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03/04/2018 1 MsC. Ledjane Vieira de Freitas PRINCÍPIOS FARMACOLÓGICOS 1 2 1. (SEDE-2013-IADES) A droga ou fármaco, para exercer suas ações e produzir seus efeitos, precisa atingir seu local ou alvo especifico. Os efeitos farmacológicos seriam produzidos pela ligação das moléculas das drogas a determinados componentes das células e tecidos, entretanto nenhuma droga é completamente especifica nas suas ações. Na maioria dos casos, a droga pode afetar outros alvos celulares e teciduais, além do alvo principal, e provocar efeitos colaterais (SILVA, 2010). Considerando os efeitos dos fármacos, idiossincrasia é definida como: 3 a) Reação terapeuticamente indesejável, mas são com frequência inevitáveis interpretadas como ações farmacológicas da droga. b) Uma resposta decorrente de toxicidade por superdose. c) Uma resposta á determinada droga, qualitativamente anormal e inesperada, que difere das suas ações farmacológicas normais. d) Efeito farmacológico de uma droga quantitativamente au8mentado e frequentemente produzido por uma pequena dose do medicamento. e) Uma resposta que denota uma hipersensibilidade imunológica para uma droga relacionada a toxicidade farmacológica. 4 2. (HU-UFMA-2013-IBFC) O evento adverso é conceituado como qualquer ocorrência medica desfavorável que pode ocorrer duramente o tratamento com um medicamento, mas que não possui, necessariamente, relação casual comesse tratamento. Sobre os eventos adversos, são feitas as seguintes afirmativas: I. Um evento é considerado clinicamente importante ou clinicamente significativo quando necessita de intervenção medica para evitar óbito, ameaça à vida, hospitalização, incapacidade significativa ou persistente de um paciente. II. O evento clinicamente importante não deve ser confundido com a intensidade de uma reação. Não é porque uma reação foi intensa que ela deverá ser classificada como grave. III.A classificação de um evento quanto a intensidade se refere a sua magnitude. A ocorrência de uma erupção cutânea, por exemplo é considerada intensa quando sua manifestação é severa. Entretanto nem sempre uma erupção cutânea pode ser classificada como grave. 5 Assinale a alternativa correta em relação as afirmativas acima: a) Todas as afirmativas estão corretas. b) Somente as afirmativas I e II são corretas. c) Somente as afirmativas II e III são corretas. d) Somente as afirmativas I e III são corretas. e) Todas as afirmativas são incorretas. É o estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos. Farmacologia engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físico-químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos relacionado aos medicamentos. Pharmakon Logos + FARMACOLOGIA Conceito & Definição 03/04/2018 2 Farmacologia • É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico ( medicamento ). Farmacologia – Droga Ideal • Farmacogenômica: Este novo termo superpõese à farmacogenética, descrevendo o uso da informação genética para orientar a escolha da terapia farmacológica numa base individual. Farmacologia e suas vertentes • Farmacogenética: trata-se do estudo das influências genéticas sobre as respostas a fármacos. Farmacologia e suas vertentes • Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos efeitos dos fármacos em nível populacional. Ocupa-se com a variabilidade dos efeitos farmacológicos entre indivíduos de uma determinada população e entre populações. • Farmacoeconomia: Este ramo da economia da saúde visa quantificar, em termos econômicos, o custo e o benefício das substâncias utilizadas terapeuticamente. FARMACOLOGIA DEFINIÇÕES Droga: substância química capaz de modificar a função dos organismos vivos, com finalidades medicamentosa ou sanitária. Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. Fármaco: designa uma substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica. 12 Medicamento similar – aquele que contém os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação. Identificado: nome comercial ou marca. Medicamento inovador – medicamento apresentando em sua composição ao menos um fármaco ativo que tenha sido objeto de patente. Medicamento de referência – medicamento inovador registrado (ANVISA) cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovados cientificamente. Medicamento genérico (intercambiável) geralmente produzido após a expiração ou renuncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. Designado pela (DCB) ou, na sua ausência, pela (DCI). 03/04/2018 3 • VEÍCULO FARMACOLÓGICO: meio em que a droga se encontra dispersa • FORMA FARMACÊUTICA: forma como a droga se apresenta para uso • EX: • COMPRIMIDOS • CÁPSULAS • DRÁGEAS • INJETÁVEIS • LÍQUIDOS • POMADAS OU CREMES Definições Definições • TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo ncessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue em 50 %. É utilizado para o cálculo da posologia. • ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica. • Ação terapêutica – Ação de curar ou melhorar os sintomas de uma determinada doença • Ação profilática – Ação de prevenir doenças • Ação auxiliar de diagnóstico – Auxilia a diagnosticar uma determinada doença • Substância Tóxica – capaz de causar danos, de tal ordem intensos, que a vida pode ser posta em risco – Morte ou sequelas persistentes. Formas farmacêuticas – misturas de fármacos (substância ativa) com outras substâncias, excipientes e adjuvantes. • Medicamento homeopático – Medicamento feito de acordo com as técnicas homeopáticas. Podemos resumir homeopatia como “a cura pelo semelhante”, ou seja, o medicamento homeopático causa no organismo uma reação semelhante a doença, fazendo o próprio organismo reagir a ela. • Medicamento alopático – Medicamento feito de acordo com as técnicas alopatas. Podemos resumir alopatia como a “cura pelo contrário”, ou seja, o medicamento causa um efeito contrário a doença, melhorando-a ou curando-a. • Medicamento fitoterápico – Medicamento feito à base de plantas medicinais. • Diagnóstico: Refere-se à arte ou ao ato de diagnosticar a natureza da doença de um paciente. • Profilático: Substância ou medida usada para evitar doença. • Paliativo: Substância ou medida que alivia sintomas • Efeitos locais – reações que só ocorrem no local de administração do medicamento; • Efeitos sistêmicos – efeitos ocorrem num órgão ou sistema distante do local de administração; • Efeitos sinérgicos – combinação dos efeitos de dois ou mais fármacos, administrados simultaneamente – efeito final é superior à soma dos efeitos de cada um deles isoladamente. EX.: relaxante muscular+analgésico • Efeitos antagônicos – efeito oposto entre dois fármacos. Ex.: potássio ( frequência cardíaca) / digitálicos( frequência cardíaca). Potássio antagonisa a potência do digitálico. • Potencialização - efeito que ocorre quando um fármaco aumenta ou prolonga a ação de outro fármaco, sendo o efeito total maior que a soma dosefeitos de cada um isolado. 