ANISIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

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ANISIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
BENZODIAZEPÍNICOS (BZDS)
DIAZEPAM
ALPRAZOLAM
CLONAEPAM
MIDAZOLAM
BRAMAZEPAM
LORAZEPAM
SEDATIVOS NÃO BZDS (COMPOSTOS Z)
ZOPICLONE
ZOLPIDEN
ZALEPLON
BARBITÚRICOS
FENOBARBITAL
TIOPENTAL
PENTOBARBITAL
BZDS
MECANISMO DE AÇÃO DOS BZDS
- Aumentam a ligação do neurotransmissor GABA ao receptor GABAa, portanto potencializam a ação do GABA, abrindo por mais tempo os canais de cloro e aumentando ainda mais a hiperpolarização (ação inibitória do SNC).
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
SNC
- Redução da ansiedade e da agressão;
- Sedação/Hipnose;
- Amnésia anterógrada;
Obs.: MIDAZOLAM é usada em pequenos procedimentos e pré-anestésicos, paciente não recorda do trauma submetido.
- Redução do tônus muscular (relaxamento);
- Ação anticonvulsivante.
Obs.: DIAZEPAM é droga de escolha na emergência convulsiva. Lorazepam também é usada na emergência.
SISTEMA RESPIRATÓRIO
- Depressão respiratória;
Obs.: contraindicado para pacientes que apresentam Apnéia do sono.
Obs.: potencial para óbito quando associado com outro depressor como álcool, barbitúrico, opióide.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
- Dose pré-anestésica pode causar queda de PA por vasodilatação.
TGI
- Melhora sintomas do transtorno de ansiedade;
- Medicação adjuvante na proteção contra úlcera de estresse.
OUTROS EFEITOS
- Confusão mental, incoordenação motora, alucinação e pesadelos.
USO TERAPÊUTICO DOS BZDS
- Ansiedade isolada ou associada a outras psicopatologias (depressão, TOC, transtorno do pânico);
Obs.: ansiedade isolada: tratamento de base: BZDS / ansiedade associada: tratamento de base com antidepressivos.
- Tratamento de insônia;
- Medicação pré-anestésica (MPA): Midazolam;
- Anticonvulsivante: nas crises agudas usa-se Diazepam;
- Abstinência alcoólica.
EFEITOS COLATERAIS
Síndrome da abstinência: ocorre na retirada abrupta do BZDS após uso crônico (mais de 30 dias); paciente fica agressivo, ansioso, agitado, tem insônia, tendências suicidas.
Déficit intelectual: dificuldade de concentração e memória.
Sonolência residual: depósitos em tecido adiposos, liberação lenta.
CASOS DE OVERDOSE: usar antagonista FLUMAZENIL
SEDATIVOS NÃO BZDS
MECANISMO DE AÇÃO: Agonista de receptores GABA;
Excelentes HIPNÓTICOS e INDUTORES DE SONO;
Indicado para TRATAMENTO DA INSÔNIA;
Obs.: hemitartarato de zolpidem – hipnótico de ação rápida (10mim). Tomar na cama.
CASOS DE OVERDOSE: usar antagonista FLUMAZENIL
BARBITÚRICOS
MECANISMO DE AÇÃO:
Potencializa a ação do GABA;
Obs.: aumenta afinidade do GABA ou abre canais de cloro sem a presença do GABA.
Bloqueio de canais de sódio;
Obs.: inibe a despolarização (contribui para ação anticonvulsiva).
Inibição de receptores AMPA e glutamato.
Obs.: bloqueio de receptores de neurotransmissores.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
SNC
- Idem BZDS;
- Depressão respiratória acentuada;
- Déficit intelectual.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
- Depressão cardiovascular (doses tóxicas)
OUTROS
- Alto risco de toxicidade (índice terapêutico baixo).
- Indutor enzimático.
USO TERAPÊUTICO
- Sedação;
- MPA;
- Anticonvulsivo.
OVERDOSE
- FLUMAZEMIL não funciona;
- tratamento de suporte;