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ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS OBJETIVOS DESTA AULA 1. Conceituar absorção de medicamentos; 2. Conhecer os fatores que podem influenciar a absorção de medicamentos no organismo, bem como compreender o modo como isto ocorre; 3. Reconhecer algumas interações medicamentosas que ocorrem em nível de absorção. O QUE É ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS? É o fenômeno da Farmacocinética em que ocorre a passagem de uma substância do local da administração para a corrente sanguínea. Exceção: o fenômeno da absorção não ocorre quando temos administração de fármacos por via intravenosa ou intra-arterial, uma vez que são lançados diretamente no líquido circulante. O que é Biodisponibilidade? É a extensão que uma substância pode alcançar a partir do sítio de administração, ou seja, é o quanto de fármaco consegue ser absorvido e levado (distribuído) até o local de ação. Quanto maior a biodisponibilidade do fármaco, maior será a ação deste. O que é Fator de Biodisponibilidade? É a fração ativa do fármaco que atinge a circulação sistêmica sob a forma não modificada (não metabolizada). ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 1) Solubilidade da substância x Formulação farmacêutica: determinadas substâncias em solução aquosa são mais rapidamente absorvidas que aquelas em solução oleosa, suspensão ou forma sólida. Dependem ainda de outro fator: a taxa de dissolução da formulação farmacêutica. sol aquosa > suspensão > forma sólida Drágeas Comprimidos Cápsulas Desintegração Dissolução Absorção Pó Suspensão Solução depende dos fluidos gastrintestinais Corrente sangüínea FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS Ex: Absorção das diversas formas farmacêuticas por vias oral FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 2) Concentração do fármaco dissolvido no local de absorção: por diferença de gradiente, fármacos administrados sob a forma de soluções altamente concentrada são absorvidos mais rapidamente que fármacos em soluções de baixa concentração, portanto, quanto maior o gradiente de concentração do fármaco, maior será a velocidade de absorção. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 3) Área da superfície de absorção: quanto maior a área da superfície, maior será a velocidade de absorção. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 5) Solubilidade lipídica: pH do sítio de absorção x pKa do fármaco: a capacidade do fármaco em atravessar a barreira lipídica vai depender do pH do meio e do pKa (grau de ionização) do fármaco. O grau de ionização do fármaco pode ser modificado dependendo do pH do meio, e isto faz que a absorção seja facilitada ou não. Todo fármaco tem um valor de pKa ideal para que seja absorvido. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 6) Presença de enzimas metabolizadoras: oriundas da mucosa intestinal, flora bacteriana e fígado. Na maioria dos casos, atuam inativando a substância, e portanto a fração da substância que chega à corrente sanguínea para ser distribuída é menor. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 7) Interação com alimentos: as substâncias podem sofrer alterações em sua absorção por influência de condições gastrintestinais e/ou por características das próprias substâncias. "Tomar às refeições" SAIBA MAIS • HOWLAND, R. D. & MYCEK, M. J. Farmacologia Ilustrada. 3ª ed. Porto Alegre: Artmed, 2007 • FUCHS, F. D. & WANNMACHER, L.. Farmacologia Clínica – Fundamentos da Terapêutica Racional. 4a. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. • MOURA, M. R. L. Interação fármaco-nutriente: uma revisão. Rev. Nutr., Campinas, 15(2): 223-238, mai/ago, 2002. disponível em: http://www.scielo.br/pdf/rn/v15n2/11839.pdf Obrigado! Ana Paula Galvão apgalvao99@hotmail.com www.facebook.com/apgalvao99
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