03/04/2018 4 • Efeito Terapêutico – ação terapêutica (uma ou mais) • Efeitos secundários – efeitos farmacológicos previsíveis que ocorrem dentro dos intervalos posológicos terapêuticos. são conseqüências secundárias ao efeito buscado do medicamento. Por exemplo, os antibióticos, por atuarem sobre as bactérias, causam alteração da flora bacteriana intestinal, freqüentemente resultando em diarréia • Toxicidade por superdosagem – efeito tóxico previsível quando administradas doses que excedem o intervalo terapêutico de um determinado medicamento. • Reações adversas – ocasionam sintomas indesejáveis (ou mesmo toxicidade) ou dão lugar a interações prejudiciais com outros medicamentos usados concomitantemente. • Efeito colateral - são efeitos não relacionados com o objetivo do tratamento, mas previsíveis por serem inerentes à ação farmacológica de determinados medicamentos. Assim, muitos dos medicamentos utilizados contra alergias são capazes de causar sonolência. • Idiossincrasia - esse efeito, de ocorrência mais rara, está relacionado com a sensibilidade anormal, peculiar a alguns indivíduos a certos medicamentos. Essa sensibilidade anormal está geralmente relacionada a defeitos enzimáticos e é hereditária. São reações que não dependem de dose e nem de exposição anterior do indivíduo ao medicamento. Um exemplo é a ocorrência de anemia hemolítica em alguns pacientes quando tratados com antimaláricos. • Alergia ou hipersensibilidade - a reação alérgica também não depende da dose administrada, mas depende de sensibilização prévia do indivíduo por exposição anterior ao medicamento. Essas reações não são explicadas pelas propriedades farmacológicas do medicamento e estão relacionadas com as defesas imunológicas dos indivíduos. • Tolerância e dependência - alguns medicamentos habituam o organismos a seus efeitos, fenômeno conhecido como tolerância. Tal situação pode induzir ao uso de doses maiores para conseguir os mesmos efeitos, quando o correto seria a consulta ao médico para obter um tratamento alternativo. Exemplo comum é o uso de medicamentos para dormir. Em certas situações, o uso continuado pode levar à dependência psíquica ou física do medicamento. Farmacologia • Especificidade: Recíproca entre substâncias e ligantes. (subst se liga somente em determinados alvos e os alvos só reconhecem determinada substancia) • Nenhum fármaco é totalmente específico: o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes peovocando efeitos colaterais. Farmacologia • Interação Fármaco – Receptor: A tendência de um fármaco se ligar a um receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto a tendência, uma vez ligada. De ativar o receptor é indicada pela sua eficácia Farmacologia • Agonistas: causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos. • Antagonistas. Substância que se liga ao receptor sem causar ativação impedindo consequentemente a ligação do agonista. 03/04/2018 5 Farmacologia Dessensibilização e Taquifilaxia: • Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. 26 3. (HU-UFMA-2013-IBFC) Muitas vezes há possibilidade de escolha de via de administração de um agente terapêutico. O conhecimento das vantagens e desvantagens das diferentes vias de administração tem então importância fundamental. Sobre as vias de administração e absorção de fármacos, considere as afirmativas abaixo: I. Dor intensa, necrose e descamação podem ocorrer com a administração da injeção subcutânea de fármacos com potencial irritativo ao tecido. II. A absorção quase instantânea do fármaco e o fato de que não ocorre efeito de primeira passagem para a absorção pulmonar, são consideradas como as principais desvantagens dessa via. III.A absorção do fármaco pode ser diminuída pela suspenção do fármaco em um veículo oleoso e ao se esfregar o preparado resultante na pele. Assinale a alternativa correta em relação as afirmativas acima: 27 a) Todas as afirmativas estão corretas. b) Somente as afirmativas I e II são corretas. c) Somente as afirmativas II e III são corretas. d) Somente as afirmativas I e III são corretas. e) Todas as afirmativas são incorretas. 28 Biodisponibilidade • Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento • Refere-se à velocidade e extensão em que um fármaco é absorvido, e se torna disponível no local de ação • Para medicamentos administrados via intravenosa, essa propriedade não existe porque o processo de absorção não ocorre por essa via de administração. Bioequivalência 29 • Refere-se à comparação de biodisponibilidades de diferentes formulações ou lotes do mesmo produto farmacêutico. Biodisponibilidade Bioequivalencia 30 03/04/2018 6 31 32 6. (HUCAM-UFES-2014-AOCP) Biodisponibilidade pode ser definida como sendo a fração ou a porcentagem da dose de determinada formulação farmacêutica que alcança a circulação sistêmica. Vários fatores podem influenciar na biodisponibilidade de um fármaco e consequentemente comprometer os efeitos terapêutico do mesmo. Assinale a alternativa que apresenta um fator que NÃO interfere na biodisponibilidade de um fármaco: a) Velocidade da infusão endovenosa. b) Flora intestinal. c) Interação com alimentos. d) Efeito de primeira passagem. e) Variabilidade genética. 33
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