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ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS Profa. Dra. Ciela Gimenes ciela.gimenes@estacio.br FARMACOCINÉTICA • A ciência que estuda a dinâmica dos fármacos dentro dos sistemas biológicos, que envolve (ADME): 1. ABSORÇÃO 2. DISTRIBUIÇÃO 3. METABOLISMO 4. ELIMINAÇÃO Profa. Dra. Ciela Gimenes 1. ABSORÇÃO • Refere-se ao movimento da droga de seu local de administração à circulação. LIGADOS AO FÁRMACO •Forma farmacêutica • Posologia • Relação Dose-Resposta • Via de administração •Peso molecular •Lipossolubilidade • Grau de Ionização • Concentração LIGADOS AO ORGANISMO • Superfície de Absorção • Vascularização do local •Enfermidades •Permeabilidade capilar •pH gástrico Profa. Dra. Ciela Gimenes FATORES DETERMINANTES: Profa. Dra. Ciela Gimenes - Grau de Ionização pH do Meio LIPOSSOLÚVEL pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma ionizada e 50% na forma neutra pH do meio e pKa do fármaco define a absorção - Superfície de Absorção • Variação na absorção com relação a superfície de contato. Profa. Dra. Ciela Gimenes FATORES LIGADOS AO ORGANISMO Profa. Dra. Ciela Gimenes FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 2. Via de Administração do Medicamento 28 BIODISPONIBILIDADE n É a fração do fármaco administrado que atinge a circulação sistêmica. n É expressa como a fração do fármaco administrado que tem acesso a circulação sistêmica na forma quimicamente inalterada. n Quantidade de fármaco disponível no organismo para utilização. n Absorção adequada não garante biodisponibilidade, devido alguns fármacos serem biotransformados, no fígado, antes de atingirem a circulação geral. (Metabolismo de primeira passagem). n Influencia: Resposta clínica, escolha de doses e vias de administração. FARMACOCINÉTICA CLÍNICA Profa. Dra. Ciela Gimenes DISTRIBUIÇÃO É o processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona a corrente sanguínea e passa para o interstício atingindo as células do tecido-alvo. TAXA DE LIBERAÇÃO QUANTIDADE POTENCIAL DE FÁRMACO DISTRIBUÍDA PARA OS TECIDOS Profa. Dra. Ciela Gimenes Profa. Dra. Ciela Gimenes FATORES LIGADOS AO FÁRMACO MEMBRANA PLASMÁTICA - Peso Molecular e Lipossolubilidade - Lipídios - Proteínas Receptores Canais Iônicos Transportadores Uma vez no sistema circulatório alguns fármacos podem ligar-se de forma inespecífica e irreversível a proteínas plasmáticas (albuminas e globulinas) - Equilíbrio fármaco na forma ligada e fármaco livre - Somente o fármaco livre exerce efeito biológico - O fármaco ligado permanece dentro do vaso não sendo metabolizado ou excretado. DISTRIBUIÇÃO Profa. Dra. Ciela Gimenes • Após a absorção no trato GI, o sangue do sistema porta leva o fármaco ao fígado antes de sua entrada na circulação sistêmica. • Esse fármaco pode ser metabolizado na parede intestinal, no sangue do sistema porta ou no fígado (+ comum) ELIMINAÇÃO NA 1ª. PASSAGEM HEPÁTICA Profa. Dra. Ciela Gimenes . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . VEIA CAVA AORTA PLEXO HEMORROIDARIO VEIA PORTA VEIA HEPÁTICA . . . ARTERIA PULMONAR Profa. Dra. Ciela Gimenes FATORES QUE INFLUENCIAM A DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOS NO ORGANISMO: • Débito cardíaco • Fluxo Sanguíneo • Permeabilidade Capilar • Lipossolubilidade do Composto • Ligação de Fármacos à Proteínas Plasmáticas e Teciduais DISTRIBUIÇÃO Profa. Dra. Ciela Gimenes DISTRIBUIÇÃO DO FÁRMACO NO ORGANISMO ADMINISTRAÇÃO SEM ABSORÇÃO Membrana PLASMA Fármaco Livre Fármaco Livre Fármaco + Proteína ABSORÇÃO Tecidos: gordura, obesos, etc. DEPÓSITO Lugar de ação para efeito terapêutico Lugar de ação para Efeito colateral EFEITO TERAPÊUTICO EFEITO COLATERAL Fígado: Ativado Inativado Rins, pulmões V. Biliar, etc. BIOTRANSFORMAÇÃO EXCREÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO Urina, fezes, ar expirado, etc . ADMINISTRAÇÃO COM ABSORÇÃO Profa. Dra. Ciela Gimenes
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