Farmacologia ansiolíticos e hipnóticos
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Farmacologia ansiolíticos e hipnóticos


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Farmacologia dos 
Ansiolíticos e 
Hipnóticos 
Filipe Dalla 
Dentro de certos limites: normal 
Quadro tende a se aprofundar, interferindo no 
desempenho normal do indivíduo: TRATAMENTO 
Incidência maior na população ATIVA 
Hábitos pessoais e profissionais 
Cada vez mais comum: PEDIATRIA 
Ritmo de vida imposta, relações familiares 
ANSIEDADE 
descrição clínica x tratamento 
Classificações 
(Associação Americana de Psiquiatria) 
\uf06e\u202f Reação de ajustamento com humor ansioso 
\uf06e\u202f Transtorno de pânico 
\uf06e\u202f Transtorno de pânico com agorafobia 
\uf06e\u202f Agorafobia sem ataques de pânico 
\uf06e\u202f Fobia social 
\uf06e\u202f Fobias específicas 
\uf06e\u202f TOC (Transt. Obsessivo compulsivo) 
\uf06e\u202f TAG (Transt. Ansiedade generalizada) 
\uf06e\u202f Transtorno de estresse pós-traumático 
\uf0fc\u202fTranstorno da ansiedade generalizada (sintomas 
contínuos sem razão ou foco claro) 
\uf0fc\u202fTranstorno do pânico (medo incontrolável com 
sistemas somáticos marcantes como sudorese, taquicardia, 
dores no peito, tremores, sensação de asfixia) 
\uf0fc\u202fFobias (medo intenso de objetos ou situações 
específicas (cobras, aviões, altura, interações sociais) 
\uf0fc\u202fTranstorno do estresse pós-traumático (ansiedade 
ativada por lembranças de situações vividas no passado). 
\uf0fc\u202fTranstorno obsessivo-compulsivo (medo de 
contaminação) 
A ansiedade se manifesta em sinais e 
sintomas psíquicos 
\uf06e\u202f Preocupação 
\uf06e\u202f Nervosismo 
\uf06e\u202f Inquietação 
\uf06e\u202f Irritabilidade 
\uf06e\u202f Insônia 
\uf06e\u202f Dificuldade de concentração 
Sinais e Sintomas Somáticos 
\uf06e\u202f Taquicardia 
\uf06e\u202f Sensação de falta de ar 
\uf06e\u202f Pupilas dilatadas 
\uf06e\u202f Tremores 
\uf06e\u202f Sudorese 
\uf06e\u202f Náuseas ou Vômitos, diarréia, micção freqüente 
\uf06e\u202f Dificuldade para engolir (entalo nervoso) 
\uf06e\u202f Mal-estar abdominal 
\uf06e\u202f Pressão no peito 
\uf06e\u202f Vertigem 
\uf06e\u202f Dificuldade para relaxar, tremores, dores diversas 
Critérios diagnósticos do DSM 
IV para TAG 
\uf06e\u202f Ansiedade e preocupações excessivas (expectativa com apreensão) 
ocorrendo na maioria dos dias por pelo menos 6 meses a respeito de 
diversos eventos ou atividades (trabalho/estudo) 
\uf06e\u202f Dificuldade de controlar a preocupação 
\uf06e\u202f Ansiedade e preocupação associadas a 3 ou mais dos sintomas nos 
últimos 6 meses: 
\uf0a8\u202f Inquietação , cansaço fácil, dificuldade de concentração, irritabilidade, tensão 
muscular, distúrbios do sono 
\uf06e\u202f O foco da ansiedade não está confinado a aspectos de um transtorno 
específico de ansiedade 
\uf06e\u202f Ansiedade e preocupação ou sintomas físicos que causam sofrimento 
clínico significativo 
\uf06e\u202f Não está relacionado a efeitos fisiológicos diretos de substâncias (drogas) 
ou condições médicas (hipertireoidismo) e nem ocorre exclusivamente 
durante transtorno do humor ou transtorno psicótico. 
Participação da 
serotonina 
Ansiolíticos serotoninérgicos 
\uf06e\u202f Agonista nos receptores 5HT1A da serotonina: 
\uf06e\u202f BUSPIRONA 
\uf06e\u202f Vantagens: 
\uf0a8\u202f Ausência de interação com álcool, BZD e barbitúricos 
\uf0a8\u202f Ausência de dependência química ou síndrome de abstinência com uso 
prolongado 
\uf0a8\u202f Sem sedação, anticonvulsivante ou miorrelaxante 
\uf06e\u202f Desvantagem: retardo do início de ação 
\uf06e\u202f Farmacocinética: sofre metabolismo de primeira passagem gerando 
metabólitos ativos 
\uf06e\u202f Meia vida de eliminação: 2-4h 
\uf06e\u202f Metabolização hepática: interação com indutores (rifampicina) e 
inibidores (eritromicina e cetoconazol) 
HIPERATIVIADE 
NORADRENÉRGICA 
Fisiopatologia da Ansiedade 
Agonistas alfa-2 adrenérgicos 
nos neurônios pré-sinápticos 
\u201cfeed-back negativo\u201d (clonidina) 
\u2013 efeito simpatolítico, diminui [ ] 
de noradrenalina e suprime 
resp. hiperadrenérgica. 
Usos terapêuticos: 
Desintoxicação de dependentes de 
álcool , BZD, heroína. 
