ANTIEPLETICOS NA FARMACOLOGIA

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ANTIEPLETICOS
Conceito:
Os fármacos antiepiléticos (conhecidos como anticonvulsivantes) são usados para tratar a epilepsia, bem como alterações convulsivas.
Mecanismo de ação:
Os fármacos antiepiléticos tem como objetivo inibir a despolarização neuronal anômala, em vez de corrigir a causa do fenômeno.
 Três principais mecanismo de ação:
•	Potencialização da ação do GABA;
•	Inibição da função dos canais de sódios;
•	Inibição da função dos canais de cálcio;
Principais fármacos:
1.	Carbamazepina 
Atua de maneira semelhante à fenitoína, sendo utilizada nas convulsões parciais devido a sua ação dupla na supressão dos focos convulsivos e prevenção da propagação da atividade.
 1.1- Farmacocinética:
 - Bem absorvida, porem de maneira lenta, após a administração oral, 
 - Sua meia vida é de cerca de 30 horas em dose única é um forte agente indutor de enzima hepática, quando administrado repetidamente sua meia vida é de cerca de 15 horas;
2. Fenotoina
Atua principalmente por bloqueio dos canais de sódio;
Esse fármaco é utilizado no tratamento das convulsões parciais e tônico-clônicas . Não é utilizada nas crises de ausência.
2.2- Farmacocinética
É bem absorvida por via oral, cerca de 80% a 90% do conteúdo plasmático é ligado a albumina.
A meia vida plasmática é de aproximadamente 20 horas, aumenta a medida que aumenta a dose.
3. Valproato
Sem relação química com outros antiepilepticos;
Eficaz em muitas formas de epilepsia, incluindo crises de ausência;
Multiplos possíveis mecanismo de ação incluindo inibição fraca da GABA transaminase, algum efeito sobre os canais de sódio e cálcio ;
 3.1 – Farmacocinetica
É bem absorvido por via oral e é eliminado principalmente como glicuronideo na urina, sendo sua meia vida plasmática cerca de15 horas.
4.Etossuximida
Reduz as correntes dos canais de cálcio tipo T de baixo limiar de maneira dependente da voltagem. O canal de cálcio do tipo T é despolarizado e inativado durante o estado de vigília.
É utilizados nas crises de ausência não complicadas 
4.1-Farmacocinetica
É bem absorvida, sendo metabolizada e eliminada de maneira muito semelhante ao do 5. Fenobarbital 
Liga-se a um sítio alostérico no receptor de GABAa e, portanto, potencializa a ação do GABA .
O fenobarbital é também usado como sedativo suave no alívio da ansiedade, tensão nervosa e insônia, apesar de os benzodiazepínicos serem superiores. 
5.1- Farmacocinetica:
É bem absorvido, cerca de 50% do fármaco no sangue esta ligado à albumina. Eliminado lentamente do plasma, sua meia vida é de 50 a 140 horas. Cerca de 25% são eliminados inalterados são eliminados na urina. fenobarbital e tem meia vida plasmática de cerca de 60 horas.
6. Os benzodiazepínicos
 Aumentam a afinidade do GABA pelo receptor GABAa e intensificam a regulação do canal de GABAa na presença de GABA. Esses fármacos são apropriados para o tratamento das convulsões parciais e tônico-clônicas.
6.1. Farmacocinetica
Diazepan geralmente administrado por vira retal, quanto para o estado de mal epilético (afecção por potencialmente fatal, na qual ocorrem crises epilépticas quase sem interrupção) , o lorazepan ou clonazepan administrados de forma intravenosa.
Convulsão é caracterizada como uma alteração transitória do comportamento, sincrônico e desordenado de neurônios cerebrais. Associada ao excesso de despolarização.
Epilepsia é caracterizada como um distúrbio da função cerebral caracterizado pela ocorrência periódica e imprevisível de convulsões.
Crises epiléticas geralmente tem origem no córtex cerebral.
 Tipos de Crises:
Tônico-crônica : envolve perda de consciência e contrações musculares violentas;
Ausência : perda súbita de consciência e olhar vago;
Convulsiva parcial simples: ocorre sem alteração do nível de consciência.
Convulsiva parcial complexa : é uma descarga focal que se origina e um dos lobos temporais.
Psicomotoras.