibilidade da substância. 
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FARMACODINÂMICA
ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS
4. PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS
Fluoxetina
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FARMACODINÂMICA
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