Antimicrobianos parte 1 FF ABM v2

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6/14/2016 
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Antimicrobianos 
Profa Dra Andréa Barretto Motoyama 
CONCEITOS 
 
 Antibiótico: substância produzida 
naturalmente por micro-organismos capaz 
de inibir ou destruir outros micro-
organismos. 
 
 Antimicrobiano: substância (natural ou 
química) com ação inibitória contra micro-
organismos 
 
 Quimioterápico: substância sintética com 
ação inibitória contra micro-organismos, 
vírus ou células neoplásicas. 
(1910
) 
Salvarsan 
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Alexander Fleming – Descoberta da Penicilina (1928) 
Streptomyces 
Bacillus 
Penicillium 
Cephalosporium 
ANTIMICROBIANOS: 
MECANISMOS BÁSICOS DE AÇÃO 
 
 Inibição da síntese da parede celular 
 
 Inibição da síntese de proteínas 
 
 Inibição da síntese de ácidos nucléicos 
 
 Alteração da membrana 
 
 Alteração de via metabólica 
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AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 Bactericidas = morte dos microrganismos 
susceptíveis. 
 Bacteriostáticos = inibem o crescimento e 
multiplicação dos microrganismos sensíveis. 
MECANISMOS BÁSICOS DE AÇÃO 
Inibição da 
Síntese da Parede Celular 
-lactâmicos Glicopeptídeos 
www.warwick.ac.uk/.../H_StoryB/peptidoglycan.jpg 
N-Acetil-murâmico 
N-Acetil-glicosamina 
Ligações peptídicas 
PENICILINAS 
CEFALOSPORINAS 
MONOBACTÂMICOS 
CARBAPENÊMICOS 
VANCOMICINA 
TEICOPLANINA 
Os -lactâmicos se ligam às PBPs (“Proteínas 
Ligadoras de Penicilina”) impedindo as ligações 
cruzadas da parede celular. 
 
Inibição da 
Síntese da Parede Celular 
 Penicilinas naturais 
 - Penicilina G 
 - Penicilina V 
 
 Penicilinas semi-sintéticas 
 1. Resistentes à ação das -lactamases 
 - Oxacilina 
 - Meticilina 
 
 2. De amplo espectro 
 - Ampicilina 
 - Amoxicilina 
 
 Associação de -lactâmico + inibidor da -lactamase 
 - Amoxicilina/clavulanato (® Clavulin) 
 - Amoxicilina/sulbactam (® Unasyn) 
 - Piperacilina/tazobactam (® Tazocin) 
-lactâmicos 
PENICILINAS 
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Meningite bacteriana 
Endocardite 
 Infecções do trato respiratório (pneumonias) 
Faringite 
Sífilis 
Tétano 
Gonorréia 
 
 
Indicações da Penicilina: 
Penicilinas inibidoras da beta-lactamase 
Atuam sobre haemophilus resistentes, actinobacter e 
anaeróbios. 
 
 Amoxicilina/ Ácido Clavulânico : dose de 50 mg/kg/dia de 8/8 ou 12/12h, v.oral, 
ex: Clavulin, Novamox, Sigma-clav 
 Ampicilina/Sulbactan :dose de 50 mg/kg/dia de 6/6h via oral, ex: Unasyn 
Efeitos Colaterais 
 Hipersensibilidade: desde exantemas (ampicilina) 
até choque anafilático (penicilina G cristalina). 
 