PARTICIPAÇÃO 
GABAÉRGICA 
\uf06e\u202fHá dois receptores para o GABA 
\uf0a8\u202fGaba A 
\uf0a8\u202fGaba B 
\uf06e\u202fO GABA talvez seja o NT mais 
abundante no SNC: 40% de todas 
as sinapses 
\uf06e\u202fFaz parte de numerosos circuitos 
inibitórios 
INSÔNIA 
\uf0d8\u202f \u201cÉ um sintoma que se refere à 
incapacidade de iniciar e de 
manter o sono, sendo 
acompanhada de sono de 
baixa qualidade, interrompido 
ou de duração reduzida, e é 
insuficiente para restaurar o 
alerta completo.\u201d 
O tratamento 
farmacológico 
Os Benzodiazepínicos 
Vantagens de sua utilização 
\uf06e\u202fGrande margem de segurança 
\uf06e\u202fInício de ação rápido 
Fármacos de primeira escolha 
no tratamento da ansiedade 
Efeitos Farmacológicos no SNC 
\uf06e\u202f Efeitos ansiolíticos 
\uf06e\u202f Sedação mínima e pode levar hipnose 
\uf06e\u202f Relaxamento muscular 
\uf06e\u202f Ação anticonvulsivante 
Benzodiazepínicos 
Midazolam - Dormonid® 
Flunitrazepam - Rohypnol® 
Flurazepam - Dalmadorm® 
Nitrazepam - Sonebon®, 
Nitrapan® 
Clobazan - Frisium®, Urbanil® 
Clonazepam - Rivotril® 
Clorazepato - Tranxilene® 
Clordiazepóxido - Psicosedin® 
Cloxazolam \u2013 Clozal®, Elum®, 
Olcadil® 
Alprazolam - Apraz®, Frontal® 
Bromazepam - Lexotan®, 
Somalium®, Novazepan® 
Lorazepam - Lorax®, Max-
pax®, Mesmerin® 
Diazepam - Valium®, Ansilive®, 
Calmociteno® 
Mecanismo de ação: 
\uf06e\u202f Potencializam o efeito inibitório neuronal do GABA 
Sozinhos não abrem o canal, por isso são mais seguros que os barbitúricos. 
Só não deve-se ingerir com álcool pois os juntos geram influxo de Cl- (Michael Jackson) 
Mecanismo de ação 
Os benzodiazepínicos ligam-se 
aos seus receptores induzindo 
alteração conformacional no receptor 
do GABA, o que facilita a ligação 
GABA-receptor, acarretando aumento 
no influxo de íons cloreto, 
HIPERPOLARIZANDO o neurônio 
BZD GABA 
BZD GABA 
BZD GABA 
hiperpolarização 
BZD GABA 
BZD GABA BZD GABA 
hiperpolarização 
Duração de ação dos BDZs 
Midazolam (Dormonid®) Flunitrazepam (Rohypnol®) Diazepam (Valium®) 
 Alprazolam (Apraz®) Clonazepam (Rivotril®) 
 Bromazepam (Lexotan®) Flurazepam (Dalmadorm®) 
 Cloxazolam (Olcadil®) 
A duração de ação pode determinar o emprego terapêutico. 
\uf0d8\u202f Ação curta \u2013 Maior efeito hipnótico (usado em endoscopia) \uf0e0 
gera maior dependência 
\uf0d8\u202f Ação intermediária \u2013 ansiolíticos e hipnótico-sedativos. 
\uf0d8\u202f Ação longa \u2013 Maior efeito ansiolítico. 
Reações Adversas dos BDZs 
\uf0d8\u202f BDZs: alto índice 
terapêutico. 
\uf0d8\u202f Superdosagem: 
depressão respiratória, 
apnéia, depressão 
miocárdica com hipotensão 
grave. Mais comum em 
pacientes idosos e quando 
em associação com outros 
depressores do SNC. 
\uf0d8\u202f Efeito paradoxal: raros 
casos - inquietude, 
agitação, irritabilidade, 
agressividade e insônia. 
Depressão gradativa dose-
dependente da função do SNC 
\uf0d8\u202fDroga A \u2013 
Barbitúricos, álcool. 
\uf0d8\u202fDroga B \u2013
benzodiazepínicos 
 KATZUNG, B 
Efeitos dos BDZs 
RELAXAMENTO MUSCULAR: 
\uf0d8\u202f Reduz espasmo muscular e espasticidade; 
\uf0d8\u202f Altas doses de diazepam; 
ANTICONVULSIVANTE: 
\uf0d8\u202f Diazepam \u2013 mal do estado epiléptico. 
\uf0d8\u202f Clonazepam e clobazan \u2013 tratamento crônico 
dos distúrbios epilépticos. 
AÇÃO PRÉ-ANESTÉSICA: 
\uf0d8\u202f Sinergismo de adição: \u2193 dose dos anestésicos; 
\uf0d8\u202f Aliviam a tensão antecipatória. 
AMNÉSIA ANTERÓGRADA: 
\uf0d8\u202f \u2193 aquisição da memória. 
ATAXIA E DISARTRIA DE FALA: 
\uf0d8\u202f Doses mais elevadas. 
Usos Terapêuticos dos BDZs 
\uf0d8\u202f Ansiolítico de uso agudo; 
\uf0d8\u202f Doença do pânico; 
\uf0d8\u202f Transtornos obsessivo-compulsivos; 
\uf0d8\u202f Distúrbios do sono; 
\uf0d8\u202f Adjuvante anestésico; 
\uf0d8\u202f Anticonvulsivante; 
\uf0d8\u202f Miorrelaxante: tratamento de espasmos da 
musculatura esquelética e espasticidade, que 
ocorre em algumas doenças, tais como: tétano, 
esclerose múltipla, paralisia cerebral, lesão medular. 
\uf0d8\u202f Tratamento agudo da síndrome de abstinência 
do álcool e outras drogas. 
Precauções com BDZs 
Interações medicamentosas: