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ANTIPSICÓTICOS Os antipsicóticos ou neurolépticos são fármacos utilizados no tratamento da esquizofrenia e em outros casos de psicoses e estados de agitação. Um breve resumo de esquizofrenia... Esquizofrenia é um tipo de psicose que pode se manifestar subitamente (surto psicótico) ou de forma lenta (de meses a anos). O início se dá geralmente na adolescência ou no início da vida adulta. Indivíduos normais possuem referenciais os quais norteiam a sua vida. Na esquizofrenia ocorre uma perda desses referenciais, aliada a algumas alterações comportamentais e afetivas, fazendo com que o paciente tenha sua própria percepção da realidade, que não a realidade vivida pelas pessoas ao seu redor. A esquizofrenia apresenta sintomas psicóticos que se caracterizam por: - Incapacidade de distinguir a fantasia da realidade; - Alterações do pensamento (idéias delirantes, ex: o paciente acha que tem poderes sobrenaturais, ou acha que é a reencarnação de Cristo); - Alterações da percepção ou alucinações. A mais comum é a auditiva, que se caracterizam por vozes alucinatórias que comentam os atos do paciente (ecos do pensamento); - Discurso incoerente: prolixo, com mutismo (o paciente fica mudo, introspectivo) ou tendência a discutir; - Imobilidade motora ou aquisição de posições estranhas; - Atividade motora excessiva e repetitiva (estereotipada); - Alucinações visuais; - Ira e raiva; - Delírio persecutório (o paciente tem a impressão de que está sendo vítima de conspiração, traição, espionagem, perseguição, envenenamento, etc); - Embotamento afetivo (o paciente se torna insensível, indiferente, desmotivado e sem iniciativa); - Alterações interpessoais (o paciente passa a ser rejeitado por pessoas de seu convívio e isso acaba culminando com o seu absoluto isolamento). A esquizofrenia é uma doença multifatorial, ou seja, é causada por uma união de fatores. Os mais estudados dentre eles (não significa que são comprovadamente fatores predisponentes) são: componentes genéticos, anormalidades estruturais cerebrais, fatores psicológicos e infecções. Hipóteses para explicar a esquizofrenia: Fatores genéticos: A doença mostra uma tendência hereditária. Teorias neuroquímicas: Tem a serotoninérgica e a dopaminérgica, mas a mais aceita é a dopaminérgica, que consiste no excesso de dopamina. Existem 4 vias dopaminérgicas principais (mas apenas duas estão envolvidas com a esquizofrenia - no entanto, o antipsicótico age nas 4 vias): - Nigroestriatal: Relacionado aos núcleos da base e controle fino da motricidade. A redução de dopamina está ligada à doença de Parkinson, logo, o uso de drogas antipsicóticas pode produzir alterações motoras semelhantes a tal doença. - Túbero-infundibular: Constituída por neurônios com corpo celular no hipotálamo e axônios que terminam na hipófise. As drogas antipsicóticas, ao agir nessa região causam o aumento da secreção de prolactina (causando galactorréia) e promovem distúrbios sexuais. - Mesolímbica: Diretamente envolvida com a esquizofrenia caracterizada pelos sintomas + (alucinações, desilusão, sensações desagradáveis e agressividade). * Os pacientes com sintomas positivos respondem bem ao tratamento!!! - Mesocortical: Diretamente envolvida com a esquizofrenia caracterizada pelos sintomas – (demência, embotamento afetivo, anulação das respostas emocionais, retraimento social, perda da iniciativa e até comprometimento da higiene pessoal). * Os pacientes com sintomas negativos respondem mal ao tratamento, o que significa que possuem um prognóstico ruim. Os fármacos utilizados no tratamento dessa doença diminuem a atividade dopaminérgica porque: - Ou esgotam as reservas de dopamina, - Ou funcionam como antagonistas da dopamina. Drogas que aumentam a atividade dopaminérgica agravam a esquizofrenia. São elas: - Levodopa: fármaco utilizado no tratamento da doença de Parkinson. - Apomorfina: emético também usado na disfunção erétil. - Bromoergoeriptina: fármaco utilizado no tratamento da galactorréia. - Anfetamina: aumenta a liberação de dopamina. - Cocaína: inibe a recaptação de dopamina. Conduta Terapêutica: Farmacoterapia Grupos de apoio Psicoterapia de grupo Psicoterapia familiar. Tratamento Farmacológico: Clássicos: - Fenotiazídicos: Clorpromazina, Flufenazina, Perfenazina, Tioridazina e Trifluoperazina. - Butirofenonas: Haloperidol (Aldol®). - Tioxantênicos: Tiotixeno. Atípicos: Sulpirida, Loxapina, Clozapina, Risperidona, Olanzapina, Quetiapina. As drogas antipsicóticas são drogas não seletivas!!!! Os fármacos atípicos são mais vantajosos que os clássicos por que: 1. Produzem menos efeitos extrapiramidais 2. Apresentam maior eficácia em pacientes refratários 3. Sua eficácia em tratar os sintomas negativos Não aumentam a secreção de prolactina Mecanismo de ação São antagonistas competitivos da dopamina, ou seja, competem com ela pelo mesmo receptor. Farmacocinética Absorção e Distribuição: - A absorção é rápida, porém incompleta - Alguns sofrem um metabolismo de primeira passagem significativo - Ligam-se às proteínas plasmáticas - São seqüestrados para compartimentos lipídicos do corpo, por isso possuem ação clínica mais prolongada que o estimado pela sua meia-vida. Excreção: - Urinária (eu acho) Efeitos Farmacológicos (A clorpromazina tem uma ampla variedade de efeitos no SNC, no SN Autônomo e no Sistema endócrino) - Efeitos psicológicos: Em pessoas normais, os antipsicóticos causam disforia (mudança repentina e transitória do estado de ânimo) e comprometimento psicomotor, mas em indivíduos psicóticos, tira a agitação da fase aguda da doença e o acalma. A melhora da psicose é lenta. * O efeito é dose-dependente e doses maiores podem acabar causando catalepsia (comprometimento grave da atividade motora). - Efeitos comportamentais: Apatia, quietude, tranquilização, Síndrome Neuroléptica (indiferença afetiva, lentidão psicomotora). - Ação antiemética. (Esses fármacos não são úteis na cinetose!) - Efeitos endócrinos: Mulheres: Amenorréia, galactorréia e aumento da libido; Homens: Redução da libido e ginecomastia. - Efeitos cardiovasculares: ↓ PA, ↓ RVP e ↓ Volume Sistólico. Atuação nos receptores: (Por atuarem em um grande número de receptores, causam muitos efeitos adversos) Reações Adversas * Os antipsicóticos NÃO produzem Síndrome de abstinência caso sejam retirados abruptamente. - Efeitos neurofisiológicos: Hipersincronismo, ou seja, ↓ o limiar para a convulsão (devemos ter cuidado com pacientes epiléticos). - Efeitos extra-piramidais (principalmente os antipsicóticos clássicos): Tremor semelhante ao que ocorre na Síndrome de Parkinson (devido ao bloqueio da via dopaminérgica nigroestriatal); Acatisia (inquietude, hiperatividade motora leve a moderada). Frequentemente a acatisia é interpretada c/ aumento da agitação levando a um acréscimo na dose o que piora o quadro; Reação Distônica Aguda (movimentos espontâneos e involuntários); Discinesia tardia (movimentos bizarros em face, boca, língua- em idosos; tronco e membros- em jovens. É uma manifestação tardia do uso de antipsicóticos e, provavelmente, a mais importante). (O Parkinsonismo causado pelos antipsicóticos pode ser tratado com drogas antiparkinsonianas convencionais do tipo antimuscarínico. A acatisia e as reações distônicas agudas também respondem a esse tratamento mas utiliza-se preferencialmente um anti-histamínico sedativo com propriedades anticolinérgicas, como o difenidramina) - Bloqueio de receptores histaminérgicos H1: Sedação. - Ganho de peso: o motivo é desconhecido. - Sistema Nervoso Autônomo: - Bloqueio Muscarínico: Boca seca, Visão borrosa, Fotofobia Constipação intestinal, Retenção urinária, Diminuição da sudorese. - Bloqueio Adrenérgico: Distúrbios da ejaculação, entupimento nasal, hipotensãoortostática, taquicardia reflexa. - Efeitos Endócrinos: (Bloqueio da via túbero-infundibular)↓ da secreção de prolactina, causando Amenorréia, galactorréia, aumento da libido em mulheres, ginecomastia e redução da libido em homens. OBS: Tolerância: Acontece para a maioria dos efeitos da clorpromazina exceto para: • Ações antipsicóticas • Distúrbios do movimento Indicações clínicas para as drogas antipsicóticas Indicações psiquiátricas: – esquizofrenia – Desordens esquizofrênicas – Demência senil Indicações não psiquiátricas: – Ação Anti-emética (zona do gatilho) – Prurido (bloqueio H1) – Sedação pré-operatória (promethazine) – Anestesia neuroléptica (Droperidol + Fentanyl) Interações farmacológicas (com a Clorpromazina) - Anticonvulsivantes: ↓ o limiar para a convulsão (???); - Álcool: Deprime o SNC; - Anfetamina: Agrava o quadro psicótico; - Anti-histamínicos: Prolonga o intervalo QR, causando arritmias (Torsades de Pointes) - Anti-ácidos: ↓ absorção da Clorpromazina; - Anticolinérgicos: Potencializa o bloqueio muscarínico; - Hipotensores: Efeito aditivo (lembrar que os antipsicóticos causam hipotensão ortostática, por bloqueio adrenérgico); - Antiparkinsonianos (A Clorpromazina antagoniza os efeitos da Levodopa, que é um fármaco antiparkinsoniano que aumenta a quantidade de dopamina). *Síndrome Neuroléptica Maligna: É uma complicação rara proveniente do uso de antipsicóticos, que ocorre em pacientes que são extremamente sensíveis aos efeitos extrapiramidais desses fármacos. Ocorre rigidez muscular e pode ocorrer aumento da temperatura (hipertermia maligna). Essa síndrome pode causar a morte de 10-20% dos pacientes. O tratamento da Síndrome Neuroléptica Maligna se faz com Bromoergocriptina (agonista da dopamina) e Dantrolene (Relaxante Muscular).
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