 Trato gastro-intestinal: náuseas e vômitos 
 
 Hematológico: pancitopenia, alteração na 
agregação plaquetária levando a hemorragias 
 
 Rim: nefrite intersticial dose-dependente 
(penicilinas G, ampicilina e amoxacilina) 
 
1a Geração: 
 - Cefalotina (® Keflin) 
 - Cefalexina (® Keflex) 
 
2a Geração: 
 - Cefoxitina (® Mefoxin) 
 - Cefuroxima (® Zinacef) 
 
CEFALOSPORINAS 
 
3a Geração: 
- Cefotaxima (® Claforan) 
- Ceftriaxona (® Rocefin) 
- Ceftazidima (® Fortaz) 
 
4a Geração: 
- Cefpirona (® Cefron) 
- Cefepima (® Maxcef) 
-lactâmicos 
Cefalosporinas 
 São antibióticos betalactâmicos, cujo mecanismo de 
ação é a lise da parede bacteriana. 
 Existem 4 gerações de cefalosporinas no mercado. 
 De Primeira Geração : atua mais gram positivos. Ex : 
Cefalexina (Keflex) 6/6h 
 Cefadroxila (Cefamox) 12/12h 
 Dose : 50 mg/kg/dia 
 
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Cefalosporinas 
 De Segunda Geração : melhora o espectro para gram 
negativos. Podemos citar : 
 Cefaclor (Ceclor) dose de 20 a 40 mg/kg/dia de 12/12 h 
 Cefprozil (Cefzil) dose de 30 mg/kg/dia de 12/12 h 
 Cefuroxima (Zinnat) dose de 10 mg/kg/dia de 12/12 h 
Cefalosporinas 
 De Terceira Geração : tem forte espectro para 
gram negativos, tem especial uso hospitalar. 
Podemos citar para uso oral a Cefpodoxima 
(Orelox) dose de 8 mg/kg/dia de 12/12 h. 
 De Quarta Geração : de uso exclusivo hospitalar, 
somente por via parenteral. 
Efeitos Colaterais 
 Gastro-intestinais : diarréia, dor abdominal, dispepsia, 
gastrite e icterícia. 
 Hipersensibilidade: exantema, urticária, angioedema e 
raramente eritema multiforme, Síndrome de Stevens-
Johnson, epidermólise tóxica e anafilaxia. 
 Outras reações : prurido anal e genital, enjôos, cefaléia e 
alucinações; artralgias, nefrite intersticial, eosinofilia, 
neutropenia, trombocitopenia e elevação transitória de 
transaminases. 
 
SÍNTESE DE PROTEÍNAS 
 Para que haja reprodução bacteriana é necessário a união de 
aminoácidos que constituirão as inúmeras proteínas microbianas. 
 A interrupção, em qualquer ponto dessa cadeia, susta o 
crescimento, com consequente eliminação da bactéria. 
 Incluem: cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídeos (eritromicina, 
azitromicina e claritromicina) e clindamicina. 
 
MONOBACTÂMICOS 
- Aztreonam (® Azactam) 
CARBAPENÊMICOS 
- Imipenem (® Tienam) 
- Meropenem (® Meronem) 
- Ertapenem (® Invanz) 
-lactâmicos 
Inibição da 
Síntese da Parede Celular 
Os glicopeptídeos se ligam ao dipeptídeo terminal 
(D-ALANINA/D-ALANINA), dos precursores do peptidioglicano 
impedindo a formação das ligações cruzada. 
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Glicopeptídeos 
- Vancomicina (® Vancocina) 
- Teicoplanina (® Targocid) 
• Inibem a síntese de parede bacteriana, 
bloqueando a polimerização de 
peptideoglicanos em sítio diferente daquele dos 
beta-lactâmicos. 
• Postula-se que também alterem a síntese 
proteica bacteriana e alterem o protoplasma 
bacteriano. 
• O efeito resultante é bactericida 
 Entende-se que a multiplicidade de mecanismo de ação 
explica o baixo desenvolvimento de resistência aos 
glicopeptídeos 
 
Glicopeptídeos (Vancomicina e Teicoplanina) 
Inibição da 
Síntese de Proteínas 
Aminoglicosídeos 
- Amicacina (®Amicacina) 
- Arbecacina (®Harbekacin) 
- Gentamicina (®Gentamicina) 
- Netilmicina (®Netrocina) 
Macrolídeos 
- Eritromicina (®Pantomicina; Ilosone) 
- Claritromicina (® Klaricid) 
- Azitromicina (® Zitromax) 
Lincosaminas 
- Lincomicina (® Frademicina) 
- Clindamicina (® Dalacin C) 
Tetraciclinas 
- Doxiciclina (® Vibramicina) 
- Minociclina (® Minomax) 
Cloranfenicol 
Oxazolidinonas 
- Linezolida (® Zivox) 
Estreptogramina 
- Quinupristina/dalfopristina (® Synercid) 
- Pristinamicina (® Piostacina) 
Glicilciclinas 
- Tigeciclina (® Tigacyl) 
Macrolídeos 
 É um bacteriostático, ligando-se à subunidade 50S 
dos ribossomos bacterianos, suprimindo sua síntese 
protéica. 
 Compõem : eritromicina, azitromicina e 
claritromicina 
 
 
Macrolídeos 
 Atuam em Gram-positivas (pneumococos, estreptococos 
do grupo A, Corynebacterium diphtheriae, S. aureus e 
difteróides). 
 Também em Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia 
trachomatis. 
 É um dos antibióticos mais isentos de efeitos colaterais. 
Cerca de 93% dos indivíduos que apresentaram colestase 
como manifestação tóxica da eritromicina haviam tomado 
a forma de estolato, devendo ser portanto evitada. 
 
 
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Macrolídeos 
 Eritromicina _ adultos: comp revestidos de 250 mg e 500 mg (pode ter 
ação bactericida em altas doses ou contra microrganimos sensíveis) a cada 
6 horas ou 4g dia _ Ex.: Eritran; crianças:de 30 a 50 mg/kg/dia de 6/6h. Ex 
: Eritrex, Pantomicina, Ilosone. 
 Azitromicina (azalídeos)_ adulto: comp revestidos de 500 mg, pode ser 
ingerido c/refeições a cada 24 horas; crianças: de 30 mg/kg/dia em dose 
única diária de 3 a 5 dias. Ex : Novatrex, Selimax, Zitromax. 
 Claritromicina _ adultos: comp rev de 250 mg e 500 mg a cada 12 ou 8 
horas; crianças: de 7,5 mg/kg/dose de 12/12 h. Ex : Klaricid 
 Lincosaminas - Clindamicina 
Apresentação _ capsula gelatinosa dura de 300 mg 
(cloridrato de clindamicina) e sol injetável de 150 
mg/mL (fosfato de clindamicina): 800 mg a 1.800 
mg/dia VO de 8/8 ou 6/6 horas. Em casos graves 
pode aumentar para 4,8g/dia. 
Inibição da 
Síntese de Ácidos Nucleicos 
Quinolonas 
 
 - Ácido nalidíxico (®Wintomylon) 
 - Ciprofloxacina (®Cipro) 
 - Norfloxacina (®Floxacin) 
 - Levofloxacina (®Levaquin) 
 - Gatifloxacina (®Tequin) 
 
Rifampicina (®Rifaldin) 
 
Metronidazol (®Flagyl) 
 
Alteração de via metabólica 
Alteração da membrana externa 
- Lipopeptídeos (ação contra Gram negativos) 
 
 - Polimixina B 
 - Colistina 
- Sulfametoxazol-trimetoprim (®Bactrim) 
Glicopeptídeos 
 Atua por bloqueio da síntese protéica bacteriana ao 
interferir na transpeptidação ao nível da subunidade 
ribossômica 50S. 
  Possui um efeito antimicrobiano similar ao da 
eritromicina sobre os microorganismos. 
 Deve ser evitado em menores de 2 anos de idade 
Antimicrobianos 
Glicopeptídeos 
 Efeitos colaterais : Ocasionalmente, diarréia, náuseas, vômitos, colite 
pseudomembranosa por Clostridium difficile. 
 Lincosaminas : de 30 a 60 mg/kg/dia via oral de 6/6 h. De 10 
mg/kg/dia IM de 24/24 h. Ex : Frademicina, Lincomicina