DROGAS ANTIDIABÉTICAS

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DROGAS ANTIDIABÉTICAS
DM tipo II: No momento do diagnóstico encontramos uma insulinorresistência, ou seja, tecidos alvos não respondem a ação da insulina. Percebe-se que já iniciou uma redução da massa pancreática com células betas funcionantes, pois quando manifesta a DM já passou um tempo que a doença se iniciou.
- É natural uma falha secundaria as drogas antidiabéticas utilizadas, e isso esta ligada ao declínio da função pancreática.
- Terapia não medicamentosa x Terapia medicamentosa
1- Mudanças no Estilo de Vida (MEV)
2- MEV + monoterapia oral
3- MEV + combinação oral
4- MEV + combinação oral + insulina
5- MEV + insulina
 
Drogas antidiabéticas divididos em: ORAIS e PARENTERAIS/INJETÁVEIS.
- Drogas que diminuem a resistência à insulina;
- Drogas que diminuem a produção hepática de glicose;
BIGUANIDAS - METFORMINA
# Aumenta a captação de glicose no músculo;
# Reduz a produção hepática de glicose;
# Aumenta a ação da insulina.
REAÇÕES ADVERSAS: diarreia, desconforto abdominal, perda de peso, acidose lática (rara) e gosto metálico na boca.
CONTRAINDICAÇÕES: gestante, IH, IR, IC, doença pulmonar hipóxica.
- Reduzem de 60 a 80mg/dL da glicemia de jejum e 1,5 a 2% da Hb glicada.
- Drogas que diminuem a absorção intestinal de glicose;
INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDADE INTESTINAL - ACARBOSE
MECANISMO DE AÇÃO: inibem a enzima alfa-glicosidade e reduz a absorção intestinal de glicose.
REAÇÕES ADVERSAS: flatulência, diarreia, distensão abdominal.
CONTRAINDICAÇÕES: GESTANTE
- Reduzem de 50 a 60mg/dL da glicemia de jejum e 0,5 a 0,8% da Hb glicada.
- Drogas que bloqueiam a reabsorção renal de glicose;
INIBIDORES DA SGLT2 – DAPAGLIFOZINA
MECANISMO DE AÇÃO: bloqueia o cotransportador de Na+glicose2.
CONTRAINDICAÇÃO: IR
EFEITO COLATERAL: ITU
- Drogas que aumentam a secreção de insulina;
SECRETAGOGAS – SULFONILURÉIAS
1ª GERAÇÃO: CLORPROPAMIDA
2ª GERAÇÃO: GLIBENCLAMIDA/GLICAZIDA
3ª GERAÇÃO: GLIMEPIRIDA
MECANISMO DE AÇÃO: bloqueio os canais de potássio, promove despolarização da membrana e abre os canais de cálcio, que aumenta a secreção de insulina.
- Alto poder de redução da glicemia: 60 – 70 mg/dL e redução de 1,5 a 2% da Hb glicada.
EFEITOS ADVERSOS: crises hipoglicêmicas, hipersensibilidade, efeito dissulfiram, aumento do peso, efeitos no TGI e risco cardiovascular (exceto a glimepirida).
O risco cardiovascular se deve ao bloqueio dos canais de potássio do coração, o que diminui a tolerância às isquemias e reperfusão, levando ao risco de infarto.
FALÊNCIA SECUNDÁRIA: devido à exaustão da célula beta e dessensibilização devido ao estimulo contínuo.
CONTRAINDICAÇÕES: gestante, alergia, IH, IR e infarto. 
GLINIDA OU MELIGLINIDA
REPAGLINIDA
NATEGLINIDA
MECANISMO DE AÇÃO: bloqueio dos canais de potássio, promove despolarização da membrana e abre os canais de cálcio, que aumenta a secreção de insulina.
EFEITOS ADVERSOS: crises hipoglicêmicas, hipersensibilidade, efeito dissulfiram, aumento do peso, efeitos no TGI e risco cardiovascular (exceto a glimepirida).
O risco cardiovascular se deve ao bloqueio dos canais de potássio do coração, o que diminui a tolerância às isquemias e reperfusão, levando ao risco de infarto.
CONTRAINDICAÇÕES: gestante, alergia, IH, IR e infarto. 
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA DAS SULFONILURÉIAS E DAS GLINIDAS
# Drogas que diminuem a liberação ou ação da insulina: diuréticos (furosemida e tiazídicos) e betabloqueadores não seletivos (propranolol).
# Drogas que potencializam o efeito da insulina: sulfas e fibratos
# Drogas que prolongam a meia-vida da insulina: anticoagulantes, clorafenicol, sulfas.
- Drogas que aumentam a captação de glicose;
GLITAZONAS – PIOGLITAZONAS (agonista de PPAR gama)
# Aumentam a síntese de GLUT
# Aumentam a síntese de enzimas que inibem a gliconeogênese 
# Aumenta a sensibilidade à insulina
REAÇÕES ADVERSAS
- aumenta a volemia;
- edemas;
- anemia;
- ganho de peso;
- hepatotoxicidade.
CONTRAINDICAÇÕES: gestação; IC; IH; IR.
- Reduzem de 35 a 40 mg/dL da glicemia de jejum e 0,5 a 1,5% da Hb glicada.
INCRETINOMIMÉTICOS
- AGONISTA DA GLP1
1- LIRAGLUTIDA: análogo do GLP1
2- EXENATIDA: agonista do receptor de GLP1 (adm SC, pode ser associada à metformina ou sulfoniluréias)
 EFEITOS COLATERAIS: efeitos no TGI e pancreatite necrosante.
- INIBIDORES DA DPP4 (GLIPTINAS)
1- SITAGLIPTINA;
2- VILDAGLIPTINA;
3- SAXAGLIPTINA;
4- LINGLIPTINA.
VANTAGENS: não causa hipoglicemia, pois só funciona na presença de glicose; preserva células betas; reduz peso; baixo efeito colateral.
ESCOLHA DA TERAPIA/DROGAS
PACIENTE COM IMC ALTO + GLICEMIA DE JEJUM < 150mg/dL
Metformina (1ª) e Glitazona (2ª)
PACIENTE COM IMC ALTO + GLICEMIA DE JEJUM ENTRE 150 E 270mg/dL
- avaliar insulinorresistência e insulinodeficiência
- obeso: Metformina ou terapia combinada
- drogas sensibilizadoras + secretagogas (sulfonilureéias)
PACIENTE COM IMC NORMAL + GLICEMIA ENTRE 150 E 270mg/dL
- secretagogas ou terapia combinada
PACIENTE COM GLICEMIA JEJUM NORMAL E HbAc1 ALTO
- MEV + acarbose ou glinida
PACIENTE COM GLICEMIA JEJUM NORMAL + HbAc1 ALTO +DEFICIÊNCIA DE INSULINA
- Insulinoterapia